一種治療孕吐的藥物組合物的制作方法
【專利摘要】一種治療孕吐的藥物組合物，它是以琥珀酸多西拉敏單個為活性成分或者是其與鹽酸吡多醇的組合物為活性成分，與藥學上可接受的輔料組合而成。可通過一定的制備工藝制成口服制劑，包括片劑、膠囊等。用于治療對保守處理反應不佳的妊娠期惡心和嘔吐婦女。
【專利說明】一種治療孕吐的藥物組合物
【技術領域】
[0001]本發明為一種新型的治療孕吐的藥物及其與鹽酸吡多醇的組合物，屬于醫藥【技術領域】。
【背景技術】
[0002]孕吐是懷孕期間的一種自然反應，主要癥狀表現為渾身無力，心情郁悶，頭暈，反胃，惡心，食欲欠佳，對異味比較敏感或反應強烈，尤其在清晨或剛睡起時更為明顯。這些癥狀一般發生在懷孕初期第五周左右，到了第十六周過后，大部分人的孕吐反應會漸漸減輕直至自然消失，但也有少數孕婦整個懷孕期間都有孕吐反應，這是比較痛苦的。孕吐反應不僅不利于孕婦自身的休養，還由于大部分人在妊娠期間食欲受到影響，而胎兒的營養全部來自于母體，因此，如何應對孕吐，如何盡可能的降低孕吐對孕婦和胎兒的不利影響就顯得尤為重要了。
[0003]玻拍酸多西拉敏其化學名為N, N-二甲基_2_[1_苯基-1-(2-卩比唳)乙氧基]乙胺琥珀酸鹽，為白色或乳白色粉末，易溶于水和乙醇及氯仿，極微溶于乙醚和苯。本品具有抗組胺作用、抗膽堿作用和顯著的鎮靜作用，腸道副作用較低。抗組胺藥是一類能對抗組胺引起的各種病理反應的藥物。本類藥物可逆性占領組胺受體，競爭性阻斷組胺與受體結合，從而表現抗組胺作用。組胺受體有Hl和H2兩種類型，激動時產生不同的效應。Hl受體激動時可引起支氣管及胃腸道平滑肌收縮，血管平滑肌舒張，心房肌收縮加強，房室傳導減慢等。H2受體激動時可引起胃壁細胞分泌胃酸增加等。這兩類效應各被不同的藥物所拮抗。Hl受體拮抗劑取代了機體中的 組胺，競爭性拮抗其作用，它不能滅活組胺，也不抑制其合成與釋放。故主要用于緩解過敏反應的癥狀。
[0004]鹽酸吡多醇其化學名為5-羥基-6-甲基_3，4-吡啶二甲醇鹽酸鹽，為白色或類白色的結晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚。在空氣中穩定，耐熱性較好，但在陽光下緩慢分解，水溶液中則加速分解，熔點約為206°C并能部分分解。是一種水溶性維生素，在酸液中穩定，在堿液中易破壞。是一種含吡哆醇或吡哆醛或吡哆胺的B族維生素。維生素B6在紅細胞內轉化為磷酸吡哆醛，作為輔酶對蛋白質、碳水化合物、脂類的各種代謝功能起作用。維生素B6還參與色胺酸轉化成煙酸或5-羥色胺。主要在空腸吸收。維生素B6與血漿蛋白不結合，磷酸吡哆醛與血漿蛋白結合完全。半衰期長達15?20天。肝內代謝，經腎臟排泄。鹽酸吡多醇適用于維生素B6缺乏(維生素B6缺乏可引起黃嘌呤酸尿、鐵粒幼細胞貧血、神經系統病變、脂溢性皮炎及唇干裂)的預防和治療，防治異煙肼中毒；也可用于妊娠放射病及抗癌藥所致的嘔吐、脂溢性皮炎；.治療嬰兒驚厥或給孕婦服用以防嬰兒驚厥等。
[0005]所述的琥珀酸多西拉敏單方的平均單位制劑投入量為為1.0mg?50mg，優選為5mg?15mg ;所述的藥物組合物中，琥拍酸多西拉敏的平均單位制劑投入量為1.0mg?50mg,優選為5mg?15mg ;所述的鹽酸卩比多醇的平均單位制劑投入量為5.2mg?10.4mg,優選為10.4mg。可通過一定的制備工藝制成口服制劑。包括片劑、膠囊劑等，主要用于用于對飲食和生活方式調整，包括少食多餐，吃避免引發惡心的清淡低脂肪和易于消化食物等等依然無法克服惡心、嘔吐的孕婦。本發明復方作用顯著，比單方的作用效果明顯。
[0006]專利CN1229112C公開了一種新型腸溶衣包衣的鹽酸吡哆辛和琥珀酸多西拉敏的快速起效制劑，包含崩解劑，以使在37°C下，IOOOml的pH6.8的磷酸鹽緩沖液中，用2型溶出裝置以IOOrpm測定時，該制劑符合相應的溶出特性。在上述發明中，雖然達到了在pH6.8的磷酸鹽緩沖液中相應較快的溶出度，但是所用的藥用輔料較多。
[0007]相對于一個應用于孕婦的產品來說，安全性仍然值得考量。
【發明內容】
[0008]本發明的目的之一在于提供一種穩定的用于孕吐的藥物及其組合物，明確琥珀酸多西拉敏的最佳使用劑量及其組合物成分(琥珀酸多西拉敏和鹽酸吡多醇)分別的用量，使其與適量的藥用輔料組合用于治療對保守處理反應不佳的妊娠期惡心和嘔吐婦女。
[0009]琥拍酸多西拉敏單方的平均單位制劑投入量為為1.0mg?50mg,優選為5mg?15mg ;所述的藥物組合物中，琥拍酸多西拉敏的平均單位制劑投入量為1.0mg?50mg,優選為5mg?15mg ;所述的鹽酸卩比多醇的平均單位制劑投入量為5.2mg?10.4mg,優選為
10.4mg0 ο
[0010]本發明的琥珀酸多西拉敏單方及其藥物組合物，選擇性添加其它藥學可接受的輔料，包括稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑等，可制備成片劑、膠囊劑等。使其具有良好的口感、提高病人的順應性，質量穩定、藥物溶出速度快，有利于吸收。而且制備工藝簡單，制藥設備通用，可實現大規模生產。具有可觀的經濟和社會效益。
【具體實施方式】.
[0011]通過以下實施例來對本發明的琥珀酸多西拉敏和鹽酸吡多醇組合物做進一步具體說明，但并不僅限于以下實施例。所以，在本發明的方法前提下對本發明的簡單改進均屬于本發明要求保護的范圍。
[0012]實施例1:
【權利要求】
1.一種用于治療婦女在妊娠期間的惡心和嘔吐的藥物及其組合物，它是以琥珀酸多西拉敏單方或與鹽酸吡多醇的組合物為活性成分，與藥學上可接受的輔料組合而成。
2.根據權利要求1所述的藥物及其組合物，其特征是:所述的琥珀酸多西拉敏的平均單位制劑投入量為1.0mg?50mg,優選為5mg?15mg。
3.根據權利要求1所述的藥物及其組合物，其特征是:所述的琥珀酸多西拉敏的平均單位制劑投入量為1.0mg?50mg,優選為5mg?15mg ;所述的鹽酸批多醇的平均單位制劑投入量為5.2mg?10.4mg,優選為10.4mg。
4.根據權利要求1所述的藥物及其組合物，其特征在于:選擇性的添加適當的藥用輔料，可進一步制備成片劑及膠囊劑等。
5.根據權利要求4所述的藥物及其組合物，其特征在于:其中藥用輔料包括稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、成膜材料、香精、甜味劑等。
6.根據權利要求1?5所述的任一藥物及其組合物，用于制備對飲食和生活方式調整，包括少食多餐，吃避免引發惡心的清淡低脂肪和易于消化食物等依然無法克服惡心、嘔吐的孕婦的藥 物。
【文檔編號】A61P1/08GK103432126SQ201310336801
【公開日】2013年12月11日 申請日期:2013年8月5日 優先權日:2013年8月5日
【發明者】不公告發明人 申請人:北京阜康仁生物制藥科技有限公司