黃芩素與10-羥基喜樹堿的藥物組合物及其應用的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種藥物組合物，其所述藥物組合物含有10-羥基喜樹堿與黃芩素。本發明的藥物組合物在治療胃癌、乳腺癌、肝癌等中具有顯著的協同效用，降低了用藥劑量，提高了藥物的療效，減少了副作用的發生。
【專利說明】黃芩素與10-羥基喜樹堿的藥物組合物及其應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種抗腫瘤藥物組合物，具體涉及黃芩素與10-羥基喜樹堿的藥物組合物及其在制備治療肺癌、胰腺癌、結腸癌、肝癌、前列腺癌、腎癌、胃癌、腦瘤、肉瘤、卵巢癌或乳腺癌的藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]癌癥是威脅人類健康的主要疾病之一。據世界衛生組織報道，在2008年癌癥已導致760萬人死亡(約占所有死亡人數的13% )，并且該死亡人數將會持續上升，預計到2030年將超過1310萬。而且，大多數癌癥死亡是由肺癌、胃癌、肝癌、結腸癌和乳腺癌造成。目前用于癌癥治療的手段主要有三種，即手術、放療和化療，其中又以化療為主。然而，化療所用的藥物往往又會因為溶解度差、毒副作用強、細胞耐藥性等問題而制約它本身的應用。因此，如何使藥物達到減毒增效的目的，則成為癌癥治療的聚焦點。而最有效的一種方法，就是利用與其具有協同效應的低毒藥物進行聯合用藥。
[0003]10-羥基喜樹堿是喜樹堿的第10位碳原子的氫被羥基取代，是從喜樹中提取的另一種生物堿。它是一種細胞周期特異性藥物，主要通過作用于拓撲異構酶I來抑制DNA復制，從而抑制細胞增殖。該藥的抗癌譜廣，與其它抗腫瘤藥物無交叉耐藥性，對肝癌、胃癌等多種惡性腫瘤具有顯著療效，在腫瘤的化療方案中得到廣泛的應用。但是，該藥在水中幾乎不溶解，而且服用過程中往往會產生一些毒副作用，例如惡心、嘔吐、白細胞下降、脫發等癥狀。為了彌補這些缺陷，則可利用其他與其具有協同效應的低毒藥物進行聯合用藥，從而使得它在達到同一藥效 時所用的濃度降低來減緩因它而產生的副反應。
[0004]黃芩素是唇形科多年生草本中藥植物黃芩干燥根中提取的有效成分，在生藥中占
5.41 %，是黃芩的最主要活性成分之一。黃芩素是中藥黃芩的重要單體，是一種具有多種生物活性的天然黃酮類化合物。現代藥理研究表明:黃芩素具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤、抑制炎癥反應、保肝、利膽、利尿等多種功效，并具有較好的臨床應用價值。另外，黃芩素的來源廣泛，毒性極低，且黃芩現已應用于食療養生。
[0005]到目前為止，關于在抗腫瘤中聯合使用10-羥基喜樹堿和黃芩素以及二者在抗腫瘤中的協同作用還未見報道。
【發明內容】
[0006]本發明的目的在于提供一種高活性的抗腫瘤藥物組合物及其在制備治療各類癌癥的藥物中的應用。
[0007]本發明的抗腫瘤藥物組合物含有10-羥基喜樹堿與黃芩素。
[0008]10-羥基喜樹堿和黃芩素的結構式如1、II所示。
[0009]
【權利要求】
1.一種抗腫瘤藥物組合物，其特征在于，含有10-羥基喜樹堿與黃芩素。
2.根據權利要求1所述的抗腫瘤藥物組合物，其特征在于，所述10-羥基喜樹堿與黃芩素的摩爾比為0.05~2:1。
3.根據權利要求1所述的抗腫瘤藥物組合物，其特征在于，所述10-羥基喜樹堿與黃芩素的濃度分別為0.5~25 μ M和5~20 μ M。
4.根據權利要求1所述的抗腫瘤藥物組合物，其特征在于，所述10-羥基喜樹堿與黃芩素的稀釋溶劑為二甲基亞砜或乙醇。
5.權利要求1-4中任意一項所述的抗腫瘤藥物組合物在制備治療肺癌、胰腺癌、結腸癌、肝癌、前列腺癌、腎癌、胃癌、腦瘤、肉瘤、卵巢癌或乳腺癌的藥物中的應用。
【文檔編號】A61K31/352GK103961353SQ201410172940
【公開日】2014年8月6日 申請日期:2014年4月25日 優先權日:2014年4月25日
【發明者】包永明, 唐琴, 王靜云, 郝文博, 李瑩雪, 姜波, 安利佳 申請人:大連理工大學