專利名稱：硝呋太爾包衣片的制作方法
技術領域：
本實用新型涉及醫藥制藥技術領域，具體涉及一種治療外陰、陰道感染和白帶增多及 泌尿系統感染的藥物硝呋太爾片。硝呋太爾(Nifuratel)是硝基呋喃衍生物，作為一種廣譜抗菌素，已在世界20多個國 家上市使用，安全使用至今已三十多年。本品主要成份及其化學名稱為5-[(甲硫基)甲 基〗-3-[ (5-硝基糠叉)氨基]-2-惡唑垸酮，化學結構式為硝呋太爾主要用于治療由細菌、滴蟲和念珠菌引起的外陰、陰道感染和白帶增多及泌 尿系統感染，通過阻斷各種微生物和原蟲自身的三羧酸循環輔酶A的生成，造成微生物自 身糖類代謝障礙，以達到抑菌、滅菌的作用。硝呋太爾具有很強的殺滴蟲、殺細菌的活性， 同時對真菌、滴蟲、需氧和厭氧菌、支原體、衣原體都有效。無論對單一病原體感染還是 混合病原體感染等都有很好的治療作用。硝呋太爾還能保護陰道內有益細菌乳酸桿菌，維 持陰道正常pH值，有效防止病情復發。硝呋太爾口服后可迅速被吸收，最大血漿濃度(Cmax) 為9.48pg/L，達到最大濃度的時間(Tmax)為2小時；平均吸收及排除半衰期(Tl/2abs， Tl/2d) 分別為0.7、 2.75小時，其代謝十分迅速。硝呋太爾主要通過腎臟排泄，可在泌尿系統產生 強烈的抗菌作用。.且具有良好的局部及全身耐受性，不良反應發生率低。大量的臨床使用 證明了硝呋太爾的安全性，可用于月經期女性，并且是唯一的孕婦和哺乳期婦女可以使用背景技術的陰道抗感染藥物。現階段市場上銷售的硝呋太爾片有薄膜衣片和普通片，薄膜衣片和普通片不易長久保 存，質量難以保證。本實用新型采用了雙層包衣技術，制備的硝呋太爾包衣片，在素片上 先后附著薄膜衣和糖衣。在壓片后的片芯表層包裹適宜的衣層材料，使片劑中的藥物與外 界隔離，從而達到防潮、避光、隔絕空氣氧化、增強藥物保存的穩定性，掩蓋片劑中的不 良嗅味和減少藥物刺激。保證了硝呋太爾片外形美觀、質量穩定和服用方便。發明內容本實用新型的目的是提供一種治療外陰、陰道感染和白帶增多及泌尿系統感染的藥物 硝呋太爾包衣片，每片含硝呋太爾200mg。本實用新型的技術方案是本實用新型的硝呋太爾包衣片由薄膜衣層1、糖衣層2和片 芯3構成，薄膜衣層1直接包裹片芯3，糖衣層2包裹于薄膜衣層1之外；其中，片芯3為 硝呋太爾素片。本實用新型在片芯外先包一層薄膜衣，待干燥后再包一層糖衣，從而達到雙重保護作 用，既發揮了薄膜衣片防潮、避光、掩味、不易產生裂片的優點，又具有糖衣片外觀光滑 美觀，口感優良，易于服用的特點。所述的硝呋太爾包衣片的外形為橢圓形或橄欖形。具體的說，其側視圖為橢圓形或者 橄欖形。所述的薄膜衣層1薄膜衣層材料為成膜劑為羥丙基纖維素(HPC)和乙基纖維素 (EC)、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯(PVAP)或羥丙甲纖維素(HPMC)，增塑劑為聚乙二醇， 蔽光劑為二氧化鈦。所述薄膜衣層1厚度為20-60pm。所述的糖衣層2材料為糖漿、川蠟、硅油、滑石粉和明膠漿。 所述糖衣層2厚度為50-10(^m。 本實用新型采用包括以下步驟的方法制備得到1、配制薄膜衣層l所需材料取羥丙基纖維素、乙基纖維素、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯、羥丙甲纖維素、聚乙二醇和二氧化鈦分散于30%乙醇溶液，充分攪拌至呈均勻乳狀。2 、配制糖衣層2所需材料隔離層為明膠漿，糖層為糖漿，粉衣層為滑石粉，打 光劑為加熱至80-10(TC溶化后過100目篩的川蠟，摻入20%的硅油，冷卻后粉碎得80目細 粉。3、 取硝呋太爾片芯，放置包衣鍋內，包衣鍋緩慢轉動，同時加熱，等片芯溫度升至 60-70'C，用噴槍將霧化的包衣液緩慢均勻噴灑在滾動的片芯表面，隨著包衣鍋和片芯持續 受熱，溶劑蒸發，包衣材料在片芯表面形成薄膜包衣層，反復操作，直至形成干燥均勻的 薄膜衣，制得硝呋太爾薄膜衣片。4、 預熱包衣鍋，取步驟3成品薄膜衣片，置糖衣包衣鍋內，將明膠漿緩緩以線狀加 入，再加入適量滑石粉，重復操作，依次包隔離層，粉衣層，再緩慢線狀加入糖漿包糖層， 最后用打光劑打光，制得糖衣層2，最終得硝呋太爾包衣片成品。現有的包衣設備和技術都可以用于本實用新型的硝呋太爾包衣片，本實用新型優選使 用旋轉包衣法制備硝呋太爾包衣片。 本實用新型的有益效果如下1. 硝呋太爾對光敏感，見光會緩慢分解，遇濕易吸潮，故使用包薄膜衣的方法，選用 二氧化硅為蔽光劑，配合成膜材料羥丙基纖維素、乙基纖維素、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯、 羥丙甲纖維素和聚乙二醇組成的高分子聚合物衣膜在片芯外包一層薄膜衣層，達到了防潮、 避光、掩味的目的，有效的增加了硝呋太爾的質量穩定性。2. 薄膜衣層外面再包一層糖衣層，使得片劑外觀光滑美觀，口感優良，易于吞服，大 大提高了患者服藥的依從性。
圖l為硝呋太爾包衣片示意圖。圖中，1為薄膜衣層，2為糖衣層，3為片芯。
具體實施方式
通過下面給出的本發明的實施例可以進一步了解本發明，但本發明并不受實施例的限定。
參照附圖1所示，本實用新型的一種具體實施方式
為 一種含有硝呋太爾的片芯，依次包薄膜衣層1和糖衣層2，制得的硝呋太爾包衣片外形為橢圓形。
本包衣片按如下步驟進行制備1、配制薄膜衣層l所需材料，取羥丙基纖維素、乙基纖維素、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯、羥丙甲纖維素、聚乙二醇和二氧化鈦，分散于30%乙醇溶液，充分攪拌至呈均勻乳狀。
具體重量份如下-
羥丙基纖維素 8份
乙基纖維素 5份
聚苯二甲酸醋酸乙烯酯 0.5份
羥丙甲纖維素 3份
聚乙二醇4000 20份
二氧化鈦 6份
30%乙醇 100份
2、 配制糖衣層2所需材料，隔離層為15% (Wv)明膠漿，糖層為65% (w/w)糖漿，粉衣層為滑石粉，打光劑為加熱至80-10(TC溶化后過100目篩的川蠟，摻入20%的硅油，冷卻后粉碎得80目細粉。
3、 取硝呋太爾素片，放置包衣鍋內，包衣鍋轉動以15轉/分鐘勻速轉動，同時加熱，等片芯3溫度升至60-70'C，用噴槍將霧化的包衣液緩慢均勻噴灑在滾動的片芯3表面，隨著包衣鍋和片芯3持續受熱，溶劑蒸發，包衣材料在片芯3表面形成薄膜衣層1，反復操作，直至形成干燥均勻的薄膜衣層1，制得硝呋太爾薄膜衣片。
4、預熱包衣鍋，取步驟3制得的硝呋太爾薄膜衣片，置糖衣包衣鍋內，將明膠漿緩緩以線狀加入，再加入適量滑石粉，重復操作，依次包隔離層，粉衣層，再緩慢線狀加入糖漿，包糖層，最后用川蠟和硅油打光，制得糖衣層2，最終得硝呋太爾包衣片成品。薄膜衣層1厚度為40pun，糖衣層2厚度為70pm。
權利要求1、一種硝呋太爾包衣片，其特征在于由薄膜衣層(1)、糖衣層(2)和片芯(3)構成，薄膜衣層(1)直接包裹片芯(3)，糖衣層(2)包裹于薄膜衣層(1)之外；其中，片芯(3)為硝呋太爾素片。
2、 根據權利要求1所述的硝呋太爾包衣片，其特征在于硝呋太爾包衣片外形為橢圓形或橄 欖形。
3、 根據權利要求1所述的硝呋太爾包衣片，所述的薄膜衣層(1)的厚度為20-6(Vm，糖 衣層(2)的厚度為50-100pm。
專利摘要本實用新型公開了一種硝呋太爾包衣片，該包衣片由薄膜衣層(1)、糖衣層(2)和片芯(3)構成，薄膜衣層(1)直接包裹片芯(3)，糖衣層(2)包裹于薄膜衣層(1)之外。本實用新型在片芯外先包一層薄膜衣，再包一層糖衣，從而達到雙重保護作用，既發揮了薄膜衣片防潮、避光、掩味的優點，又具有糖衣片外觀光滑美觀，口感優良，易于服用的特點，提高了藥品質量和穩定性，增加了病人的服藥依從性。
文檔編號A61K9/28GK201320299SQ200820237859
公開日2009年10月7日 申請日期2008年12月19日 優先權日2008年12月19日
發明者周自桂, 成 徐, 瑞 景, 勇 秦, 胡傳良, 春 金 申請人:胡傳良