專利名稱：一種治療前列腺炎的栓劑及其制備方法
技術領域：
本發明屬于藥物技術領域，涉及了ー種用于治療前列腺炎，尤其對由前列腺炎引起的泌尿障礙有很好療效的經肛門給藥的脂溶性栓劑及其制備方法。
背景技術：
前列腺炎是男性泌尿系統的常見病、多發病癥。長期的前列腺炎有可能導致尿毒癥的發生。現在，前列腺炎在我國中老年男性中發病率高，60歲以上老年男性的發病率在40%以上，對患者的生活和健康造成了較大影響。鹽酸坦洛新是一種治療前列腺炎的特效藥物之一，但其ロ服制劑毒副作用較強，在產生治療作用的同時對胃刺激性太-可造成胃潰瘍。現在多以制成腸溶片或緩釋膠囊的方法減小對胃的刺激，但無形中也増加了制藥的成本。在生理解剖學中，前列腺的位置與大腸末端緊貼，因此將該藥物制成栓劑輔以涼血止 血，消腫止痛的中藥，藥物將通過被動轉運的方式到達病灶，此法可有效降低藥物的毒副作用，并提高療效，同時又可緩解“十男九痔”的尷尬局面。
發明內容
本發明的目的之ー是提供一種治療前列腺炎的脂溶性栓劑藥物，本品同時可有效緩解痔瘡的癥狀；目的之ニ是提供達到目的之一的該藥物的制備方法。本發明的目的之一可通過如下技術措施來實現一種治療前列腺炎的栓劑，它是由下列重量比的原料藥制成的栓劑鹽酸坦洛新O. 3-0. 5份黃柏5-15份穿心蓮 5_15份血竭O. 4~1份36型混合脂肪酸甘油酯100份。所述的的栓劑，它是由下列重量比的原料藥制成的栓劑鹽酸坦洛新O. 4份黃柏10份穿心蓮 10份血竭O. 6份36型混合脂肪酸甘油酯100份。所述的治療前列腺炎的栓劑的制備方法，包括以下步驟第一歩按照重量份數選取黃柏、穿心蓮混合、粉碎、95% (v/v)こ醇浸泡，こ醇量以沒藥半指為宜，浸泡應超過24小時，備用；第二步將浸泡的原料藥加水加熱回流提取2次，每次1-2小時；第三步將上述水提取后的藥渣加こ醇加熱回流提取2次，每次1-2小時；第四步將上述第二步、第三步兩種提取液分別回收溶劑后合并，井高壓滅菌消毒，制成浸膏；第五步按照份數選取血竭研磨成粉，同時按照份數選取鹽酸坦洛新，然后將浸膏、血竭粉和鹽酸坦洛新與36型混合脂肪酸甘油酯混合制成栓劑；所述的方法，所述第三步中加向藥渣中加入5-8倍藥渣重量的60% -90% (v/v)こ醇，加熱回流提取兩次。經由肛門給藥，進入肛門后向直腸內再推半指即可，成人用本發明劑量，毎次5-8克，毎日1-2次，連用30天為ー個療程，一個療程以后本品治療慢性前列腺炎30例的總有效率為94. 8% ο
具體實施例方式以下結合具體實施例，對 本發明進行詳細說明。實施例I :取黃柏500g，另取穿心蓮500g，混合后粉碎，加入5-10升95% (v/v)乙醇浸泡24小時，將浸泡的原料藥加水加熱回流提取2次，每次1-2小時；將上述水提取后的藥渣加こ醇(5-8倍藥渣重量的60% -90%こ醇)加熱回流提取2次，每次1-2小時(沸騰后計時)；兩部分溶液分別回收溶劑，然后混勻浸膏；取血竭40g打粉，過80目篩；另取鹽酸坦洛新30g，按常規與熔化的適量栓劑基質混合研磨，制成栓劑。實施例2 :取黃柏lOOOg，另取穿心蓮lOOOg，混合后粉碎，加入10-15升95% (v/V)こ醇浸泡24小時，將浸泡的原料藥加水加熱回流提取2次，每次1-2小時；將上述水提取后的藥渣加こ醇加熱回流提取2次，毎次1-2小時(沸騰后計吋)；兩部分溶液分別回收溶劑，然后混勻浸膏；取血竭70g打粉，過80目篩；另取鹽酸坦洛新40g，將浸膏、血竭與熔化的適量栓劑基質混合研磨，制成栓劑。實施例3 :取黃柏1500g，另取穿心蓮1500g，混合后粉碎，加入15-20升95% (v/V)こ醇浸泡24小吋，將浸泡的原料藥加水加熱回流提取2次，每次1-2小時；將上述水提取后的藥渣加こ醇加熱回流提取2次，毎次1-2小時(沸騰后計吋)；兩部分溶液分別回收溶劑，然后混勻浸膏；取血竭IOOg打粉，過80目篩；另取鹽酸坦洛新50g，將浸膏、血竭與熔化的適量栓劑基質混合研磨，制成栓劑。實施例4 :取黃柏500g、穿心蓮500g制成流動浸膏粉，與血竭粉40g、鹽酸坦洛新30g及熔化的36型混合脂肪酸甘油酯IOkg混合均勻，注模，冷卻后取出，制成成品，用于治療輕度前列腺炎伴有輕度痔瘡者。實施例5 :取黃柏lOOOg，穿心蓮IOOOg制成流動浸膏，與血竭粉70g、鹽酸坦洛新40g及熔化的36型混合脂肪酸甘油酯IOkg混合均勻，注摸，冷卻后取出，制成要求的栓劑，用于治療中度前列腺炎伴有中度痔瘡者。實施例6 :取黃柏1500g、穿心蓮1500g制成流動浸膏，與血竭粉100g、鹽酸坦洛新50g及熔化的36型混合脂肪酸甘油酯IOkg混合均勻，注模，冷卻后取出，制成要求的栓劑，用于治療中度前列腺炎伴有重度痔瘡者。實施例7 :取黃柏lOOOg，穿心蓮IOOOg制成流動浸膏，與血竭粉60g、鹽酸坦洛新30g及熔化的36型混合脂肪酸甘油酯IOkg混合均勻，注摸，冷卻后取出，制成成品，用于治療輕度前列腺炎伴有輕微痔瘡癥狀。實施例8 :取黃柏1000g、穿心蓮IOOOg制成流動浸膏，與血竭粉60g、鹽酸坦洛新40g及熔化的36型混合脂肪酸甘油酯IOkg混合均勻，注摸，冷去后取出，制成要求的栓劑，用于通用性治療。實施例9 :取黃柏500g、穿心蓮500g制成流動浸膏，與血竭粉40g、鹽酸坦洛新30g及熔化的36型混合脂肪酸甘油酯IOkg混合均勻，注摸，冷卻后取出，制成成品，用于治療輕度前列腺炎。實施例10 :取黃柏500g，穿心蓮500g制成流動浸膏，與血竭粉40g、鹽酸坦洛新50g及熔化的36型混合脂肪酸甘油酯IOkg混合均勻，注模，冷卻后取出，制成成品，用于治療中度前列腺炎。實施例11 采用實施例9所制備的藥物，進行了臨床試驗觀察，經由肛門給藥，進入肛門后向直腸內再推半指即可，成人用本發明劑量，毎次5-8克，毎日1-2次，連用30天為ー個療程，一個療程以后本品治療慢性前列腺炎30例的總有效率為94. 8%。①臨床觀察對其主要癥候的改善療效顯著，如陰部脹痛、小腹拘急、腰隱痛、小便淋漓及澀痛的有效率均達到96. 2% ;②對前列腺局部體征療效，如腺體硬韌及壓痛的有效率分別為82. 1%和90. 8% (P < 0.01) 在降低前列腺液白細胞數方面，治療有效率為92. 5% ;④在增加卵磷脂小體方面，治療組有效率為93.0%。本品治療慢性前列腺炎過程中，臨床實驗結果顯示以連服三個療程后其療效較為滿意。本品臨床試驗期間，經治療前后血、尿常規、肝腎功能、心電圖均未見異常。說明該藥對人體心、肝、腎功能無損害。臨床上亦無明顯不良反應。應當理解的是，對本領域普通技術人員來說，可以根據上述說明加以改進或變換，而所有這些改進和變換都應屬于本發明所附權利要求的保護范圍。
權利要求
1.一種治療前列腺炎的栓劑，其特征在于，它是由下列重量比的原料藥制成的栓劑 鹽酸坦洛新O. 3-0. 5份黃柏5-15份 穿心蓮5-15份血竭O. 4-1份 .36型混合脂肪酸甘油酯100份。
2.如權利要求I所述的的栓劑，它是由下列重量比的原料藥制成的栓劑 鹽酸坦洛新O. 4份黃柏10份 穿心蓮 10份血竭O. 6份 .36型混合脂肪酸甘油酯100份。
3.—種如權利要求I或2所述的治療前列腺炎的栓劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟 第一歩按照重量份數選取黃柏、穿心蓮混合、粉碎、95% (v/v)こ醇浸泡，こ醇量以沒藥半指為宜，浸泡應超過24小時，備用； 第二步將浸泡的原料藥加水加熱回流提取2次，每次1-2小時； 第三步將上述水提取后的藥渣加こ醇加熱回流提取2次，毎次1-2小時； 第四步將上述第二步、第三步兩種提取液分別回收溶劑后合并，井高壓滅菌消毒，制成浸膏； 第五步按照份數選取血竭研磨成粉，同時按照份數選取鹽酸坦洛新，然后將浸膏、血竭粉和鹽酸坦洛新與36型混合脂肪酸甘油酯混合制成栓劑。
4.根據權利要求3所述方法，其特征在于，所述第三步中加向藥渣中加入5-8倍藥渣重量的60%-90% (v/v)こ醇，加熱回流提取兩次。
全文摘要
本發明公開了一種治療前列腺炎的栓劑及其制備方法，它是由下列重量比的原料藥制成的栓劑鹽酸坦洛新，0.3-0.5份，黃柏，5-15份，穿心蓮，5-15份，血竭，0.4-1份，36型混合脂肪酸甘油酯100份。經由肛門給藥，進入肛門后向直腸內再推半指即可，成人用本發明劑量，每次5-8克，每日1-2次，連用30天為一個療程，一個療程以后本品治療慢性前列腺炎30例的總有效率為94.8％。
文檔編號A61P13/08GK102688358SQ20121019146
公開日2012年9月26日 申請日期2012年6月11日 優先權日2012年6月11日
發明者張起輝, 楊亞楠, 王瑾, 蔣壁蔚, 閆政清 申請人:重慶大學