天然化合物Magnolol在制備治療腫瘤遷移、侵襲藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了Magnolol在制備治療乳腺癌遷移、侵襲藥物的應用。本發明所述的Magnolol有以下特點：抑制轉錄因子NF-κB的轉錄活性，抑制NF-κB對其下游基因基質金屬蛋白酶MMP-9的轉錄表達，進而抑制MMP-9的酶活性對腫瘤細胞遷移和侵襲的促進作用。在裸鼠乳腺癌皮下荷遷移瘤模型中具有有效的抗腫瘤增殖和抗MMP-9表達的作用。Magnolol作為一種天然化合物，同時能夠克服化學致癌劑佛波酯PMA對腫瘤侵襲的促進作用。在天然化合物的腫瘤遷移、侵襲靶向治療方面達到一個新水平，具有良好的應用前景。
【專利說明】天然化合物Magno I ο I在制備治療腫瘤遷移、侵襲藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明屬于藥物【技術領域】，具體地涉及天然化合物Magnolol在制備治療癌癥遷移、侵襲藥物中的應用，尤其是涉及在制備治療乳腺癌遷移、侵襲藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]乳腺癌是嚴重威脅女性健康和生命的的惡性腫瘤。2008年，全球范圍內大約有1400000例新發病例，458000例死于乳腺癌。2010年，美國癌癥協會的研究發現在35歲以下的女性中，每50人中就有I位罹患乳腺癌，居女性惡性腫瘤死亡率的首位。按照病理組織類型分類，乳腺癌分為導管內癌、侵襲性導管癌、侵襲性小葉癌、濕疹樣癌四種類型。在腫瘤的發生、發展過程中，乳腺癌能夠通過直接蔓延、淋巴道蔓延、血道蔓延等方式轉移至其他器官。在過去的20年間，以手術、化療、放療，及內分泌療法等為主的結合治療顯著的降低了乳腺癌的死亡率，即便乳腺癌的治療取得了顯著進展，仍然解決不了向內臟器官及骨骼的遠端轉移，細胞遷移，侵襲成為乳腺癌治療的一大瓶頸。
[0003]從傳統中草藥中分離提取的單體化合物是抗腫瘤藥物一個重要來源，中藥復方黃黛片、冬凌草甲素等在治療白血病等癌癥中具有很好的應用前景，已有的研究發現，提取自天然中草藥的很多小分子化合物具有新的結構特點和藥物活性，在腫瘤治療中和常規化療藥物相比具有副作用小的特點。另外，對于很多腫瘤中存在的藥物耐受、復發有一定的克服作用。
[0004]天然小分子化合物厚樸酹Magnolol是一種提取自天然藥物厚樸的一種羥基化聯苯化合物，結構式如式I，化學名稱為5’，5- 二烯丙基-2，2’ -聯苯二酚。
[0005]2式 I。
【權利要求】
1.Magnolol在制備抑制腫瘤細胞遷移和/或侵襲和/或粘附產品中的應用。
2.Magnolol在制備治療腫瘤產品中的應用。
3.Magnolol在制備抑制佛波酯促進的腫瘤細胞侵襲和/或遷移和/或粘附產品中的應用。
4.根據權利要求1或2或3所述的應用，其特征在于:所述腫瘤為乳腺癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、結腸癌、胰腺癌、白血病、直腸癌、腦瘤或皮膚癌。
5.Magnolol在制備抑制轉錄因子NF-κ B對基質金屬蛋白酶9的轉錄活性產品中的應用。
6.Magnolol在制備抑制基質金屬蛋白酶9的轉錄活性產品中的應用。
7.Magnolol在制備抑制基質金屬蛋白酶9表達水平產品中的應用。
8.Magnolol在制備抑制基質金屬蛋白酶9的酶活性產品中的應用。
9.Magnolol在制備抑制轉錄因子NF-κ B的轉錄活性產品中的應用。
10.根據權利要求1-9中任一所述的應用，其特征在于:所述產品中所述Magnolol的濃度為 3Χ10_5Μ、2Χ10_5Μ、2Χ10_5 ~3 X IO^5MU X IO-5 ~3 X KT5M 或 I X IO^5M0
【文檔編號】A61P35/04GK103550192SQ201310554098
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年11月8日 優先權日:2013年11月8日
【發明者】黃來強, 劉瑩, 曹威, 王中原, 吳彥萍, 張旭東, 明平紅 申請人:清華大學深圳研究生院