殺蟲劑組合物和用其防治昆蟲的方法

專利名稱：殺蟲劑組合物和用其防治昆蟲的方法
技術領域：
本發明涉及用于防治昆蟲的組合物，尤其涉及殺外寄生蟲活性劑(如昆蟲生長調節劑(Insect Growth Regulator, IGR))和殺蟲劑的燒潑式(pour-on)組合物，以及涉及使用所述組合物處理或防治昆蟲和寄生蟲(尤其是防治動物上的昆蟲或寄生蟲)的方法。具體地，本發明涉及不溶于水的IGR在一種或更多種非水溶劑中的澆潑式組合物。
背景技術：
對于獸醫以及飼養員而言，家畜上寄生蟲(如跳蚤)的侵染仍代表著尚未被滿意解決的問題。過去，通過多種不同的措施來處理動物，以防治昆蟲以及內和外寄生蟲。還已知將用于處理受侵染動物的組合物配制成施用于動物皮膚的粉末。施用這種撒粉通常不會被動物無抵抗地接受，因為需要幾分鐘來均勻地處理整個皮膚表面，而且粉塵會不可避免地到達ロ、鼻和眼，引起動物不適或疼痛。即使在小心地施用的過程中，也不能排除動物和飼養員吸入粉末的可能性。通常，處理動物的人也會大量地接觸到所述組合物，這在實際上是不可避免的，并且這種接觸只能通過費時且困難的措施來排除或消除。還已知將用于處理受侵染動物的試劑配制成液體組合物。可以以多種方式將這些液體組合物用于動物。例如，通過將整個動物浸在含有所述液體組合物(包含有效殺寄生蟲的藥劑)的浴器中，或者通過用所述組合物噴動物的整個身體表面。在某些情況下，不能成功地使用合適的液體組合物(如跳蚤活性香波)，因為許多動物(尤其是貓和許多狗)根本不讓其飼養員給它們洗澡或者只能強制進行。另外，這種洗浴處理的效果僅持續有限的一段時間(例如最多約一周)，而且不得不以頻繁的時間間隔重復這一整個麻煩的過程。當使用浸潰或漂洗吋，出現相同或類似的問題。對于許多人，使用噴霧劑會有不愉快的意外，因為大多數動物(尤其是貓)ー聽到噴的聲音就會做出戰斗或攻擊性反應。此外，噴霧劑還有固體組合物(尤其是粉末)中所提到的所有缺點。另外，作為噴霧劑施用的液體組合物通常比粉末更細微地在大氣中分散，并且因此更容易地被施用它們的人和所處理的動物吸入。還常常使用用合適的殺寄生蟲活性劑浸透的項圈或帶(例如所謂的跳蚤項圈)來防治多種寄生蟲(例如跳蚤)。這保證了短期的良好有效性。該處理方法的某個弱點尤其在于局部施用非常受限制。通常，項圈或帶在頸部和胸部的殺滅活性非常高，甚至可能達到100%。然而，更遠些的身體部分則更難以處理，并且在一些情況下幾乎不能被影響到。另夕卜，這些項圈的活性有時間限制。此外，這些項圈中有許多沒有吸引力，并且在佩戴時可干擾動物。作為另外的替代選擇，還可獲得掛在常規項圈上并包含活性成分的圓盤。這些通常具有有吸引力的外觀，但是通常其活性并不令人滿意，因為圓盤與動物皮膚之間的接觸是不充分的。 最近，已發現可以通過局部施用(所謂的“澆潑式”施用)來施用多種殺寄生蟲有效物質。盡管殺寄生蟲有效物質是通過局部施用來提供的，但是活性劑會遷移以保護動物的整個外表面。“局部施用”意指將活性成分僅施用于動物外表面的一小部分，通常為在動物背上的線或點。通過澆潑式制劑的定位的局部表面(topical)施用來防治綿羊、貓、狗、牛和其它動物(包括山羊、豬和馬)上的外部寄生蟲已經成為長期以來的常規做法。在本發明人所知的大多數澆潑式制劑以及所有現有的水不溶性IGR澆潑式制劑中，活性劑溶解在非水溶劑系統中以產 生適當的澆潑式制劑。配制存在于這些澆潑式制劑中的溶劑以實現在動物皮膚周圍的良好分散和/或表皮的滲透。迄今，市售的澆潑式制劑為懸浮液、乳油(emulsificable concentrate)或溶液,并且常常包含至少ー種有機溶劑。通常在這些燒潑式制劑中用作載體的溶劑包括丙ニ醇、石蠟、異鏈烷烴、芳香族化合物(aromatic)、肉豆蘧酸異丙酯(isopropyl myristate, IPM),こニ醇醚和醇(如正丙醇)。US 4，672，072公開了包含30%至70%ニ甲苯、20%至40%環己酮和5%至25%植物油的優選溶劑系統。遺憾的是，當將市售澆潑式制劑中用作載體/載劑的溶劑系統施用于動物皮膚時，其可引起ー些形式的組織反應，這進而導致動物不適，并且在許多情況下，導致獸皮、羊皮或羊毛的損害，從而產生經濟損失。特別地，某些動物具有非常敏感的皮膚，其與ー些市售澆潑式制劑中的溶劑系統反應。例如，芳香族化合物(例如ニ甲苯和石蠟)產生如皮膚發干、發紅和皸裂的組織反應。歐洲專利No. 0137627B1公開了ー種澆潑式制劑，其中活性成分為內殺蟲劑，并且載體包含単-或聚-亞烷基ニ醇的單烷基醚的至少ー種飽和脂肪酸酷，如こ酸I-こ氧基丙-2-基酯和丁酸2-(正丁氧基)こ酷。雖然該說明書聲稱這種制劑在處理的綿羊或者牛中沒有不利的皮膚反應，但應當注意在一些動物中(尤其是在具有敏感皮膚的綿羊中)仍然可觀察到不利的表皮反應。另外，使用常規的澆潑式制劑時，所施用的95%至98%的活性成分留在施用部位與動物的皮毛或毛發結合。這進而導致缺乏效力。因此，必須向動物施用更大量的活性成分，以有效地防治侵染。此外，當將多種已知制劑與水接觸時，發現活性成分可以從溶劑制劑中沉淀出來。因此，如果施用于濕的動物，或者如果在施用后不久并在處理干燥之前將動物暴露于水(如大雨)中，則溶劑IGR澆潑式制劑不那么有效。當使多種澆潑式制劑與水接觸吋，活性成分迅速從所述制劑中沉淀出來。如果將該制劑施用于濕的動物，或者如果在動物上的處理干燥之前將該動物暴露于雨中，則活性成分從溶液中沉淀出來，并沿著該動物的后背沉積，溶劑也被雨沖走。這阻礙或阻止了活性成分在整個動物周圍的散布。該現象對于動物下側的那些區域尤其重要。該現象降低了在這些條件下只基于溶劑的制劑的有效性。因此，當前需要尋找用于澆潑式制劑的安全載體，其不僅對動物無刺激性，而且允許終產物成為對哺乳動物低毒的有效、穩定、耐水制劑。優選的，所述載體具有令人滿意的凝固點、適當的稠度和節省成本的優點。另外，優選地，所述載體可用活性成分容易地配制，例如，可容易地溶解任何活性剤，易于使用并且提供優越的操作安全性。在本發明中，已經發現，通過在澆潑式制劑中使用作為溶劑或載體的C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚可降低或克服現有技術之澆潑式制劑的上述某些或全部缺點。基于新載體的終產物為對哺乳動物低毒的有效、穩定、耐水制劑，其對動物無刺激性。

發明內容
本發明涉及ー種或更多種C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚在殺寄生蟲活性劑的澆潑式制劑中作為溶劑或載體的用途。所述制劑可有效降低對動物的刺激性。另夕卜，使用前述醚作為溶劑或載體的還提供了有效、穩定、耐水和對哺乳動物低毒的制劑。在第一個方面中，本發明提供了適于局部施用于動物的無刺激性澆潑式制劑，該制劑包含有效量的殺外寄生蟲活性成分(優選為昆蟲生長調節劑(IGR))和作為載體的至少ー種C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚已經發現，所述C2-C4 ニ亞烷基ニ醇ニ _/單-C1-C4烷基醚在化學上和物理上穩定、不易燃、對哺乳動物低毒且對動物無刺激性。已經發現，包含ー種或更多種前述醚與殺外寄生蟲活性成分(尤其是IGR)的澆潑式制劑在處理動物(例如蜱、跳蚤等)上的多種寄生蟲侵染中是有效的。本發明的制劑包含C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ-C1-C4烷基醚。可以使用任何合適的C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚或者兩種或更多種這種醚的組合。更優選地，所述C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚選自ニこニ醇ニ甲醚、ニこニ醇甲醚、ニ丙ニ醇ニ甲醚、ニ丙ニ醇甲醚、ニ丁ニ醇ニ甲醚、ニ丁ニ醇甲醚、ニこニ醇ニこ醚、ニこニ醇こ醚、ニ丙ニ醇ニこ醚、ニ丙ニ醇こ醚、ニ丁ニ醇ニこ醚、ニ丁ニ醇こ醚、ニこニ醇ニ丙醚、ニこニ醇丙醚、ニ丙ニ醇ニ丙醚、ニ丙ニ醇丙醚、ニ丁 ニ醇ニ丙醚、ニ丁 ニ醇丙醚、ニこニ醇ニ丁醚、ニこニ醇丁醚、ニ丙ニ醇ニ丁醚、ニ丙ニ醇丁醚、ニ丁ニ醇ニ丁醚、ニ丁ニ醇丁醚及其混合物。在所述制劑中，所述C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚可以與ー種或更多種其它溶劑一起存在，從而形成所述活性成分的載體。更優選地，所述制劑包含由一種或更多種C2-C4 ニ亞烷基ニ醇ニ _/單-C1-C4烷基醚組成的載體。本發明的制劑包含殺外寄生蟲活性成分，其有效防治侵染目標動物的外寄生蟲。合適的殺外寄生蟲活性劑包括殺蟲劑和殺螨劑。在一個實施方案中，所述殺外寄生蟲活性劑優選為影響、防治或調節寄生蟲生長的活性剤，例如為甲殼素合成抑制劑或激素擬似物，這樣的試劑通常被稱為并且在本文中稱為昆蟲生長調節劑(IGR)。所述制劑可以包含単一的殺外寄生蟲活性劑或者兩種或更多種這種藥劑的混合物，例如単一的IGR或者兩種或更多種IGR的混合物。在本發明制劑中可以使用任何不溶于水的殺外寄生蟲活性剤。在本領域中已知并且可以商購合適的殺外寄生蟲活性剤。例如，包含于本發明制劑中的本領域已知的合適的IGR包括除蟲脲(difIubenzuron)、殺鈴脲(trifIumuron)、ロ定蝶脲(fIuazuron)、風螨脲(Iufenuron)、氟酰脲(novaluron)、氟鈴脲(hexafIumuron)、氟苯脲(tef Iubenuron)、氟唳月尿(chlorf Iuazuron)、氟蟲月尿(f Iufenoxuron)、多氟脲(novifIumuron)和烯蟲酯(methoprene)。這些IGR可商購得到。如本領域中已知的，本發明制劑可以包含常規包括在澆潑式制劑中的一種或更多種其它組分。合適的其它成分的實例為穩定劑(例如抗氧化劑)、鋪展劑、防腐剤、粘合促進齊U、活性增溶劑(例如油酸)、粘度調節劑、紫外線阻隔劑或吸收劑以及著色劑。在所述澆潑式制劑中還可包括表面活性剤，所述表面活性劑包括陰離子表面活性剤、陽離子表面活性齊U、非離子表面活性劑和兩性表面活性剤。
如上所述，本發明的制劑可用于防治動物中的侵染。因此，在第二個方面中，本發明提供了防治動物上的昆蟲或寄生蟲的方法，該方法包括外表施用殺外寄生蟲有效量(如體積)的根據本發明第一個方面的澆潑式制劑。可以將所述制劑施用于動物外表的ー些或全部。所述方法優選地包括向動物外表面的局部區域施用所述制劑。在該方面中，術語“局部區域”是指所述動物的外表區域，其為所述動物的總表面區域的一小部分。具體地，所述局部區域為O. 1%至10%的動物表面區域，更具體地O. 5%至5%的動物外表面。本發明制劑的ー個特別優勢在于只需要將其施用至動物表面非常小的區域，而仍提供對抗侵染的有效處理。可以向動物的單一局部區域施用所述制劑。或者，可以通過向多個不同局部區域施用所述制劑來處理動物，所述區域充分地間隔開。所述方法可以包括向動物的任何適當區域施用所述制劑。優選的區域為動物的頸 和背。本發明的另ー個方面涉及C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚在用于防治動物中的外寄生蟲的無刺激性澆潑式制劑中作為載體的用途，其中所述制劑還包含有效量的殺外寄生蟲劑。發明詳述如上所述，在本發明中出乎意料地發現，C2-C4 ニ亞烷基ニ醇ニ _/單-C1-C4烷基醚不僅是可用于制備改進的殺外寄生蟲澆潑式制劑的無毒性無刺激性載體，而且還可改進所述澆潑式制劑，使其更有效、穩定和耐水。例如，發現根據本發明制備的IGR制劑在施用于動物的局部區域的4至5小時內殺死了大多數蜱(>96%)。此外，發現本發明的制劑在不溶于水的IGR開始緩慢地從載體溶劑中沉淀出來之前能夠耐受按體積計高達10%的水。這種與水的相容性意味著如果將所述制劑添加至濕的動物，則活性成分將繼續在動物皮膚上鋪展，而不會脫離動物。這種增加的水耐受性有助于増加制劑的效力。類似地，如果在施用本發明制劑后不久下雨，則所述降雨將幫助所述制劑在動物皮膚上鋪展而不會將其沖掉。這將再次有助于增加制劑的效力。另外，當施用于動物并且連續幾周沒有下雨時，所述制劑也是有效的。在所有這些情況下，相信所述載體促進了活性成分在動物表面上的鋪展。在使用常規的或已知基于溶劑的制劑時，不能得到這些有益的效果。另外，本發明還提供了可用于制備改進的澆潑式制劑的無毒性無刺激性載體。本發明還提供了這些改進的特別有益的制劑，因為可將它們局部施用于有農業價值的動物以防治外寄生蟲，而不會在動物中引起不利的表皮反應。如上所述，本發明還提供了ー種通過將所述無刺激性澆潑式殺外寄生蟲制劑施用于動物來防治有農業價值的動物中的外寄生蟲的方法。所述制劑可包含一種或更多種殺外寄生蟲活性成分，包括殺螨劑和殺蟲劑。這些活性成分是本領域中已知的并且包括通常通過澆潑式制劑施用的那些活性成分。所述活性成分優選為昆蟲生長調節劑(IGR)。所述活性成分可以以任何適當的量存在于所述制劑中。具體地，所述活性成分的存在量可以為組合物按重量計的O. 05%至60%，更優選地，為按重量計的O. 1%至50%,還更優選地為按重量計的O. 1%至40%。
所述殺外寄生蟲活性成分可以為任何不溶于水的藥劑。具體地，任何不溶于水的IGR可以在制劑中使用。合適的IGR是本領域中已知的，并且包括除蟲服、殺鈴脲、啶蜱服、虱螨脲、氟酰脲、氟鈴服、氟苯脲、氟啶服、氟蟲脲、多氟脲和烯蟲酷。這些IGR可以商購得至IJ。在本發明的澆潑式制劑中，所述活性劑可以是單ー的殺外寄生蟲化合物或者兩種或更多種殺外寄生蟲化合物的組合。本發明的制劑包含含有C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ-C1-C4烷基醚的載體。所述 組合物可以包含單ー的C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚或者兩種或更多種C2-C4ニ亞烷基ニ醇ニ _/單-C1-C4烷基醚的組合。更具體地，所述制劑的載體包括醚，所述醚選自C2-C4 ニ亞烷基ニ醇ニ-/單-C1-C4烷基醚，所述C2-C4 ニ亞烷基ニ醇ニ _/單-C1-C4烷基醚包括ニこニ醇ニ甲醚、ニ
こニ醇甲醚、ニ丙ニ醇ニ甲醚、ニ丙ニ醇甲醚、ニ丁ニ醇ニ甲醚、ニ丁ニ醇甲醚、ニこニ醇ニこ醚、ニこニ醇こ醚、ニ丙ニ醇ニこ醚、ニ丙ニ醇こ醚、ニ丁ニ醇ニこ醚、ニ丁ニ醇こ醚、ニこニ醇ニ丙醚、ニこニ醇丙醚、ニ丙ニ醇ニ丙醚、ニ丙ニ醇丙醚、ニ丁 ニ醇ニ丙醚、ニ丁 ニ醇丙醚、ニこニ醇ニ丁醚、ニこニ醇丁醚、ニ丙ニ醇ニ丁醚、ニ丙ニ醇丁醚、ニ丁ニ醇ニ丁醚、ニ丁ニ醇丁醚及其混合物。所述制劑可以包含ー種或更多種C2-C4 ニ亞烷基ニ醇ニ _/單-C1-C4烷基醚，其量為按重量計所述組合物的40%至99. 95%,更優選為按重量計的50%至99. 9%,還更優選為按重量計的60%至99%。在本發明第一個方面的一個實施方案中，用于防治有農業價值的動物中的外寄生蟲的澆潑式制劑為包含按重量計O. 1%至40%的選自昆蟲生長調節劑的至少ー種活性劑和按重量計40%至99. 9%的C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚的制劑。可以以任何適當的形式提供本發明的澆潑式制劑。具體地，所述制劑可以為下列形式液體、粉末、乳液、泡沫、糊、氣霧劑、軟膏、油膏(salve)或凝膠。通常，所述澆潑式制劑為液體。本發明制劑的載體為非水性的。所述活性劑可以以任何適當的方式與載體相組合。例如，所述活性成分可以在所述載體中懸浮、溶解或分散。如上所述，本發明制劑中的載體促進了活性劑通過動物皮毛的滲透以及活性劑在動物皮膚上的鋪展。除所述載體和所述活性劑之外，本發明的澆潑式制劑還可包含一種或更多種其它成分。合適的其它成分的實例為穩定劑(如抗氧化劑)、分散劑、防腐剤、粘合促進劑、活性增溶劑(如油酸)、粘度調節劑、紫外線阻隔劑或吸收劑以及著色劑。在這些制劑中還可包含表面活性剤，其包括陰離子表面活性剤、陽離子表面活性剤、非離子表面活性劑和兩性表面活性剤。本發明的制劑通常包含抗氧化劑。合適的抗氧化劑是本領域中已知的，并且可以商購得到。一種合適的抗氧化劑為BHT(丁基羥基甲苯)。所述抗氧化劑的存在量按重量計通常為組合物的O. 05%至10%，更優選地為按重量計的O. 1%至5%。所述制劑中所包含的合適的鋪展劑是本領域中已知的，并且可以商購得到。用于澆潑式制劑中的合適的鋪展劑包括肉豆蘧酸異丙酯(IPM)、棕櫚酸異丙酯(IPP)、C12-C18飽和脂肪醇的辛酸酷/癸酸酯、油酸、油烯基酯油酸甲酯(oleyl ester methyl oleate)、甘油三酷、硅油。所述分散劑按重量計的存在量可以為所述組合物的O. 05%至10%，更優選為按重量計的O. 1%至5%。可以根據已知技術來制備本發明的澆潑式制劑。例如，當所述制劑為活性成分在所述載體中的溶液時，利將所述活性劑與所述載體混合，在需要時利用加熱和攪拌。可以向活性劑和載體的混合物中添加輔助成分或其它成分，或者，可以在添加載體之前將其與活性劑混合。如果所述澆潑式制劑為乳液或者懸浮液，則使用已知技術來類似地制備這些制齊 。用于制備所述制劑的通用方法包括這些步驟1)稱出期望量的活性劑(technical active agent) ；2)加入合適的抗氧化劑(如果存在)；3)加入增溶劑(如果存在)，并通過攪拌來溶解；4)通過加入載體來達到所期望的體積；5)通過攪拌和溫和地加熱(如果有必要，例如加熱至50°C )來混合；6)分裝入不透性容器中并避光。本發明還提供了在有農業價值的動物中防治外寄生蟲的方法，所述方法包括向所述動物表面施用殺外寄生蟲有效體積的本發明澆潑式制劑，尤其是向所述動物外表面的局部區域施用。利用針對靶標寄生蟲活性而選擇的活性成分，本發明的制劑可用于防治或處理多種多樣的外寄生蟲。靶標外寄生蟲包括虱、蜱、螨、雙翅飛蟲(biting flies)、食肉飛蟲和跳蚤。所述制劑可用于多種多樣的動物，尤其是有農業價值的動物。有農業價值的動物包括牛、綿羊、山羊、豬、馬、貓、狗。本發明的澆潑式制劑可以以任何合適的方式施用。合適的施用技術是本領域中已知的。例如，通常通過在動物的脊中線(背)或肩膀上按一條或幾條線或者按點傾倒來施用所述制劑。更優選地，通過將所述制劑沿所述動物的背循脊骨傾倒來施用所述制劑。所述制劑還可通過其它常規方法施用給動物，包括在動物的至少ー小塊區域上刷浸泡過的材料，或者使用可商購的施藥器來將其施用(如借助注射器、通過噴霧或者通過使用噴霧欄(,spay raceノ)。用于表面施用的澆潑式制劑的有效量將取決于幾個因素，例如所處理的動物、制劑中的活性劑以及所使用的具體制劑。一般來說，所施用制劑的量提供約O. Img至2000mg活性劑/kg動物體重。如上所述，已發現，可改進C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚在澆潑式制劑(尤其是包含用于處理或防治動物上外寄生蟲的活性成分的制劑)中作為載體的應用。具體地，發現使用C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ -C1-C4烷基醚 作為載體提高了制劑的效力、穩定性和防水性的特性。另外，發現C2-C4 ニ亞烷基ニ醇ニ _/單-C1-C4烷基醚導致對動物的刺激性降低。因此，在另一方面中，本發明提供了 C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ-C1-C4烷基醚在澆潑式制劑中作為載體用于降低對動物刺激性的用途。在又一方面中，本發明提供了 C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ ニ-C1-C4烷基醚在澆潑式制劑中作為載體用于提高所述制劑的效力、穩定性和耐水性的用途。本發明還提供了一種提高澆潑式制劑的效力、穩定性和/或耐水性和/或降低表面施用的所述制劑對動物刺激性的方法，所述方法包括將C2-C4 ニ亞烷基ニ醇單/ニ -C1-C4烷基醚包含在所述制劑中作為載體。在又一方面中，本發明提供了ー種防治動物上的外寄生蟲的方法，所述方法包括表面施用如上文中所述的制劑。本發明還提供了如上文中所述的制劑在防治動物上的外寄生蟲中的用途。下列實施例進ー步舉例說明本發明組合物的制備和用途的細節。在前述公開內容中提出的本發明在精神或范圍上不受這些實施例的限制。本領域技術人員將容易地理解，下列制備方法的條件和過程的已知變化方式可用于制備這些組合物。
實施例用于制備所述制劑的一般方法涉及下述這些步驟1)稱量出期望量的活性劑；2)加入合適的抗氧化劑(如果存在)；3)加入增溶劑(如果存在)，并通過攪拌來溶解；4)通過加入載體以達到期望的體積；5)通過攪拌和溫和地加熱(如果必要,例如加熱至50°C )來混合；6)分裝入不透性容器中并避光。按照上述一般方法制備了實施例I至12的澆潑劑。實施例I制備了具有下述組成的澆潑式制劑
風端脲(ェ業級)l.Og
ニ乙ニ醇ニ甲醚98.9g
BHTO.lg
總計IOOg實施例2制備了具有下述組成的澆潑式制劑
氟酰脲(ェ業級)2.5g ニ乙ニ醇丁醚77.5g
肉豆蔻酸異丙酯20g
總計IOOg實施例3制備了具有下述組成的澆潑式制劑氟鈴脈(ェ業級)5.0g ニ丙ニ醇ニ丁醚84 9g
吐溫80IOg
BHTO.lg
總計IOOg實施例4制備了具有下述組成的澆潑式制劑
殺鈴脈(ェ業級)5.0g
ニ丙ニ醇ニ曱醚80g
ATLAS G-1674 BAAIOg
Agnique BL30805.Og
總計IOOg實施例5制備了具有下述組成的澆潑式制劑
IL滿脲l.Og
ニ丙ニ醇曱醚98.9g
BHTO Ig
d 計IOOg實施例6制備了具有下述組成的澆潑式制劑
除蟲脲(ェ業級)25g
吐溫80IOg
ニ丙ニ醇曱醚55g Y-丁基內酯IOg
總計IOOg實施例7制備了具有下述組成的澆潑式制劑氟蟲脲(ェ業級)40g
吐溫80IOg
ニ乙ニ醇乙醚50g
總計IOOg 實施例8制備了具有下述組成的澆潑式制劑
多氟腺(ェ業級)15g
吐溫80Hg
ニ丙ニ醇ニ乙醚68g
苯曱醇5.0g
總計IOOg實施例9制備了具有下述組成的澆潑式制劑
氟苯腺(ェ業級)16g
ATLAS G-1674 BAAIOg
Agnique BL3080IOg
ニ丙ニ醇乙醚63g
BHTl.Og
總計IOOg實施例10制備了具有下述組成的澆潑式制劑
氟咬腺(ェ業級)40g
ATLAS G-1674 BAAIOg
Agnique BL30805.0g
ニ丁ニ醇ニこ醚40g
苯甲醇5.0g總計IOOg實施例11制備了具有下述組成的澆潑式制劑
烯蟲酯(ェ業級)IOg 吐溫80IOg ニ丁ニ醇乙醚74.9g
γ-丁基內酯5. Og
BHTO.lg
總計IOOg實施例12制備了具有下述組成的澆潑式制劑
除蟲脲(ェ業級)5.0g
氟啶脲(ェ業級)5.0g
吐溫80IOg ニ丙ニ醇ニ丙醚40g ニ丁ニ醇ニ丙醚39.9g BHTO.lg 總計IOOg試驗結果進行了試驗，以評價與可商購的澆潑式制劑相比，本發明的一些澆潑式制劑在防治外寄生蟲(如牛中的蜱和跳蚤)方面的相對效率和任何不理想的效果。與未處理的對照和可商購的澆潑式制劑相比，使用下列組合物進行了測試組合物(I):根據實施例I制備的制劑；組合物⑵根據實施例5制備的制劑；組合物(3):基于N-甲基-2-吡咯烷酮作為載體的2%除蟲脲的澆潑式商業產品(stampede coopers, Farm Service NSW)。組合物(I)至(3)測試如下測試對象為Isaiah Pole Ntauiti農場的成年牛。該農場在卡賈多地區(Kajiadodistrict)的Mashuru部的Ilmugush，距內羅畢(Nairobo) 76km。該特定區域在3000英尺處并且年降雨量小于500mm。對于家畜牧人(主要是馬賽(Masai)人，其為牧牛人)而言，該區域非常重要。該區域有重要的野生動物種群，包括角馬、斑馬和羚羊，其與牛一起放牧，因為農場沒有用籬笆圍住，而且該區域毗連野生動物保護區。因此，該區域內蜱的挑戰極高，而且是用于測試殺螨劑的合適區域。按組測試動物，歸納于表I中。表I
權利要求
1.一種用于防治動物上外寄生蟲的澆潑式制劑，其包含有效量的殺外寄生蟲活性成分和作為載體的至少一種C2-C4 二亞烷基二醇單/ 二 -C1-C4烷基醚。
2.根據權利要求I所述的制劑，其中所述殺外寄生蟲活性成分包含昆蟲生長調節劑(IGR)。
3.根據權利要求2所述的制劑，其中所述昆蟲生長調節劑(IGR)包含選自以下的化合物以及其混合物除蟲脲、殺鈴脲、啶蜱脲、虱螨脲、氟酰脲、氟鈴脲、氟苯脲、氟啶脲、氟蟲脲、多氟脲和烯蟲酯。
4.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其包含按重量計0.1%至40%的所述殺外寄生蟲活性成分和按重量計40%至99. 9%的至少一種C2-C4 二亞烷基二醇單/ 二 -C1-C4烷基醚。
5.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其中存在兩種或更多種殺外寄生蟲活性成分。
6.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其中存在兩種或更多種C2-C4二亞烷基二醇二 /單-C1-C4烷基醚。
7.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其中所述C2-C4二亞烷基二醇單/二 -C1-C4烷基醚為二乙二醇二甲醚、二乙二醇甲醚、二丙二醇二甲醚、二丙二醇甲醚、二丁二醇二甲醚、二丁二醇甲醚、二乙二醇二乙醚、二乙二醇乙醚、二丙二醇二乙醚、二丙二醇乙醚、二丁二醇二乙醚、二丁二醇乙醚、二乙二醇二丙醚、二乙二醇丙醚、二丙二醇二丙醚、二丙二醇丙醚、二丁二醇二丙醚、二丁二醇丙醚、二乙二醇二丁醚、二乙二醇丁醚、二丙二醇二丁醚、二丙二醇丁醚、二丁二醇二丁醚、二丁二醇丁醚或者其混合物。
8.C2-C4 二亞烷基二醇單/ 二 -C1-C4烷基醚在澆潑式制劑中作為載體用于降低對動物刺激性的用途。
9.C2-C4 二亞烷基二醇單/ 二 -C1-C4烷基醚在澆潑式制劑中作為載體用于改進所述制劑的效力、穩定性和耐水性的用途。
10.一種用于改進澆潑式制劑的效力、穩定性和/或耐水性和/或降低表面施用所述制劑對動物的刺激性的方法，所述方法包括將C2-C4 二亞烷基二醇單/ 二 -C1-C4烷基醚作為載體包含在所述制劑中。
11.一種防治動物上外寄生蟲的方法，所述方法包括表面施用根據權利要求I至7中任一項的制劑。
12.根據權利要求I至7中任一項的制劑在防治動物上外寄生蟲中的用途。
全文摘要
本發明提供了用于防治動物上外寄生蟲的澆潑式制劑，所述制劑包含有效量的殺外寄生蟲活性成分和作為載體的至少一種C2-C4二亞烷基二醇單/二-C1-C4烷基醚。所述殺外寄生蟲活性成分優選是昆蟲生長調節劑(IGR)。本發明進一步提供了C2-C4二亞烷基二醇單/二-C1-C4烷基醚用于改進澆潑式制劑的特性(尤其是穩定性、效力和耐水性的特性)的用途。
文檔編號A01P7/00GK102651967SQ201180004856
公開日2012年8月29日 申請日期2011年3月30日 優先權日2010年4月1日
發明者詹姆斯·蒂莫西·布里斯托 申請人:龍燈農業化工國際有限公司