專利名稱：一種具有祛黑眼圈功效的中藥組合物、制劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥組合物，具體地說是一種具有祛黑眼圈功效的中藥組合物、 制劑及其制備方法。
背景技術：
眼部皮膚厚度為一般皮膚的1/5 1/3，是人體最菲薄的皮膚，過度色素沉著和微循環受阻就形成了黑眼圈。強烈的紫外線會讓黑色素母細胞活躍，皮膚的色素移向表層，容易堆積色素，而下瞼皮膚比其它部位更薄，就更容易顯現出黑眼圈。黑色素主要分為真黑素與褐黑素。黑色素的形成首先是由酪氨酸酶催化體內酪氨酸生成多巴，是黑色素合成過程中關鍵的一步。多巴再經過酪氨酸酶催化氧化為多巴醌，多巴醌經過多聚化反應生成無色多巴色素。無色多巴色素極不穩定，迅速氧化成多巴色素。多巴色素在酪氨酸酶相關蛋白-2作用下既可以羥化為5，6_ 二羥基吲哚羧酸(DHICA)，也可以脫羧為5，6_ 二羥基吲哚(DHI)。5，6_ 二羥基吲哚經酪氨酸酶催化氧化為真黑素形成的前體5，6-吲哚醌(IQ)，其后生成真黑素，經該途徑轉化而來的真黑素為黑色；而5，6- 二羥基吲哚羧酸在其氧化酶的作用下先轉化為5，6-吲哚羧酸(IQCA)，再生成真黑素，經該途徑生成的真黑素為棕色。因睡眠不足、眼睛疲勞、壓力、貧血等造成眼周的靜脈中血流緩慢，血管內皮受損、 脫落，血液中血小板與暴露的內皮下組織接觸、發生黏附激活血小板，血液和組織因子的接觸會激活外源性凝血途徑生成凝血酶，凝血酶分解凝血酶受體一纖維蛋白原成可溶性的單體即GPII b/IIIa受體的配體，此外，血小板激活后，血小板形態發生改變，有偽足伸出， 多種膜糖蛋白外翻而表達于表面主要是GPII b/IIIa受體。通過GPII b/IIIa受體的配體的交聯作用使血小板聚集形成纖維蛋白網架，纖維蛋白網之間網絡大量紅細胞，從而血液微循環受阻，血管內的血液量增多而氧氣消耗量提高，過多的血紅素沉積在眼眶周圍薄嫩眼部皮膚處，從而形成黑眼圈。隨著生活節奏的加快，黑眼圈的人群越來越多，而安全、有效的祛除黑眼圈化妝品是市場所需求的。本發明的目的是基于黑眼圈的產生機理和眼部皮膚的特點，研究一款可添加于護膚品的植物組合物，能有效清除皮膚黑色素、促進皮膚的血液微循環，從而達到減緩和消除黑眼圈的效果。
發明內容
本發明的目的在于提出一種具有祛除黑眼圈功效的中藥組合物。本發明的再一目的在于提出一種上述中藥組合物活性成分的提取方法。本發明的第三目的在于提出利用上述中藥提取物制備的護膚組合物。本發明以中藥為主要功效原料，各組分合理組合、配合共用，能夠抵御外界刺激、 減少黑色素、促進血液微循環，長期使用具有祛除黑眼圈的效果。本發明所述的護膚組合物是從黃芪、枳實、葛根、姜黃四味中藥中提取分離得到，從而有效起到祛除黑眼圈的功效，且對皮膚無刺激。四味中藥的功效簡介如下 黃芪為豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根。味甘，氣微溫，氣薄而味濃，可升可降，陽中之陽也，無毒。專補氣，其功用甚多，而其獨效者，尤在補血。有效成分有黃芪皂苷類和三萜類化合物及多糖類物質，氨基酸類，山奈酚、槲皮素等黃酮及黃酮類似物，黃芪可使減少的血細胞數量恢復正常，增加抗缺氧能力，防止脂質過氧化，改善腎臟功能，防止肝糖原減少，抗衰老的作用，還有增強機體非特異性免疫和增強機體抵抗力的功能。黃芪中的黃芪皂苷類和異黃酮類化合物對孵化紅細胞的變形能力有明顯的改善作用。枳實為蕓香科植物酸橙及其栽培變種或甜橙的干燥幼果，其性苦、辛、酸，溫，具有破氣消積，化痰散痞的功效。主要成分包括黃酮、生物堿、揮發油等，黃酮類成分主要為柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷等，生物堿成分有辛弗林、N-甲基酪胺、乙酰去甲辛弗林等。研究表明，枳實提取物具有明顯的鎮靜作用，使小鼠安靜少動、蜷縮，能使小鼠因醋酸引起的疼痛反應減輕，還能提聞小鼠足IE止的熱刺激的疼痛闡值；積實對健康大鼠及血瘀^旲型大鼠均具有明顯的抗血小板聚集及抑制紅細胞聚集的作用，還具有抑制小鼠肝、腎、心組織勻漿的脂質過氧化作用。此外還有一定的解熱降溫作用。葛根為豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根。具有解肌退熱，生津，透疹，升陽止瀉之功。始載于《神農本草經》，其性涼，味甘、辛。葛根的主要活性成分為異黃酮類化合物如大豆苷元、大豆苷、葛根素、葛根苷A、B、C，三萜皂甙類包括葛根皂醇A、B、C、槐二醇、大豆皂醇 B、大豆苷醇A等。葛根總黃酮和葛根素能改善心肌的氧代謝，對心肌代謝產生有益作用， 同時能擴張血管，改善微循環，降低血管阻力，使血流量增加，故可用防治心肌缺血，心肌梗死，心律失常，高血壓，動脈硬化等病癥。葛根丙酮提取物有使體溫恢復正常的作用，對多種發熱有效。葛根素有明顯的降低血糖的作用，葛根所含的黃酮類化合物有降血脂作用，能降低血清膽固醇，降低油三酯。姜黃為姜科植物姜黃的根莖。氣香特異，味苦、辛。主要含有姜黃素類化合物，酸性多糖，還有菜油留醇，豆留醇，谷留醇，膽留醇，脂肪酸及金屬元素鉀、鈉、鎂、鈣、錳、鐵、 銅、鋅等。姜黃醇提取物、揮發油及姜黃素都有降血漿總膽固醇、β_脂蛋白和甘油三酯的作用，并能使主動脈中膽固醇和甘油三酯的含量降低；對血小板聚集功能有抑制作用，姜黃素還有增加纖溶活性的作用。為了實現本發明的目的，本發明的具體技術方案如下一種具有祛黑眼圈功效的中藥組合物，所述組合物由下列重量份配比的原料藥組成黃芪40 60份、葛根10 30份、枳實10 30份、姜黃10 30份。一種所述的中藥組合物的制備方法，具體步驟如下(I)將黃芪、葛根、枳實和姜黃分別粉碎至60 100目，然后按照所述的重量份配比稱取并混合均勻，得到中藥組合物；(2)將上述中藥組合物加入體積百分比為30 60%乙醇進行提取得到提取液，所述中藥組合物與乙醇的重量體積比例g/mL為I : 6 I : 12;(3)將步驟(2)制備的提取液靜置I 4小時，100 200目過濾后，真空抽濾至澄清，減壓旋轉蒸發至不含乙醇，采用常壓下90 100°C滅菌，最終制備得到中藥提取物。所述步驟(2)中最佳提取方法為冷凝回流提取，提取溫度60 80°C，時間為
.O 2. O小時，提取次數為I 3次。所述步驟(3)中真空抽濾是真空度為O. 06 O. IMPa條件下600 800目過濾。所述方法制備得到的中藥提取物在制備具有祛除黑眼圈的外用護膚制劑中的用途。一種具有祛除黑眼圈功效的外用護膚組合物，所述護膚組合物至少包括水溶性A 相，所述A相中含有所述方法制備的中藥提取物。所述護膚組合物由下述重量百分比的原料組成
A相乙二胺四乙酸二鈉水溶性維生素E
尿囊素
O. 01 O. 2% O. 05 O. 5% O. 05 O. 40%
B相
分比原料
水溶性霍霍巴油泛醇
羥乙基尿素
丙烯酰基二甲基磺酸銨/VP共聚物(AVC)
中藥提取物水
防腐劑
所述中藥提取物由所述方法制備得到的。
一種制備所述外用護膚組合物的方法，所述方法包括下述步驟
(1)按所述比例配制各成分；
(2)將A相除AVC外其他成分混合攪拌均勻，加熱至80 90°C；
(3)加入AVC，攪拌溶解，降溫到40 50°C時加入B相。
一種具有祛除黑眼圈功效的外用護膚組合物，所述護膚組合物包括由下述重量百
O. 5 3. 0%
O. 05 O. 30% O. 5 5. 0%
O. 4 2. 0%
2. O 8. 0% 余量 O. 2 O. 6%A相漢生膠O. 2 O. 8%1，3-丁二醇3 10%B相甘油I 5%海藻糖I 5%甜菜堿(NMF-50)I 5%甘草酸二鉀O. 05 O. 15%EDTAO. 05 O. 15%尼泊金甲酯O. 05 O. 15%C相防腐劑O. 2 O. 8%中藥提取物3 10%水余量所述中藥提取物由所述方法制備得到的。—種制備所述外用護膚組合物的方法，所述方法包括下述步驟(I)按上述組合物準備各原料；(2)稱取A相組分緩慢加入水溶解，并攪拌均勻；(3)稱取B相組分加入所述步驟(2)中混勻，加熱至80 90°C，保持該溫度20 50min ；(4)所述步驟(3)的混合物降溫至20 35°C加入C相各組分，并攪拌混勻，即制備完成。(5)將純棉半月形眼膜貼2片浸泡于10_20g所述步驟(4)的混合物中30 60mino一種具有祛除黑眼圈的眼膜，其是利用上述方法制備得到的。根據使用途徑不同，本發明中藥組合物可以作為添加劑制成其他外用護膚制劑， 如外用面霜、爽膚水、洗面奶、噴霧劑或精華素、面膜等。但不局限于上述劑型，可按照護膚品工業領域中已知的方法，將上述藥物組合物按已知方法除菌后制成各種不同的外用制劑。本發明的有益效果本發明提供中藥組合物經提取得到的中藥提取物具有很好的促進微循環和抑制黑色素生成的功效，且制備方法簡便，利用其制備得到的護膚制劑，所得產品綠色安全，功效顯著，易吸收。經測試，本發明中藥提取物本身具有抑制凝血酶活性和抑制酪氨酸酶活性的功效，改善血液微循環并抑制黑色素的生成，此外，經紅細胞溶血實驗檢測對紅細胞無明顯溶血現象。實驗證明本發明凝膠制劑使用I個月后，受試區域肌膚黑色素和紅色素平均含量均有下降，且對眼部幼嫩肌膚無刺激；本發明眼膜制劑使用I個月后，受試區域肌膚的亮度增加。故可將其作為植物功效添加劑添加到化妝品中，尤其是在制備因皮膚微循環不暢和黑色素沉著造成黑眼圈、皮膚暗沉等護膚制品中效果最佳。
圖I為抑制凝血酶活性的效果圖；圖2為中藥提取物對酪氨酸酶抑制率圖；圖3為受試部位黑色素變化曲線示意圖；圖4為受試部位紅色素變化曲線示意圖。
具體實施例方式本實施例所用藥材均購自中國藥材集團公司，符合中國人民共和國藥典2005版標準。本發明護膚品原料均為本領域公知原料，所用原料的INCI名稱及購買廠家如表 1( “/”意為“和”)，本發明所用的儀器名稱及廠家如表2。表I
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權利要求
1.一種具有祛黑眼圈功效的中藥組合物，其特征在于，所述組合物由下列重量份配比的原料藥組成黃芪40 60份、葛根10 30份、枳實10 30份、姜黃10 30份。
2.—種權利要求I所述的中藥組合物的制備方法，其特征在于，具體步驟如下(1)將黃芪、葛根、枳實和姜黃分別粉碎至60 100目，然后按照權利要求I所述的重量份配比稱取并混合均勻，得到中藥組合物；(2)將上述中藥組合物加入體積百分比為30 60%乙醇進行提取得到提取液，所述中藥組合物與乙醇的重量體積比例g/mL為I : 6 I : 12 ;(3)將步驟(2)制備的提取液靜置I 4小時，100 200目過濾后，真空抽濾至澄清， 減壓旋轉蒸發至不含乙醇，采用常壓下90 100°C滅菌，最終制備得到中藥提取物。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中的提取溫度60 80°C，時間為I. O 2. O小時，提取次數為I 3次。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述步驟(3)中真空抽濾是真空度為O.06 O. IMPa條件下600 800目過濾。
5.權利要求2至4中任意一項所述方法制備得到的中藥提取物在制備具有祛除黑眼圈的外用護膚制劑中的用途。
6.一種具有祛除黑眼圈功效的外用護膚組合物，其特征在于，所述護膚組合物至少包括水溶性A相，所述A相中含有權利要求2至4中任意一項制備的中藥提取物。
7.根據權利要求6所述的護膚組合物，其特征在于，所述護膚組合物由下述重量百分比的原料組成A相乙二胺四乙酸二鈉O. OI O, 2%水溶性維生素EO. 05 O. 5%尿囊素O. 05 O. 40%水溶性霍霍巴油O. 5 3. 0%泛醇O. 05 O. 30%羥乙基尿素O. 5 5· 0%丙烯酰基二甲基磺酸銨/VP共聚物(AVC)O. 4 2, 0%中藥提取物2. O 8. 0%水余量防腐劑O. 2 O· 6%步驟B相所述中藥提取物由權利要求2至4中任意一項所述方法制備得到的。
8.一種制備權利要求7所述外用護膚組合物的方法，其特征在于，所述方法包括下述(1)按權利要求7所述比例配制各成分；(2)將A相除AVC外其他成分混合攪拌均勻，加熱至80 90°C；(3)加入AVC，攪拌溶解，降溫到40 50°C時加入B相。
9.一種具有祛除黑眼圈功效的外用護膚組合物，其特征在于，所述護膚組合物包括由下述重量百分比原料A相 漢生膠0, 2 0. 8%1，3-丁二醇3 10%B相 甘油1 》海藻糖1 》甜菜堿(NMF-50)1 5%甘草酸二鉀0, 05 0, 15%EDTA0. 05 0. 15%尼泊金甲酷0.05 0.15%C相 防腐劑0.2. 0J%中藥提取物3 10%水余量所述中藥提取物由權利要求2至4中任意一項所述方法制備得到的。
10. 一種制備權利要求9所述外用護膚組合物的方法，其特征在于，所述方法包括下述 步驟(1)按上述組合物準備各原料；(2)稱取A相各油溶性組分緩慢加入水溶解，并攪拌均勻；(3)稱取B相各水溶性組分加入所述步驟⑵中混勻，加熱至80 90°C，保持該溫度 20 50min ；(4)所述步驟(3)的混合物降溫至20 35°C加入C相，并攪拌混勻。
全文摘要
本發明提供一種具有祛除黑眼圈中藥組合物、制劑及其制備方法。本發明以我國傳統中醫學理論為基礎，皮膚健康為宗旨，以組方中藥提取物為主要功效添加劑，輔以化妝品中常用基質成分配制而成。本發明所述祛黑眼圈組合物不僅工藝簡單、天然溫和、安全無刺激、易吸收，而且能促進肌膚微循環、抑制黑色素產生、清除自由基、增強肌膚抵御能力，從而改善眼部肌膚顏色，達到祛除黑眼圈功效。
文檔編號A61K36/9066GK102579972SQ20111040018
公開日2012年7月18日 申請日期2011年12月5日 優先權日2011年12月5日
發明者何聰芬, 劉月恒, 孟宏, 張明明, 祝鈞, 董銀卯, 趙華 申請人:北京工商大學