專利名稱：一種大環內酯類化合物及其制備方法和應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種大環內酯類化合物及其制備方法和應用，屬于生物農藥技術領域。
背景技術：
米爾貝霉素是微生物天然產物農藥，已有數據表明米爾貝霉素是當今世界上最優良的殺螨劑，美國環保署認定其為低危險性殺蟲劑，在荷蘭被批準為“GN0”(作物生產中的天然產物)，屬生態友好型農藥，適用于有機農業病蟲害的綜合防治，在發達國家已成為一種受歡迎的殺蟲殺螨劑。尼莫克汀(Nemadectin)屬于米爾貝霉素族抗生素。以尼莫克汀為基礎半化學合成的莫西克汀(Moxidectin)同伊維菌素(Ivermectin)的作用機制基本相似，但比伊維菌素具有更高的活性，可用于抗多種體內外寄生蟲，其中內寄生蟲主要是線蟲，外寄生蟲有螨、蜱和蚤類。莫西克汀抗寄生蟲特點是:作用強烈，用藥量少，并且對人安全、無毒害、不污染環境，只殺害蟲，不殺害蟲天敵，也不易產生抗藥性，可以作為該類藥物產生抗性的復配及輪換用藥。該抗生素是目前最有前途的廣譜、高效、無交叉感染的生物殺蟲劑，被譽為當今活性最高的殺蟲劑之一。
發明內容
本發明提供一種大環內酯類化合物，其分子結構如下:
權利要求
1.一種大環內酯類化合物，其特征在于，其結構式如下:
2.—種大環內酯類化合物，其特征在于，其結構式如下:
3.—種大環內酯類化合物的制備方法，其特征在于，是以尼莫克汀產生菌為出發菌株，發酵生產權利要求1或權利要求2所述化合物。
4.根據權利要求3所述方法，其特征在于，步驟如下:1)發酵培養尼莫克汀產生菌，收集發酵液； 2)發酵液經100 200目篩網過濾后，濾渣用甲醇提取； 3)將得到的浸提液濃縮至一定體積后用乙酸乙酯萃取，將萃取液濃縮后依次進行硅膠柱層析，RP-18柱層析，層析后得到。
5.根據權利要求3或4所述方法，其特征在于，所述尼莫克汀產生菌為CGMCCN0.3316。
6.根據權利要求4所述方法，其特征在于，發酵培養基組成(g/L):葡萄糖10，乳糖25，棉籽餅粉25，CaCO30.3，ρΗ7.0-7.2，于121°C下滅菌20min，按8%接種量，將種子液接入到IL發酵搖瓶中，發酵搖瓶的裝液量為100ml/lL，置于250rpm旋轉式搖床，28°C發酵培養7-8d。
7.根據權利要求4所述方法，其特征在于，所述硅膠層析用到的填料是200 300目的硅膠，流動相為石油醚:丙酮=100:0-50:50進行梯度洗脫。
8.根據權利要求4所述方法，其特征在于，所述RP-18柱層析使用混合溶劑，即甲醇與水=80:20-95:5進行梯度洗脫。
9.權利要求1所述化合物用于殺螨蟲或殺線蟲。
10.權利要求2所述化合物用于`殺螨蟲或殺線蟲。
全文摘要
本發明公開了一種大環內酯類化合物及其制備方法和應用，所述化合物是由尼莫克汀產生菌經培養和液體發酵，發酵液經過濾后，用甲醇提取，乙酸乙酯萃取，濃縮后硅膠柱層析，RP-18柱層析所得到的化合物。本發明的新化合物具有強的殺螨和殺線蟲活性，對我國農用抗生素的開發研究具有重要意義。
文檔編號C12R1/465GK103242338SQ201310162369
公開日2013年8月14日 申請日期2013年5月7日 優先權日2013年5月7日
發明者向文勝, 王相晶, 劉重喜, 楊凌宇 申請人:東北農業大學