專利名稱：乙酰天麻素滴丸及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物制劑及其制備方法，尤其是一種乙酰天麻素滴丸及其制備方法。
背景技術：
乙酰天麻素(Gastrodine，天麻甙)是天麻的主要有效成分，現己人工合成。動物實驗表明乙酰天麻素具有多種藥理作用，但以對中樞神經系統作用更為突出。藥理實驗表明乙酰天麻素可恢復大腦皮質興奮與抑制過程間的平衡，產生鎮靜、安眠和鎮痛等中樞抑制作用。用于神經衰弱、神經衰弱綜合征及血管神經性頭痛等癥(如偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等)；亦可用于腦外傷性綜合征、眩暈癥如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發性耳聾、前庭神經元炎、椎基底動脈供血不足等。乙酰天麻素原料及小針劑，片劑、膠囊劑收載于國家藥品監督管理局藥品標準。目前市場供應的主要有小針劑，片劑、膠囊劑。
發明內容
本發明的目的在于增加乙酰天麻素劑型，提高生物利用度、方便患者用藥，達到速效、高效。本發明的另一目的為提供乙酰天麻素滴丸的制備方法。
本發明的技術方案為一種乙酰天麻素滴丸，該乙酰天麻素滴丸由乙酰天麻素作為活性成分與藥用載體組成，每丸可以含0.1～200mg的乙酰天麻素與藥用載體組成。所述的藥用載體包括聚乙二醇(分子量200～20000)、聚山梨酯(10～80)、聚氧乙烯[10～80]硬脂酸酯、明膠、硬酯酸、硬酯酸鈉。該乙酰天麻素滴丸中可以同時含有多種藥用載體。
該乙酰天麻素滴丸的制備方法包括下列步驟a、將藥用載體聚乙二醇、硬酯酸、聚山梨酯放入配制容器中，加熱至60～80□，充分攪拌，使基質完全熔融成液體狀態。b、將原料藥乙酰天麻素倒入步驟a的液體中，充分攪拌使乙酰天麻素充分分散在基質中，加熱藥液至100□。c、將藥液倒入滴丸機中，90□保溫進行滴制，冷凝。吸取冷凝劑，涼干，檢驗，包裝。d、滴丸機滴頭內徑約1.0mm，滴頭離冷凝劑距離約4cm，滴速為60～80滴/分鐘。e、冷凝管長度為120～150cm。f、冷凝溫度分為三段上段溫度為60□，中段溫度為40□，下段溫度為20□以下。g、冷凝劑為二甲硅油、液狀石蠟。
本發明的優點在于提高生物利用度、方便患者用藥，達到速效、高效。
用于本發明的方法制得的乙酰天麻素滴丸的檢驗報告如下品名乙酰天麻素滴丸性狀本品為乳白色或淡黃色滴丸。
鑒別呈正反應乙酰天麻素含量為標示量％90.0～110.0％其他符合丸劑項下要求微生物限度試驗符合規定。
乙酰天麻素滴丸穩定性考察根據中國藥典2000年版二部附錄XIXC藥物穩定性試驗指導原則要求，穩定性考察經40℃加速6個月(相當于常溫二年)和長期穩定性試驗6個月穩定性考察，結果如下40℃加速六個月結果
長期試驗6個月結果
結論為期六個月的加速試驗和長期穩定性試驗說明本品初步穩定性較好，本品常溫二年內質量穩定。
具體實施例方式
該乙酰天麻素滴丸的制備方法包括下列步驟a、將藥用載體聚乙二醇、硬酯酸、聚山梨酯放入配制容器中，加熱至60～80℃，充分攪拌，使基質完全熔融成液體狀態。b、將原料藥乙酰天麻素倒入步驟a的液體中，充分攪拌使乙酰天麻素充分分散在基質中，加熱藥液至100℃。c、將藥液倒入滴丸機中，90℃保溫進行滴制，冷凝。吸取冷凝劑，涼干，檢驗，包裝。d、滴丸機滴頭內徑約1.0mm，滴頭離冷凝劑距離約4cm，滴速為60～80滴/分鐘。e、冷凝管長度為120～150cm。f、冷凝溫度分為三段上段溫度為60℃，中段溫度為40℃，下段溫度為20℃以下，g、冷凝劑為二甲硅油、液狀石蠟。
本發明的技術方案是選用能提高乙酰天麻素溶出的水溶性聚乙二醇為載體，將藥物分散在聚乙二醇中，滴制法制成滴丸。即本滴丸含有效成分乙酰天麻素和藥用載體聚乙二醇。
乙酰天麻素粒度越細，越有利于其溶出釋放，提高生物利用度。
以上所述的聚乙二醇包括聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇9000、聚乙二醇20000等，優選聚乙二醇6000。
在滴丸中加入一定量的表面活性劑以促進藥物分散，如陰離子表面活性劑十二烷基硫酸鈉等，或陽離子表面活性劑聚山梨酯-80(吐溫-80)等。
為使滴制成型時圓整度更加均勻，還可以加入一定量的硬酯酸起賦形作用。
各組份的重量比每丸可以含0.1～200mg的乙酰天麻素與含適量的藥用載體以任意比例組成。可以不含或同時含有一種或幾種藥物載體。
本滴丸的加工過程就是各組份的混合分散過程。其制備方法就是將有效成分和/或表面活性劑和/或賦形劑加入熔融的載體中，或者通過機械攪拌，或者使用均質器、乳勻機、膠體磨等設備制成均勻細膩的混懸液，然后將混懸液滴入冷卻劑中成型固化，最后分離同，干燥即得乙酰天麻素滴丸。
本滴丸外觀乳白色或淡黃色，圓整度均勻，各項指標符合《中國藥典2000年版二部附錄VH有關規定》。
權利要求
1.一種乙酰天麻素滴丸，其特征在于該乙酰天麻素滴丸由乙酰天麻素作為活性成分與藥用載體組成，每丸可以含0.1～200mg的乙酰天麻素與藥用載體組成。
2.根據權利要求1所述的乙酰天麻素滴丸，其特征在于所述的藥用載體包括聚乙二醇、聚山梨酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、明膠、硬酯酸、硬酯酸鈉。
3.根據權利要求1所述的乙酰天麻素滴丸，其特征在于該乙酰天麻素滴丸中可以同時含有多種藥用載體。
4.根據權利要求1所述的乙酰天麻素滴丸，其特征在于該乙酰天麻素滴丸的制備方法包括下列步驟a、將藥用載體聚乙二醇、硬酯酸、聚山梨酯放入配制容器中，加熱至60～80℃，充分攪拌，使基質完全熔融成液體狀態；b、將原料藥乙酰天麻素倒入步驟a的液體中，充分攪拌使乙酰天麻素充分分散在基質中，加熱藥液至100℃；c、將藥液倒入滴丸機中，90℃保溫進行滴制，冷凝。吸取冷凝劑，涼干，檢驗，包裝；d、滴丸機滴頭內徑約1.0mm，滴頭離冷凝劑距離約4cm，滴速為60～80滴/分鐘；e、冷凝管長度為120～150cm；f、冷凝溫度分為三段上段溫度為60℃，中段溫度為40℃，下段溫度為20℃以下；g、冷凝劑為二甲硅油、液狀石蠟。
全文摘要
本發明公開一種乙酰天麻素滴丸，該乙酰天麻素滴丸由乙酰天麻素作為活性成分與藥用載體組成，所述的藥用載體包括聚乙二醇、聚山梨酯、聚氧乙烯
文檔編號A61K9/20GK1559416SQ200410016798
公開日2005年1月5日 申請日期2004年3月5日 優先權日2004年3月5日
發明者張嵩, 張 嵩 申請人:張嵩, 張 嵩