一種黨參破壁制劑的制作方法
【專利摘要】本發明涉及中藥制劑【技術領域】，具體地，涉及一種黨參破壁制劑。發明通過將黨參粉碎成為破壁粉，再進一步通過乙醇-水濕法制粒，并在一定的轉速下擠壓成型，干燥，由此制得的黨參破壁制劑具有較高的生物利用率，并且制劑穩定性強、崩解性好。
【專利說明】-種黨參破壁制劑
【技術領域】
[0001] 本發明屬于中醫藥領域，具體地，涉及一種黨參破壁制劑。
【背景技術】
[0002] 超微粉碎技術是近年來迅速發展的一項新技術。中藥材中的有效成分大多分布在 細胞內，常規飲片煎煮時只能使部分有效成分釋放出來，有效成分利用率10-30% ;而采用 破壁粉碎技術，如將中藥飲片粉碎至300目左右，細胞破壁率將達到86. 7%，提高了藥材中 有效成分的溶出，大大增強其藥效，有效成分利用率在90%以上，達到減少藥材使用量及保 護藥材資源，同時還可提高藥品的質量增加藥效。但是，目前的主要超微粉碎技術仍停留在 將中藥材粉碎至超細制劑的階段。由于超細制劑細胞破壁率增加，存在破壁制劑表面積增 大，形狀不規則，流動性、分散性差，易于吸濕，穩定性差等固有特點，將其制粒，提高產品的 穩定性。
[0003] 黨參，別名：上黨人參、防風黨參、黃參、防黨參、上黨參、獅頭參、中靈草、黃黨，為 桔梗科植物黨參 Codonopsis pilosula(Franch. )Nannf.、素花黨參 Codonopsis pilosula Nannf. var. modesta (Nannf. ) L. T. Shenhuo 或川黨參Codonopsis tangshen Oliv 的干燥 根。其有效成分包括三萜類化合物、植物留醇類、膽堿類含氮化合物、大量糖類物質及揮發 油等，采用傳統的煎煮方法，容易破壞其熱敏性成分，另一方面有效成分煎煮不完全，造成 有效成分的流失。將黨參制備成黨參超細粉體，有利于提高有效成分的利用率，但同時由于 粉體比表面積的增加，廣生易于吸潮、氧化、變質等的缺點。因此，在制備成超細粉體的基礎 上，還需要對其進行進一步的加工改造，以有效克服這些不利因素，最大化的發揮藥物的治 療效果。
【發明內容】
[0004] 本發明要解決的技術問題是克服現有技術中破壁粉體易吸濕被氧化，穩定性不 高，藥效容易喪失的缺陷，提供一種黨參破壁制劑。
[0005] 本發明的另一個目的是提供一種黨參破壁制劑的制備方法。
[0006] 已有的中藥品種通過軟材制粒獲得的產品，很難同時保證收率、崩解性和穩定性； 有些中藥品種是不適宜采用破壁粉體-軟材制粒法制成制劑的，如枸杞、懷牛膝之類；而本 發明通過大量實驗性的摸索，將適宜破壁粉體-軟材制粒法的中藥品種篩選出來，并且摸 索出各步驟的條件。
[0007] 本發明提供的黨參破壁制劑的制備過程中制粒過程簡單且不需要粘合劑；另外， 制備得到的黨參破壁制劑具有良好的崩解性和穩定性。
[0008] 為了實現上述目的，本發明是通過以下技術方案實現的： 一種黨參破壁制劑，所述黨參破壁制劑包含黨參超細粉體，所述超細粉體中90%或以 上的顆粒粒徑小于等于38Mm ;所述黨參破壁制劑的堆密度為0. 36?0. 65g/ml。 一種黨參破壁制劑的制備方法，包括以下步驟： 51. 將黨參進行超微粉碎獲得超細粉體； 52. 向S1中超細粉體中加入乙醇質量分數為60?95 %的乙醇-水溶液制軟材；超微 粉體與乙醇-水溶液的質量比為1 :〇. 3?0. 7 ; 53. 將S2中的軟材擠壓獲得濕粒；濕粒干燥獲得黨參破壁制劑。
[0009] 本發明制備的黨參破壁制劑，可以使消費者在服用時不經煎煮，通過用溫開水沖 服即可使得有效成分的利用最大化。
[0010] 在優選實施方式中，可以將黨參先粉碎至100目，再進一步進行超微粉碎，使得 超細粉體中90%或以上（比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%)的顆粒粒徑小于等于 38Mm。但在本發明方案中采用的超細粉體，90%的顆粒粒徑將近為18~38Mm為多（比如可以 為18%、19%、20%、22%、25%、27%、30%、33%、35%或38%)。但本領域人員可以清楚認識的是這些 不能作為本發明的限制，只要粒徑小于等于38Mm均可實現本發明。
[0011] 本發明采用乙醇-水溶液進行濕法制粒，其突出的優點在于不需要任何其他添加 齊IJ，即可使得本發明的超細粉體通過后續的制粒、干燥，成為黨參制劑顆粒。但在該過程中， 應該采用何種濃度的乙醇-水溶液，以及該溶液與超細制劑之間的配比，都是需要嚴格控 制的參數，以使得軟材的濕度、固含量、粘度等可適用于黨參破壁制劑的特性，使制劑之間 可有效粘結；進一步通過特定的擠壓參數的設定，將軟材擠壓成為密度、大小合適的黨參顆 粒制劑，使其密度/蓬松度適當，由此在干燥成為成品之后，即使放置于室溫空氣中，也可 以防止空氣的氧化作用。并且，所獲得的成品，在用溫開水沖服時，超細制劑可以較為迅速 地散開，使得有效成分迅速而充分地溶解和擴散，提高有效成分利用率。
[0012] 濕法制粒時，所采用的乙醇-水溶液中乙醇的質量分數為6(Γ95% ;優選的，乙醇 的質量分數為70?90 %，更優選的為74?84 %。超細粉體與乙醇-水溶液比按重量計 為1 :0· 3?0· 7,優選為1 :0· 4?0· 6。
[0013] 在將軟材擠壓成為濕粒時，優選控制在以下條件：采用預裝10?30目篩網，擠壓 力度0· 05?IMpa，轉速50?100r/min ;優選的，擠壓力度0· 6?0· 8Mpa，轉速60?70r/ min〇
[0014] 擠壓所得的濕粒粒徑為14~30目，干燥時干燥溫度為45~75°C，干燥時間為 0· 5?3. 5h。 與現有技術相比，本發明具有以下有益效果： 1.本發明研究表明：黨參超細粉體從恒溫加速放置30天后至恒溫加速放置90天 后，其水分含量從10. 6358%變成了 13. 1011%，而本發明實施例:Γ9項下黨參破壁制劑 的水分含量在恒溫加速放置3(Γ90天之間的變化較小，只是從6. 7127~7. 3013%變成了 7. 3698~7. 9988,由此可見，本發明制備的黨參破壁制劑與黨參超細粉體相比，不容易吸濕 被氧化，穩定性較好，能放置較長時間。黨參破壁制劑之所以比黨參超細粉體不容易吸濕， 是因為黨參中含有大量的糖類物質和揮發性的油類物質，黨參超細粉體的粒徑較小，其表 面積增大，大量的糖類物質和揮發性的油類物質溶出，更容易吸濕，而本發明通過乙醇-水 濕法制粒技術將黨參破壁粉體制成制劑，收到了顯著地效果。
[0015] 2.通過本發明的方法獲得的黨參制劑，其有效成分利用率大大提高，利用率接近 于100% ;經生物等效試驗證實，采用1/4份的黨參破壁制劑即可相當于1份傳統黨參的藥 效。
[0016] 3.本發明通過摸索獲得合適的濕法制粒工藝，使得制粒過程除了乙醇-水的加入 之外，沒有引入其他任何添加劑，即可獲得固含量、粘度適中的軟材，以順利地進行擠壓成 粒工藝，所形成的中藥顆粒穩定性強，貯存及運輸過程中不易崩爛。
[0017] 本發明的擠壓條件摸索了合適的轉速和擠壓力，由此制成黏性、密度適中的黨參 顆粒制劑，在獲得成品穩定性強的同時，服用過程中又使其容易崩解分散，便于溫開水沖 服。
【具體實施方式】
[0018] 為了能夠更清楚地理解本發明的技術內容，特舉以下實施例詳細說明，但本發明 的實施方式不限于此。
[0019] 實施例1 取黨參凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎成超細粉體中90%的顆粒粒 徑小于等于38Mm的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質量分數為60 % )濕法制軟材，溶液與超 細粉體加入量比0.3:1 (按重量計)，混勻后，經預裝10目篩，選用擠壓轉速50r/min，擠壓 力度IMPa制濕顆粒，濕顆粒轉置熱風循環烘箱中，設定干燥溫度75 °C，干燥3. 5h至干，整粒 篩分后即得黨參破壁制劑。
【權利要求】
1. 一種黨參破壁制劑，其特征在于，包含黨參超細粉體，所述超細粉體中90%或以上的 顆粒粒徑小于等于38Mm ;所述黨參破壁制劑的堆密度為0. 36?0. 65g/ml。
2. -種黨參破壁制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
51. 將黨參進行超微粉碎獲得超細粉體；
52. 向S1中超細粉體中加入乙醇質量分數為60?95 %的乙醇-水溶液制軟材；超微 粉體與乙醇-水溶液的質量比為1 :〇. 3?0. 7 ;
53. 將S2中的軟材擠壓獲得濕粒；濕粒干燥獲得黨參破壁制劑。
3. 根據權利要求2所述黨參破壁制劑的制備方法，其特征在于，S1中所述超細粉體的 破壁率為80?95%。
4. 根據權利要求2所述黨參破壁制劑的制備方法，其特征在于，S2中所述乙醇-水溶 液中乙醇的質量分數為70 %?95 %。
5. 如權利要求4所述黨參破壁制劑的制備方法，其特征在于，所述乙醇-水溶液中乙醇 的質量分數為74 %?84 %。
6. 根據權利要求2所述黨參破壁制劑的制備方法，其特征在于，S2中所述超細粉體與 乙醇-水溶液的質量比為1 :〇. 4?0. 6。
7. 根據權利要求2所述黨參破壁制劑的制備方法，其特征在于，S3中所述擠壓條件為： 擠壓力度為〇· 05?IMpa，轉速為50?100r/min。
8. 根據權利要求7所述黨參破壁制劑的制備方法，其特征在于，所述擠壓條件為：擠壓 力度為〇· 6?0· 8Mpa，轉速為60?70r/min。
9. 根據權利要求2所述黨參破壁制劑的制備方法，其特征在于，S3中所述濕粒的粒徑 為14?30目。
10. 根據權利要求1所述黨參破壁制劑的制備方法，其特征在于，S3中所述干燥的干燥 溫度為45?75°C，干燥的時間為0. 5?3. 5h。
【文檔編號】A61K9/16GK104055825SQ201310089853
【公開日】2014年9月24日 申請日期:2013年3月20日 優先權日:2013年3月20日
【發明者】成金樂, 陳勇軍, 蘇觀鳳, 彭麗華, 陳金梅 申請人:中山市中智藥業集團有限公司