專利名稱：瑞香素緩釋組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及藥物的緩釋劑型，具體涉及一種瑞香素緩釋組合物，以及所述緩釋組合物的制備方法。
背景技術：
瑞香素(Daphnetin，又稱祖師麻甲素、白瑞香素、瑞香內酯)化學名稱為7，8_ 二羥基香豆素，是廣泛分布于多種植物中的有效藥物成分。多方面的藥理研究表明，具有擴張冠狀血管，增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量，改善心肌代謝促進心功能恢復，擴張末梢血管以及抗埃及血栓形成和抑制血小板凝集作用；并有興奮垂體一腎上腺皮質系統的抗炎作用；此外尚有鎮痛、鎮靜催眠、抗菌、增強免疫、降血脂、強心、降血壓、抗血栓等作用。臨床用于治療血栓閉塞性脈管炎及其他閉塞性血管疾病和冠心病的輔助治療。瑞香素化學結構式
如下:
權利要求
1.一種瑞香素緩釋組合物，其以重量計含有:瑞香素10-80%，優選30-60%、40-60%，填充劑10-80%，優選20-60%、30-55%，高粘度的親水性骨架材料2_40%，優選3_30%、4_25%。
2.權利要求1的緩釋組合物，其還含有粘合劑和/或潤滑劑，所述粘合劑的含量以重量計為0.1-20%，優選0.5-10%、1-5%，所述潤滑劑的含量以重量計為0.01-10%，優選0.1-5%,0.5-3%。
3.權利要求1或2的緩釋組合物，其中所述的高粘度的親水性骨架材料選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、殼聚糖、卡波姆和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一種。
4.一種瑞香素緩釋組合物，其以重量計含有:瑞香素10-80%，優選40-80%、50-70%，填充劑10-80%，優選20-50%、20-40%，溶蝕性骨架材料1_80%，優選為3_40%、6_20%。
5.權利要求4的緩釋組合物，其還含有粘合劑和/或潤滑劑，所述粘合劑的含量以重量計為0.1-20%，優選0.5-10%、1-5%，所述潤滑劑的含量以重量計為0.01-10%，優選0.1-5%,0.5-3%。
6.權利要求4或5的緩釋組合物，其中所述的溶蝕性骨架材料選自蜂蠟、巴西棕櫚蠟、硬脂醇、硬脂酸、氫化植物油、蓖麻蠟、聚乙二醇單硬酸酯、單硬脂酸甘油酯和甘油三酯中的至少一種。
7.權利要求1-6任一項的緩釋組合物，其中所述的填充劑選自淀粉、微晶纖維素、乳糖、蔗糖、葡萄糖、木糖醇、預膠化淀粉、糊精、麥芽糊精、微粉硅膠、可壓性淀粉、糖粉、無機鹽和甘露醇中的至少一種。
8.權利要求1-6任一項的緩釋組合物，其中所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉和聚乙二醇中的至少一種。
9.權利要求1-6任一項的緩釋組合物，其為骨架片劑。
10.權利要求9的緩釋組合物的制備方法，其特征在于采用如下步驟進行制備:取瑞香素、高粘度的親水性骨架材料或溶蝕性骨架材料和填充劑，混勻后過篩，加入潤濕劑或粘合劑制軟材，過篩，制粒，干燥，加入潤滑劑，混勻，整粒，壓片，即得。
全文摘要
本發明涉及瑞香素緩釋組合物及其制備方法。所述緩釋組合物為骨架片劑。所述骨架片劑含有瑞香素、填充劑、骨架材料、粘合劑和潤滑劑。所述骨架材料為高粘度的親水性骨架材料或溶蝕性骨架材料。本發明制備的瑞香素緩釋片，藥物的緩釋效果好，與已上市膠囊相比作用時間長，劑量小，減少了服用次數，提高了生物利用度。本發明工藝操作簡單，成本低，易于控制，適合工業大生產。
文檔編號A61K9/22GK103181909SQ20121058952
公開日2013年7月3日 申請日期2012年12月28日 優先權日2011年12月31日
發明者梅興國, 李雪如, 劉燕, 李志平 申請人:中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所