專利名稱：一種安妥沙星鹽酸鹽結晶形式、其制備方法和包含它的藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及6)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-8-氨基-10- -甲基-1-哌嗪 基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][l, 4]苯并啞嗪-6-羧酸鹽酸鹽的一種結晶形式及 其制備方法。本發明也涉及含有安妥沙星該晶型藥物組合物和所述的組合物在治療需要 抗菌治療的病人中的應用。
背景技術：
安妥沙星鹽酸鹽為-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-8-氨基-10-甲基-1-哌 嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][l, 4]苯并啞嗪-6-羧酸鹽酸鹽，具有如下的結構
權利要求
1. 一種式⑴化合物的結晶形式
2.制備根據:X利要求1的鹽酸安妥沙星結晶形式的方法，其特征在于在回流下加熱鹽酸安妥沙星在水，甲醇，乙醇，異丙醇，DMF，DMSO，乙腈的溶液，然后將溶液冷卻至o°c并通過過濾收集所得固體。
3.制備根據權利要求1的鹽酸安妥沙星結晶形式的方法，其特征在于在回流下加熱鹽 酸安妥沙星在不同比例醇-水混合溶劑的溶液，然后將溶液冷卻至o°c并通過過濾收集所 得固體。
4.根據權利要求2所述的方法，所選溶劑為水或甲醇。
5.根據權利要求3所述的方法，所述醇選自甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇。
6.根據權利要求3所述的方法，所述混合溶劑選自甲醇-水或乙醇-水的混合溶液。
7.—種藥物組合體，包含根據權利要求1的結晶形式作為活性成分以及一種或多種可 藥用載體。
8.根據權利要求7的藥物組合物在制造用于治療細菌感染的藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及(S)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-8-氨基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并啞嗪-6-羧酸鹽酸鹽的一種結晶形式及其制備方法。本發明也涉及含有安妥沙星該晶型藥物組合物和所述的組合物在治療需要抗菌治療的病人中的應用。
文檔編號A61P31/04GK102020660SQ201010140218
公開日2011年4月20日 申請日期2010年4月7日 優先權日2010年4月7日
發明者呂伏生, 李守忠, 王召 申請人:安徽環球藥業股份有限公司, 王召