專利名稱：一種頭孢妥侖匹酯片及其制備方法
技術領域：
本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種頭孢妥侖匹酯片及其制備方法。
背景技術：
頭孢妥侖匹酯是第三代頭孢類抗生素，為頭孢托侖的前藥，化學結構如式I所示
權利要求
1.一種頭孢妥侖匹酯片，包含片芯和包衣層，其中，所述片芯包含無定形的頭孢妥侖匹酯、填充劑、崩解劑、增溶劑、潤滑劑，其特征在于所述填充劑為D-甘露醇與β-環糊精和/或低取代羥丙基纖維素的混合物。
2.如權利要求I所述的頭孢妥侖匹酯片，其特征在于D-甘露醇與β-環糊精或低取代羥丙基纖維素的重量比，或D-甘露醇與β -環糊精及低取代羥丙基纖維素之和的重量比，為I O. 2 5。
3.如權利要求2所述的頭孢妥侖匹酯片，其特征在于所述重量比為I: O. 5 2。
4.如權利要求I所述的頭孢妥侖匹酯片，其特征在于頭孢妥侖匹酯粒徑小于75μ m。
5.如權利要求I所述的頭孢妥侖匹酯片，其特征在于按片芯的重量百分比計，所述片芯由以下組分組成 頭孢妥侖匹酯30~80% 填充劑17~67% 崩解劑3~25% 增溶劑0.2 2% 潤滑劑0.5 5%。
6.如權利要求5所述的頭孢妥侖匹酯片，其特征在于按片芯的重量百分比計，所述片芯由以下組分組成頭孢妥侖匹酯35~70%填充劑25 ~ 60%崩解劑5~20%增溶劑0.5 1%潤滑劑1~3% 。
7.如權利要求I 6任一所述的頭孢妥侖匹酯片，其特征在于所述崩解劑選自但不限于交聯聚乙烯吡烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉，羧甲基淀粉鈉，羧甲基纖維素鈣，低取代羥丙基纖維素一種或兩種以上的混合物；所述增溶劑選自但不僅限于烷基磺酸鹽、烷基磷酸鹽、月桂酸鉀、月桂酰硫酸鈉、十二烷基硫酸鈉、烷基聚氧乙烯硫酸酯、二辛基磺基琥珀酸鈉、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、雙磷脂酰甘油中的一種或兩種以上的混合物；所述潤滑劑選自但不限于硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉、硬脂酸，硬脂酸鈣，氫化蓖麻油，蔗糖脂肪酸酯，微晶蠟，黃蠟，白蠟中的一種或兩種以上的混合物。
8.如權利要求I所述的頭孢妥侖匹酯片，其特征在于所述片芯還包括粘合劑、助流劑、著色劑、調味劑或它們的混合物。
9.如權利要求8所述的頭孢妥侖匹酯片，其特征在于所述粘合劑包括但不限于羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、預膠化淀粉、幾阿膠、海藻酸、羧甲基纖維素鈉、阿拉伯膠、明膠、糖漿、淀粉漿中的一種或者兩種以上的混合物；所述助流劑包括但不限于微粉硅膠、滑石粉、麥子淀粉中的一種或兩種以上的混合物；所述著色劑和調味劑可選自任何適合口服使用的色素或香料。
10.如權利要求I所述的組合物，其特征在于所述包衣層所用薄膜衣材料包含羥丙基甲基纖維素、聚乙二醇、滑石粉、二氧化鈦和色素。
11.如權利要求10所述的組合物，其特征在于所述薄膜衣材料占片芯重量的2 5%。
12.—種權利要求I所述組合物的制備方法，包括將頭孢妥侖匹酯粉碎，過200目篩，將填充劑、內加崩解劑烘干，然后將原輔料混勻，干法制粒，再加入處方量的外加崩解劑和潤滑劑，混勻，壓片，包衣，得頭孢妥侖匹酯片。
13.一種權利要求12所述的方法，其特征在于包衣前片芯含水量< 5%。
全文摘要
本發明涉及一種頭孢妥侖匹酯片，包含片芯和包衣層，其中，所述片芯包含無定形的頭孢妥侖匹酯、填充劑、崩解劑、增溶劑、潤滑劑，所述填充劑為D-甘露醇與β-環糊精和/或低取代羥丙基纖維素的混合物。本發明的頭孢妥侖匹酯片，避免了無定形頭孢妥侖匹酯向結晶形轉變，并且在四種溶出條件下崩解、溶出良好、與上市產品美愛克溶出曲線一致。
文檔編號A61P31/04GK102949359SQ201110243370
公開日2013年3月6日 申請日期2011年8月24日 優先權日2011年8月24日
發明者吳歡歡, 陳素銳, 白敏 申請人:石藥集團中奇制藥技術(石家莊)有限公司