專利名稱：一種定量滴劑的制作方法
技術領域：
本發明是地氯雷他定或氯雷他定的一種定量滴劑，該制劑給藥劑量準確科學合理方便，起效時間快。
背景技術：
地氯雷他定和氯雷他定是H1受體拮抗劑，具有較強的抗組胺活性，臨床常用于緩解慢性特發性蕁麻疹和常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。2002年經歐洲醫藥評價署批準在歐洲上市的地氯雷他定糖漿劑，其規格為30～300ml不等，濃度為0.5mg/ml；2～5歲兒童一天給藥劑量1.25mg，6～11歲兒童一天給藥劑量為2.5mg，每天給藥一次。由給藥劑量和規格可以看出，該糖漿劑給藥劑量無法準確控制，造成用藥時劑量的極大不合理，且給藥方式不方便、不衛生、易引起交叉感染。
實施發明的技術措施本發明的目的，是解決地氯雷他定或氯雷他定的溶液劑或糖漿劑給藥劑量不準確和不衛生的問題。我們采用保潔定量滴劑泵，以一定體重為一撳，解決了劑量和衛生問題，同時易于被動給藥患者的給藥。
本發明針對現有技術問題，采用如下技術方案進行解決地氯雷他定或氯雷他定藥物原料與溶劑丙二醇、和/或甘油、和/或乙醇、和/或聚乙二醇和水以及適量的矯味劑、穩定劑、緩沖劑、防腐劑、著色劑等配制而成，并采用定量滴劑泵，通過機械撳壓閥門將藥液定量泵出。藥液可以為地氯雷他定或氯雷他定的溶液或糖漿。地氯雷他定或氯雷他定在本制劑中的含量為0.1～2mg/ml，丙二醇、甘油、乙醇和聚乙二醇在本制劑中的比例為丙二醇1～30％(W/V)，甘油1～30％(W/V)，乙醇1～20％(V/V)，聚乙二醇1～30％(W/V)，其中聚乙二醇可選自PEG200、PEG300、PEG400、PEG600，優選PEG400。
該制劑中矯味劑、穩定劑、緩沖劑、防腐劑、著色劑等包括但不限于蔗糖、葡萄糖、甜菊甙、阿斯巴甜、依地酸二鈉、依地酸鈉鈣、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、酒石酸、酒石酸鈉、磷酸氫二鈉、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨醇、草莓香精、桔子香精、檸檬香精、蘋果香精、葡萄香精、薄荷油、莧菜紅、檸檬黃、誘惑紅、胭脂紅。
定量滴劑每撳的液體量為0.5～4ml，嬰幼兒給藥以每1～10公斤體重為一撳。
本發明的藥品經藥理試驗證明，它療效確切，吸收迅速，生物利用率高，同時給藥劑量準確科學合理方便，避免了臨床上靠經驗給藥的缺點。口感好，易于被幼兒等患者接受。同時解決了劑量與衛生問題，且易于被動給藥患者的給藥。
實施例下面結合實施例對本發明作進一步的詳細說明。
結合實施例具體說明本發明，但并不局限于下述的實施例。
實施例1處方地氯雷他定或氯雷他定 0.5g枸櫞酸3g枸櫞酸鈉 20g依地酸二鈉0.5g苯甲酸鈉 1g山梨醇10g丙二醇70g草莓香精 3g蔗糖 650g檸檬黃0.04g胭脂紅0.007g加水至1000ml制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定、枸櫞酸鈉分別粉碎過100目篩。
2、稱取450g純化水，加熱至微沸，加入處方量蔗糖，加熱至微沸，趁熱加入處方量苯甲酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、山梨醇，攪拌使溶解。糖漿冷至室溫備用。
3、稱取5g煮沸過的純化水，加入處方量的依地酸二鈉，攪拌使溶解。溶液加入糖漿中，攪勻。
4、稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定加入50g丙二醇中，攪拌使溶解，溶液加入糖漿中，用剩余丙二醇清洗容器，清洗液加入糖漿中，攪勻。
5、稱取處方量的檸檬黃、胭脂紅溶于少量煮沸過的純化水中，加入糖漿，攪勻。
6、稱取處方量的草莓香精加入糖漿，攪勻。
7、糖漿用200目篩濾過，補加煮沸過的純化水至1000ml。
8、質量檢驗合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
實施例2處方地氯雷他定或氯雷他定 0.25g枸櫞酸10g枸櫞酸鈉 10g依地酸鈉鈣0.05g苯甲酸鈉 3g山梨醇20g甘油 50g葡萄香精 3g蔗糖 650g誘惑紅0.01g加水至1000ml制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定、枸櫞酸鈉分別粉碎過100目篩。
2、稱取450g純化水，加熱至微沸，加入處方量蔗糖，加熱至微沸，趁熱加入處方量苯甲酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、山梨醇，攪拌使溶解。糖漿冷至室溫備用。
3、稱取5g煮沸過的純化水，加入處方量的依地酸鈉鈣，攪拌使溶解。溶液加入糖漿中，攪勻。
4、稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定加入30g甘油中，攪拌使溶解，溶液加入糖漿中，用剩余甘油清洗容器，清洗液加入糖漿中，攪勻。
5、稱取處方量的誘惑紅溶于少量煮沸過的純化水中，加入糖漿，攪勻。
6、稱取處方量的葡萄香精加入糖漿，攪勻。
7、糖漿用200目篩濾過，補加煮沸過的純化水至1000ml。
8、質量檢驗合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
實施例3處方地氯雷他定或氯雷他定 1g酒石酸20g酒石酸鈉 10g依地酸鈉鈣0.025g苯甲酸2g山梨醇15g丙二醇50g乙醇 20ml蘋果香精 3.5g蔗糖 650g檸檬黃0.007g胭脂紅0.01g加水至1000ml
制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎過100目篩。
2、稱取450g純化水，加熱至微沸，加入處方量蔗糖，加熱至微沸，趁熱加入處方量苯甲酸、酒石酸、酒石酸鈉、山梨醇，攪拌使溶解。糖漿冷至室溫備用。
3、稱取5g煮沸過的純化水，加入處方量的依地酸鈉鈣，攪拌使溶解。溶液加入糖漿中。攪勻。
4、將丙二醇和乙醇混合后，稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定加入30g丙二醇和乙醇的混合液中，攪拌使溶解，溶液加入糖漿中，用剩余丙二醇和乙醇的混合液清洗容器，清洗液加入糖漿中，攪勻。
5、稱取處方量的檸檬黃和胭脂紅溶于少量煮沸過的純化水中，加入糖漿，攪勻。
6、稱取處方量的蘋果香精加入糖漿，攪勻。
7、糖漿用200目篩濾過，補加煮沸過的純化水至1000ml。
8、質量檢驗合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
實施例4處方地氯雷他定或氯雷他定 2g枸櫞酸3g枸櫞酸鈉 20g依地酸二鈉0.5g苯甲酸鈉 15g山梨醇10g丙二醇40g乙醇 20mlPEG400200g草莓香精 3g阿斯巴甜 5g檸檬黃0.007g胭脂紅0.01g加水至1000ml制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎過100目篩。
2、稱取處方量丙二醇、乙醇、PEG400和水100g，混合均勻，稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定，加入混合溶液中，溶解得溶液I。
3、稱取處方量的苯甲酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、依地酸二鈉、山梨醇、阿斯巴甜，加入適量水，攪拌使溶解，得溶液II。
4、稱取處方量的檸檬黃和胭脂紅溶于少量水，得溶液III。
5、將溶液I、溶液II、溶液III混合均勻，加入草莓香精，加水至全量，攪拌均勻，得溶液IV。
6、溶液IV用200目篩濾過。
7、質量檢驗合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
實施例5處方地氯雷他定或氯雷他定 1g酒石酸10g酒石酸鈉 30g依地酸鈉鈣0.25g苯甲酸鈉 10g山梨醇10g丙二醇50gPEG600300g葡萄香精 3g葡萄糖200g薄荷油2g檸檬黃0.007g胭脂紅0.01g加水至1000ml制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎過100目篩。
2、稱取處方量丙二醇、PEG600和水150g，混合均勻，稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定，加入混合溶液中，溶解得溶液I。
3、稱取處方量的葡萄糖、苯甲酸鈉、酒石酸、酒石酸鈉、依地酸鈉鈣、山梨醇，加入適量水，攪拌使溶解，得溶液II。
4、稱取處方量的檸檬黃和胭脂紅溶于少量水，得溶液III。
5、將溶液I、溶液II、溶液III混合均勻，加入葡萄香精，加水至全量，攪拌均勻，得溶液IV。
6、溶液IV用200目篩濾過。
7、質量檢驗合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
實施例6處方地氯雷他定或氯雷他定 0.5g枸櫞酸15g枸櫞酸鈉 20g依地酸二鈉0.05g苯甲酸鈉 15g山梨醇10g丙二醇40gPEG300200g蘋果香精 2g甜菊甙5g薄荷油2g誘惑紅0.01g加水至1000ml制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎過100目篩。
2、稱取處方量丙二醇、PEG300和水100g，混合均勻，稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定，加入混合溶液中，溶解得溶液I。
3、稱取處方量的甜菊甙、苯甲酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、依地酸二鈉、山梨醇，加入適量水，攪拌使溶解，得溶液II。
4、稱取處方量的誘惑紅溶于少量水，得溶液III。
5、將溶液I、溶液II、溶液III混合均勻，加入蘋果香精，加水至全量，攪拌均勻，得溶液IV。
6、溶液IV用200目篩濾過。
7、質量檢驗合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
如上述說明，按照本發明制備的地氯雷他定或氯雷他定的糖漿或溶液，其工藝簡單易行，重現性好，設備成本不高。定量滴劑每撳的液體量為0.5～4ml，嬰幼兒給藥以每1～10公斤體重為一撳，給藥劑量準確科學合理方便。
權利要求
1.一種定量滴劑，它是一定藥物原料和一定輔料配制成的糖漿劑或溶液劑，并采用定量滴劑泵，通過機械力撳壓閥門將藥液定量泵出，其特征在于(1)地氯雷他定或氯雷他定在本制劑中的含量為0.1～2mg/ml；(2)所選溶劑為丙二醇、和/或甘油、和/或乙醇、和/或聚乙二醇和水；(3)定量滴劑每撳的液體量為0.5～4ml，嬰幼兒給藥以每1～10公斤體重為一撳。
2.如權利要求1所述的定量滴劑，其特征在于所述藥物選自地氯雷他定、氯雷他定。
3.如權利要求1所述的定量滴劑，其特征在于其溶劑選自丙二醇、和/或甘油、和/或乙醇、和/或聚乙二醇和水。
4.如權利要求1所述的定量滴劑，其特征在于丙二醇、甘油、乙醇和聚乙二醇在本制劑中的比例為丙二醇1～30％(W/V)，甘油1～30％(W/V)，乙醇1～20％(V/V)，聚乙二醇1～30％(W/V)。
5.如權利要求1所述的定量滴劑，其特征在于所述的聚乙二醇選自PEG200、PEG300、PEG400、PEG600，優選PEG400。
6.如權利要求1所述的定量滴劑，其特征在于可含有其它常用輔料。
7.如權利要求1和權利要求6所述的定量滴劑，其特征在于常用輔料包括但不限于蔗糖、葡萄糖、甜菊甙、阿斯巴甜、依地酸二鈉、依地酸鈉鈣、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、酒石酸、酒石酸鈉、磷酸氫二鈉、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨醇、草莓香精、桔子香精、檸檬香精、蘋果香精、葡萄香精、薄荷油、莧菜紅、檸檬黃、誘惑紅、胭脂紅。
全文摘要
本發明涉及藥品，是一種定量滴劑。它包括地氯雷他定或氯雷他定藥物原料、溶劑以及矯味劑、防腐劑、穩定劑、著色劑等配制而成，并采用定量滴劑泵，通過機械壓力撳壓閥門將藥液定量泵出。嬰幼兒按公斤體重給藥。地氯雷他定定量滴劑為糖漿劑或溶液劑，具有以下優點1.藥物在液體中以分子狀態分布，給藥后可迅速吸收，起效時間快；2.定量滴劑采用定量滴劑泵，給藥劑量準確科學合理；3.定量滴劑采用射流管，直接射入口腔內，給藥極為方便；4.口感好，患者易于接受。
文檔編號A61K9/08GK1883479SQ200510077339
公開日2006年12月27日 申請日期2005年6月22日 優先權日2005年6月22日
發明者俞正茂 申請人:北京德眾萬全醫藥科技有限公司