中藥麻醉劑浸膏及其制備方法和用途
【專利摘要】本發明涉及中藥麻醉劑及浸膏及其制備方法和用途，還涉及含有該浸膏的藥物組合物。本發明用水對中藥組合物進行了提取和活性研究，本發明工藝得到的中草藥提取物在抗菌，特別是麻醉方面具有明顯的效果。
【專利說明】中藥麻醉劑浸膏及其制備方法和用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及中藥領域，具體而言，本發明涉及中草藥組合物的提取物及其制備方法以及這種提取物作為藥物的用途。
【背景技術】[0002]川烏(RadixAconiti),為毛茛科植物卡氏烏頭AconitumcarmichaeliDebx.的母根。6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、須根及泥沙，曬干。一般于栽培第二年6月中旬采挖，除去地上莖葉，吸取泥沙，將母根與子根分開，母根曬干后稱為“川烏”。根呈不規則圓錐形，稍彎曲，頂端常有殘莖，中部多向一側膨大，長2~7.5cm,直徑1.2~2.5cm。表面棕褐色或灰棕色，有小瘤狀側根及子根脫離后的痕跡。質堅實，斷面類白色或淺灰黃色，形成層環紋呈多角形。氣微，味辛、麻舌。總生物堿含量2.3%，酯1.0%，烏頭堿0.3%。主要含烏頭堿(aconitine)、中烏頭堿(mesaconitine)、塔技烏頭胺(talatisamine)、杰斯烏頭胺(jasaconitine)、苯甲酰烏頭胺(benzoylaconine)、苯甲酰中烏頭胺(benzoyImesaconine)和苯甲酸下烏頭胺(benzoylhypaconine)等。這類成分的分子結構中，因8位羥基的乙酰化和14位的羥基芳酰化，因而呈現強烈的毒性，是烏頭中的主要毒性成分。祛風除濕，溫經止痛。用于風寒濕痹、關節疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。用于治療風寒濕痹、關節疼痛等病癥。一般炮制后內服。生川烏酊外用能刺激皮膚，繼而產生麻木感，故外用作某些神經痛及風濕的鎮痛劑。生品內服宜慎。不宜與貝母類、半夏、白及、白蘞、天花粉、瓜萎類同用。辛、苦，熱；有大毒。歸心、肝、腎、脾經。祛風除濕，溫經止痛。用于風寒濕痹、關節疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。多在炮制后用。一般在中藥的配方里，川烏的用量多為15-30g。劑量最好不要超過60g.使用的關鍵是久煎，最好煎煮兩個小時以上，可以有效地降低毒性。另外同干姜、甘草同用，也可降低毒性生品內服宜慎。不宜與貝母類、半夏、白及、白蘞、天花粉、瓜萎類同用。置通風干燥處，防蛀。
[0003]草烏，別名五毒根。藍軏艱花(黑龍江、吉林、遼寧)。Aconitum kusnezoffiiReichb.(A.kusnezoffii var.gibbiferum (Reichb.) Rgl., A.manshuricum Nak., A.wulingense Nak.)-毛莫科Ranunculaceae多年生草本，高70~150cm。塊根通常
2，偶有3個，倒圓錐形，長2.5~5cm，直徑I~1.5cm，外皮黑褐色。莖直立，粗壯。葉互生，具柄，葉片堅紙質，輪廓卵圓形，長6~14cm,寬8~19cm, 3全
裂幾達基部，裂片菱形，再作深淺不等的羽狀缺刻狀分裂，最終裂片披針形至線狀披針形，先端尖，兩面均無毛或上面疏被短毛。花序總狀，或有時近窄圓錐花序，花序軸光滑無毛，或偶在花根上部被很稀疏的短毛；花萼藍紫色，上萼片盔形，高1.5~2.5cm,寬0.9~1.3cm,嘴稍向前平伸，側萼片倒卵狀圓形，稍偏斜，長1.3~1.7cm,下萼片長圓形，長I~1.5cm;蜜葉2，有長爪，距拳卷；雄蕊多數；心皮通常5，罕為3~4，無毛。瞢莢果長1.3~1.6cm。種子多數。花期7~9月，果期8~10月。生于山地、丘陵草坡、林下或林緣。分布于黑龍江、吉林、遼寧、河北、山西、內蒙古等省區。
[0004]細辛(Asarum sieboldi)，又名華細辛。其名兼指植物和藥材。馬兜鈴科，細辛屬植物的泛稱，是一種帶“劇毒”的中草藥，常用量藥劑內一般不過一錢(3g)。此為《溫病派》的觀點。《神農本草》說無毒，《經方派》倒是常用藥，用量臨證調整。多年生草本，有細長芳香的根狀莖，先端生葉一二片。花單生葉腋，貼近地面，常紫色，鐘形。中國約有35種，習知的如細辛、北細辛等。全草入藥(因其地上部分馬兜鈴酸含量過高，而馬兜鈴酸具有腎毒性，故2005版《中國藥典》已改為根及根莖入藥)，性溫，味辛，功能溫經散寒、化飲、祛風止痛，主治風寒頭痛、痰飲咳喘、風濕痹痛、牙痛、鼻淵等癥。其它名稱小辛，細草，少辛，獨葉草，金盆草，山人參。細辛又名細參、煙袋鍋花。屬馬兜鈴科，多年生草本植物。為常用中藥。《神農本草經》列為上品。因其根細、味辛，故得名。細辛根莖上生多數細長的根，呈叢狀。根莖頂部分歧，每分歧上生2— 3枚鱗片及1一2枚具有長柄的葉；鱗片圓形、膜質，長7—10余暈米，先端純圓。葉柄長10—23厘米,有短柔毛或無毛；葉片心臟形，長4一8厘米，寬5 —10厘米。花單一，紫紅色，由兩葉間抽出，花梗在花期長3— 5厘米多，近花被筒處成直角狀彎曲，狀如煙袋鍋。花被裂片為3，三角狀廣橢圓形，長9毫米，寬11毫米，稍尖，由基部反卷。果為 假漿果，半球形，長10 —15毫米，寬15 — 20毫米，頂端有殘存花被，成熟后不裂開，腐爛后不規則破裂。花期5月，果期6月。細辛生于林下腐植層深厚稍陰溫處。常見于針闊葉混交林及闊葉林下，密集的灌木叢中，山溝底稍濕潤處，林緣或山坡疏林下的溫地，吉林東部長白山區、半山區各縣有出產。全省年產15萬斤左右。細辛全草含揮發油
2.65%。揮發油中主要成分是:甲基丁香酚、黃樟腦油、優香芹酮、冰片等。細辛性喜濕潤陰涼環境，耐嚴寒，因此以選疏林地、腐殖多、土層深厚、疏松、肥沃的壤土為宜，或帶有輕沙性陰涼濕潤的背陰坡栽培為佳。用野生細辛苗、種子、根狀莖繁殖。5— 8月采收陰干。全草入藥，用為解熱、利尿、鎮痛、鎮靜藥。治頭痛，有發汗、祛痰之效。(由于細辛中含馬兜鈴酸等毒性成分，05版藥典規定細辛改為根及根莖入藥)。
[0005]本發明人通過對中草藥進行長期開發研究，并結合藥理學試驗驗證發現，通過改進提取和精制工藝，得到的中草藥提取物的藥理活性明顯提高，并發現這種中草藥提取物具有新的療效。
【發明內容】
[0006]因此，本發明的目的是提供了一種中草藥提取物；
本發明的另一發明目的是提供了一種制備中草藥提取物的方法；
本發明的另一發明目的是提供了中草藥提取物用于制備抗菌、麻醉的藥物的用途；本發明的另一發明目的是提供了含有本發明提取物的藥物組合物。
[0007]本發明的目的是通過下列方法實現的。
[0008]本發明人分別對中草藥的不同藥用部位進行了研究，對中草藥全草、中草藥地上部分、葉、種子、莖和根部分別進行了提取和活性研究，本發明人發現，中草藥的葉、種子、莖和根部分的藥學活性是有差別的，抗炎活性以葉提取物為最佳；抗菌活性的強弱順序是種子〉葉〉莖〉根。本發明人從這一發現中得到啟示，用中草藥的地上部分代替傳統使用的中草藥全草進行提取，這樣既保持和提高了提取浸膏的藥學活性，又避免使用中草藥的根部。由于中草藥是本草植物，不使用其根部，可以避免在采集中草藥時將其根部拔起，這樣，中草藥可以再生，既保護了植物資源，有保護了土地植被，這對保護資源和環境都有重要意義。【具體實施方式】
[0009]一、提取物制備 本發明的中草藥提取物是通過下列方法得到的:
根據國家食品藥品監督管理局的有關規定，以制成品量1000g為單位來計算中草藥藥材的用量。根據原標準中中草藥藥材的用量，最終確定制成中藥顆粒(含蔗糖)1000g，中藥顆粒(無糖型)500g所需中草藥藥材量為1250g。中藥顆粒原質量標準沒有明確規定干燥方法。故對干燥方法進行了研究確定。
[0010]中草藥提取物原主要采用烘箱干燥的方式，主要有常溫干燥和減壓干燥。其中，采用常溫干燥及減壓干燥的方法，不但耗時長，浸膏干燥后為塊狀物，還需進一步的粉碎，此外，粉碎后浸膏粉易吸潮，變質，不利于保存。后采用的噴霧干燥，生產工藝簡便，可實現中草藥提取物的瞬間干燥，其均勻性及含水量均較好，干燥所得的浸膏粉穩定性好，同時，確保制成品中草藥顆粒的質量。
[0011]實施例1:常溫干燥(編號:W-1)
按質量比1:1:1，取川烏、生草烏、細辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.40±0.05 (850C )的清膏，濾過，常溫干燥。
[0012]實施例2:減壓干燥(編號:W_2)
按質量比1:1:1，取川烏、生草烏、細辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.40±0.05 (850C )的清膏，濾過，減壓干燥。
[0013]實施例3:噴霧干燥(編號:W_3)
按質量比1:1:1，取川烏、生草烏、細辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30±0.05 (850C )的清膏，濾過，噴霧干燥。
[0014]實施例4:浸膏加5%的可溶性淀粉噴霧干燥(編號:W_4)
按質量比1:1:1，取川烏、生草烏、細辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30±0.05 (850C )的清膏，濾過，加5%可溶性淀粉混勻，噴霧干燥。
[0015]實施例5:浸膏加10%的可溶性淀粉噴霧干燥(編號:W_5)
按質量比1:1:1，取川烏、生草烏、細辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30±0.05 (850C )的清膏，濾過，加10%可溶性淀粉混勻，噴
霧干燥。
[0016]實施例6:浸膏加5%的糊精噴霧干燥(編號:W_6)
按質量比1:1:1，取川烏、生草烏、細辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30±0.05 (850C )的清膏，濾過，加5%糊精混勻，噴霧干燥。
[0017]不同干燥方式所得浸膏粉物性比較結果表
【權利要求】
1.一種中藥麻醉劑浸膏，其特征在于，按質量比1:1:1，取川烏、生草烏、細辛的鮮品或干品用水分1-3次煎煮，每次1-2小時，合并煎煮液，過濾濃縮至85°C時的相對密度為1.25~1.5時，得到浸膏，然后經噴霧干燥，得到浸膏粉。
2.根據權利要求1所述的浸膏，其特征在于噴霧干燥前加入輔料淀粉。
3.根據權利要求1-2之一的浸膏，過濾液濃縮至85°C時的相對密度為1.3~1.4。
4.根據權利要求1的浸膏，其中所述中藥材選用鮮品。
5.權利要求1-4的浸膏用于制備抗菌藥物的用途。
6.權利要求1-4的浸膏用于制備麻醉藥物的用途。
7.—種藥物組合物，其含有權利要求1-4的提取物和可藥用輔料。
8.根據權利要求7的組合物，其可以制成顆粒劑、丸劑、膠囊劑、噴霧劑、注射劑、洗劑、栓劑、滴丸劑、合劑、擦劑、貼劑、膜劑、紙型劑、混懸劑、酊劑、干糖漿劑、泡騰片、硬膏劑、軟膏劑、糖漿劑、乳劑、 散劑、緩釋、控釋制劑及靶向制劑。
【文檔編號】A61K36/714GK103655766SQ201210349117
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月20日 優先權日:2012年9月20日
【發明者】陳皎 申請人:四川大學華西醫院