專利名稱：一種補腎生精的藥物及其制備方法
一種補腎生精的藥物及其制備方法本發明涉及治療無精少精弱精癥的中藥組合物及其制備方法，特別涉及的是用于治療腎陽不足所致的無精少精弱精癥的中藥組合物及其制備方法。隨著社會生活節奏的加快，生活壓力和工作壓力的不斷加重，不孕不育在全世界育齡夫婦中占得比例越來越高，不育者約10% 15%。報告資料顯示發病率波動在5% 35%，其中男性因素占50%。20世紀以來，由于環境污染、性病蔓延、酗酒、過度吸煙、濫用毒品、濫用激素類藥物、生活方式改變及生活壓力過大等因素的影響，全球范圍男子生育能力呈明顯下降趨勢，男性不育因素這一比例有可能升高。
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據文獻報道，因精子活力低下而導致的男性不育約占30%。精子的運動功能或運動能力的強弱直接關系到人類的生殖，只有正常作前向運動的精子才能確保精子抵達輸卵管壺腹部與卵子結合形成受精卵。正常離體后的精子，在精液液化前，活動受限制，一旦精液液化，即刻表現出良好的運動能力。如果因某種因素影響精子的運動功能，特別是作前向運動，這將使精子在最佳時間內無法游到卵子所在位置，受精亦不可能發生。弱精子癥(asthenospermia),又稱精子活力低下是指精液參數中前向運動的精子(a和b級)小于50%或a級運動的精子小于25%的病癥。弱精子癥的原因主要包括:(I)生殖系統感染，如睪丸、附睪、輸精管、精囊和前列腺等生殖道或生殖腺體炎癥；(2)免疫因素，各種原因所致機體產生的抗精子抗體，抗精子抗體可以從幾個不同途徑影響精子的受精能力；(3)精索靜脈曲張；(4)內分泌因素等。如果沒有明確的致病因素，即診斷為特發性弱精子癥.特發性弱精子癥是男科不育的主要原因之一。由于具體病因不明，臨床上對弱精子癥沒有非常有效的治療藥物或方法。目前多采用經驗性治療，尚缺乏完整的臨床研究試驗，急需一種治療腎精虛的具有生精、養精及護精功能的有效藥物。本發明的目的是提供一種具有生精、養精和護精功能的中藥組合物，用于治療治療無精少精弱精癥。本發明的另一目的是提供該中藥組合物的制備方法。本發明采用如下技術方案:本發明的藥物組合物含有如下重量份配比的有效成分:鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲、枸杞子、沙苑子、淫羊藿、仙茅、桑葚、金櫻子、覆盆子、大血藤、馬鞭草各8.0-10.5份；何首烏、骨碎補和銀杏葉各16.0-21份。優選含有如下重量份配比的有效成分:鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨月旨、杜仲、枸杞子、沙苑子、淫羊藿、仙茅、桑葚、金櫻子、覆盆子、大血藤、馬鞭草各9.5-10.5份；何首烏、骨碎補和銀杏葉各19.0-21份。進一步優選含有如下重量份配比的有效成分:鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲、枸杞子、沙苑子、淫羊藿、仙茅、桑葚、金櫻子、覆盆子、大血藤、馬鞭草各10份；何首烏、骨碎補和銀杏葉各20份。本發明中藥組合物可以采用如下制備方法:A、將鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲粉碎，得到細粉。優選方案是低溫粉碎，細粉大小控制在80-180目。B、將剩余的十二種藥進行水提，過濾后將濾液濃縮成稠膏。具體進行步驟B時，可以加10倍量(重量比)水煎煮三次，煎煮前浸泡為30分鐘左右，第一次煎煮時間為1.5小時左右，第二次煎煮時間為I小時左右，第三次煎煮時間為0.5小時左右；煎煮過濾后合并濾液，并將濾液濃縮至60°C相對密度為1.25-1.30的稠膏(流浸膏)。C、將步驟A得到的細粉和步驟B得到的稠膏混合、干燥即可。采用合適的制劑工藝，可以將其制成各種劑型，例如常規片劑、咀嚼片、分散片、泡騰片、舌下片、口崩片、植入片、膠囊劑、軟膠囊、滴丸劑、水丸、濃縮丸、蜜丸、丸劑、顆粒劑、散劑、煎膏劑、丹劑、溶液劑、合劑、糖漿劑、注射劑、軟膏劑、硬膏劑、栓劑、噴霧劑、袋泡劑、緩釋制劑、控釋制劑等。根據具體情況，可能需要加入一種或多種輔料，輔料用量占藥物總重量的12-18%，優選15%左右，其余為主藥，即A步驟的細粉和B步驟的流浸膏(以干重計)。例如，可以按照如下步驟制備常規片劑:進行步驟C時，將A步驟的細粉加入填充劑，混勻后用B步驟所制備的稠膏作為粘合劑噴霧制粒，烘干、整粒后加潤滑劑混勻，再進行壓片，如有必要可以包衣。其中，填充劑可以是微晶纖維素和淀粉的任意比例混合物，優選微晶纖維素:淀粉=6:1 7:3 (重量比)；潤滑劑可以是硬脂酸鎂、滑石粉或者聚乙二醇6000，用量一般是片重的0.8%左右，優選硬脂酸鎂。輔料用量最好占藥物總重量的15%左右，其余為主藥。祖國醫學認為“腎藏精、主生殖”。弱精子癥屬于中醫“精冷”、“精清”范疇。“陰為體，陽為用”，弱精于癥多為虛證，且以陽虛為主，故常用溫補腎陽，同時兼顧滋陰以增強療效。臨床上對 男性不育辨證論治，注重全身和局部結合、宏觀和微觀結合，施治時審證求因、審因求治，先辨病后辨證。辨病與辨證論治相結合。因此中醫在治療特發性弱精子癥上主要從補腎著手，佐以調肝、健脾、兼及活血化瘀、清熱利濕。發明人根據《素問.上古天真論》“天癸”學說，以鹿茸、人參為君藥，舉元氣、溫養督脈、生精益髓；以黃精、枸杞子、蟲草、仙茅、菟絲子共為臣藥，補命火、興陽道、益陰精、暖精流，陰中求陽、陽中求陰、陰陽互補，精滿氣充；以沙苑子、金櫻子、覆盆子共為佐藥，澀精、縮泉、止遺；以馬鞭草、大血藤、銀杏葉、杜仲為使藥，利濕祛毒，通絡除痹。諸藥共奏則精滿溢瀉，陰陽調和，天癸充盈，故能有子。現代藥理研究證明，鹿茸內含雌激素，具有性激素樣作用；菟絲子、淫羊藿、枸杞子等含有鋅等微量元素，并具有雄激素及促性腺激素作用，有利于提高精子密度和活動度。人參、黃精、鹿茸、枸杞子、沙苑子、菟絲子可作用于下丘腦-垂體-性腺軸，協調內分泌功能，進而可促進睪丸精子生成過程。黃精、鹿茸、淫羊藿、冬蟲夏草、金櫻子、杜仲還具有明顯的抗炎、抗感染作用；鹿茸、淫羊藿、杜仲、補骨脂、仙茅、菟絲子可治療腎氣不足、精寒、精弱；人參、黃精、枸杞子還可改善精子能量代謝、清除氧自由基從而提高精子的活力。藥理學研究資料顯示，補腎類中藥能夠促進下丘腦促性腺素釋放激素的釋放，提高垂體促黃體生成素及促卵泡生長激素的合成分泌，從而促進睪丸合成睪酮。現代中藥藥理研究表明:人參、鹿鸞、何首烏、枸杞等能刺激T細胞和IgG含量，提高機體免疫力，同時又能提高超氧化物歧化酶的活性，抗自由基氣化，促進細胞繁殖，延長細胞壽命。何首烏等有能誘生Y-干擾素，增加機體抗病力；淫羊藿等可促進垂體分泌促性腺激素，增加精子含量。實驗研究結果證實，本發明藥物能促進生精，提高精液質量，改善內分泌功能，調整血清睪酮水平及改善精漿質量，提高精漿NO、SOD含量，提高精子數量及活動率、精子運動速度，降低精子畸形率，改善內分泌功能，提高LH、T水平，改善異常的精核蛋白及其構成，促進精核蛋白基因表達，在促進生精、提聞精液質量等方面顯不出良好的療效。動物灌服本發明藥物，可使體重和血紅蛋白含量明顯增加，附睪組織重量增加，血漿睪丸酮含量也明顯增加，表明有類性激素樣作用。實施例1取鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲、枸杞子、沙苑子、淫羊藿、桑葚、仙茅、金櫻子、覆盆子、大血藤、馬鞭草各46.4g，何首烏、骨碎補和銀杏葉各92.Sg。A、將鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲低溫粉碎至100目，得到細粉 324.Sg ；B、剩下的十二種藥物進行水提，加10倍重量水煎煮三次，煎煮前浸泡30分鐘，第一次煎煮1.5小時，第二次煎煮I小時，第三次煎煮為0.5小時；經煎煮過濾后合并濾液，將濾液濃縮成60°C相對密度為1.25-1.30的流浸膏426.1g (固含量17.86%)；C、將A步驟的細粉加入填充劑(微晶纖維素:淀粉=3:1 (重量比)。填充劑和潤滑劑合計占藥物總重15%(不含包衣)。通過調整填充劑用量使片重保持在0.47g。混勻后用B步驟所制備的稠膏作為粘合劑噴霧制粒，烘干、整粒后加潤滑劑硬脂酸鎂(片重的0.8%)混勻，進行壓片，制成1000片，壓片后進行包衣(增重1_3%)。
實施例2取鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲、枸杞子、沙苑子、淫羊藿、桑葚、仙茅、金櫻子、覆盆子、大血藤、馬鞭草各37.12g，何首烏、骨碎補和銀杏葉各97.44g。制法同實施例1，所得細粉、稠膏重量，以及潤滑劑、填充劑成分和含量見表I。填充劑和潤滑劑合計占藥物總重15% (不含包衣)。調整填充劑用量，使片重保持在0.47g。實施例3取鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲、枸杞子、沙苑子、淫羊藿、桑葚、仙茅、金櫻子、覆盆子、大血藤、馬鞭草各48.72g，何首烏、骨碎補和銀杏葉各74.24g。制法同實施例1，所得細粉、稠膏重量，以及潤滑劑、填充劑成分和含量見表I。填充劑和潤滑劑合計占藥物總重15% (不含包衣)。調整填充劑用量，使片重保持在0.47g。實施例4取鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲、枸杞子、沙苑子、淫羊藿、桑葚、仙茅、金櫻子、覆盆子、大血藤、馬鞭草各44.08g，何首烏、骨碎補和銀杏葉各88.16g。制法同實施例1，所得細粉、稠膏重量，以及潤滑劑、填充劑成分和含量見表I。填充劑和潤滑劑合計占藥物總重15% (不含包衣)。調整填充劑用量，使片重保持在0.47g。表I
權利要求
1.一種治療無精少精弱精癥的中藥組合物，含有如下重量份配比的有效成分:鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲、枸杞子、沙苑子、淫羊藿、仙茅、桑葚、金櫻子、覆盆子、大血藤、馬鞭草各8.0-10.5份；何首烏、骨碎補和銀杏葉各16.0-21份。
2.根據權利要求1所述的中藥組合物，其中:鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨月旨、杜仲、枸杞子、沙苑子、淫羊藿、仙茅、桑葚、金櫻子、覆盆子、大血藤、馬鞭草各9.5-10.5份；何首烏、骨碎補和銀杏葉各19.0-21份。
3.根據權利要求2所述的中藥組合物，其中:鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨月旨、杜仲、枸杞子、沙苑子、淫羊藿、仙茅、桑葚、金櫻子、覆盆子、大血藤、馬鞭草各10份；何首烏、骨碎補和銀杏葉各20份。
4.根據權利要求1或2或3所述的中藥組合物，所述中藥組合物是常規片劑、咀嚼片、分散片、泡騰片、舌下片、口崩片、植入片、膠囊劑、軟膠囊、滴丸劑、水丸、濃縮丸、蜜丸、丸劑、顆粒劑、散劑、煎膏劑、丹劑、溶液劑、合劑、糖衆劑、注射劑、軟膏劑、硬膏劑、栓劑、噴霧劑、袋泡劑、緩釋制劑或控釋制劑的形式。
5.根據權利要求4所述的中藥組合物，所述中藥組合物是常規片劑的形式，采用如下步驟制備: A、將鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲粉碎，得到細粉； B、將剩余的十二種藥進行水提，過濾后濃縮成稠膏； C、在A步驟得到的細粉中加入填充劑，混勻后用B步驟所制備的稠膏作為粘合劑噴霧制粒，烘干、整粒后加潤滑劑混勻，再進行壓片。
6.根據權利要求5所述的中藥組合物，其中步驟C中填充劑是微晶纖維素和淀粉的任意比例混合物；潤滑劑是硬脂酸鎂、滑石粉或者聚乙二醇。
7.根據權利要求5所述的中藥組合物，其中微晶纖維素:淀粉=6:1 7:3(重量比);潤滑劑是硬脂酸鎂，用量是片重的0.8% ;微晶纖維素、淀粉以及潤滑劑合計占片重的12-18%。
8.權利要求1或2或3所述的中藥組合物的制備方法，包括如下步驟: A、將鹿茸、人參、冬蟲夏草、菟絲子、黃精、補骨脂、杜仲粉碎，得到細粉； B、將剩余的十二種藥進行水提，過濾后將濾液合并、濃縮成稠膏； C、將步驟A得到的細粉和步驟B得到的稠膏混合、干燥即可。
9.根據權利要求8所述的中藥組合物的制備方法，其中步驟C包括如下步驟:將A步驟的細粉加入填充劑，混勻后用B步驟所制備的稠膏作為粘合劑噴霧制粒，烘干、整粒后加潤滑劑混勻，再進行壓片，其中填充劑和潤滑劑合計占藥物總重量的12-18%。
10.根據權利要求8所述的中藥組合物的制備方法，其中進行步驟B時，加10倍重量水煎煮三次，煎煮前浸泡 時間為30分鐘，第一次煎煮時間為1.5小時，第二次煎煮時間為I小時,第三次煎煮時間為0.5小時，煎煮過濾后合并濾液，并將濾液濃縮至60°C相對密度為1.25-1.30 的稠膏。
全文摘要
本發明公開了一種補腎生精的中藥組合物，用于治療腎陽不足所致的無精、少精和弱精等癥。以鹿茸、人參、冬蟲夏草、補骨脂、何首烏、菟絲子、枸杞子、黃精、杜仲等為主要原料，根據每位中藥的特性，采用低溫粉碎法與水提工藝相結合的方法，利用各組分的綜合作用，制成合適的固體制劑。臨床資料顯示，能顯著提高精子的質量，具有生精、養精和護精作用，能夠促進精子發育成熟，增加精子運動能力。
文檔編號A61K36/8969GK103110813SQ201310035000
公開日2013年5月22日 申請日期2013年1月30日 優先權日2013年1月30日
發明者王超志 申請人:貴州聯盛藥業有限公司