專利名稱：一種抗癌的中藥制劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥制劑及其制備方法，尤其涉及一種抗癌的中藥制劑及其制備方法。
背景技術：
中藥制劑中的腸溶顆粒或腸溶滴丸或腸溶微丸或腸溶微丸膠囊作為一種藥物劑型，根據我國藥品管理的相關法規，改變劑型作為新藥研究管理。本品現有劑型為片劑，已列入國家藥品部頒標準。經專利檢索2000公開了華蟾素膠囊的制造方法(公開號CN1244396)，2002公開了一種納米華蟾素制劑藥物及其制備方法(公開號CN1360909)，2005公開了一種華蟾素凍干粉針劑及其制備方法(公開號CN1634577)，未見華蟾素腸溶顆粒或腸溶滴丸或腸溶微丸或腸溶微丸膠囊的專利。
現有的抗癌的中藥制劑華蟾素片的工藝技術特點是將干蟾皮洗凈，加水煎煮，合并煎液，濾過，濾液濃縮，冷卻至40℃，加乙醇使含醇量達60％，攪勻，靜置，取上清液回收乙醇至無醇味，加乙醇使含醇量達85％，攪勻，靜置，濾過，回收乙醇至無醇味，并濃縮成稠膏，加淀粉和糊精適量，混勻，制成顆粒，干燥，壓制成片，包腸溶糖衣，即得。
現有的抗癌的中藥制劑華蟾素片存在崩解時限長，生物利用度低，老人與小孩不易吞咽等缺點。
發明內容
本發明的目的是提供一種抗癌的中藥制劑及其制備方法，克服現有技術的上述弊端，提高產品的質量和療效，更好地滿足醫療的需要。
本發明的目的是通過如下技術方案實現的。
一種抗癌的中藥制劑，它是主要成份為干蟾皮的華蟾素腸溶顆粒或腸溶滴丸或腸溶微丸或腸溶微丸膠囊。
其制備方法是(1)藥物的主要成份為干蟾皮；(2)取干蟾皮，洗凈，加水煎煮1～3次，第一次25～65分鐘，第二次15～45分鐘，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.1～1.2(70～90℃)，冷卻至40℃，加乙醇使含醇量達50～70％，攪勻，靜置12～36小時，取上清液回收乙醇至無醇味，加乙醇使含醇量達75～95％，攪勻，靜置24～60小時，濾過，回收乙醇至無醇味，并濃縮成稠膏，干燥，粉碎，得混合藥粉，備用；(3)取(2)所得的混合藥粉，加入適量的輔料，混合均勻，干燥，整粒，包腸溶衣，即得腸溶顆粒；輔料為下列物料之一種或多種的混合物或其它適宜的輔料，按任意比例混用淀粉、糊精、乳糖、蔗糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、甘露醇、木糖醇、甲殼胺、雙岐糖、乙醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、聚乙二醇(PEG)；(4)將硬脂酸或單硬脂酸甘油酯或蟲蠟或蜂蠟或聚乙二醇(PEG4000或PEG6000)或硬脂酸鈉或甘油明膠或聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)或Poloxamer188或其他適宜輔料的一種或多種的混合物，按任意比例混用，加熱至全部熔融后加入(2)所得的混合藥粉，攪拌均勻后迅速轉移至儲液瓶中，密閉并保溫在70～100℃，在保溫條件下由滴丸機滴入液體冷卻劑(液體石蠟或甲基硅油或植物油或水或乙醇)中，冷凝固化成丸，將成型的滴丸瀝盡并除去冷卻劑，干燥，包腸溶衣，即得腸溶滴丸。
(5)取(2)所得的混合藥粉，加入適量的輔料，混合均勻，制粒，制成直徑小于2.5mm的微丸，包腸溶衣，即得腸溶微丸；輔料為下列物料之一種或多種的混合物或其它適宜輔料，按任意比例混用乙基纖維素(EC)、聚丙烯聚硅氧烷、蠟類、聚乙二醇(PEG)、硬脂酸、蟲膠、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纖維素、羥丙基纖維素、丙酸纖維素、丙烯酸樹脂水分散體、乙基纖維素偽膠乳、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)膠乳、聚苯二甲酸醋酸乙烯脂(PVAP)水分散體、丙二醇、甘油、甘油三醋酸酯、乙酰單甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯、聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、乳糖、果糖、蔗糖。
(6)取(2)所得的混合藥粉，加入適量的輔料，混合均勻，制粒，制成直徑小于2.5mm的微丸，裝入腸溶空心膠囊，即得腸溶膠囊；或將制得的微丸包腸溶衣，裝入空心膠囊，即得腸溶膠囊；輔料為下列物料之一種或多種的混合物或其它適宜輔料，按任意比例混用乙基纖維素(EC)、聚丙烯聚硅氧烷、蠟類、聚乙二醇(PEG)、硬脂酸、蟲膠、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纖維素、羥丙基纖維素、丙酸纖維素、丙烯酸樹脂水分散體、乙基纖維素偽膠乳、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)膠乳、聚苯二甲酸醋酸乙烯脂(PVAP)水分散體、丙二醇、甘油、甘油三醋酸酯、乙酰單甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯、聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、乳糖、果糖、蔗糖。
腸溶顆粒或腸溶滴丸或腸溶微丸制劑的包衣材料為下列物料之一種或多種的混合物或其它適宜材料，按任意比例混用丙烯酸樹脂II號、丙烯酸樹脂III號、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、蟲膠、玉米朊、聚乙烯鄰苯二醋酸酯(PVAP)、羥丙基甲基纖維素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS)、乙基纖維素。
具體實施方案本發明結合具體實施例進一步說明，僅供參考，并不限制本發明的范圍一種抗癌的中藥制劑，它是主要成份為干蟾皮的華蟾素腸溶顆粒或腸溶滴丸或腸溶微丸或腸溶微丸膠囊。
本發明的中藥制劑能解毒，消腫，止痛。用于中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等癥。
本發明的中藥制劑的制備方法是(1)藥物組成成份為干蟾皮；(2)取干蟾皮2000g，洗凈，加水煎煮二次，第一次45分鐘，第二次30分鐘，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.1～1.2(80℃)，冷卻至40℃，加乙醇使含醇量達60％，攪勻，靜置24小時，取上清液回收乙醇至無醇味，加乙醇使含醇量達85％，攪勻，靜置48小時，濾過，回收乙醇至無醇味，并濃縮成稠膏，干燥，粉碎，得混合藥粉，備用；(3)一種抗癌的中藥制劑華蟾素腸溶顆粒，其制備方法是取(2)所得的混合藥粉，加入B-環糊精120g，加入低聚乳糖150g充分攪拌，混勻，噴霧干燥，制粒，干燥，以用丙烯酸樹脂、鄰苯二甲酸二乙脂、蓖麻油等制成的混合液包衣，即得。
(4)一種抗癌的中藥制劑華蟾素腸溶滴丸，其制備方法是取(2)所得的混合藥粉，聚乙二醇PEG6000 200g、硬脂酸 50g、Poloxamer188 20g，待聚乙二醇PEG6000、硬脂酸、Poloxamer188加熱至全部熔融后加入(2)所得的混合細粉中，攪拌均勻后迅速轉移至儲液瓶中，密閉并保溫在80℃，在保溫條件由滴入液體石蠟中，冷凝成丸，將成型的滴丸瀝盡并擦除液體石蠟，用丙烯酸樹脂、鄰苯二甲酸二乙脂、蓖麻油等制成的混合液包衣，即得。
(5)一種抗癌的中藥制劑華蟾素腸溶微丸，其制備方法是取(2)所得的混合藥粉，與200g糊精混合均勻，5％PVP醇液為粘合劑，首先制備40目的顆粒作母核，再以5％PVP醇液為粘合劑，加混合藥粉放大制成40目的微丸，用丙烯酸樹脂、鄰苯二甲酸二乙脂、蓖麻油等制成的混合液包衣，即得。
(6)一種抗癌的中藥制劑華蟾素腸溶微丸膠囊，其制備方法是取(2)所得的混合藥粉，與200g糊精混合均勻，5％PVP醇液為粘合劑，首先制備40目的顆粒作母核，再以5％PVP醇液為粘合劑，加混合藥粉放大制成40目的微丸，包腸溶衣，裝入膠囊，即得。
(7)一種抗癌的中藥制劑華蟾素腸溶微丸膠囊，其制備方法是取(2)所得的混合藥粉，與200g糊精混合均勻，5％PVP醇液為粘合劑，首先制備40目的顆粒作母核，再以5％PVP醇液為粘合劑，加混合藥粉放大制成40目的微丸，裝入腸溶膠囊，即得。
本發明的優點是生物利用度高，起效快，有利于提高療效，解除了中老年患者不易吞咽的痛苦。
權利要求
1.一種抗癌的中藥制劑，其特征在于它是主要成份為干蟾皮的華蟾素腸溶顆粒或腸溶滴丸或腸溶微丸或腸溶微丸膠囊。
2.一種抗癌的中藥制劑的制備方法，它是華蟾素腸溶顆粒或腸溶滴丸或腸溶微丸或腸溶微丸膠囊的制備方法，其特征在于(1)藥物的主要成份為干蟾皮；(2)取干蟾皮，洗凈，加水煎煮1～3次，第一次25～65分鐘，第二次15～45分鐘，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.1～1.2(70～90℃)，冷卻至40℃，加乙醇使含醇量達50～70％，攪勻，靜置12～36小時，取上清液回收乙醇至無醇味，加乙醇使含醇量達75～95％，攪勻，靜置24～60小時，濾過，取上清液回收乙醇至無醇味，并濃縮成稠膏，干燥，粉碎，得混合藥粉，備用；其腸溶顆粒的制備方法取(2)所得的混合藥粉，加入適量的輔料，混合均勻，干燥，整粒，包腸溶衣，即得腸溶顆粒；輔料為下列物料之一種或多種的混合物或其它適宜輔料，按任意比例混用淀粉、糊精、乳糖、蔗糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、甘露醇、木糖醇、甲殼胺、雙岐糖、乙醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、聚乙二醇(PEG)；其腸溶滴丸的制備方法是將硬脂酸或單硬脂酸甘油酯或蟲蠟或蜂蠟或聚乙二醇(PEG4000或PEG6000)或硬脂酸鈉或甘油明膠或聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)或Poloxamer188或其他適宜輔料的一種或多種，按任意比例混用，加熱至全部熔融后加入(2)所得的混合藥粉，攪拌均勻后迅速轉移至儲液瓶中，密閉并保溫在70～100℃，在保溫條件下由滴丸機滴入液體冷卻劑(液體石蠟或甲基硅油或植物油或水或乙醇)中，冷凝固化成丸，將成型的滴丸瀝盡并除去冷卻劑，干燥，包腸溶衣，即得；其腸溶微丸或的制備方法是取(2)所得的混合藥粉，加入適量的輔料，混合均勻，制粒，制成直徑小于2.5mm的微丸，包腸溶衣，即得；輔料為下列物料之一種或多種的混合物或其它適宜輔料，按任意比例混用乙基纖維素(EC)、聚丙烯聚硅氧烷、蠟類、聚乙二醇(PEG)、硬脂酸、蟲膠、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纖維素、羥丙基纖維素、丙酸纖維素、丙烯酸樹脂水分散體、乙基纖維素偽膠乳、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)膠乳、聚苯二甲酸醋酸乙烯脂(PVAP)水分散體、丙二醇、甘油、甘油三醋酸酯、乙酰單甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯、聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、乳糖、果糖、蔗糖；其腸溶微丸膠囊的制備方法是取(2)所得的混合藥粉，加入適量的輔料，混合均勻，制粒，制成直徑小于2.5mm的微丸，裝入腸溶空心膠囊；或將制得的微丸包腸溶衣裝入空心膠囊，即得腸溶膠囊；輔料為下列物料之一種或多種的混合物或其它適宜輔料，按任意比例混用乙基纖維素(EC)、聚丙烯聚硅氧烷、蠟類、聚乙二醇(PEG)、硬脂酸、蟲膠、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纖維素、羥丙基纖維素、丙酸纖維素、丙烯酸樹脂水分散體、乙基纖維素偽膠乳、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)膠乳、聚苯二甲酸醋酸乙烯脂(PVAP)水分散體、丙二醇、甘油、甘油三醋酸酯、乙酰單甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯、聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、乳糖、果糖、蔗糖。
3.根據權利要求2所述的一種抗癌的中藥制劑的制備方法，其特征在于其包衣材料為下列物料之一種或多種組合或其它適宜材料，按任意比例混用丙烯酸樹脂II號、丙烯酸樹脂III號、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、蟲膠、玉米朊、聚乙烯鄰苯二醋酸酯(PVAP)、羥丙基甲基纖維素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS)、乙基纖維素。
全文摘要
本發明公開了一種抗癌的中藥制劑及其制備方法，它是主要成分為干蟾皮的腸溶顆粒或腸溶滴丸或腸溶微丸或腸溶微丸膠囊。本發明的制備方法是取干蟾皮加水煎煮，濃縮，加乙醇醇沉，濃縮成稠膏，干燥，粉碎，加入適量的輔料后，制成腸溶顆粒或腸溶滴丸或腸溶微丸或腸溶微丸膠囊。本發明的優點是生物利用度高，起效快、可控性和穩定性好，有利于提高療效。
文檔編號A61K9/20GK1813899SQ200510032490
公開日2006年8月9日 申請日期2005年12月2日 優先權日2005年12月2日
發明者王衡新 申請人:王衡新