專利名稱：雄甾-4,6,8(9),13(14)-四烯-3,11,16-三酮及其應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種新的雄留化合物，具體是雄留-4，6，8 (9),13 (14)-四烯-3，11，16-三酮化合物及其作為免疫抑制藥物的應用。
背景技術：
思茅藤iEpigynum auri是夾竹桃科思茅藤族思茅藤屬的一個種,產于云南南部。根據我們前期的研究結果，思茅藤中含有較多結構新穎的C21留體及其它化合物。在發現新藥先導化合物的興趣驅動下，我們對這些新化合物進行了大量的生物活性篩選實驗，發現其中一個多烯高氧化度的雄留化合物[雄留_4，6，8 (9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮]在10-40 u g/mL的濃度下與現有免疫抑制活性物質雷公藤內酯和地塞米松活性相當。免疫抑制是指對于免疫應答的抑制作用，免疫抑制可由天然或人為因素導致；天然免疫抑制包括天然免疫耐受，機體可能會對自身組織成分不產生免疫應答。人工免疫抑制在臨床上通常用來抑制器官移植后出現的排異反應，治療骨髓移植后出現的移植物抗宿主病，或治療類風濕性關節炎、克隆氏癥等自身免疫性疾病，一般會通過藥物進行免疫抑制。自身免疫性疾病大多為慢性或進行性疾病需要長期用藥，而現有的糖皮質激素(如地塞米松)和免疫抑制劑長期用藥普遍存在毒副作用大、使用不方便等缺點。近年來，臨床上對免疫抑制類藥物的需求不斷增加，因此，迫切需要研制一類高效低毒的新型免疫抑制齊U，天然產物是免疫抑制劑的重要來源，雷公藤內酯醇就是從雷公藤中分離出來的含環氧的二萜內酯化合物，是雷公藤發揮免疫抑制及抗炎作用的主要成份之一。本發明提供的雄甾-4，6，8 (9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮化合物及其作為免疫抑制藥物目前尚未見報道。
發明內容
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本發明的目的在于提供一種新`的具有藥用價值的雄甾化合物雄甾-4，6，8 (9),13(14)-四烯-3，11，16-三酮，其結構式如下所示:
權利要求
1.結構式如式I所示的雄甾-4，6，8(9),13 (14)-四烯-3，11，16-三酮:
2.權利要求1的所述雄甾-4，6，8(9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮在制備免疫抑制藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種多烯高氧化度的雄甾化合物，即雄甾-4,6,8(9),13(14)-四烯-3,11,16-三酮，該化合物是從思茅藤植物中提取得到的，經實驗證明化合物對ConA(伴刀豆蛋白)刺激的Balb/c小鼠脾淋巴細胞增殖有明顯的抑制作用，與現有免疫抑制活性物質雷公藤內酯和地塞米松活性相當。
文檔編號C07J1/00GK103073608SQ20131005996
公開日2013年5月1日 申請日期2013年2月26日 優先權日2013年2月26日
發明者曹建新, 姚元成, 徐琳琳, 蔡圣寶 申請人:昆明理工大學