一種薏仁麩皮提取物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發明提供了一種薏仁麩皮提取物及其制備方法和用途，提取物含有香豆酸的質量百分含量不少于1.5%，阿魏酸的重量不少于0.5%。本發明還提供了該薏仁麩皮提取物的制備方法和用途。即采用含酸甲醇、氫氧化鈉溶液、乙酸乙酯為提取溶劑常溫攪拌浸提，去藥渣，蒸去溶劑，制得薏仁麩皮提取物。本發明涉及薏仁麩皮提取物用于治療高尿酸癥，藥效明確，質量可控，且制備方法穩定，還可制成多種制劑，適合大生產，為臨床提供了一種新的選擇。
【專利說明】一種薏仁麩皮提取物及其制備方法和用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及薏仁麩皮的利用【技術領域】，具體涉及一種薏仁麩皮提取物及其制備方法和用途。
【背景技術】
[0002]高尿酸癥狀是一種由于人體內嘌呤代謝活躍或尿酸排泄低下而導致體內尿酸異常升高的代謝性疾病。有研究表明，高尿酸癥與痛風有著十分密切的聯系。當體內尿酸濃度過高時，它就會以鈉鹽的形式關節、軟骨組織和腎臟中，引起組織的炎癥反應，這就為為痛風的發生埋下了禍根。如不及時治療則會造成關節腫大、畸形、僵硬、關節周圍瘀斑、痛風性腎結石、高血壓、心腦血管疾病嚴重威脅著患者的生命健康。流行病學調查顯示，痛風患病率與日俱增。中國疾控中心最新調查顯示，我國人民隨著生活水平的提高和生活節奏的加快，痛風的發病率已遠遠高于世界水平。在全球1.3億痛風患者中，我國占據7千萬。而目前抗痛風藥物的品種不多，臨床上主要以秋水仙堿、非留體類抗炎藥、激素、促進尿酸排泄藥(如磺吡酮)、抑制尿酸生成藥(別嘌呤醇)為主。但這些藥物療效差、副作用大、長期服用勢必導致不良反應，這也正是臨床用藥治療痛風的主要瓶頸。因此，選擇性強、高效、副作用小且停藥后不發生反彈的具有降尿酸和抗痛風作用新藥物的研發刻不容緩。
[0003]薏該(Coix lacryma-jobi)為禾本科植物,又名薏米、米仁、該仁,俗稱“藥王米”、“回回米”。薏仁自古以來就是一種珍貴的滋補食品，是各種營養均衡豐富的藥食兼用的谷物，其加工利用價值都很高，營養之豐富是很多其他谷物所不能比的。在禾本科植物中首屈一指，被譽為“世界禾本 科植物之王”。
[0004]薏仁麩皮是薏仁加工精制的副產物，含有豐富的纖維素、半纖維素、薏苡素、薏苡酯、三萜化合物、維生素以及多酚類化合物。對于薏仁麩皮的研究主要集中在薏米麩皮多酚的的常規提取工藝研究以及簡單的活性評價如抗氧化。目前尚未見單獨使用薏仁麩皮提取物治療高尿酸癥狀的研究。
【發明內容】
[0005]本發明提供了一種薏仁麩皮提取物及其制備方法和用途。所述薏仁麩皮提取物能用于制備降尿酸(治療痛風)的藥物或保健食品。本發明的技術方案如下。
[0006]一種薏仁麩皮提取物，其該提取物含有香豆酸的質量百分含量不少于1.0%，阿魏酸的質量百分含量不少于0.2%。
[0007]進一步優化的，含有香豆酸的質量百分含量為1.0% -2.0%，阿魏酸的重量為
[0008]0.2%-0.8%。
[0009]進一步的，所述薏仁麩皮提取物含有原兒茶酸，對羥基苯甲酸，綠原酸，香草酸，咖啡酸，丁香酸，香豆酸和阿魏酸。
[0010]制備上述薏仁麩皮提取物的方法，具體是:取薏仁麩皮，按每Ikg薏仁麩皮加入5-201^^60^-100% (體積百分比)甲醇，常溫攪拌提取2-4小時，過濾，取上清液，濃縮至干得提取物A;向濾渣中加入3-10倍重量的I %-8% (質量百分比)氫氧化鈉溶液，常溫攪拌提取2-4小時，離心取上清液，調節pH至7.0，濃縮為原體積的1/4-1/3，加入濃縮液體積的4-6倍的乙酸乙酯，萃取3-6次，取乙酸乙酯相，濃縮至干得提取物B ;合并提取物A和提取物B，得薏仁麩皮提取物C。
[0011]進一步優化的，所述甲醇濃度為95% (體積百分比)。
[0012]進一步優化的，所述氫氧化鈉溶液濃度為5% (質量百分比)。
[0013]本發明還提供了制得的薏仁麩皮提取物能在制備降尿酸藥物或保健食品中
[0014]的應用。所述保健食品的劑型是口服液、膠囊劑、片劑、粉劑或顆粒劑。
[0015]與現有技術相比，本發明具有如下優點和技術效果:
[0016]本發明薏仁麩皮提取物能用于治療高尿酸癥，藥效明確，且制備方法穩定，無明顯毒副作用。適合大生產，為保健食品開發提供了一種新的選擇。
【具體實施方式】
[0017]以下結合實例對本發明的實施作進一步說明，但本發明的實施和保護不限于此。
[0018]實施例1
[0019]膠囊劑 制備
[0020]取薏仁麩皮1kg，加入15L95% (體積百分比)甲醇，常溫下攪拌浸提2.5小時，離心取上清液，濃縮至干得提取物A’。向濾渣中加入8倍質量的8% (質量百分比)氫氧化鈉溶液常溫攪拌提取2.5小時，氫氧化鈉溶液濃度為5% (質量百分比)，離心取上清液，調節PH至7.0，濃縮為原體積的1/4，加入濃縮液體積的4倍的乙酸乙酯，萃取4次，取乙酸乙酯相，濃縮至干得提取物B’；合并提取物A’和提取物B’，得薏仁麩皮提取物C’。將提取物與纖維素按照1:3混合均勻、烘干、粉碎，按重量百分比加入2%蔗糖酯、1%硬脂酸鎂混合、填充入硬膠囊、即得薏仁麩皮提取物膠囊。
[0021]實施例2
[0022]取薏仁麩皮1kg，加入5L100% (體積百分比)甲醇，常溫下攪拌浸提4小時，離心取上清液，濃縮至干得提取物A’。向濾渣中加入3倍質量的5% (質量百分比)氫氧化鈉溶液常溫攪拌提取2.0小時，氫氧化鈉溶液濃度為5% (質量百分比)，離心取上清液，調節pH至7.0，濃縮為原體積的1/3，加入濃縮液體積的6倍的乙酸乙酯，萃取3次，取乙酸乙酯相，濃縮至干得提取物B’ ；合并提取物A’和提取物B’，得薏仁麩皮提取物C’。
[0023]實施例3
[0024]取薏仁麩皮lkg，加入20L60% (體積百分比)甲醇，常溫下攪拌浸提2小時，離心取上清液，濃縮至干得提取物A’。向濾渣中加入10倍質量的I % (質量百分比)氫氧化鈉溶液常溫攪拌提取4.0小時，氫氧化鈉溶液濃度為5% (質量百分比)，離心取上清液，調節pH至7.0，濃縮為原體積的1/4，加入濃縮液體積的5倍的乙酸乙酯，萃取6次，取乙酸乙酯相，濃縮至干得提取物B’ ；合并提取物A’和提取物B’，得薏仁麩皮提取物C’。
[0025]實施例4
[0026]薏仁麩皮提取物C’中酚酸含量測定
[0027]取0.3mL實例I中的提取物C’置IOmL容量瓶中，加水至約6mL，搖勻，各加Folin-Ciocalteu試劑0.5mL,搖勻,在l_8min內加20% (質量百分數)碳酸鈉溶液1.5mL,用蒸餾水稀釋至刻度，搖勻，在40°C水浴上保溫2h，迅速冷卻，立即在760nm處測定吸光度。以沒食子酸為標準品，測得薏仁麩皮中總酚含量為851.82mg/100g。
[0028]采用高效液相色譜法，檢測出薏仁麩皮提取物中含有:0.01% (質量百分含量)原兒茶酸，0.004% (質量百分含量)對羥基苯甲酸，4.9% (質量百分含量)綠原酸，0.1 %(質量百分含量)香草酸，0.2% (質量百分含量)咖啡酸，0.6% (質量百分含量)丁香酸，
1.6% (質量百分含量)香豆酸和0.7% (質量百分含量)阿魏酸。
[0029]實施例5
[0030]薏仁麩皮提取物對高尿酸血癥大鼠的體內降尿酸作用
[0031]1.實驗方法
[0032]1.1動物分組和造模:取正常健康SD雄性大鼠65只，隨機分為正常對照組(20只)和造模組(45只)，造模組大鼠每天灌胃氧嗪酸鉀(2g -kg-1)，連續處理7天，然后3 %戊巴比妥鈉(30mg ?kg—1)腹腔注射麻醉,眼結膜取血(0.5ml),以4°C、3000rpm、離心15min,取上層血清測定尿酸含量；正常對照組大鼠灌胃給予等容積的溶媒。將尿酸含量高于IlOumol -L-1的大鼠確定為造模成功。將造模成功的大鼠按尿酸含量隨機分為模型對照組(等容積溶媒)、受試藥組(實例I得到的薏仁麩皮提取物，leemg-kg-1)、和別嘌醇組(50mg.kg—1)，每組大鼠15只，灌胃給藥(給藥容積10ml/kg)，模型大鼠給予等容積的蒸餾水。處理10d、20d時，于末次給藥δΟη?η,β1^戍巴比妥鈉(30mg *kg4)后，眼結膜取血(0.5ml),測定血清尿酸含量；處理第30d時，3%戊巴比妥鈉麻醉后腹腔動脈取血5ml，除測定血清尿酸含量外，同時測定血清肌酐和尿素氮含量。
[0033]1.2血清尿酸測定:采用鎢酸法并嚴格按試劑盒說明進行操作和測定。
[0034]1.3血清尿素氮和肌酐測定:采用二乙酰肟法測定血清尿素氮含量；采用苦味酸法測定血清肌酐含量，具體操作嚴格按試劑盒說明進行測定。
[0035]1.4統計學處理:所有數據均以()表示，采用spssie.0統計軟件處理，各組組
間差異比較采用t檢驗方法，P〈0.05為差異具有統計學意義。
[0036]2.實驗結果
[0037]2.1藥物處理對大鼠體重的影響
[0038]表1薏仁麩皮提取物作為藥物對氧嗪酸鉀誘致高尿酸血癥大鼠體重變化的影響(x±s)
[0039]
【權利要求】
1.一種薏仁麩皮提取物，其特征在于:該提取物含有香豆酸的質量百分含量不少于1.0%,阿魏酸的質量百分含量不少于0.2%。
2.根據權利要求1所述的薏仁麩皮提取物，其特征在于:含有香豆酸的質量百分含量為1.0%-2.0%,阿魏酸的重量為0.2%-0.8%ο
3.根據權利要求1或2所述的薏仁麩皮提取物，其特征在于:含有原兒茶酸，對羥基苯甲酸，綠原酸，香草酸，咖啡酸，丁香酸，香豆酸和阿魏酸。
4.制備權利要求1-3任意一項所述的薏仁麩皮提取物的方法，其特征在于:取薏仁麩皮，按每Ikg薏仁麩皮加入5-20L的60%-100% (v/v)甲醇水溶液，常溫攪拌提取2_4小時，過濾，取上清液，濃縮至干得提取物A ;向濾渣中加入3-10倍重量的l%-8%(wt)氫氧化鈉溶液，常溫攪拌提取2-4小時，離心取上清液，調節pH至7.0，濃縮為原體積的1/4-1/3，加入濃縮液體積的4-6倍的乙酸乙酯，萃取3-6次，取乙酸乙酯相，濃縮至干得提取物B ;合并提取物A和提取物B，得薏仁麩皮提取物C。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于所述甲醇體積百分比濃度為95%。
6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于所述氫氧化鈉溶液質量濃度為5%。
7.權利要求1-6 任意一項薏仁麩皮提取物在制備降尿酸藥物或保健食品中的應用。
8.按照權利要求7所述的具有降尿酸功能的薏仁麩皮提取物，其特征在于:所述保健食品的劑型是口服液、膠囊劑、片劑、粉劑或顆粒劑。
【文檔編號】A61P19/06GK103948834SQ201410166800
【公開日】2014年7月30日 申請日期:2014年4月23日 優先權日:2014年4月23日
【發明者】林戀竹, 趙謀明, 朱大帥, 崔春 申請人:華南理工大學