一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法，屬于獸用藥物制備技術領域。
【背景技術】
[0002] 氟苯尼考（Fl〇rfeniC〇l，FF)又稱氟甲砜霉素，是甲砜霉素的氟化物，屬于動物專 用的氯霉素類廣譜抗生素，由美國Schering. Plough公司開發，其抗菌機制與氯霉素和甲 砜霉素相似，但抗菌活性明顯優于氯霉素，而且具有無再生障礙性貧血副作用、不與人類形 成交叉耐藥性和按規定劑量用藥無毒害等優點，所以目前在臨床上應用的范圍很廣，如用 于治療呼吸道感染、傷寒、腸道感染等，但是由于FF水溶性比較差，所以市場上常見的劑型 主要是預混劑。有少數制藥公司通過添加增溶劑和助溶劑等方法制成的液體制劑，也常常 存在穩定性較差、毒性和刺激性大等問題，最終導致用藥后機體生物利用度較低，所以有必 要通過制劑技術改進或提高藥物的溶解度和生物利用度。固體分散技術（SDs)是藥劑學領 域廣泛應用的一項制劑技術，通過改變難溶性藥物的分散狀態達到藥物的高度分散，從而 影響藥物的溶出和吸收，使藥物的溶解度增大和溶出速度增加。固體分散技術是目前研究 人員最常采用的革新和創造難溶性藥物速溶制劑的重要方法。
【發明內容】
[0003] 本發明的目的是提供一種溶解性和吸收性能優異、療效更好的氟苯尼考可溶性粉 及其制備方法。
[0004] 本發明的目的可以通過以下技術方案來實現：一種氟苯尼考可溶性粉，每100重 量份的氟苯尼考可溶性粉中含有氟苯尼考10-20,聚乙烯吡咯烷酮10-40,余量為無水葡萄 糖。
[0005] 所述聚乙烯吡咯烷酮為PVPK30。
[0006] 一種氟苯尼考可溶性粉的制備方法，包括以下步驟： (1) 按照氟苯尼考：聚乙烯吡咯烷酮=1 :1_1 :3稱取氟苯尼考粉與聚乙烯吡咯烷酮，混 合均勻； (2) 將步驟（1)中的混合物溶解在20-50ml的甲醇中，制成混懸液； (3) 把混懸液置于40-50°C水浴中，加熱使之溶解制成溶液，攪拌均勻； (4) 將溶液在50°C水浴條件下減壓除去溶劑，然后置于真空干燥箱中進行干燥； (5) 將上步干燥物粉碎，過80目篩，與無水葡萄糖混合，即得氟苯尼考可溶性粉。
[0007] 步驟（5)中采用三維運動混合機，將粉碎后的干燥物與無水葡萄糖混合 20-30min〇
[0008] 本發明選用原料氟苯尼考和聚乙烯吡咯烷酮，采用固體分散技術，解決了難溶性 物料的水溶性，提高了藥物的生物利用度，氟苯尼考可溶性粉的溶解度和吸收度大大提高。
[0009] 固體分散技術中溶劑法制備出來的制劑與熔融法制備出來的制劑，在溶解度方面 前者要比后者好；在獸藥典中干燥失重檢測項中，前者符合藥典標準，后者不易符合藥典標 準。
【具體實施方式】
[0010] 實施例1 一種氟苯尼考可溶性粉的制備方法，包括以下步驟： (1) 稱取氟苯尼考粉l〇g、聚乙烯吡咯烷酮30g，混合均勻； (2) 將步驟（1)中的混合物溶解在30ml的甲醇中，制成混懸液； (3) 把混懸液置于50°C水浴中，加熱使之溶解制成溶液，攪拌均勻； (4) 將溶液在50°C水浴條件下減壓除去溶劑，然后置于真空干燥箱中進行干燥； (5) 將上步干燥物粉碎，過80目篩，采用三維運動混合機，將粉碎后的干燥物與無水葡 萄糖混合25min，即得氟苯尼考可溶性粉。
[0011] 實施例2 一種氟苯尼考可溶性粉的制備方法，包括以下步驟： (1) 稱取氟苯尼考粉20g、聚乙烯吡咯烷酮40g，混合均勻； (2) 將步驟（1)中的混合物溶解在50ml的甲醇中，制成混懸液； (3) 把混懸液置于45°C水浴中，加熱使之溶解制成溶液，攪拌均勻； (4) 將溶液在50°C水浴條件下減壓除去溶劑，然后置于真空干燥箱中進行干燥； (5) 將上步干燥物粉碎，過80目篩，采用三維運動混合機，將粉碎后的干燥物與無水葡 萄糖混合30min，即得氟苯尼考可溶性粉。
[0012] 實施例3 一種氟苯尼考可溶性粉的制備方法，包括以下步驟： (1) 稱取氟苯尼考粉l〇g、聚乙烯吡咯烷酮l〇g，混合均勻； (2) 將步驟（1)中的混合物溶解在20ml的甲醇中，制成混懸液； (3) 把混懸液置于40°C水浴中，加熱使之溶解制成溶液，攪拌均勻； (4) 將溶液在50°C水浴條件下減壓除去溶劑，然后置于真空干燥箱中進行干燥； (5) 將上步干燥物粉碎，過80目篩，采用三維運動混合機，將粉碎后的干燥物與無水葡 萄糖混合20min，即得氟苯尼考可溶性粉。
[0013] 實施例4-實施例14 實施例4-實施例14中變量如下表，其余制備步驟同實施例1。
【主權項】
1. 一種氟苯尼考可溶性粉，其特征在于：每100重量份的氟苯尼考可溶性粉中含有氟 苯尼考10-20,聚乙烯吡咯烷酮10-40,余量為無水葡萄糖。2. 根據權利要求1所述一種氟苯尼考可溶性粉，其特征在于：所述聚乙烯吡咯烷酮為 PVPK30〇3. 根據權利要求1所述一種氟苯尼考可溶性粉的制備方法，其特征在于包括以下步 驟： (1) 按照氟苯尼考：聚乙烯吡咯烷酮=1 :1_1 :3稱取氟苯尼考粉與聚乙烯吡咯烷酮，混 合均勻； (2) 將步驟（1)中的混合物溶解在20-50ml的甲醇中，制成混懸液； (3) 把混懸液置于40-50°C水浴中，加熱使之溶解制成溶液，攪拌均勻； (4) 將溶液在50°C水浴條件下減壓除去溶劑，然后置于真空干燥箱中進行干燥； (5) 將上步干燥物粉碎，過80目篩，與無水葡萄糖混合，即得氟苯尼考可溶性粉。4. 根據權利要求3所述一種氟苯尼考可溶性粉的制備方法，其特征在于：步驟（5)中采 用三維運動混合機，將粉碎后的干燥物與無水葡萄糖混合20-30min。
【專利摘要】本發明公開了一種氟苯尼考可溶性粉，每100重量份的氟苯尼考可溶性粉中含有氟苯尼考10-20，聚乙烯吡咯烷酮10-20，余量為無水葡萄糖。制備步驟為：（1）按照氟苯尼考：聚乙烯吡咯烷酮=1：1-1：3稱取氟苯尼考粉與聚乙烯吡咯烷酮，混合均勻；（2）將步驟（1）中的混合物溶解在20-50ml的甲醇中，制成混懸液；（3）把混懸液置于50℃水浴中，加熱使之溶解制成溶液，攪拌均勻；（4）將溶液在5O℃水浴條件下減壓除去溶劑，然后置于真空干燥箱中進行干燥；（5）將上步干燥物粉碎，過80目篩，與無水葡萄糖混合，即得氟苯尼考可溶性粉。本發明公開的氟苯尼考粉制劑，溶解度和吸收度大大提高，采用固體分散技術，解決了難溶性物料的水溶性，提高了藥物的生物利用度。
【IPC分類】A61K9/14, A61K31/165, A61P31/04, A61K47/32
【公開號】CN105168144
【申請號】
【發明人】譙仕彥, 郭文江, 吳保慶, 陳勇, 何濤, 劉揚科
【申請人】林州中農生物肽科技有限公司
【公開日】2015年12月23日
【申請日】2015年10月29日