一種化合物endecaphyllacins B的制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種化合物endecaphyllacins B的制備方法及其在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明從白木香(Aquilaria sinensis(Lour.)Gilg.)果皮中制備分離得到化合物endecaphyl lacins B，該化合物具有顯著的抗腫瘤活性，可以用于制備抗腫瘤藥物。因此，本發明的實現為研究與開發新的抗腫瘤藥物提供了候選化合物，為開發利用白木香植物資源提供了科學依據。
【專利說明】一種化合物endecaphyl Iacins B的制備方法
[0001] 本申請是申請日為：2012年12月26日，申請號為：201210576060. 9,發明名稱為： 化合物endecaphyllacins B的制備方法及其在制備抗腫瘤藥物中的應用的分案申請。
【技術領域】
[0002] 本發明屬于醫藥生物【技術領域】，具體涉及化合物endecaphyllacins B的制備方法 及其在制備抗腫瘤藥物中的應用。
【背景技術】：
[0003] 惡性腫瘤又稱為癌癥，是一種危害人類生命和生活質量的主要疾病之一。據世界 衛生組織統計，世界上每年有1000萬人患上癌癥，約有600萬人死于癌癥，占全球死亡人數 的12%。而且由于吸煙人數增多，體育運動減少，飲食中缺少果蔬等不良習慣可能會導致患 癌癥的人數增多。我國癌癥發生率正處于快速上升時期，每年癌癥發病人數約260萬，死亡 180萬。因此尋找有效的抗癌藥物是新藥開發的重點領域。
[0004] 我國的藥用植物資源極為豐富，利用藥用植物防治疾病具有悠久的歷史。近年來， 一些從天然植物中提取的抗腫瘤植物藥及其衍生物因其活性強、作用機制獨特、毒副作用 低等特點而在臨床上得到了廣泛的應用。因此，從植物中尋找新的具有抗腫瘤活性的藥物 成為新藥研發的熱點之一。
[0005] 化合物endecaphyllacins B，其結構式如式（I )所示，最早公開于文獻"Chen J Cj Zhang G H，Zhang Z Q，et al. Octanorcucurbitane and cucurbitane triterpenoids from the tubers of Hemsleya endecaphylla with HIV-1 inhibitory activity[J]. J. Nat. Prod，2008, 71:153-155"，該文獻報道了該化合物具有抗人類免疫缺陷病 毒-I(HIV-I)的活性，其半最大效應濃度（EC50)為12.0 μ g/mL。但到目前為止，在國內外 文獻報道中，均未涉及化合物endecaphyllacins B具有抗腫瘤活性的報道。
[0006]
【權利要求】
1. 一種化合物endecaphyllacins B的制備方法，其特征在于，化合物 endecaphyllacins B是從白木香果皮中分離制備得到的。
2. 根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的化合物endecaphyllacins B 從白木香果皮中分離制備得到的，具體包括以下步驟： (a) 將干燥的白木香果皮粉碎，用乙醇或乙醇水溶液浸提，將浸提液濃縮，再用水懸浮， 懸浮液用乙酸乙酯萃取至懸浮液基本無色，萃取液經濃縮后得浸膏； (b) 浸膏經硅膠柱層析，以石油醚-乙酸乙酯為洗脫劑，從體積比100 :0?1 :1梯度 洗脫，收集石油醚-乙酸乙酯體積比為5:1洗脫下來的餾分，再經S印hadeX-LH20凝膠柱層 析，以三氯甲烷-甲醇體積比50 :50作為洗脫劑洗脫，收集餾分，再經制備薄層色譜，用體積 比為2:1的石油醚-乙酸乙酯為展開劑展開，顯色為藍紫色，收集比移植Rf在0. 4?0. 7 之間的餾分，得到化合物endecaphyllacins B。
3. 根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的乙醇水溶液為體積分數98% 的乙醇水溶液。
4. 白木香果皮在制備化合物endecaphyllacins B中的應用。
【文檔編號】C07J1/00GK104497087SQ201410767701
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2012年12月26日 優先權日:2012年12月26日
【發明者】章衛民, 張興, 陳玉嬋, 李浩華, 陶美華 申請人:廣東省微生物研究所