一種包含異綠原酸的制劑及其應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種包含異綠原酸的制劑，包括1-100重量份異綠原酸，1-100重量份輔料。本發明所述的制劑通過提高機體免疫反應來對腫瘤的發展進行抑制，適用于具有免疫缺陷的腫瘤，其中：具有免疫缺陷的腫瘤包括肺癌、腎癌、肝癌、子宮癌、乳腺癌、胰腺癌、白血病、腦質瘤。
【專利說明】一種包含異綠原酸的制劑及其應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種包含異綠原酸的制劑及其應用，屬于藥物領域。
【背景技術】
[0002] 癌癥是嚴重威脅人類健康和生命的頑疾之一，除手術外，現代臨床腫瘤治療主要 采用放化療，由于毒副反應通常只能間斷治療，順應性較差，且易產生耐藥性，這種治療往 往使患者在生理上難以承受，而且給患者帶來很大的精神壓力，特別是對體質較弱的患者 不能使用。因此，癌癥治療的順應性、連續性和安全性長期以來都是臨床亟待解決的難點。 目前，針對腫瘤的發生機理，多途徑的尋找高效低毒治療藥物，是醫藥界抗腫瘤藥物研發的 主導思想和焦點。
[0003] 腫瘤患者存在明顯的免疫功能紊亂和/或下降，針對患者免疫功能異常的抗腫瘤 類藥物--抗腫瘤生物反應調節劑的研究已成為國內外抗腫瘤藥物的研發重點之一。
【發明內容】
[0004] 本發明的目的在于提供一種包含異綠原酸的制劑，包括如下組分： 異綠原酸 1-100重量份 輔料 1-100重量份。
[0005] 異綠原酸在忍冬科、菊科、豆科等植物中廣泛存在，是由兩個咖啡酸與一個奎尼酸 縮合而成，具有明顯的藥理活性。本發明人在對抗腫瘤藥物篩選過程中，出乎意料地發現異 綠原酸對腫瘤具有明顯的抑制作用，尤其是具有免疫缺陷的腫瘤，抑制效果尤為顯著。本發 明基于上述發現得以完成。
[0006] 在本發明中，所述異綠原酸具體而言是指異綠原酸a、異綠原酸b或異綠原酸c當 中的任意一種或幾種。
[0007] 在本發明中，異綠原酸a是從植物提取或化學合成的、有以下化學結構式：
【權利要求】
1. 一種包含異綠原酸的制劑，包括如下組分： 異綠原酸 1-100重量份 輔料 1-100重量份。
2. 如權利要求1所述的制劑，其中所述異綠原酸選自異綠原酸a、異綠原酸b或異綠原 酸c中的任意一種或幾種。
3. 如權利要求1或2所述的制劑，其中所述異綠原酸可以為15、30、50、60、80或90重 量份；所述輔料可以為10、20、35、55、65、70、85或95重量份。
4. 如權利要求1-3任一項所述的制劑，其中所述制劑為口服劑或注射劑；優選所述口 服劑為片劑、顆粒劑、沖劑或膠囊，優選注射劑為注射液或粉針劑。
5. 如權利要求1-4任一項所述的制劑，其中當所述制劑為口服劑時，其輔料為填充劑、 黏合劑和/或潤滑劑；當所述制劑為注射劑時，所述輔料為稀釋劑、支架劑和/或抗氧化劑。
6. 如權利要求4所述的制劑，其中所述填充劑選自甘露醇、乳糖、淀粉、糊精、微晶纖維 素中的一種或幾種；黏合劑選自聚乙烯吡咯烷酮、纖維素衍生物、淀粉中的一種或幾種；潤 滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉，月桂醇硫酸鎂中的一種或幾種；其中所述稀釋劑選 自注射用水、生理鹽水、葡萄糖水液、甘油中的一種或幾種；支架劑選自甘露醇、葡萄糖、乳 糖中的一種或幾種；抗氧化劑選自亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、維生素 C中的一種或幾種。
7. 如權利要求1-6任一項所述的制劑，其中所述制劑包括： 異綠原酸a20重量份，甘露醇15重量份，羥丙纖維素10重量份，淀粉5重量份，微粉硅 膠0. 5重量份； 或者包括：異綠原酸a 10重量份,甘露醇10重量份，焦亞硫酸鈉0. 5重量份； 或者包括：異綠原酸b 50重量份，維生素 C 5重量份； 或者包括：異綠原酸b 30重量份，淀粉20重量份，滑石粉1重量份； 或者包括：異綠原酸c 5重量份，乳糖20重量份，甘露醇10重量份，糊精10重量份， PVP1重量份； 或者包括：異綠原酸c 40重量份，淀粉50重量份，微晶纖維素20重量份，滑石粉1重 量份； 或者包括：異綠原酸a 5重量份，異綠原酸b 15重量份，乳糖30重量份，甘露醇20重 量份，甲基纖維素15重量份，月桂醇硫酸鎂0. 5重量份； 或者包括：異綠原酸a 3. 5重量份，異綠原酸b 1.5重量份，乳糖25重量份，糊精20重 量份，淀粉2重量份。
8. 如權利要求1-6任一項所述的制劑，其中所述制劑包括：異綠原酸a 5重量份，異綠 原酸c 25重量份，乳糖100重量份； 或者包括：異綠原酸b 20重量份，異綠原酸c 20重量份，淀粉30重量份，微晶纖維素 10重量份，PVP 10重量份，硬脂酸鎂0. 5重量份； 或者包括：異綠原酸b 30重量份，異綠原酸c 50重量份，焦亞硫酸鈉3重量份； 或者包括：異綠原酸a 5重量份，異綠原酸b 10重量份，異綠原酸c 35重量份,亞硫酸 氫鈉1重量份； 或者包括：異綠原酸a 20重量份，異綠原酸b 10重量份，異綠原酸c 10重量份，乳糖 30重量份，甘露醇20重量份，低取代羥丙基纖維素10重量份，PVP 3重量份，微粉硅膠0. 5 重量份。
9. 權利要求1-8任一項所述制劑在制備治療治療腫瘤的藥物中的應用。
10. 如權利要求9所述的應用，所述腫瘤選自肺癌、腎癌、肝癌、子宮癌、乳腺癌、胰腺 癌、白血病、腦質瘤中任意一種。
【文檔編號】A61P35/00GK104490761SQ201410791034
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月18日 優先權日:2014年12月18日
【發明者】張潔, 黃望, 張亮, 朱麗娜 申請人:四川九章生物科技有限公司