獸用復方三氮脒注射液及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及獸用藥物注射液技術領域，具體涉及一種獸用復方三氮脒注射液及其制備方法。
【背景技術】
[0002]三氯脒屬于芳香雙脒類，是傳統使用的廣譜抗血液原蟲藥。如對家畜梨形蟲、錐蟲、邊蟲及附紅細胞體均有作用。用于由梨形蟲引起的家畜巴貝斯蟲病和泰勒蟲病；由錐蟲弓丨起的伊氏錐蟲病和馬媾疫；由屬附紅細胞體引起的家畜附紅細胞體病等血液原蟲病。用藥后血中濃度高，但持續時間較短，故主要用于治療，預防效果較差。本品的作用機理是通過選擇性阻斷蟲體動基體的DNA合成和復制，并與核產生不可逆性結合，從而使蟲體的動基體消失，并不能分裂繁殖，達到治療的目的。
[0003]吡唑酮類的常用藥物有氨基比林、安乃近、保泰松、羥基保泰松等，都是安替比林的衍生物。本類藥物具有抑制前列腺素合成的作用機理。通過抑制中樞前列腺素合成酶，減少中樞前列腺素合成，從而發揮較好的解熱作用。能使升高的動物體溫恢復正常，而不會使正常的體溫下降；通過抑制外周前列腺素的合成，而產生較好的鎮痛作用。本類藥物能抑制環氧化酶，減少前列腺素的合成與釋放，從而產生抗炎、抗風濕作用。
[0004]B族維生素為水溶性維生素，均易溶于水，已發現B族維生素有20多種。除維生素B12外，水溶性維生素幾乎不在體內儲存，超過生理需要的部分會較快地隨尿排出體外，因此長期應用造成蓄積中毒的可能性小于脂溶性維生素。一次大劑量使用，通常不會引起中毒反應。
【發明內容】
[0005]本發明提出了一種吸收速度快，生物利用度高，能夠增強機體免疫力，且不易產生耐藥性的獸用復方三氮脒注射液。
[0006]為達到上述目的，本發明提供如下技術方案:
本發明公開了一種獸用三氮脒注射液，該注射液的主要組分及其質量百分比為: 三氮脒5%~6%
吡唑酮類藥物2%~6%
維生素B4%~6%
抗氧化劑0.01%~0.5%
助溶劑5%~10%
余量為注射用水。
[0007]進一步，所述吡唑酮類藥物為安替比林、氨基比林、安乃近、保泰松、羥基保泰松中的一種。
[0008]進一步，所述維生素B為維生素B:、維生素&、維生素B3、維生素B 6、維生素B12、煙酸、煙酰胺、維生素H中的一種或幾種混合。
[0009]進一步，所述注射用溶媒為甲醇、丙二醇、聚乙二醇-400、α -吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、三醋酸甘油酯一種或幾種的混合溶媒。
[0010]進一步，所述注射液還包括抗氧化劑，抗氧化劑為無水亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、乙二胺四乙酸二鈉、二叔丁基對甲苯酚、對羥基叔丁基茴香醚、去甲雙氫愈創木酸和沒食子酸及其酯中的一種或幾種混合，抗氧化劑在注射液中的質量百分比為0.01%~0.5%。
[0011]本發明還公開所述獸用三氮脒注射液的制備方法，先取40%注射用水置配制容器中，用適量注射用水將抗氧劑溶解后加入，并攪拌均勻，用氮氣飽和1min ;邊攪拌邊加入全量的維生素B、吡唑酮類藥物、三氮脒，待攪拌溶解后加入全量的助溶劑，攪拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸調整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮氣飽和10 min。待半成品檢驗合格后，用0.22 μ m水系濾膜過濾，灌裝，燈檢，貼簽，包裝，即得獸用復方三氮脒注射液。
[0012]本發明的有益效果在于:
本發明將三氮脒、吡唑酮類藥物和維生素B合理配伍組方，可有效驅殺家畜梨形蟲、錐蟲、邊蟲和附紅細胞體等寄生蟲，可有效預防由寄生蟲所引起的動物機體的發熱和疼痛，還能為動物機體提供重要的水溶性維生素，調節糖、脂、蛋白質代謝，改善營養不良等狀況，因此，本發明的注射液能在治療梨形蟲、錐蟲、邊蟲和附紅細胞體等寄生蟲感染時及時補充機體所需的營養物質，增強機體免疫力，提高機體抗蟲力，既可縮短病程，亦可減少藥物用量，延緩耐藥蟲株的出現。另外，本發明的注射液:吡唑酮類藥物和維生素B混合使用，既可以提高鎮痛效果，又可以減少不良反應；添加維生素B，維生素B是水溶性維生素，調節新陳代謝，維持皮膚和肌肉的健康，增進免疫系統和神經系統的功能，促進細胞生長和分裂。
【具體實施方式】
[0013]為了使本發明的目的、技術方案和有益效果更加清楚，下面將對本發明的優選實施例進行詳細的描述。
[0014]實施例1
本實施例的獸用復方三氮脒注射液的組分及其質量百分比為:
三氮脒5%
安替比林3%
維生素B14%
亞硫酸氫鈉0.01%
二甲基乙酰胺5%
余量為注射用水。
[0015]本實施例的獸用復方三氮脒注射液的制備方法為:先取40%注射用水置配制容器中，用適量注射用水將亞硫酸氫鈉溶解后加入，并攪拌均勻，用氮氣飽和10 min;邊攪拌邊加入全量的維生素B1、安替比林、三氮脒，待溶解完全后加入全量的二甲基乙酰胺，加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸調整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮氣飽和10 min。待半成品檢驗合格后，用0.22 μ m水系濾膜過濾，灌封，燈檢，貼簽，包裝，即得獸用復方三氮脒注射液。
[0016]實施例2
本實施例的獸用復方三氮脒注射液的組分及其質量百分比為:
三氮脒5%
安乃近3%
維生素B24%
硫代硫酸鈉0.1%
丙二醇7%
余量為注射用水。
[0017]本實施例的獸用復方三氮脒注射液的制備方法為:先取40%注射用水置配制容器中，用適量注射用水將硫代硫酸鈉溶解后加入，并攪拌均勻，用氮氣飽和10 min;邊攪拌邊加入全量的維生素B2、安乃近、三氮脒，待攪拌溶解后加入全量的丙二醇，攪拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸調整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮氣飽和10 min。待半成品檢驗合格后，用0.22 μ m水系濾膜過濾，灌封，燈檢，貼簽，包裝，即得獸用三氮脒注射液。
[0018]實施例3
本實施例的獸用復方三氮脒注射液的組分及其質量百分比為:
三氮脒6%
安乃近3%
維生素B34%
三醋酸甘油酯10%
乙二胺四乙酸二鈉0.01%
余量為注射用水。
[0019]本實施例的獸用復方三氮脒注射液的制備方法為:先取40%注射用水置配制容器中，用適量注射用水將乙二胺四乙酸二鈉溶解后加入，并攪拌均勻，用氮氣飽和10 min ;邊攪拌邊加入全量的維生素B3、安乃近、三氮脒，待攪拌溶解后加入全量的三醋酸甘油酯，攪拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸調整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮氣飽和10 min。待半成品檢驗合格后，用0.22 μ m水系濾膜過濾，灌封，105°C蒸汽滅菌30 min，燈檢，貼簽，包裝，即得獸用三氮脒注射液。
[0020]實施例4
本實施例的獸用復方三氮脒注射液的組分及其質量百分比為:
三氮脒5%
保泰松4%
維生素B65%
甲醇5%
無水亞硫酸鈉0.08%
余量為注射用水。
[0021]本實施例的獸用復方三氮脒注射液的制備方法為:先取40%注射用水置配制容器中，用適量注射用水將無水亞硫酸鈉溶解后加入，并攪拌均勻，用氮氣飽和10 min ;邊攪拌邊加入全量的維生素B6、保泰松、三氮脒，待攪拌溶解后加入全量的甲醇，攪拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸調整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮氣飽和10 min。待半成品檢驗合格后，用0.22 μ m水系濾膜過濾，灌封，燈檢，貼簽，包裝，即得獸用三氮脒注射液。
[0022]實施例5
本實施例的獸用復方三氮脒注射液的組分及其質量百分比為:
三氮脒6%
安替比林3%
煙酸5%
亞硫酸鈉0.01%
乙二胺四乙酸二鈉0.02%
三醋酸甘油酯7%
余量為注射用水。
[0023]本實施例的獸用復方三氮脒注射液的制備方法為:先取40%注射用水置配制容器中，用適量注射用水將乙二胺四乙酸二鈉和亞硫酸鈉溶解后加入，并攪拌均勻，用氮氣飽和10 min ;邊攪拌邊加入全量的煙酸、安替比林、三氮脒，待攪拌溶解后加入全量的三醋酸甘油酯，攪拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸調整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮氣飽和10 min。待半成品檢驗合格后，用0.22 μ m水系濾膜過濾，灌封，燈檢，貼簽，包裝，即得獸用復方三氮脒注射液。
【主權項】
1.一種獸用復方三氮脒注射液，其特征在于:該注射液的主要組分及其質量百分比為:三氮脒5%~6% 吡唑酮類藥物2%~6% 維生素B4%~6% 抗氧化劑0.01%~0.5% 助溶劑5%~10% 余量為注射用水。2.根據權利要求1所述的獸用復方三氮脒注射液，其特征在于:所述吡唑酮類藥物為安替比林、氨基比林、安乃近、保泰松、羥基保泰松中的一種。3.根據權利要求1所述的獸用復方三氮脒注射液，其特征在于:所述維生素B為維生素B1、維生素B2、維生素B3、維生素B6、維生素B12、煙酸、煙酰胺、維生素H中的一種或幾種混入口 ο4.根據權利要求1所述的獸用復方三氮脒注射液，其特征在于:所述注射用溶媒為甲醇、丙二醇、聚乙二醇-400、α -吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、三醋酸甘油酯中的一種或幾種的混合溶媒。5.根據權利要求1至4所述的獸用復方三氮脒注射液，其特征在于:所述注射液還包括抗氧化劑，抗氧化劑為無水亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、乙二胺四乙酸二鈉、二叔丁基對甲苯酚、對羥基叔丁基茴香醚、去甲雙氫愈創木酸和沒食子酸及其酯中的一種或幾種混合，抗氧化劑在注射液中的質量百分比為0.019^0.5%。6.根據權利要求1至5任意一項所述的復方三氮脒注射液，其特征在于:先取40%注射用水置配制容器中，用適量注射用水將抗氧劑溶解后加入，并攪拌均勻，用氮氣飽和1min ;邊攪拌邊加入全量的維生素B、吡唑酮類藥物、三氮脒，待攪拌溶解后加入全量的助溶劑，攪拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸調整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮氣飽和lOmin，待半成品檢驗合格后，用0.22 μ m水系濾膜過濾，灌裝，燈檢，貼簽，包裝，即得獸用復方三氮脒注射液。
【專利摘要】本發明公開了一種獸用復方三氮脒注射液及其制備方法；該注射液的主要組分及其質量百分比為：三氮脒5%~6%，吡唑酮類藥物2%~6%，維生素B4%~6%,余量為注射用溶媒。本發明的優勢在于：肌內注射給藥吸收快，生物利用度高；吡唑酮類藥物和維生素B聯合使用，具有協同作用，能夠減少不良反應；維生素B補充機體營養物質，增強機體免疫力，提高機體抗蟲力；機體抵抗力的增加，可縮短病程，減少藥物用量，延緩耐該藥寄生蟲的出現。
【IPC分類】A61K31/4415, A61P33/00, A61P3/02, A61K31/714, A61P29/00, A61K31/655, A61K31/525, A61K31/455, A61K31/51, A61K9/08, A61K31/4152
【公開號】CN105168121
【申請號】
【發明人】吳俊偉, 陳紅偉, 曾楊梅, 姜波, 鄧開鋒, 王戩, 喻琴
【申請人】重慶布爾動物藥業有限公司
【公開日】2015年12月23日
【申請日】2015年8月28日