淫羊藿素在制備防治心血管疾病藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明涉及淫羊藿素在制備防治心腦血管疾病藥物中的應用。本發明的試驗證明，淫羊藿素具有顯著防治心腦血管疾病的作用，尤其具有顯著防治冠心病的作用。本發明同時還提供了淫羊藿素用于制備防治冠心病的藥物制劑。
【專利說明】淫羊藿素在制備防治心血管疾病藥物中的應用
[0001]本申請是發明專利申請名稱為“淫羊藿素在制備防治心腦血管疾病藥物中的應用”的分案申請，原申請的申請日:2008年08月01日；申請號:200810135363.0。
【技術領域】
[0002]本發明涉及一種化合物在制備防治心腦血管疾病藥物中的應用，具體涉及淫羊藿素在制備防治心腦血管疾病藥物中的應用。
【背景技術】
[0003]心腦血管疾病的特點是發病急、死亡率高、致殘率高。心腦血管疾病已成為危害人民健康的頭號殺手。據衛生部統計，我國目前約有7000萬中風及其后遺癥患者，有6000萬冠心病患者，40歲以上的中老年人中57%患有不同程度的心腦血管疾病。隨著人口老齡化，心腦血管疾病的發病率呈上升趨勢，其預防和治療愈來愈重要。因此，尋找療效好且毒副作用小的防治藥物是醫藥研發領域的研究熱點。
[0004]淫羊藿是一種傳統的補益中藥，具有補腎陽、強筋骨、祛風濕等多種功效，。從淫羊藿藥材中分離得到的單體淫羊藿苷，能降低心肌耗氧量、增加冠脈流量，從而具有改善心血管系統的功能，另外，它還可有調節內分泌、預防骨質疏松、增強免疫力、抗腫瘤等生理活性。因淫羊藿苷在吸收前已經發生代謝，體內以代謝物淫羊藿次苷、及淫羊藿素等形式存在。(文獻[1]:邱峰，陳英杰等，淫羊藿苷在大鼠體內的代謝，藥學學報，1999，34(2):222-225)
[0005]淫羊藿素具有抗AP肽致大鼠原代培養神經細胞凋亡的作用(文獻[2]:張翔南，王歡歡，王志強等，淫羊藿素抗AP肽致大鼠原代培養神經細胞凋亡的作用，浙江大學學報，2007，36 (3) =224-226)，但其冠心病的治療作用尚未報道。
[0006]淫羊藿素可以從淫羊藿藥材或淫羊藿苷的體內代謝物中分離得到(文獻[3]:孫朋悅，徐穎，文曄等，朝鮮淫羊藿的化學成分，中國植物化學雜志，1998，8 (2): 122-125 ;文獻[4]:劉鐵漢，王毅，吳立軍等，淫羊藿苷的腸菌代謝研究1.腸內細菌對淫羊藿苷的代謝轉化，2000,31(11):834-837)，或將淫羊藿苷經酶解分離得到。(文獻[5]:葉海涌，劉健，樓宜嘉，淫羊藿苷衍生物的制備機器雌激素樣作用研究，浙江大學學報，2005，34 (2):131-136)。動物急性毒性試驗結果表明，淫羊藿素毒性較低。
【發明內容】
[0007]本發明目的是提供淫羊藿素(icaritin)在制備防治心腦血管疾病藥物中的應用，特別是在制備防治冠心病及腦缺血性疾病等藥物中的應用。
[0008]本發明還提供了含有淫羊藿素防治心腦血管疾病的藥物組合物；并且還提供了含有淫羊藿素的藥物組合物的給藥途徑及其藥物制劑。
[0009]淫羊藿素的結 構式如下:
[0010]
【權利要求】
1.如下式所示的淫羊藿素在制備防治心血管疾病藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述淫羊藿素在制備防治冠心病藥物中的應用。
3.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，所述淫羊藿素在制備防治心肌缺血或心肌梗死藥物中的應用。
4.根據權利要求1-3中任一項所述的應用，其特征在于，所述藥物由治療有效量的淫羊藿素和藥學上可接受的輔料組成。
5.根據權利要求1-3中任一項所述的應用，其特征在于，所述藥物通過口服、舌下、經皮、肌肉或皮下、皮膚粘膜、尿道、陰道或靜脈途徑給藥。
6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述藥物是以口服劑、注射劑或局部給藥制劑形式存在。
7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述口服劑是指膠囊劑、口服液、丸劑、片劑或顆粒劑；所述注射劑是指注射液或注射用凍干粉針劑；所述局部給藥制劑是指霜劑、軟膏劑、貼劑或噴霧劑。
8.一種防治心血管疾病的藥物組合物，其特征在于，由淫羊藿素和藥學上可接受的輔料組成。
9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物是防治冠心病的藥物組合物。
10.根據權利要求8或9所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物是防治心肌缺血或心肌梗死的藥物組合物。
【文檔編號】A61P9/10GK103655543SQ201310576463
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2008年8月1日 優先權日:2008年8月1日
【發明者】周亞偉 申請人:周亞偉