專利名稱：一種頭孢西丁鈉脂質體注射劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種頭孢西丁鈉的新劑型，具體涉及一種頭孢西丁鈉的脂質體注射劑及其制法，屬于醫藥技術領域。
背景技術：
頭孢西丁鈉，其化學名稱為(6R，7S)-3- [(1_氨甲酰氧)甲基]_7_甲氧基_8_氧代-7- [2- (2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫雜-I-氮雜雙環[4. 2. O]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽，分子式=C16H16N3NaO7S2,分子量449. 43,結構式
權利要求
1.一種頭孢西丁鈉脂質體注射劑，其特征在于主要由頭孢西丁鈉、磷脂酰絲氨酸、膽固醇、泊洛沙姆188、海藻糖制成。
2.根據權利要求I所述的頭孢西丁鈉脂質體注射劑，其特征在于單位劑量的頭孢西丁鈉的規格為O. 5g、1.0g、2. Ogo
3.根據權利要求I或2任一所述的頭孢西丁鈉脂質體注射劑，其特征在于由下列重量份的成分制成頭抱西丁鈉I份 大豆磷脂酰絲氨酸 0.1-1份 膽固醇0.1-0.8份 泊洛沙姆1880.5-1份海藻糖0.2-1份。
4.根據權利要求1-3任一所述的頭孢西丁鈉脂質體注射劑，其特征在于由下列重量份的成分制成 頭抱西丁納I份大豆磷脂酰絲氨酸0.3-1份膽固醇0.3-0.6份泊洛沙姆1880.5-0.8份海讓糖0.4-0.8份。
5.一種制備頭孢西丁鈉脂質體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟 (1)將頭孢西丁鈉、大豆磷脂酰絲氨酸、膽固醇和泊洛沙姆188溶于有機溶劑中，混合均勻，于旋轉薄膜蒸發器上減壓除去有機溶劑，得到類脂膜； (2)向瓶中加入緩沖溶液，振搖，攪拌20分鐘，轉速為500-1000r/min，使磷脂膜完全水化，用組織搗碎機高速勻質乳化5-10分鐘,轉速10000r/min,用O. 45 μ m微孔濾膜過濾,制得脂質體混懸液； (3)加入海藻糖，攪拌，O.45 μ m微孔濾膜過濾，分裝，冷凍干燥，軋蓋，即得頭孢西丁鈉脂質體注射劑。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑選自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、乙酸乙酯、正己烷和二氯甲烷中的一種或幾種，優選為甲醇。
7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的緩沖鹽溶液選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種。
8.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的緩沖鹽溶液為pH為6.8的磷酸鹽緩沖溶液。
9.權利要求1-8任一項所述的頭孢西丁鈉脂質體注射劑在制備臨床上用于腹膜炎和其他腹腔內、盆腔內、婦科感染，敗血癥，心內膜炎，尿路感染(包括淋病)，呼吸道感染，骨關節感染，皮膚軟組織感染治療的藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種頭孢西丁鈉脂質體注射劑及其制法。通過選用特定重量配比的頭孢西丁鈉、磷脂酰絲氨酸、膽固醇、泊洛沙姆188、海藻糖制成品質優異的頭孢西丁鈉脂質體注射劑。與現有制劑相比，本發明的制劑大大提高了制劑的穩定性和生物利用度，釋藥平穩，提高了制劑產品的質量，減少了毒副作用，療效更顯著。
文檔編號A61K47/34GK102716082SQ20121022235
公開日2012年10月10日 申請日期2012年6月29日 優先權日2012年6月29日
發明者陶靈剛 申請人:海南靈康制藥有限公司