專利名稱：一種巴布劑基質及其應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥，特別是一種巴布劑基質及其應用。
背景技術：
巴布劑是指藥材提取物、藥材或和化學藥物與適宜的親水性基質混勻后，涂布于背襯材料上制成的貼膏劑。早在1963年日本埼玉第一制藥株式會社率先發明巴布劑型并推出相關制品。1999年，“復方紫荊消傷膏”獲國內第一個巴布劑新藥證書。與傳統貼膏相比，巴布劑具有載藥量大、透皮效果好、生物利用度高、藥量成分可控、保濕性強，與皮膚的相容性好、無有機溶媒污染等優點，此外，巴布劑基質含水、甘油、山梨醇等保濕成分，具有滋潤皮膚，促進皮膚水化，利于活性成分經皮吸收，在日本、韓國、臺灣等市場認可度非常高。同時巴布劑也存在粘彈性不夠、貼敷性不好、貼敷容易滑落等缺點。而且國內巴布劑生產沒有一種公認的較為成熟的制備工藝，生產設備不同廠家各不相同，產品性能差異較大。因此，巴布劑的改進是目前亟需解決的問題。
發明內容
針對上述情況，為解決現有技術之缺陷，本發明之目的就是提供一種巴布劑基質及其應用，可有效解決現有技術粘彈性不夠、貼敷性不好、貼敷容易滑落的問題。本發明解決的技術方案是，由以下重量百分比計的聚丙烯酸4 8%、增粘劑5 10%、保濕劑25 35%、純化水40 65%、交聯劑0. 05 0. 5%、交聯調節劑0. 05 0. 2%、pH調節劑0. I 0. 5%、填充劑0. 5 10%和防腐劑0. 01 0. 5%制成，其中，先將增粘劑、純化水、PH調節劑和防腐劑混合攪拌均勻成水相，備用；再將聚丙烯酸、保濕劑、交聯劑、交聯調節劑和填充劑混合攪拌均勻成油相，然后將上述水相和油相混合在一起攪拌均勻，即得；所述的增粘劑為羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、明膠、卡波姆、聚氧化乙烯、丙烯酸接枝淀粉的一種或兩種以上的組合物；所述的保濕劑為甘油、山梨醇、丙二醇的一種或兩種以上的組合物；所述的純化水為飲用水經蒸餾法、離子交換法、反滲透法制得的藥用水；所述的交聯劑為甘羥鋁、氫氧化鋁、氯化鋁的一種或兩種以上的組合物；所述的交聯調節劑為乙二胺四乙酸(EDTA)、乙二胺四乙酸二鈉(EDTA-2NA)、乙二胺四乙酸四鈉(EDTA-4NA)的一種或兩種以上的組合物；所述的為pH調節劑為酒石酸、檸檬酸的一種或兩種的組合物；所述的填充劑為交聯聚維酮、羧甲基纖維素鈉、二氧化硅、鈦白粉的一種或兩種以上的組合物；所述的防腐劑為嘉蘭丹、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、杰馬BP的一種或兩種以上的組合物。該基質中還可添加占基質重量的蓖麻油0. I 1.0%用作增塑劑，食用香精
0.01 1.0%用作矯味劑，聚山梨酯80 0. I 1.0%用作乳化劑，食用色素0.01 1.0%用作調色劑。本發明巴布劑基質用于制備巴布劑，制備方法是以每IOOg巴布劑基質加入藥物活性成分5 30g倒入真空攪拌罐中，抽真空，先快速分散，然后勻速攪拌至膠體分散均勻，即得；所述的藥物活性成分為藥物、中藥提取物和揮發性藥物的一種或兩種以上的組合物。所述的藥物為鹽酸苯海拉明、醋酸維生素E、麝香草酚、吲哚美辛、酮洛芬、妥布特羅、氟比洛芬的一種或兩種以上的組合物；所述的中藥提取物為辣椒浸膏、傷濕浸膏、蕓香浸膏、辣椒流浸膏、顛茄流浸膏的一種或兩種以上的組合物；所述的揮發性藥物為樟腦、冰片、薄荷腦、薄荷素油、水楊酸甲酯、水楊酸乙二醇酯的一種或兩種以上的組合物。本發明對皮膚依從性好，無刺激，藥性起效快，保濕透氣，使用效果好，是巴布劑基質上的創新。
具體實施例方式以下結合實施例對本發明的具體實施方式
作進一步詳細說明。實施例I
本發明在具體實施時，可由以下重量百分比計的聚丙烯酸4. 2%、羧甲基纖維素鈉4%、聚乙烯吡咯烷酮4%、聚氧化乙烯I. 5%、甘油26%、純化水58. 5%、甘羥鋁O. 1%、乙二胺四乙酸二鈉O. 15%、酒石酸O. 15%、交聯聚維酮1%和杰馬BP O. 4%制成，其中，(I)先將羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮和聚氧化乙烯加入純化水中加熱溶解，再加入酒石酸和杰馬BP混合攪拌均勻成水相，備用；(2)將甘油、聚丙烯酸、甘羥鋁、乙二胺四乙酸二鈉和交聯聚維酮混合攪拌均勻成油相，將水相和油相混合在一起，攪拌均勻，即得。也可由重量計的聚丙烯酸420g、羧甲基纖維素鈉400g、聚乙烯吡咯烷酮400g、聚氧化乙烯150g、甘油2600g、純化水5850g、甘輕招10g、乙二胺四乙酸二鈉15g、酒石酸15g、交聯聚維酮IOOg和杰馬BP 40g制成。實施例2
本發明在具體實施時，由以下重量百分比計的聚丙烯酸4. 8%、羧甲基纖維素鈉
2.5%、聚乙烯吡咯烷酮4%、甘油30%、純化水55. 79%、甘羥鋁O. 06%、氫氧化鋁O. 4%、乙二胺四乙酸O. 1%、酒石酸O. 2%、二氧化硅2%和嘉蘭丹O. 15%制成，其中，(I)先將羧甲基纖維素鈉和聚乙烯吡咯烷酮加入純化水中加熱溶解，再加入酒石酸和嘉蘭丹混合攪拌均勻成水相，備用；(2)將甘油、聚丙烯酸、甘羥鋁、氫氧化鋁、乙二胺四乙酸和二氧化硅混合攪拌均勻成油相，將水相和油相混合在一起，攪拌均勻，即得。也可由重量計的聚丙烯酸480g、羧甲基纖維素鈉250g、聚乙烯吡咯烷酮400g、甘油3000g、純化水5579g、甘輕招6g、氫氧化招40g、乙二胺四乙酸10g、酒石酸20g、二氧化娃200g和嘉蘭丹15g制成。實施例3
本發明在具體實施時，由以下重量百分比計的聚丙烯酸8%、明膠3. 2%、卡波姆2%、丙二醇30%、純化水54. 37%、氯化鋁O. 3%、乙二胺四乙酸四鈉O. 18%、檸檬酸O. 25%、羧甲基纖維素鈉I. 5%和尼泊金甲酯O. 2%制成，其中，(I)先將明膠和卡波姆加入純化水中加熱溶解，再加入檸檬酸、尼泊金甲酯混合攪拌均勻成水相，備用；(2)將丙二醇、聚丙烯酸、氯化鋁、乙二胺四乙酸四鈉和羧甲基纖維素鈉混合攪拌均勻成油相，將水相和油相混合在一起，攪拌均勻，即得。也可由重量計的聚丙烯酸800g、明膠320g、卡波姆200g、丙二醇3000g、純化水5437g、氯化招30g、乙二胺四乙酸四鈉18g、朽1檬酸25g、羧甲基纖維素鈉150g和尼泊金甲酯20g制成。實施例4本發明在具體實施時，由以下重量百分比計的聚丙烯酸5. 8%、羧甲基纖維素鈉5%、聚氧化乙烯1%、丙烯酸接枝淀粉3%、山梨醇34%、純化水47. 87%、甘羥鋁O. 08%、乙二胺四乙酸二鈉O. 15%、檸檬酸O. 3%、鈦白粉2. 5%和尼泊金乙酯O. 3%制成，其中，(I)先將羧甲基纖維素鈉、聚氧化乙烯和丙烯酸接枝淀粉加入純化水中加熱溶解，再加入檸檬酸、尼泊金乙酯混合攪拌均勻成水相，備用；(2)將山梨醇、聚丙烯酸、甘羥鋁、乙二胺四乙酸二鈉和鈦白粉混合攪拌均勻成油相，將水相和油相混合在一起，攪拌均勻，即得。也可由重量計的聚丙烯酸580g、羧甲基纖維素鈉500g、聚氧化乙烯100g、丙烯酸接枝淀粉300g、山梨醇3400g、純化水4787g、甘羥鋁8g、乙二胺四乙酸二鈉15g、檸檬酸30g、鈦白粉250g和尼泊金乙酯30g制成。本發明制備的巴布劑，采用對輥擠涂和二次涂布的方式，有效避免了涂布過程中氣泡的產生，使用的背襯材料為雙向彈力無紡布，貼敷舒適且適應于關節及運動量較大的部位，具有良好的收縮性能，使用舒適方便。性能考察外觀本品應涂布均勻，膏面光潔，色澤一致，無脫膏、失黏現象；背襯面應平整、潔凈、無漏膏現象。初粘力、剝離強度均參照2010年《中國藥典》一部附錄ΧΠ E貼膏劑粘附力測定法進行，結果見下表
耐熱試驗取供試品2片，除去蓋襯，在60°C加熱2小時，放冷后，膏背面應無滲油現象；膏面有光澤，用手指觸試仍有黏性。耐寒試驗取樣品2片，置-I°C ± I°C的恒溫箱中，保持30min后取出，凝膠應不結冰。透氣性在規定的壓差條件下，測定一定時間內垂直通過試樣給定面積的氣流流
量，計算出透氣率。R=(mm/s)
式中qv —平均氣流量，dm3/min(L/min)；
A 一試驗面積，cm2 ；
167 一由dm3/minXcm2換算成mm/s的換算系數；
穩定性在40°C ±2°C，相對濕度75%±5%條件下加速6月，性能穩定。下表是本發明制備的巴布劑與市售同類產品的比較
權利要求
1.一種巴布劑基質，其特征在于，由以下重量百分比計的聚丙烯酸4 8%、增粘劑5 10%、保濕劑25 35%、純化水40 65%、交聯劑O. 05 O. 5%、交聯調節劑O. 05 O.2%、pH調節劑O. I O. 5%、填充劑O. 5 10%和防腐劑O. 01 O. 5%制成，其中，先將增粘劑用純化水溶解，再加入pH調節劑和防腐劑混合攪拌均勻成水相，備用；再將聚丙烯酸、保濕劑、交聯劑、交聯調節劑和填充劑混合攪拌均勻成油相，然后將上述水相和油相混合在一起，攪拌均勻，即得；所述的增粘劑為羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、明膠、卡波姆、聚氧化乙烯、丙烯酸接枝淀粉的一種或兩種以上的組合物；所述的保濕劑為甘油、山梨醇、丙二醇的一種或兩種以上的組合物；所述的純化水為飲用水經蒸餾法、離子交換法、反滲透法制得的藥用水；所述的交聯劑為甘羥鋁、氫氧化鋁、氯化鋁的一種或兩種以上的組合物；所述的交聯調節劑為乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉、乙二胺四乙酸四鈉的一種或兩種以上的組合物；所述的為pH調節劑為酒石酸、檸檬酸的一種或兩種的組合物；所述的填充劑為交聯聚維酮、羧甲基纖維素鈉、二氧化硅、鈦白粉的一種或兩種以上的組合物；所述的防腐劑為嘉蘭丹、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、杰馬BP的一種或兩種以上的組合物。
2.根據權利要求I所述的巴布劑基質，其特征在于，由以下重量百分比計的聚丙烯酸4.2%、羧甲基纖維素鈉4%、聚乙烯吡咯烷酮4%、聚氧化乙烯I. 5%、甘油26%、純化水58. 5%、甘羥鋁O. 1%、乙二胺四乙酸二鈉O. 15%、酒石酸O. 15%、交聯聚維酮1%和杰馬BP O. 4%制成，其中，(I)先將羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮和聚氧化乙烯加入純化水中加熱溶解，再加入酒石酸和杰馬BP混合攪拌均勻成水相，備用；(2)將甘油、聚丙烯酸、甘羥鋁、乙二胺四乙酸二鈉和交聯聚維酮混合攪拌均勻成油相，將水相和油相混合在一起，攪拌均勻，即得。
3.根據權利要求I所述的巴布劑基質，其特征在于，由以下重量百分比計的聚丙烯酸4.8%、羧甲基纖維素鈉2. 5%、聚乙烯吡咯烷酮4%、甘油30%、純化水55. 79%、甘羥鋁O. 06%、氫氧化鋁O. 4%、乙二胺四乙酸O. 1%、酒石酸O. 2%、二氧化硅2%和嘉蘭丹O. 15%制成，其中，(1)先將羧甲基纖維素鈉和聚乙烯吡咯烷酮加入純化水中加熱溶解，再加入酒石酸和嘉蘭丹混合攪拌均勻成水相，備用；(2)將甘油、聚丙烯酸、甘羥鋁、氫氧化鋁、乙二胺四乙酸和二氧化硅混合攪拌均勻成油相，將水相和油相混合在一起，攪拌均勻，即得。
4.根據權利要求I所述的巴布劑基質，其特征在于，由以下重量百分比計的聚丙烯酸8%、明膠3. 2%、卡波姆2%、丙二醇30%、純化水54. 37%、氯化鋁O. 3%、乙二胺四乙酸四鈉O.18%、檸檬酸O. 25%、羧甲基纖維素鈉I. 5%和尼泊金甲酯O. 2%制成，其中，(I)先將明膠和卡波姆加入純化水中加熱溶解，再加入檸檬酸、尼泊金甲酯混合攪拌均勻成水相，備用；(2)將丙二醇、聚丙烯酸、氯化鋁、乙二胺四乙酸四鈉和羧甲基纖維素鈉混合攪拌均勻成油相，將水相和油相混合在一起，攪拌均勻，即得。
5.根據權利要求I所述的巴布劑基質，其特征在于，由以下重量百分比計的聚丙烯酸5.8%、羧甲基纖維素鈉5%、聚氧化乙烯1%、丙烯酸接枝淀粉3%、山梨醇34%、純化水47. 87%、甘羥鋁O. 08%、乙二胺四乙酸二鈉O. 15%、檸檬酸O. 3%、鈦白粉2. 5%和尼泊金乙酯O. 3%制成，其中，(I)先將羧甲基纖維素鈉、聚氧化乙烯和丙烯酸接枝淀粉加入純化水中加熱溶解，再加入檸檬酸、尼泊金乙酯混合攪拌均勻成水相，備用；(2)將山梨醇、聚丙烯酸、甘羥鋁、乙二胺四乙酸二鈉和鈦白粉混合攪拌均勻成油相，將水相和油相混合在一起，攪拌均勻，即得。
6.根據權利要求I或2-5任一項所述的巴布劑基質，其特征在于，該基質中還可添加占基質重量的蓖麻油O. I I. 0%用作增塑劑，食用香精O. 01 I. 0%用作矯味劑，聚山梨酯,80 O. I I. 0%用作乳化劑，食用色素O. 01 I. 0%用作調色劑。
7.權利要求I或2-6任一項所述的巴布劑基質在制備巴布劑中的應用。
全文摘要
本發明涉及巴布劑基質及其應用，可有效解決現有技術粘彈性不夠、貼敷性不好、貼敷容易滑落的問題，其解決的技術方案是，由以下重量百分比計的聚丙烯酸4～8%、增粘劑5～10%、保濕劑25～35%、純化水40～65%、交聯劑0.05～0.5%、交聯調節劑0.05～0.2%、pH調節劑0.1～0.5%、填充劑0.5～10%和防腐劑0.01～0.5%制成，其中，先將增粘劑用純化水溶解，再加入pH調節劑和防腐劑混合攪拌均勻成水相，備用；再將聚丙烯酸、保濕劑、交聯劑、交聯調節劑和填充劑混合攪拌均勻成油相，然后將上述水相和油相混合在一起，攪拌均勻，即得，本發明對皮膚依從性好，無刺激，藥性起效快，能反復粘貼，保濕透氣，使用效果好，是巴布劑基質上的創新。
文檔編號A61K47/34GK102973538SQ20121055236
公開日2013年3月20日 申請日期2012年12月19日 優先權日2012年12月19日
發明者熊維政, 程劍軍, 江開勇, 武惠斌, 楊義厚, 盧玉斌, 李磊, 鄭志鵬, 呂平, 黃燕琴, 李緒棟, 馬正偉 申請人:河南羚銳制藥股份有限公司