專利名稱：一種防治前列腺疾病的藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明是關于積雪草藥物組合物的醫藥新用途，具體的說是積雪草藥物組合物在制備前列腺疾病藥物中的應用，也涉及該藥物的藥物制劑，本發明屬于醫藥技術領域。
背景技術：
前列腺疾病是由于機體抵抗力低下，細菌或其他病原體感染前列腺并迅速大量生長繁殖而引起，多為血液循環感染或經尿道逆行感染，從而誘發前列腺炎。腺體間質有輕度增生組織，結構以增生的結締組織和平滑肌為主，并有增大的腺囊、增生腺管上皮呈乳頭狀向囊腔內突出，形成間質腺樣組織的混合性結節，從而形成了前列腺增生。前列腺增生，是男性老年病人的常見疾病之一。隨著年齡的增加，男人或多或少都有前列腺增生的現象發生。前列腺增生的主要癥狀有排尿困難，輕者夜里起床小便次數增多，有尿不凈或尿完后還有少量排出的現象；嚴重者出現尿流變細，甚或排不出的現象；同時常伴有腰酸腰痛、四肢無力、遺精等癥狀。急性前列腺炎以膀胱刺激癥狀和終末血尿、會陰部疼痛為主要癥狀，但臨床較少見。慢性前列腺炎以排尿延遲、尿后滴尿，或滴出白色前列腺液，或引起遺精、陽痿、早泄等為主要癥狀。慢性前列腺炎是一種常見和多發的泌尿科疾患。本病原因復雜， 癥狀繁多，病程遷延，頑固難愈，嚴重影響成年男性的身心健康。目前臨床上沒有一種抗菌藥物能對前列腺疾病產生良好的治療效果。一是由于前列腺解剖位置特殊，有利于尿道中的細菌進入腺體，不利于腺體引流，致使炎性分泌物易潴留而不易排出；二是前列腺組織結構特殊，前列腺上皮有脂膜存在，抗菌藥物不易自血漿彌散入前列腺腺泡，且受前列腺液PH 值的影響，要達到腺體內有效的殺菌、抑菌濃度，需具有一定的脂溶性、離解常數高、與血漿蛋白結合率低、毒性低，且能較長時間服用的藥物，而目前臨床上運用的抗菌藥尚不具備這些特點。前列腺本身的病理改變，病灶周圍易纖維化，又常影響抗菌藥物向病灶擴散。因此， 一個安全有效的治療前列腺藥物，正是慢性前列腺患者所需要的。積雪草組合物是從傘形科Umbelliferae植物積雪草Centella asiatica(L.) Urban的干燥全草或帶根全草提取純化而得。積雪草性寒，味苦、辛，具有清熱利濕、解毒消腫之功效。我國民間常用于治療感冒、扁桃腺炎、傳染性肝炎、痢疾、跌打損傷、疔瘡腫毒、流行性腦脊髓膜炎等。并且傣族民間積雪草用于食療治療很多疾病。積雪草主要成分為積雪草苷、羥基積雪草苷和積雪草苷B。另外含有黃酮類、揮發油類、多炔烯炔類等，還有少量積雪草酸與羥基積雪草酸(趙宇新等報道積雪草研究進展，中國中醫藥信息雜志，2002年8月第9卷第8期，81-84)。現代藥理研究發現積雪草總苷具有抗炎、促進創面愈合、防止瘢痕過度增生等作用，主要用于治療各種皮膚損傷，包括外傷疤痕、消化道潰瘍、硬皮病等；另外還有抗泌尿系統感染、誘導腫瘤細胞調亡等作用。霍德鑾發明專利(公開號CN101073658A) 報道了由穿心蓮、虎杖、黃藤、積雪草、一枝花等組成的復方制劑具有治療前列腺炎、前列腺增生的作用。王勝浩等發明專利(公開號CN100441201C)報道了積雪草總苷具有治療外傷、手術創傷、燒傷，疤痕疙瘩及硬皮病及抗抑郁和治療肝腎纖維化作用。黃懷鵬發明專利 (公開號CN1712013A)報道了積雪草總苷具有防治慢性腎功能衰竭的作用。宋吉倫發明專利(公開號CN100588403C)報道了積雪草總皂苷具有促進傷口愈合，刺激肉芽生長，促進表皮角質化作用。鄒節明發明專利(公開號CN1238039C)報道了金櫻根、菝葜、羊開口、 金沙藤、積雪草等組成的組合物具有治療泌尿系統疾病的作用。胡剛等發明專利(公開號 CN1429553A)報道了積雪草總苷具有防治乳腺增生的作用。張勝華研究報道了積雪草苷具有良好的體內、外抗菌活性，尤其對婦科泌尿系感染的作用。到目前為止沒有積雪草總苷具有治療前列腺疾病的報道，也沒有單一的積雪草苷、羥基積雪草苷、積雪草苷B具有治療前列腺的報道。通過實驗研究發現，我們提取的積雪草的組合物具有新的用途，為該藥材的藥理研究開辟新思路。我們實驗研究證明，由積雪草苷占10-40%，羥基積雪草苷占10-40%， 積雪草苷B占10-40%，槲皮素占1-5%，山奈酚占1-5%組成的組合物，本發明的組合物是從天然的中藥材積雪草中提取而得，具有防治前列腺疾病的作用。已經有報道的可以治療前列腺疾病的主要為中藥復方制劑以及化學藥品。其化學藥品中抗生素是最常用的，用藥時間長，慢性前列腺炎停用后易復發，目前臨床上多用抗生素與局部治療想結合的辦法，有一定的療效，但是不能根治，并且毒副作用大；α-受體阻滯劑也是治療前列腺疾病的主要藥物。中藥復方治療前列腺疾病主要有前列腺丸、腎氣丸、 野菊花栓、前列回春膠囊和前列康片等。所以并未見從積雪草提取的以積雪草苷、輕基積雪草苷、積雪草苷B、槲皮素、山奈酚組成的組合物用于治療前列腺疾病的報道。本組合物具有消炎殺菌、消腫鎮痛、促進血液、淋巴液的循環；實驗證明本組合物可有效縮小增生、肥大的前列腺組織，提高腎機能、減輕前列腺組織的充血和腫脹、激活細胞活性、提高腺體免疫力、肅清病灶，從而達到治療前列腺的作用。本發明的組合物與以往治療前列腺疾病的藥物具有實質性的不同，我們發明的專利與目前報道的具有治療前列腺疾病的藥物的明顯區別在于，我們是利用單一植物中得到的熊果烷型皂苷、齊墩果烷型皂苷、黃酮類化合物組成的復合化學成分，相互協同作用，具有明顯的藥理活性，并且無毒副作用，具有明顯的技術進步。本發明完成前未發現從積雪草中提取的以積雪草苷、羥基積雪草苷、積雪草苷B、 槲皮素、山奈酚組成的組合物作為防治前列腺疾病藥物的報道，也未發現以積雪草苷、羥基積雪草苷、積雪草苷B、槲皮素、山奈酚組成的組合物用于防治前列腺疾病的臨床方面應用。
發明內容
本發明的特點在于以積雪草苷、輕基積雪草苷、積雪草苷B、槲皮素、山奈酹組成的組合物是從中藥積雪草(Centella asiatica(L. )Urban)中經提取、精制而獲得,本組合物具有化學成分明確，質量可控，各個化學成分相互協同作用，體現了中藥化學成分的復合作用。
權利要求
1.積雪草的藥物組合物在制備前列腺疾病防治的藥物中的應用。
2.根據權利要求I所述的組合物在制備前列腺疾病防治的藥物中的應用，其特征在于組合物由積雪草苷、羥基積雪草苷、積雪草苷B、槲皮素和山奈酚組成。
3.根據權利要求2所述的組合物，其特征在于按重量百分比計積雪草苷占 10-40%，羥基積雪草苷占10-40%，積雪草苷B占10-40%，槲皮素占1_5%，山奈酚占1-5%。
4.一種口服藥物制劑，其特征在于含有權利要求I和權利要求3所述的治療有效劑量的積雪草藥物組合物和一種或多種藥學上可接受的賦形劑。
5.根據權利要求4所述的藥物制劑，其特征在于所說的制劑選自于片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、混懸劑、滴丸劑，膏劑、栓劑直腸給藥制劑中的任何一種。
6.根據權利要求4所述的藥用賦形劑包括填充劑、崩解劑等，填充劑選自淀粉、乳糖、 微晶纖維素、糊精、磷酸鈣等；崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、羥丙纖維素、交聯聚維酮；也可選加黏合劑、潤濕劑和潤滑劑。
7.根據權利要求I所述的積雪草藥物的組合物在制備前列腺疾病防治藥物中的應用， 其特征在于所說的前列腺疾病包括前列腺炎和前列腺增生。
全文摘要
本發明公開了一種具有防治前列腺炎和前列腺增生等疾病的積雪草藥物組合物，該組合物是從傘形科植物積雪草Centella asiatica(L.)Urban的干燥全草或帶根全草提取純化而得。該組合物特征在于是由積雪草苷、羥基積雪草苷、積雪草苷B、槲皮素、山奈酚等物質所組成。經藥理試驗證明具有防治前前列腺炎和列腺增生等作用。該組合物具有在制備防治前列腺疾病的藥物中的新用途。并闡述了組合物的藥物制劑，可以是片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、混懸劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑直腸給藥制劑中的任何一種。
文檔編號A61K31/352GK102579528SQ20121005547
公開日2012年7月18日 申請日期2012年3月6日 優先權日2012年3月6日
發明者南敏倫, 赫玉芳, 趙全成 申請人:趙全成