專利名稱：一種苯駢七元雜環類化合物及其制備方法和應用的制作方法
技術領域：
本發明屬于植物化學領域，尤其涉及一種苯駢七元雜環類化合物及其制備方法和應用。
背景技術：
全世界龍膽屬植物約有400余種，廣泛分布于北半球的許多國家，在中國大陸、俄羅斯、朝鮮、日本等均有分布，生長于海拔400至1700米的地區。中國有龍膽屬植物240多種，多產于西南高山地區，與杜鵑、報春合稱為世界三大高山花卉。根據2010版藥典記載，龍膽 為龍膽科龍膽屬植物:龍膽(Gentiana scabraBunge)、三花龍膽(G.triflora Pall.)、條葉龍膽(G.manshurica Kitag.)或滇龍膽(G.rigescens Franch)的干燥根和根莖。《本草綱目》記載:“性味苦,瑟,大寒,無毒。主治骨間寒熱、驚病邪氣，繼絕傷，定五臟，殺蟲毒。”現代藥理研究表明，龍膽具有保肝利膽、興奮中樞、促進胃液分泌、抗炎、抗菌等作用。龍膽屬植物中，主要的藥用植物包括:秦艽、小秦艽、麻花艽、粗莖秦艽等。研究表明，龍膽屬植物中主要含有環烯醚萜及裂環環烯醚萜及其苷類化合物。其中裂環環烯醚職類成分主要有龍膽苦苷(gentiopicroside)、當藥苦苷(swertiamarin)、當藥苷(sweroside)、苦龍膽酯式(amarogentin)等。龍膽苦苷具有促進胃液及游離鹽酸分泌的健胃和抗炎作用，當藥苦苷有促進毛發生長和解痙、鎮痛抗炎作用，當藥苷有退熱抗驚厥作用和抗肝細胞損傷、促進肝細胞修復的保肝作用。以這類成分為主研制開發的鎮痛藥、抗肝炎藥物已有工業化生產。公開號為0附017749228的中國專利文獻公開了一種2，3-二羥基苯甲酸酯類化合物即制備和應用。通過將中藥龍膽粉碎后，用甲醇浸提，抽濾濃縮，得甲醇浸提物粗樣，再用80%甲醇水溶液和正己烷萃取分離，得到正己烷層粗樣；將粗樣經硅膠開口柱分離，再通過ODS開口柱分離，用反相HPLC純化，得到目的化合物。作為小分子化合物，天然分離的2，3- 二羥基苯甲酸酯類化合物在老年性癡呆的體外篩選模型PC12細胞中表現出顯著的NGF mimics活性，可在制備老年性癡呆癥等神經退行性疾病的藥物中加以應用。文獻調研顯示，對龍膽成分的研究主要致力于龍膽(G.scabra Bge.)，較少有關于對三花龍膽(G.triflora Pall.)化學成分及抗炎活性的報道。
發明內容
本發明提供了一種苯駢七元雜環類化合物，該化合物為新化合物，且具有較強的抗炎活性。一種苯駢七元雜環類化合物，結構式為:
權利要求
1.一種苯駢七元雜環類化合物，其特征在于，結構式為:
2.如權利要求1所述苯駢七元雜環類化合物的制備方法，其特征在于，包括: (1)將三花龍膽(Gentianatriflora Pall.)置于有機溶劑中浸提，獲得浸提液； (2)對浸提液進行萃取，將萃取液濃縮，獲得提取物； (3 )從提取物中分離純化得到所述苯駢七元雜環類化合物。
3.如權利要求2所述的制備方法。其特征在于,所述三花龍膽(GentianatrifloraPall.)為三花龍膽根莖。
4.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于,三花龍膽(Gentianatriflora Pall.)與有機溶劑的重量體積比為lg:5 8mL。
5.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(I)中，所述有機溶劑為乙醇。
6.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(I)中，先將三花龍膽按配方浸入有機溶劑中，浸泡48 72小時，進行滲漉，得初漉液；藥渣再用有機溶劑連續滲漉提取3(Γ40小時，得續漉液；將所述初漉液和續漉液合并，濃縮得到浸提液。
7.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，采用正相硅膠柱層析或中壓硅膠柱層析對提取物進行分離純化，獲得所述苯駢七元雜環類化合物。
8.如權利要求1所述的苯駢七元雜環類化合物在制備抗炎癥藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種苯駢七元雜環類化合物及其制備方法和應用。該化合物的結構式如
圖1所示。所述制備方法包括將三花龍膽置于有機溶劑中浸提，獲得浸提液；對浸提液進行萃取，將萃取液濃縮，獲得提取物；從提取物中分離純化得到所述苯駢七元雜環類化合物。所述應用為所述苯駢七元雜環類化合物在制備抗炎癥藥物中的應用。與現有技術相比，本發明的苯駢七元雜環類化合物具有較強的抗炎活性，可用于制備抗炎癥藥物。
文檔編號A61K31/335GK103113342SQ20131004582
公開日2013年5月22日 申請日期2013年2月5日 優先權日2013年2月5日
發明者程翼宇, 王書芳, 王毅 申請人:浙江大學