一種米拉貝隆緩釋片及其制備方法
【專利摘要】一種米拉貝隆緩釋片及其制備方法，該米拉貝隆緩釋片的原料按重量組成百分比計包含：米拉貝隆5％-20％；骨架材料10％-70％；抗氧化劑1％-5％；潤滑劑0.1％-5％；填充劑0-70％；粘合劑適量。該米拉貝隆緩釋片使用薄膜包衣，提高了藥物的穩定性。該米拉貝隆緩釋片中緩釋材料降低了不同PH值對釋放的影響。該米拉貝隆緩釋片還降低了食物對其吸收的影響，維持了長時間穩定的有效血藥濃度，使藥物療效增高，使得一天只需服藥一次，提高了病人的依從性。
【專利說明】一種米拉貝隆緩釋片及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及醫藥【技術領域】，尤其是涉及一種米拉貝隆緩釋片及其制備方法。
【背景技術】
[0002]在日常生活中有不少人會受到這樣的煩惱:
[0003]尿急:尿意突如其來，無法延誤及忍受；
[0004]尿頻:總是要去小便，每天超過8次；
[0005]夜尿:每晚為小便起夜2次或更多次；
[0006]急迫性尿失禁:出現尿急后發生不能控制地漏尿到衣物上。
[0007]其實很可能這就是膀胱過度活動癥。國際尿控協會(International ContinenceSociety)認為:膀胱過度活動癥(Overactive Bladder, 0ΑΒ)是一種以尿急癥狀為特征的征候群，常伴有尿癥狀，可伴或不伴有急迫性尿失禁；其病理尚不完全清楚，已知的是膀胱逼尿肌過度活躍，即對神經沖動的敏感性提高。這導致尿液在未儲存至足夠排尿的容量時，膀胱不正常地突然收縮，因此，膀胱內壓力亦同時突然增加，造成突發性尿急，又由于事出突然，尿急時無法忍耐而需要立即上廁所，嚴重者或會因無法控制小便而導致漏尿。膀胱過度活動癥雖不會危及生命，但對生活質量有很大的干擾。治療方式可分為藥物治療和非藥物治療。非藥物治療包括外科手術、行為治療(減少水分攝入)、心理治療等。
[0008]米拉貝隆緩釋片是藥物治療的可選方案之一，它的優點在于能降低食物對其吸收的影響，飯前飯后均可服用，能維持長時間穩定的有效血藥濃度，使藥物療效增高，使得一天只需一片，服用方便，病人依從性增高。
[0009]米拉貝隆是一種選擇性β 3-腎上腺素能受體激動劑，是一種白色或帶淺棕色粉末或晶體，幾乎不溶于水，溶于甲醇和二甲亞砜。微溶于乙醇(99.5%)，微溶于乙腈中。其結構式為:
[0010]
【權利要求】
1.一種米拉貝隆緩釋片，其特征在于:其原料按重量組成百分比計如下:米拉貝隆5%-20%骨架材料10%-70%抗氧化劑1%-5%潤滑劑0.1?%-5%填充劑0-70% 粘合劑適量。
2.根據權利要求1所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于:所述骨架材料為羥丙基甲基纖維素、聚氧乙烯、羧甲基纖維素鈉、卡波姆、乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、山榆酸甘油酯、硬脂酸、聚乙烯醇或甲殼素的一種、二種或二種以上的組合物；所述抗氧化劑為二丁基羥基甲苯(2，6-二(叔丁基)-4-甲基苯酚)、丁基羥基茴香醚(2-叔丁基-4-甲氧基苯酚)、無水亞硫酸鈉或焦亞硫酸鈉的一種、二種或二種以上的組合物。
3.根據權利要求1所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于:所述潤滑劑為微粉硅膠、硬脂酸鎂或滑石粉的一種、二種或二種以上的組合物；所述填充劑為微晶纖維素、聚乙二醇、一水乳糖或預膠化淀粉的一種、二種或二種以上的組合物；所述粘合劑為乙醇、聚羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、聚維酮的一種、二種或二種以上組合物。
4.一種如權利要求1-3中所述的任一米拉貝隆緩釋片的制備方法，其特征在于:按順序包括以下制備步驟: (1)將米拉貝隆、骨架材料、抗氧化劑、填充劑、粘合劑粉碎后混合均勻，壓塊，粉碎，制粒; (2)將所得顆粒整粒后，加入潤滑劑，混勻，壓片即得所述米拉貝隆緩釋片。
5.一種如權利要求1-6中所述的任一米拉貝隆緩釋片的制備方法，其特征在于:按順序包括以下制備步驟: (1)將米拉貝隆、骨架材料、抗氧化劑、填充劑粉碎后混合均勻； (2)加入粘合劑制軟材，制粒，干燥； (3)將干燥后的顆粒整粒后，加入潤滑劑，混勻，壓片即得所述米拉貝隆緩釋片。
6.根據權利要求4-5所述的制備方法，其特征在于:所述制備步驟(1)進一步包括:將各原輔料粉碎，過60-80目篩，備用；將米拉貝隆、骨架材料分別按等量遞加法混合，至混勻為止。
7.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于:所述制備步驟(2)進一步包括:將所得顆粒過20~40目篩整粒后，加入潤滑劑，混勻，壓片即得所述米拉貝隆緩釋片。
8.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于:所述制備步驟(2)進一步包括:加入粘合劑制軟材，過20-40目篩制粒，在40-80°C條件下干燥30-90分鐘。
9.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于:所述制備步驟(3)進一步包括:干燥后顆粒過20~40目篩整粒后，加入潤滑劑，混勻，壓片即得所述米拉貝隆緩釋片。
【文檔編號】A61K47/32GK103655503SQ201310601098
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2013年11月25日 優先權日:2013年11月25日
【發明者】不公告發明人 申請人:北京潤德康醫藥技術有限公司