專利名稱：一種新型穩定的尤利沙星鹽酸鹽在制備抗感染藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及新的尤利沙星(Ulifloxacin)鹽酸鹽及其制劑，包含該醫藥抗菌素制劑的試劑盒，和該新的尤利沙星鹽在制備一種抗細菌感染藥物中的應用。具體說，特別涉及一種新的供注射用可穩定貯存的化學名稱為6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，;3]硫氮雜環丁烷并[3，2-a]喹啉_3_鹽酸鹽的藥物制劑。
背景技術：
微生物感染是威脅人類健康的主要因素，在同疾病斗爭的過程中人類發現了多種抗菌藥物內酰胺類、大環內酯類、氨基糖苷類、其他抗生素類及合成藥物類，在合成藥物中包括最大的一類抗菌藥物喹諾酮類，其中環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星等已廣泛應用于臨床，已經成為臨床上重要的一類抗菌藥。然而，這些抗菌藥并不能滿足近年來正在增長的、且為難治性疾病即慢性綠膿菌感染癥和革蘭氏陰性菌感染癥的治療，而且隨著抗菌藥物的廣泛應用，細菌耐藥性的產生已成為臨床治療中的難題。因此，人們仍在不斷地合成抑菌活性更高、抗菌譜更廣的抗菌素藥物，并提供更多的劑型以滿足臨床的需要。
發明內容
本發明目的就是基于這種思路，設計并研究了一種抑菌活性更高、抗菌譜廣且生物利用度高的新型一類尤利沙星鹽酸鹽抗菌素藥物。尤利沙星(Ulifloxacin)是尤利沙星鹽酸鹽的活性成分，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌具有廣譜抗菌作用，特別是對金葡菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌、黏液沙雷菌和銅綠假單胞菌等細菌顯示出較強的抗菌效果。體內外實驗均表明，尤利沙星與環丙沙星和左氧氟沙星相比，具有優良的殺菌作用和抗生素后效應、細胞毒性低、向中樞神經系統移動移行少等優點。本發明是以尤利沙星為基本物質，成鹽后改善溶解度，從而進一步提高生物利用度。其化學名稱為6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮雜環丁烷并[3， 2-a]喹啉-3-鹽酸鹽(尤利沙星鹽酸鹽)。本發明的具有抗菌作用的尤利沙星鹽酸鹽，其結構式如下
權利要求
1.一種新型藥物組合物及其制備方法，以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮雜環丁烷并[3，2-a]喹啉_3_羧酸與鹽酸制備成鹽酸鹽并以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮雜環丁烷并[3，2-a]喹啉_3_羧酸的鹽酸鹽為藥物活性成分，其特征在于，該組合物以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3] 硫氮雜環丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸與鹽酸制備成鹽酸鹽并且其劑型是注射劑，其中藥物活性成分的量為10-500mg，其余為藥物可接受的載體。
2.根據權利要求1的組合物，其特征在于，所述注射劑選自粉針劑，水針劑，氯化鈉注射劑，葡萄糖注射劑。
全文摘要
尤利沙星(Ulifloxacin)由于在水中溶解度差，其生物利用度低。本發明涉及新的尤利沙星鹽及其制劑，包含該醫藥抗菌素制劑的試劑盒，和該新的尤利沙星鹽在制備一種抗細菌感染藥物中的應用。具體說，特別涉及一種新的供注射用可穩定貯存的化學名稱為6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮雜環丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸鹽的藥物制劑。本發明以噻丁啶喹啉羧酸鹽的形式直接注射給藥，改善了溶解度，提高了該藥物的生物利用度，同時提高了治療效果。
文檔編號A61K9/14GK102198134SQ20101012882
公開日2011年9月28日 申請日期2010年3月22日 優先權日2010年3月22日
發明者單愛蓮, 邱凱 申請人:北京聯木醫藥技術發展有限公司