一種阿比特龍的口服固體組合物及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及一種阿比特龍口服固體藥物組合物及其制備方法，該組合物包含顆粒粒徑為1-30um的醋酸阿比特龍和藥用輔料。
【專利說明】—種阿比特龍的口服固體組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種阿比特龍口服固體藥物組合物及其制備方法，該組合物包含顆粒粒徑為l-30um的醋酸阿比特龍和藥用輔料。
[0002]技術背景
醋酸阿比特龍(abiraterone acetate),化學名為:(3 β )-17-(3-卩比唳基)_雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，其化學結構如式I所示。
[0003]
【權利要求】
1.一種阿比特龍口服固體藥物組合物，含有醋酸阿比特龍和藥用輔料，其中，醋酸阿比特龍的顆粒平均粒徑為I~20Mm。
2.根據權利要求1所述的組合物，所述醋酸阿比特龍的顆粒平均粒徑為3~ΙΟμπι。
3.根據權利要求1所述的組合物，所述藥用輔料包括填充劑、崩解劑、黏合劑、潤滑劑。
4.根據權利要求3所述的組合物，所述填充劑為微晶纖維素、乳糖、預膠化淀粉、甘露醇、淀粉、山梨醇或者它們的任意混合物，其重量為組合物重量的30%~80%;所述崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮或者它們的任意混合物，其重量為組合物重量的1%~10%;所述黏合劑為聚維酮、淀粉漿、羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素或它們的任意混合物，其重量為組合物重量的1%~8%。
5.根據權利要求4所述的組合物，所述填充劑為微晶纖維素、乳糖或它們的任意混合物，所述崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉，所述黏合劑為聚維酮。
6.根據權利要求1所述的組合物，醋酸阿比特龍的含量為62.5~1000mg，其重量為組合物重量的10%~75%。
7.根據權利要求6所述的組合物，醋酸阿比特龍的含量為125~500mg，其重量為組合物重量的15%~65%。
8.根據權利要求1所述的組合物，還可進一步包含表面活性劑，所述表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯、脂肪酸山梨坦、伯洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油和它們的任意混合物。
9.根據權利要求1-8任一所述的組合物，所述組合物為片劑。
10.一種制備權利要求1所述組合物的方法，該方法包括: a)將醋酸阿比特龍微粉化，獲得平均粒徑為I~20Mm的顆粒； b)將醋酸阿比特龍與填充劑、崩解劑混合均勻； c)加入適量的黏合劑和純化水，或加入適量的用`純化水稀釋后的黏合劑，制粒； d)整粒，再加入潤滑劑混合均勻，壓片，得醋酸阿比特龍片。
【文檔編號】A61P13/08GK103446069SQ201210169791
【公開日】2013年12月18日 申請日期:2012年5月29日 優先權日:2012年5月29日
【發明者】王立, 張濤 申請人:重慶醫藥工業研究院有限責任公司