專利名稱：一種含有黃姜提取物的滴眼液及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種眼藥水，特別是一種含有黃姜提取物的滴眼液。本發明還涉及上 述滴眼液的制備方法。
背景技術：
干眼癥是指各種原因引起與眼部不適相關的淚膜和眼表面異常的一種疾病。它包 括任何原因引起的淚膜質和量的異常以及淚液動力學異常均可導致干眼癥的發生。干 眼癥患者常主訴眼部干澀、異物感、畏光流淚、視力疲勞等，嚴重影響了患者的生活、 工作和學習。據美國的一項病例數為2520人干眼癥流行病學調査顯示，65—84歲的 人群中患病率為14. 6%，即430萬人口患有干眼癥。而我國由于干眼癥的研究起步 較晚，至今仍無流行病學方面的報道、診斷。
干眼癥號稱現代人的文明，干眼癥的癥狀包括刺痛、灼熱、有粗糙感、眼睛內或 周圍內有出現絲狀黏液，容易被風煙刺激，短暫閱讀容易疲勞以及難以佩帶隱形眼鏡。 影響干眼癥狀的成因可依淚液的組成份而區分為油脂層不足、水層不足以及黏液層不 足，臨床上通常以淚液測試來檢査是否有干眼癥狀況，測試標準來說淚液分泌少于5mm 就是有干眼癥癥狀，但這并非是診斷干眼癥的唯一依據，有時在臨床上有些患者即使 淚液測試正常，甚至超過5mm標準，但日常生活中仍出現極度不適的干眼癥狀。
臨床數據指出，眼科患者有二到三成皆有干眼不適問題，從20歲年輕學生到55 歲以上的中老年都有，其中又以更年期婦女和老年患者居多，患者想改善干眼癥狀， 必須清楚干眼癥成因，若是眼瞼炎引起的干眼癥狀要注重眼睛的清潔，若是水分不足 所導致則適當補充人工淚液，若是發炎引起的中重度干眼癥光靠點人工淚液仍無法舒
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緩，傳統則會選擇抗發炎藥物如類固醇來治療，但其作用是長期使用則是恐怕會引起 青光眼、眼壓高或者白內障等眼部疾病。對于中重度干眼癥患者，其實可以使用抑制干眼癥眼部細胞長期發炎的藥物，來 促進淚液自然產生，改善生活不適。干眼癥的淚腺分泌不正常和眼表細胞長期發炎有 很大的關聯，而以往干眼癥的治療方法僅針對淚液不足的癥狀，以人工淚液給予滋潤 或者淚液塞管來暫時舒緩，但長期需與人工淚液為伍卻是生活上相當的不便，如果能 針對干眼癥成因來對癥下藥，將能大大改善會者不便。發明內容本發明的第一個目的，就是提供一種含有黃姜提取物的滴眼液，黃姜提取物含有 人體激素的前驅物質，能促進人體自身調節激素的分泌改善人眼的內分泌，增加淚腺 分泌，通過調節人體平衡功能，增強眼細胞活力，改善眼部微循環，具有營養、潤滑 的作用，緩解干眼癥患者的眼部不適癥狀。本發明的另一目的在于提供一種上述滴眼液的制備方法。為實現上述第一個目的，本發明的含有黃姜提取物的滴眼液是由下列組分制成的(以下單位均為重量百分比wt^)黃姜提取物 0. 15 0. 45牛磺酸0. 07透明質酸鈉0. 033維生素B60. 033硼酸0.8 1.2硼砂0. 8 1. 2聚氧乙烯蓖麻油1. 5 4. 5其余為蒸餾水'黃姜，又名盾葉薯蕷，系單子植物薯蕷科薯蕷屬，是理想的提取甾體激素類藥物 的重要原料，其甾體結構化合物加以改造，就可得到各種不同的甾體激素類藥物。以
黃姜為原料，從中提取可以合成轉化為性激素、蛋白同化激素和皮質激素等系列產品。 具有美容，增加激素分泌,調節人體平衡功能。
臨床驗證表明，黃姜提取物對瞼板腺具有良好的生物學作用，瞼板腺分泌的油脂 可以覆蓋在淚液上，防止淚液的蒸發。黃姜提取物能夠促進淚腺分泌淚液而具有濕潤 角膜和沖洗異物的作用。提示黃姜提取物可作為治療干眼癥的活性物質應用到眼藥水 中。
牛磺酸，化學名2-氨基乙磺酸， 一種白色針狀結晶或結晶狀粉末，無臭，味微 酸，在水中溶解。
牛磺酸是一種具有多種生理活性和生理功能的含硫氨基酸。廣泛用于醫藥、食品、 乳制品、飲料、豆制品、滋補品、營養液、復合味精等領域作為營養強化劑。具有保 肝、利膽、解毒、促進代謝、促進嬰幼兒智力發育、維護正常的視覺機能及提高人體 免疫功能等作用。是人體不可缺少的一種氨基酸，因具有良好的解熱與消炎作用，可 用于各種眼病的防治；在維持眼的正常代謝方面起重要的作用，若缺乏牛磺酸，可使 視網膜發生病理性變化，最后可能導致失明。
硫酸軟骨素，化學名稱為D-葡萄糖醛酸，2-己酰氨基-2-脫氧-硫酸-D-半乳糖， 又名玻璃酸鈉、透明質酸鈉，為無色或微黃色的澄明液體。
硫酸軟骨素是從動物組織提取、純化制備的酸性黏多糖類物質，是構成細胞間質 的主要成分，對維持細胞環境的相對穩定性和正常功能具有重要作用。可加速傷口愈 合，減少瘢痕組織的產生，通過促進基質的生成，為細胞的遷移提供構架，有利于角 膜上皮細胞的遷移，從而促進角膜創傷的愈合，硫酸軟骨素可以改善血液循環，加速 新陳代謝，促進滲出液的吸收及炎癥的消除。硫酸軟骨素是最新天然保濕劑，具有極 強的保濕、潤滑性，點后舒適；具有高粘彈性，延長了藥液在眼內的作用時間，增加
了藥效，同時減少了因藥液易流入口、鼻腔而造成的不適感。維生素B6，是人體不可缺少的一種水溶性的維生素，具有營養作用；能夠消除眼 睛疲勞引起的視物模糊；促進眼角膜和視網膜細胞的活力，防止眼角膜干燥；上述含有黃姜提取物的滴眼液的制備方法，可依次按以下步驟制備1) 將黃姜提取物與聚氧乙烯蓖麻油常規混合融化無菌過濾后，置無菌容器；2) 在無菌條件下，將牛磺酸、透明質酸鈉、維生素B6分次加入無菌容器中；3) 硼酸加蒸餾水配成100ml溶液；4) 硼砂加蒸餾水配成100ml溶液，5) 分別使用3)、 4)所得溶液將2)所得的pH值調整在5.5 7.8范圍之內，滲 透壓應調整到相當于0. 8% 1. 2%氯化鈉溶液滲透壓的范圍內；6) 加蒸餾水至規定量，常規攪拌混合后置密閉容器中120 'C加熱滅菌1小時即 得產品。有益效果本發明的含有黃姜提取物的滴眼液可增加激素分泌、調節人體平衡功 能，增強眼細胞活力，改善眼部微循環，具有營養、潤滑、抑菌、止癢的作用，而且 制備方法簡單。
具體實施方式
下面通過實施例對本發明作進一步的詳細說明。 實施例1按以下組分(以重量百分比wt^計)準備原料黃姜提取物 0.15 牛磺酸 0.07透明質酸鈉 0.033 維生素B6 0.033
0.8
硼砂
0. 8
聚氧乙烯蓖麻油
1. 5
其余為蒸餾水。
按以下步驟制備含有黃姜提取物的滴眼液
1) 將黃姜提取物與聚氧乙烯蓖麻油常規混合融化無菌過濾后，置無菌容器；
2) 在無菌條件下，將牛磺酸、透明質酸鈉、維生素B6分次加入無菌容器中;
3)硼酸加蒸餾水配成100ml溶液；
4) 硼砂加蒸餾水配成100ml溶液；
5) 分別使用3)、 4)所得溶液將2)所得的pH值調整在5.5 7.8范圍之內，滲 透壓應調整到相當于0. 8% 1. 2%氯化鈉溶液滲透壓的范圍內；
6) 加蒸餾水至規定量，常規攪拌混合后置密閉容器中120 'C加熱滅菌1小時即
得產品。
實施例2
按以下組分(以重量百分比wt^計)準備原料:
黃姜提取物 0.3 牛磺酸
透明質酸鈉
硼酸
0. 033
1.2
維生素B6 硼砂
0. 07
0. 033
1. 2
聚氧乙烯蓖麻油 2.5 其余為蒸餾水加至100。
制備步驟同實施例
實施例3
按以下組分(以重量百分比wt^計)準備原料:
黃姜提取物 0.45 牛磺酸 0.07透明質酸鈉 0.033 維生素B6 0.033硼酸 1.0 硼砂 1.0聚氧乙烯蓖麻油 4.5 其余為蒸餾水加至100。 制備步驟同實施例l。本發明的黃姜提取物滴眼液所含得所有成分均可從大連富生制藥有限公司、武漢 遠城科技發展有限公司等正規醫藥公司購得，來源穩定。本發明涉及一種眼用制劑及其制備方法，該制劑由增溶劑、滲透壓調節劑、pH 值調節劑、蒸餾水配制，按標準無菌制劑生產工藝制備而成，本發明制劑對眼部無刺 激性及毒副作用，制劑質量穩定等優點，適合作為人工淚液替代品。眼用溶液應嚴格控制其pH值， 一般應在5. 5 7. 8范圍之內。為保持眼用溶液pH 值穩定，本發明的黃姜提取物滴眼液使用硼酸鹽緩沖液以硼酸配成1% 1.25%溶液， 硼砂配成1% 1. 25%溶液。臨用時，二液按不同比例混合可得pH6. 7 9. 1范圍較大的 緩沖液。眼用溶液的滲透壓應調整到相當于0. 8% 1. 2%氯化鈉溶液滲透壓的范圍內。本發 明的黃姜提取物滴眼液使用的調滲透壓物質有硼酸、硼砂。 本滴眼液的產品規格每支<0. 5g 0.4ml。用法與用量滴于眼瞼內， 一次1滴， 一日3次；必要時可酌情增加。 貯藏密閉，置涼暗處。 本發明黃姜提取物滴眼液用途 1、緩解長時間電腦操作、看書、看電視、駕乘等引起的視力模糊；
2、 緩解因用眼過度所致視疲勞誘發的眼睛酸賬及視力衰退；3、 防止和減少戴隱形眼鏡引起的眼睛干、澀、癢、痛、異物感及并發癥。4、 特別適用于學生、微機操作者、財務人員、司機及其他眼部負擔較重人員的長期 眼部保健。
權利要求
1、一種含有黃姜提取物的滴眼液，其特征是，由下列以下單位均為重量百分比wt％計的組分制成黃姜提取物0.15～0.45牛磺酸 0.07透明質酸鈉0.033 維生素B60.033硼酸 0.8～1.2 硼砂0.8～1.2聚氧乙烯蓖麻油1.5～4.5其余為蒸餾水。
2、根據權利要求1所述的含有黃姜提取物的滴眼液，其特征是由下列以下單位均為重量百分比wt^計的組分制成: 黃姜提取物 0. 2 0. 4透明質酸鈉聚氧乙烯蓖麻油 其余為蒸餾水。0. 033 0. 9 1. 1 2. 0 3. 5牛磺酸維生素B60. 070. 033硼砂0. 9 1. 1
3、根據權利要求2所述的含有黃姜提取物的滴眼液，其特征是由下列以下單位均為重量百分比Wt^計的組分制成:黃姜提取物 0.35透明質酸鈉聚氧乙烯蓖麻油其余為蒸餾水'0. 0331.03.0牛磺酸 維生素B6 硼砂0. 07 0. 033 1.0
4、制備如權利要求1所述的含有黃姜提取物的滴眼液的制備方法，步驟如下:1) 將黃姜提取物與聚氧乙烯蓖麻油常規混合融化無菌過濾后，置無菌容器；2) 在無菌條件下，將牛磺酸、透明質酸鈉、維生素B6分次加入無菌容器中；3) 硼酸加蒸餾水配成100ml溶液；4) 硼砂加蒸餾水配成100ml溶液，5) 分別使用3)、 4)所得溶液將2)所得的pH值調整在5.5 7.8范圍之內， 滲透壓應調整到相當于0. 8% 1. 2%氯化鈉溶液滲透壓的范圍內；6) 加蒸餾水至規定量，常規攪拌混合后置密閉容器中120 "C加熱滅菌1小時 即得產品。
全文摘要
一種含有黃姜提取物的滴眼液，由下列以下單位均為重量百分比wt％計的組分制成黃姜提取物0.15～0.45，牛磺酸0.07，透明質酸鈉0.033，維生素B<sub>6</sub>0.033，硼酸0.8～1.2，硼砂0.8～1.2，聚氧乙烯蓖麻油1.5～4.5，其余為蒸餾水。本發明還涉及上述滴眼液的制備方法。本滴眼液含有人體激素的前驅物質，能促進人體自身調節激素的分泌改善人眼的內分泌，增加淚腺分泌，通過調節人體平衡功能，增強眼細胞活力，改善眼部微循環，具有營養、潤滑、抑菌、止癢的作用，緩解干眼癥患者的眼部不適癥狀，而且制備方法簡單。
文檔編號A61K31/185GK101129698SQ20071003029
公開日2008年2月27日 申請日期2007年9月18日 優先權日2007年9月18日
發明者陳蘇莉, 陳黎明 申請人:陳蘇莉