一種雷諾嗪緩釋微丸及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于化藥緩釋制劑領域，具體涉及一種雷諾嗦緩釋微丸及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 必絞痛的直接發病原因是必肌供血不足。而必肌供血不足主要源于冠必病。有時， 其他類型的必臟病或失控的高血壓也能引起必絞痛。如果血管中脂肪不斷沉積，就會形成 斑塊。斑塊若發生在冠狀動脈，就會導致其縮窄，進一步減少其對必肌的供血，就形成了冠 必病。冠狀動脈內脂肪不斷沉積逐漸形成斑塊的過程稱為冠狀動脈硬化。一些斑塊比較堅 硬而穩定，就會導致冠狀動脈本身的縮窄和硬化。另外一些斑塊比較柔軟，容易碎裂形成血 液凝塊。
[0003] 藥物治療目的是緩解癥狀，減少必絞痛的發作及必肌梗死；延緩冠狀動脈粥樣硬 化病變的發展，并減少冠必病死亡。規范藥物治療可W有效地降低冠必病患者的死亡率和 再缺血事件的發生，并改善患者的臨床癥狀。而對于部分血管病變嚴重甚至完全阻塞的病 人，在藥物治療的基礎上，血管再建治療可進一步降低患者的死亡率。
[0004] 目前，市場上的治療必絞痛的雷諾嗦藥物存在藥物釋放穩定效果低，對胃腸道刺 激性大，生物利用度低，包裝、運輸、膽藏不便，及制備方法復雜等不足。
【發明內容】
[0005] 本發明的目的是提供一種具有藥物釋放穩定效果好，對胃腸道刺激性小，生物利 用度高，包裝、運輸、膽藏方便，制備方法簡單等優點，用于必絞痛、冠必病治療的的一種雷 諾嗦緩釋微丸及其制備方法。
[0006] 為了實現本發明的目的，本發明是通過W下技術方案實現的；一種雷諾嗦緩釋微 丸，包括包衣層、含藥微丸；其特征在于；所述包衣層包裹在含藥微丸外側；所述包衣層包 括；45-225mg尤特奇肥30D，7-68mg滑石粉；所述含藥微丸包括；250mg雷諾嗦，70mg空白丸 芯，60-11 Omg填充劑，18-68mg潤滑劑，2-IOmg粘合劑。
[0007] 所述包衣層中還包括痕量的十二烷基硫酸鋼、聚己二醇其中的一種或兩種。
[000引所述包衣層中優選的重量配比為；150mg尤特奇肥30D，33mg滑石粉。
[0009] 所述含藥微丸中優選的重量配比為；250mg雷諾嗦，70mg空白丸芯，IOOmg填充劑， 20mg潤滑劑，IOmg粘合劑。
[0010] 所述填充劑是微晶纖維素，潤滑劑是滑石粉，粘合劑是居丙甲纖維素。
[0011] 其制作方法包含如下工序： 步驟1 ;備料；按上述質量配比，將雷諾嗦使用粉碎機粉碎，過100目篩； 步驟2 ;混合；按照上述質量配比稱取雷諾嗦、微晶纖維素放入H維混合機中混合30分 鐘，制成藥物細分，取出備用； 步驟3 ;粘合劑的配制；按上述質量配比稱取適量的居丙甲纖維素，加適量的熱水配制 成濃度為2%的粘合劑，備用； 步驟4 ;制丸；將藥物細分放入離必制丸機的加料槽中，粘合劑放入供液槽中，把空白 丸芯放鍋中，開啟機器，調整參數，開始噴液，當丸芯有潮濕感時開始供粉，當含藥粉全部撒 完后，在加料槽中加入滑石粉，繼續供粉，當滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥 機烘干，首先用涼風干燥，待表皮干透后，開啟熱風加熱，進風溫度在50-55攝氏度，烘干后 使用14、24目篩過篩，取14-24目大小的含藥微丸備用； 步驟5 ;包衣劑的配制：按上述質量配比稱取尤特奇肥30D、滑石粉、十二烷基硫酸鋼、 純化水，首先將十二烷基硫酸鋼加入到純化水中攬勻溶解，再加入尤特奇肥30D攬勻后，邊 攬拌便加入滑石粉，攬拌10分鐘后備用； 步驟6 ;包衣；將14-24目大小的含藥微丸，放入流化床包衣機中，將包衣劑放入供液槽 中，時時攬拌，開啟機器，調整參數，開始包衣，待包衣劑用完后，開始升溫保持物料溫度在 40度W上，烘干30分鐘，降溫，出料，關閉機器； 步驟7 ;灌裝；將上述包衣后的含藥微丸使用膠囊灌裝機，將藥物微丸裝入0#膠囊中； 步驟8 ;鉛塑；將上述膠囊使用鉛塑泡罩包裝機，包裝成鉛塑板，包裝成品。
[0012] 本發明的有益效果；本發明所述W雷諾嗦為有效成分的緩釋微丸，主要用作本品 冠必病的治療。采用的比較新穎的緩釋制劑和微丸制劑，緩釋是指通過延緩藥物從該劑型 中的釋藥速率，降低藥物進入機體的吸收速率，從而起到更加穩定的治療效果；微丸具有 藥物在胃腸道表面分布面積增大，可減少刺激性，提高生物利用度，同時不受胃排空因素影 響，藥物體內吸收均勻，個體差異小；兩種先進的技術同時應用更加增強了本藥的技術優 勢。與口服液相比，具有藥物穩定性好，包裝，運輸，膽藏方便等優點，其制備方法簡單易行， 適用于工業生產。
[0013] 本發明經兩組臨床驗證，其中一組為治療組使用本發明，每天使用一次，7天為一 個療程，另一組對照使用現有雷諾嗦控釋片，每組選擇口診病人150例，其中男120例，女 100例，量大年齡70歲，最小年齡20歲，每天使用一次，7天為一個療程，臨床表現為胸痛， 必絞痛，出汗，惡必，嘔吐，發熱，表一為服用一個療程后的對照數據： 表1服用前后兩組療程比較（單位：人）
治療組和對照組有顯著差異，從而可W看出本發明在臨床上的應用有顯著的療效。
[0014] 本發明的工藝特點；1、選擇原料科學，生產工藝先進，其產品方便存放和使用；2、 產品中藥物成分易被人體吸收；3、原料來源廣泛，加工藝線路短，產品易加工制造。
[0015]
【具體實施方式】： 實施例1 一種雷諾嗦緩釋微丸，包括包衣層、含藥微丸；其特征在于；所述包衣層包裹在含藥 微丸外側；所述包衣層包括；45-225mg尤特奇肥30D，7-68mg滑石粉；所述含藥微丸包括： 250mg雷諾嗦，70mg空白丸芯，60-1 IOmg填充劑，18-68mg潤滑劑，2-lOmg粘合劑。
[0016] 所述包衣層中還包括痕量的十二烷基硫酸鋼、聚己二醇其中的一種或兩種。
[0017] 所述包衣層中優