一種注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及一種注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物及其制備方法，該藥物組合物由福沙匹坦二甲葡胺、15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯、依地酸鈣鈉組成，且處方簡單，工藝易于操作，制備得到的產品質量穩定，安全可靠。
【專利說明】一種注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種注射用藥物組合物及其制備工藝，特別涉及一種注射用福沙匹坦 二甲葡胺組合物及其制備方法，屬于醫藥【技術領域】。
【背景技術】
[0002] 化療藥物如鉬類、阿霉素等多種抗腫瘤藥物在使用過程中會產生嚴重的惡心和嘔 吐反應（CIVN)，急性劇烈的惡心嘔吐可能導致患者脫水、電解質紊亂、營養不良，嚴重者可 能因消化道粘膜損傷而出血、感染甚至死亡，從而使患者對化療心存恐懼，依從性明顯降 低，影響治療效果，因而止吐藥物是抗腫瘤治療重要的輔助治療藥物。目前臨床上使用的主 要化療止吐藥物為5-HT拮抗劑，代表藥物為昂丹司瓊、格拉司瓊等，這類藥物對急性CIVN 效果、耐用性好，但對大劑量順鉬化療的病人出現的遲發性嘔吐療效輕微，且不良反應較 多，而且需每天用藥，病人依從性較差。
[0003] 福沙匹坦二甲葡胺是P物質/神經激肽I (NK-I)受體阻斷劑，主要通過阻斷大 腦惡心和嘔吐信號作用機制發揮作用。福沙匹坦二甲葡胺的英文名稱為fosapr印itant dimeglumine，分子式為 C23H22F7N4O6P ? 2C7H17N05，結構式為：
[0004]
【權利要求】
1. 一種注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物，其特征在于該組合物由福沙匹坦二甲葡胺、 15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯、依地酸鈣鈉組成。
2. 根據權利要求1所述的注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物，其特征在于，每單位制劑 的組合物由以下組分組成：福沙匹坦二甲葡胺150mg?280mg，15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯 55mg?120mg，依地酸|丐納13mg?30mg。
3. 根據權利要求2所述的注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物，其特征在于，每單位制劑 的組合物由以下組分組成：福沙匹坦二甲葡胺170mg?260mg，15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯 65mg?llOmg，依地酸|丐納16mg?27mg。
4. 根據權利要求2所述的注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物，其特征在于，每單位制劑 的組合物由以下組分組成：福沙匹坦二甲葡胺180mg?250mg，15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯 70mg?105mg，依地酸|丐納18mg?26mg。
5. 根據權利要求2所述的注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物，其特征在于，每單位制劑 的組合物由以下組分組成：福沙匹坦二甲葡胺188mg?245. 3mg，15-羥基硬脂酸聚乙二醇 醋 76. 7mg ?lOOmg，依地酸|丐納 18. 6mg ?24. 3mg。
6. 根據權利要求2所述的注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物，其特征在于，每單位制劑 的組合物由以下組分組成：福沙匹坦二甲葡胺150mg，15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯55mg，依 地酸興鈉13mg。
7. 根據權利要求2所述的注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物，其特征在于，每單位制劑 的組合物由以下組分組成：福沙匹坦二甲葡胺188mg，15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯76. 7mg， 依地酸鈉18. 6mg。
8. 根據權利要求2所述的注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物，其特征在于，每單位制劑 的組合物由以下組分組成：福沙匹坦二甲葡胺245. 3mg，15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯lOOmg， 依地酸鈣鈉24. 3mg。
9. 根據權利要求2所述的注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物，其特征在于，每單位制劑 的組合物由以下組分組成：福沙匹坦二甲葡胺280mg，15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯120mg，依 地酸鈣鈉30mg。
10. -種權利要求1?9任一項所述的注射用福沙匹坦二甲葡胺組合物制備方法，其特 征在于，該方法包括以下步驟： (1) 配液：在配液罐內注入配制總量70%的注射用水，注射用水的溫度控制在20? 30°C，先加入處方量的15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯、依地酸鈣鈉，使溶解后加入處方量的福 沙匹坦二甲葡胺，攪拌使之溶解完全后，加注射用水至全量，攪拌均勻，加入配制總量0. 1% 的針用活性炭，攪拌靜置20分鐘，用濾膜孔徑1. 0 y m的鈦棒過濾器過濾至澄清，將藥液用 0? 22 u m+0. 22 u m筒式濾器進行過濾除菌； (2) 灌裝、半壓塞； (3) 冷凍干燥：制品在凍干機干燥箱內于-60°C?-20°C預凍2?4小時，箱體內抽真 空，于真空度為9?13帕，溫度為-20°C?0°C條件下干燥10?20小時，保持該真空條件 于0°C?15°C干燥5?10小時，于20°C?30°C條件下干燥4?8小時，壓塞，出箱； (4) 軋蓋、燈檢。
【文檔編號】A61P1/08GK104414980SQ201310367184
【公開日】2015年3月18日 申請日期:2013年8月22日 優先權日:2013年8月22日
【發明者】周元浩, 伍熹, 王穎 申請人:成都苑東藥業有限公司