專利名稱：一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊及其制備方法
技術領域：
本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊及其制備方法。
背景技術：
鹽酸文拉法辛 是一種有效的抗焦慮藥和抗抑郁藥，藥劑中以鹽酸鹽的形式存在，其化學名(±)-1-[2_ (二甲胺基)-1- (4-甲氧苯基)乙基]環己醇鹽酸鹽，化學結構式式如下
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、■'_/ sOH文拉法辛屬于乙胺類衍生物，是去甲腎上腺素和5-羥色胺再攝取雙重抑制劑，一直用于抑郁癥的一線治療，主要用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥以及廣泛性焦慮癥。美國惠氏公司專利申請號97109594. 9，專利名稱緩釋制劑，其中用到二氯甲烷等有機溶劑。專利200910162006. 8，專利名稱鹽酸文拉法辛緩釋微丸膠囊緩釋衣膜采用聚丙烯酸樹脂，該緩釋材料價錢貴，藥品生產成本高。
發明內容
為克服現有技術中存在的不足之處，本發明的目的在于提供一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊及其制備方法。為實現上述目的，本發明采取的技術方案如下
一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊，該緩釋膠囊的內容物為緩釋微丸，該緩釋微丸由內至外依次為丸芯、隔離層、緩釋層，其中，丸芯由下述重量百分含量的成分制成鹽酸文拉法辛45-48%、填充劑15-18%、崩解劑3-3. 5%、聚維酮K30 4_6%、無水乙醇24_26%，余量為水；隔離層由下述重量百分含量的成分制成聚維酮K30 11-13%、無水乙醇83-86%，余量為滑石粉；緩釋層由下述重量百分含量的成分制成乙基纖維素混懸液38-42%、聚乙二醇-60000. 1-1. 0%,余量為水,所述乙基纖維素混懸液的乙基纖維素質量含量為20-30%。所述填充劑為淀粉、蔗糖或兩者的組合。所述崩解劑為羧甲基纖維素鈉。制備方法，其特征在于步驟如下
(I)制備丸芯將鹽酸文拉法辛、填充劑、崩解劑分別粉碎后，按處方量混合均勻得混合粉；將處方量的聚維酮K30加入無水乙醇中使其均勻膨脹，邊加邊攪拌，再加水攪拌，室溫靜置使其完全溶解得到粘合劑；混合粉加入制丸機內，同時噴入粘合劑制備濕丸，烘干，獲得丸芯；
(2)包隔離層將處方量的聚維酮K30、無水乙醇和滑石粉混合均勻后得隔離衣液，對步驟(I)的丸芯進行包衣處理；
(3)包緩釋層將處方量的乙基纖維素混懸液、聚乙二醇-6000和水混合均勻后得緩釋衣液，對步驟(2)的丸芯進行包衣處理，獲得緩釋微丸；
(4)填充膠囊將步驟(3)的緩釋微丸填充到空心膠囊內，獲得緩釋膠囊。本發明采用的緩釋材料為乙基纖維素，一方面在保證緩釋藥效的情況下，避免了有機溶劑的殘留和降低了成產成本(乙基纖維素國產380元/公斤，美國進口 526/公斤，聚丙烯酸樹脂主要用德國進口 900/公斤)；另一方面乙基纖維素的可燃性低，吸濕性小，具有良好的成膜性，生產過程中使用的乙基纖維素混懸浮液材質穩定容易控制，并且水懸浮液更安全和環保。
具體實施例方式實施例I
一種文拉法辛緩釋膠囊，該緩釋膠囊的內容物為緩釋微丸，該緩釋微丸由內至外依次為丸芯、隔離層、緩釋層，丸芯、隔離層、緩釋層處方如表1-1、表1-2、表1-3。
權利要求
1.一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊，其特征在于該緩釋膠囊的內容物為緩釋微丸，該緩釋微丸由內至外依次為丸芯、隔離層、緩釋層，其中，丸芯由下述重量百分含量的成分制成鹽酸文拉法辛45-48%、填充劑15-18%、崩解劑3-3. 5%、聚維酮K30 4_6%、無水乙醇24-26%，余量為水；隔離層由下述重量百分含量的成分制成聚維酮K30 11-13%、無水乙醇83-86%，余量為滑石粉；緩釋層由下述重量百分含量的成分制成乙基纖維素混懸液38-42%、聚乙二醇-6000 O. 1-1. 0%,余量為水，所述乙基纖維素混懸液的乙基纖維素質量含量為20-30%ο
2.如權利要求I所述的鹽酸文拉法辛緩釋膠囊，其特征在于所述填充劑為淀粉、蔗糖或兩者的組合。
3.如權利要求I所述的鹽酸文拉法辛緩釋膠囊，其特征在于所述崩解劑為羧甲基纖維素鈉。
4.一種制備如權利要求I所述的鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的方法，其特征在于步驟如下 (1)制備丸芯將鹽酸文拉法辛、填充劑、崩解劑分別粉碎后，按處方量混合均勻得混合粉；將處方量的聚維酮K30加入無水乙醇中使其均勻膨脹，邊加邊攪拌，再加水攪拌，室溫靜置使其完全溶解得到粘合劑；混合粉加入制丸機內，同時噴入粘合劑制備濕丸，烘干，獲得丸芯； (2)包隔離層將處方量的聚維酮K30、無水乙醇和滑石粉混合均勻后得隔離衣液，對步驟(I)的丸芯進行包衣處理； (3)包緩釋層將處方量的乙基纖維素混懸液、聚乙二醇-6000和水混合均勻后得緩釋衣液，對步驟(2)的丸芯進行包衣處理，獲得緩釋微丸； (4)填充膠囊將步驟(3)的緩釋微丸填充到空心膠囊內，獲得緩釋膠囊。
全文摘要
本發明屬于藥物制劑領域，公開了一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊及其制備方法。該緩釋膠囊的內容物為緩釋微丸，緩釋微丸由內至外依次為丸芯、隔離層、緩釋層，丸芯由下述重量百分含量的成分制成鹽酸文拉法辛45-48%、填充劑15-18%、崩解劑3-3.5%、聚維酮K304-6%、無水乙醇24-26%，余量為水；隔離層由下述重量百分含量的成分制成聚維酮K3011-13%、無水乙醇83-86%，余量為滑石粉；緩釋層由下述重量百分含量的成分制成乙基纖維素混懸液38-42%、聚乙二醇-60000.1-1.0%，余量為水，所述乙基纖維素混懸液的乙基纖維素質量含量為20-30%。本發明經制備丸芯、包隔離層、包緩釋層、填充膠囊后獲得緩釋膠囊。本發明采用乙基纖維素，可燃性低，吸濕性小，具有良好的成膜性，材質穩定容易控制，更安全和環保。
文檔編號A61K9/52GK102772390SQ20121029186
公開日2012年11月14日 申請日期2012年8月16日 優先權日2012年8月16日
發明者孫冬梅, 張克軍, 梁猛, 王慶鵬, 馬可鴻 申請人:河南新帥克制藥股份有限公司