專利名稱：鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種化合物的藥物制劑，即鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液及其制備方法。
背景技術：
鹽酸格拉司瓊是一種強效、高選擇性的外周神經元和中樞神經系統內5-HT3受體拮抗劑，對因化療、放療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。本品是繼恩丹西酮之后上市的第二代5-HT3受體拮抗劑，最早由美國史克-必成公司在南非首次上市，目前該品已在美、法、日、德、意等十幾國和地區上市應用。我國于1993年批準進口了史克-必成公司的產品，部頒標準WS-351 (X-310) -97收載了鹽酸格拉司瓊的原料和2ml規格的注射劑。
發明內容
本發明的目的是提供的一種組方合理、能夠滿足臨床應用的鹽酸格拉司瓊的大容量注射劑產品及其制備方法。本發明的技術解決方案是將鹽酸格拉司瓊和氯化鈉加注射用水和附加劑制成可以注入人體內的滅菌溶液。本發明中鹽酸格拉司瓊的單劑量為3mg，氯化鈉的用量為注射用水的0. 9%。用作本發明的附加劑有抗氧劑、金屬絡合劑、PH調節劑、活性炭(吸附劑)等。本發明中的PH調節劑包括但不限于乳酸、鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、磷酸鹽、醋酸及其鹽、枸櫞酸及其鹽、氨基酸及其鹽等。上述鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的制備方法為(1)將上述處方量氯化鈉、適量活性炭加至全量約三分之二的注射用水中，粗濾；(2)再加入處方量鹽酸格拉司瓊、適量活性炭，注射用水加至全量，回濾；(3)用鹽酸或氫氧化鈉調節PH值，過濾，中間體檢驗合格后灌裝入50ml至500ml 的輸液瓶中；(4)輸液瓶封口，經115°C 30min高溫濕熱滅菌，燈檢合格后包裝即得。
具體實施例方式實施例1 鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液，50ml/瓶，每瓶含鹽酸格拉司瓊:3mg，氯化鈉 0. 45g。實施例2 鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液，IOOml/瓶，每瓶含鹽酸格拉司瓊:3mg，氯化鈉 0. 9g。實施例3 鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液，250ml/瓶，每瓶含鹽酸格拉司瓊:3mg，氯化鈉 2. 25g。實施例4 鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液，500ml/瓶，每瓶含鹽酸格拉司瓊3g，氯化鈉 4. 5g。
權利要求
1.一種鹽酸格拉司瓊的注射劑產品，其特征在于將鹽酸格拉司瓊和氯化鈉加注射用水和附加劑制成可以注入人體內的滅菌溶液。
2.根據權利要求1所述鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液及其制備工藝，其特征在于鹽酸格拉司瓊單劑量為:3mg。
3.根據權利要求1所述鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液及其制備工藝，其特征在于氯化鈉用量為注射用水總量的0. 9%。
4.根據權利要求1所述鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液及其制備工藝，其特征在于(1)將上述處方量氯化鈉、適量活性炭加至全量約三分之二的注射用水中，粗濾；(2)再加入處方量鹽酸格拉司瓊、適量活性炭，注射用水加至全量，回濾；(3)用鹽酸或氫氧化鈉調節PH值，過濾，中間體檢驗合格后灌裝入50ml至500ml的輸液瓶中；(4)輸液瓶封口，經115°C30min高溫濕熱滅菌，燈檢合格后包裝即得。
全文摘要
本發明涉及一種化合物的藥物制劑，即鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液及其制備方法。它是以鹽酸格拉司瓊和氯化鈉以及適宜附加劑制成的供注入體內的滅菌溶液，本發明中鹽酸格拉司瓊的單劑量為3mg，氯化鈉的用量為注射用水的0.9％。其制備方法是(1)將處方量氯化鈉、適量活性炭加至全量約三分之二的注射用水中，粗濾；(2)再加入處方量鹽酸格拉司瓊、適量活性炭，注射用水加至全量，回濾；(3)用鹽酸或氫氧化鈉調節PH值，過濾，中間體檢驗合格后灌裝入50ml至500ml的輸液瓶中；(4)輸液瓶封口，經115℃30min高溫濕熱滅菌，燈檢合格后包裝即得。本品處方合理，在臨床上主要用于放療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
文檔編號A61K47/02GK102188366SQ20101012191
公開日2011年9月21日 申請日期2010年3月11日 優先權日2010年3月11日
發明者姜懷利 申請人:江蘇潤邦藥業有限公司