專利名稱：用于鎮靜、安眠及神經性頭痛的乙酰天麻素滴丸及制備方法
技術領域：
本發明涉及的是醫藥領域中的藥物制劑，具體地說是一種用于鎮靜、安眠及神經性頭痛的乙酰天麻素滴丸及其制備方法。
背景技術：
乙酰天麻素的藥理作用顯示可增強大腦皮層的抑制過程，呈現中樞抑制的腦電波型，具有中樞鎮靜催眠效應，鎮靜指數較天麻素強1.77倍，是天麻素的二代產品，并具有鎮痛作用，可增加腦血流量并緩解腦血管痙攣；對心電圖、血壓無明顯影響。本品在臨床的適應癥為鎮靜助眠。用于焦慮、緊張、激動及慢性疲勞等引起的失眠和頭痛。本品用藥安全，不良反應低，在體內不易蓄積，服用后不會影響第二天的工作及生活，為一種治療失眠等睡眠障礙的有效藥物。
醫學研究發現隨著社會和科技的發展，人們的工作、生活節奏也在不斷的加快，由于長期處在一種緊張的工作和生活環境中，人們的睡眠質量也在逐步下降，失眠率居高不下，其原因可能是神經和情緒緊張，促使腦部血液循環加快。睡眠不足將嚴重影響他們的正常工作和生活，已成為全社會關注的焦點。
乙酰天麻素為合成的化學藥品，其性狀為白色針狀結晶性粉末，在乙醇中溶解，在水中不溶。藥物在人體內的吸收速率或者說是生物利用度取決于藥物的溶出速率，將難溶性藥物分散在一種可溶性載體上，稱之為藥物的分散體，當分散體進入胃中的時候，載體迅速溶解，藥物則以超微狀態或分子狀態分散，分散后的藥物迅速被吸收而產生藥效。根據這一理論，本發明將難溶性藥物乙酰天麻素均勻分散在滴丸基質中，經混合加熱產生共熔體后滴入不相溶的冷凝劑中，經冷卻而制成的球形小丸，稱之為“滴丸”，該滴丸為藥物分散共熔體。其優點是可提高藥物的溶出速率，使藥物能更好的在人體內發揮藥效，服用方便，即可吞服又可含服，劑量準確。該劑型還有利于活性藥物穩定以及貯藏和運輸。
本發明的乙酰天麻素滴丸系指將具活性藥物乙酰天麻素與滴丸基質混合加熱產生共熔體，滴入不相溶的冷凝劑中，經冷卻而制成的球形小丸。其優點是可提高藥物的溶出速率，使藥物能更好的在人體內發揮藥效，服用方便，劑量準確。滴丸劑有利于活性藥物的穩定以及貯藏和運輸。
發明內容
本發明的目的在于提供一種用于鎮靜、安眠及神經性頭痛的乙酰天麻素滴丸及制備方法。
本發明所述的滴丸是由乙酰天麻素藥物和滴丸基質組成，每粒滴丸重量為1-50mg，最為合適重量為10-30mg，其中1.主藥乙酰天麻素a.英文名Acetagastrodinb.化學名4-羥甲基苯-2’，3’，4’，6’-四-o-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷。
c.分子式C21H26O11；分子量454.42d.結構式
每粒滴丸含主藥0.01-30mg。
2.滴丸基質為聚乙二醇6000(每粒滴丸含1-40mg)，聚乙二醇4000(每粒滴丸含1-40mg)，硬脂酸鈉(每粒滴丸含1-30mg)，聚氧乙烯單硬脂酸酯(每粒滴丸含1-20mg)，甘油明膠(每粒滴丸含1-20mg)，泊洛沙姆(每粒滴丸含0.1-5mg)，硬脂酸(每粒滴丸含1-20mg)，單硬脂酸甘油酯(每粒滴丸含1-20mg)，蟲蠟(每粒滴丸含1-10mg)中的一種或兩種以上的混合物。
本發明所述的口服滴丸其制備方法為取處方中的乙酰天麻素和滴丸基質混合均勻，加熱使熔化，攪拌均勻后置滴丸機中，以每分鐘20-100滴的速度將熔融液滴入冷凝液中，經冷凝液冷卻，形成圓球形小丸，收集小丸用乙醇或丙酮或石油醚洗滌除去冷凝液，再用冷風吹干小丸，經檢驗合格后即得成品。
本發明所述的口服滴丸在制備時所需的冷凝劑為液體石蠟或二甲基硅油或茶油或菜油或汽油之一或兩種以上的混合液體，優選二甲基硅油。
本發明所述的乙酰天麻素滴丸制劑為一種藥物分散共熔體，可提高乙酰天麻素藥物的溶出速率，方便患者使用，用藥劑量準確，藥物起效快，生物利用度高，也有利于活性藥物的穩定以及貯藏和運輸。
具體實施例方式
下面結合實施例對本發明作進一步詳細說明，但應理解本發明的范圍非僅限于這些實施例的范圍。
實施例1取乙酰天麻素5g，加聚乙二醇(6000)20g，聚乙二醇(4000)20g，混合，加熱使混合物熔化，攪拌均勻，置滴丸機內，在120-140℃狀態下，以每分鐘80滴的速度將熔融液滴入二甲基硅油冷凝劑中，經冷卻后制成1000粒圓球形小丸，取出這些小丸，用乙醇洗滌冷凝劑后，取出小丸用冷風吹干，經檢驗合格后，即得成品。
實施例2取乙酰天麻素6g，加聚乙二醇(6000)12g，硬脂酸鈉3g，甘油明膠6g，混合，加熱使混合物熔化，攪拌均勻，置滴丸機內，在130-150℃狀態下，以每分鐘60滴的速度將熔融液滴入液體石蠟冷凝劑中，經冷卻后制成1000粒圓球形小丸，取出這些小丸，用石油醚洗滌冷凝劑后，取出小丸用冷風吹干，經檢驗合格后，即得成品。
實施例3取乙酰天麻素10g，加聚乙二醇(6000)10g，，硬脂酸5g，蟲蠟2g，混合，加熱使混合物熔化，攪拌均勻，置滴丸機內，在100-120℃狀態下，以每分鐘100滴的速度將熔融液滴入茶油冷凝劑中，經冷卻后制成1000粒圓球形小丸，取出這些小丸，用丙酮洗滌冷凝劑后，取出小丸用冷風吹干，經檢驗合格后，即得成品。
實施例4取乙酰天麻素15g，加聚乙二醇(4000)40g，，硬脂酸5g，混合，加熱使混合物熔化，攪拌均勻，置滴丸機內，在80-100℃狀態下，以每分鐘50滴的速度將熔融液滴入二甲基硅油和液體石蠟(7∶3)混合冷凝劑中，經冷卻后制成1000粒圓球形小丸，取出這些小丸，用石油醚洗滌冷凝劑后，取出小丸用冷風吹干，經檢驗合格后，即得成品。
在制備本產品時，每粒滴丸重量可隨滴頭大小而變，每粒滴丸內含主藥為0.01-30mg，滴丸基質可增加或減少，實施例方法同上。
本發明產品臨床適應癥為鎮靜助眠。用于焦慮、緊張、激動及慢性疲勞等引起的失眠和頭痛、偏頭痛疾病。
本品具有吸收快、體內不易蓄積，服用后不會影響第二天的工作及生活，藥效顯著。
權利要求
1.一種用于鎮靜、安眠及神經性頭痛的乙酰天麻素滴丸劑，其特征在于配方由主藥和滴丸基質組成，每粒滴丸重量1-50mg，其中(1)主藥乙酰天麻素a.英文名Acetagastrodinb.化學名4-羥甲基苯-2’，3’，4’，6’-四-o-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷。c.分子式C21H26O11；分子量454.42d.結構式 每粒滴丸含主藥0.01-30mg。
2如權利要求1所述的滴丸劑，其特征在于所述滴丸基質為聚乙二醇6000(每粒滴丸含1-40mg)，聚乙二醇4000(每粒滴丸含1-40mg)，硬脂酸鈉(每粒滴丸含1-30mg)，聚氧乙烯單硬脂酸酯(每粒滴丸含1-20mg)，甘油明膠(每粒滴丸含1-20mg)，泊洛沙姆(每粒滴丸含0.1-5mg)，硬脂酸(每粒滴丸含1-20mg)，單硬脂酸甘油酯(每粒滴丸含1-20mg)，蟲蠟(每粒滴丸含1-10mg)中的一種或兩種以上的混合物。
3.權利要求1所述的乙酰天麻素滴丸的制備方法，其特征在于取處方量乙酰天麻素藥物加入權利要求2所述的滴丸基質中的一種或兩種以上的混合物。加熱使混合物熔化，攪拌均勻，置滴丸機內，在60-150℃狀態下，以每分鐘20-100滴的速度將熔融液滴入冷凝劑中，經冷卻形成圓球形小丸，取出后經乙醇或丙酮或石油醚洗滌冷凝劑后，經冷風吹干，檢驗合格，即得成品。
4.權利要求3所述的乙酰天麻素滴丸在制備中所需的冷凝劑為二甲基硅油，液體石蠟，茶油，菜油，汽油中的一種或兩種以上的混合物，優選二甲基硅油。
5.權利要求1所述的乙酰天麻素通過制成滴丸劑后，服用方便，藥物穩定性好，該滴丸為乙酰天麻素的分散共熔體，可提高藥物的溶出速率，藥物吸收快，藥效顯著。
全文摘要
本發明公開了一種用于鎮靜、安眠及神經性頭痛的乙酰天麻素滴丸及制備方法。本發明的滴丸是將藥物乙酰天麻素與滴丸基質通過一定工藝制備而成，每粒滴丸重量為1－50mg。本發明制備方法為取處方量乙酰天麻素藥物和滴丸基質，攪拌均勻，加熱熔化，置滴丸機內，在60－150℃狀態下，以每分鐘20－100滴速度滴入冷凝劑中，形成圓球形小丸，去除冷凝劑，即得成品。該滴丸劑服用方便，藥物穩定性好，為乙酰天麻素分散共熔體，可提高藥物的溶出速率。本發明產品臨床適應癥為鎮靜助眠。用于焦慮、緊張、激動及慢性疲勞等引起的失眠和頭痛、偏頭痛疾病。具有吸收快、體內不易蓄積，服用后不會影響第二天的工作及生活，藥效顯著。
文檔編號A61P25/00GK1569009SQ20041003782
公開日2005年1月26日 申請日期2004年5月11日 優先權日2004年5月11日
發明者劉智, 張執一 申請人:劉智