一種中藥組合物及其應用與制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及中藥領域，尤其涉及一種中藥組合物及其應用與制備方法。
【背景技術】
[0002] 黃褐斑俗稱"蝴蝶斑"，"肝斑"或者"妊娠斑"，一種獲得性色素沉著皮膚病，表現為 色素對稱性沉著，主要發生在面部，以顴部、頰部、鼻、前額、頦部為主，輕者為淡黃色或淺褐 色；重者呈深褐色或淺黑色。多發于中青年女性，是臨床上常見而又難以治愈的皮膚病之 一。流行病學顯示黃褐斑多發生于女性，而且隨年齡增長，病情加重。并且大多數患者伴有 不同程度的月經失調、失眠、心煩易怒等內分泌及植物神經功能紊亂，給患者帶來生活及精 神方面諸多煩惱和痛苦。
[0003] 中醫學認為，黃褐斑的發生多由于腎陰不足，腎水不能上承，或肝郁氣結、肝失條 達，郁久化熱，灼傷陰血，致使顏面氣血失和而發病。臨床上黃褐斑患者常出現月經不調、腰 膝酸軟等腎陰不足之證，或表現出性格抑郁、情志不暢、急躁易怒等肝氣不舒癥狀。而現代 醫學認為，黃褐斑主要是由于黑色素在皮膚內增多而引起，黑素細胞增多和黑色素生成增 多是引起黑色素增多的兩個主要因素。紫外線、內分泌、遺傳、氧自由基、微生物等因素是引 起黑色素增多的因素。另外，還有研宄發現，黃褐斑的形成與下列因素有關：內分泌失調、妊 娠雌激素和孕激素水平、口服避孕藥、子宮卵巢疾病、遺傳因素、氧自由基、紫外線照射、血 清銅含量、甲乙型肝炎、膽囊炎、酪氨酸功能障礙、化妝品、光毒性藥物、抗癲癇藥及情緒波 動等。
[0004] 因此，從中醫辨證論治的角度，大多是理氣活血，疏肝解郁，調和心脾等整體辨證 論治治療本病，從現代醫學治療的角度，主要從抑制黑色素的生成酶即酪氨酸酶，調節體內 雌孕激素水平，清除自由基和脂質過氧化物等方面治療。
[0005] 目前市場上流通的聲稱具有祛斑作用的產品種類繁多，既包括定位于美容修飾作 用的膏霜、乳液、水劑型態的化妝品，也包括膠囊、口服液等用于內服的保健食品，此外，還 有一些針對皮膚病變而產生的斑點為治療為目的的外用藥品。這些產品中，大多數包括中 藥組合物或中藥提取物的組合物。中藥或中藥提取物配伍是否合理決定著這些產品能夠起 到很好的治療黃褐斑是作用。不合理的配方不但不能達到治療黃褐斑的作用，反而可能會 導致黃褐斑的加重。
[0006] 因此，進一步開發配伍合理，能夠有效治療黃褐斑的中藥組合物十分必要。
【發明內容】
[0007] 有鑒于此，本發明要解決的技術問題在于提供一種能夠有效治療黃褐斑的中藥組 合物及其應用制備方法。
[0008] 本發明提供了一種中藥組合物，由以下原料制得：當歸、墨旱蓮、女貞子、玫瑰花和 葡萄籽提取物。
[0009] 在本發明的實施例中，本發明提供的中藥組合物由以下質量份的原料制得：當歸 1份~10份、墨旱蓮1份~6份、女貞子1份~6份、玫瑰花1份~8份、葡萄籽提取物0.1 份~1. 0份。
[0010] 在一些實施例中，本發明提供的中藥組合物由以下質量份的原料制得：
[0011] 當歸4份~8份、墨旱蓮2份~4份、女貞子2份~4份、玫瑰花3份~5份、葡萄 籽提取物〇. 1份~〇. 4份。
[0012] 在一些實施例中，本發明提供的中藥組合物由以下質量份的原料制得：當歸6份、 墨旱蓮3份、女貞子3份、玫瑰花4份、葡萄籽提取物0. 2份。
[0013] 在一些實施例中，本發明提供的中藥組合物由以下質量份的原料制得：當歸5份、 墨旱蓮4份、女貞子2份、玫瑰花5份、葡萄籽提取物0. 3份。
[0014] 在一些實施例中，本發明提供的中藥組合物由以下質量份的原料制得：當歸4份、 墨旱蓮4份、女貞子4份、玫瑰花4份、葡萄籽提取物0. 2份。
[0015] 墨旱蓮本發明采用的葡萄籽提取物可為自行制備，也可由市場購得，其實施皆在 本發明的保護范圍之內。
[0016] 在本發明的實施例中，葡萄籽提取物的制備方法為：將葡萄籽粉碎，以乙醇回流提 取后，經濃縮、干燥，得到葡萄籽提取物。
[0017] 作為優選，葡萄籽的含水量不大于5%。
[0018] 作為優選，乙醇的質量為葡萄籽的10倍。
[0019] 作為優選，回流提取的溫度為90°C~100°C，提取2次，每次2h。
[0020] 作為優選，濃縮采用真空濃縮，濃縮至密度為I. 2g/cm3~I. 5g/cm3。
[0021] 作為優選，干燥采用噴霧干燥，溫度為170°C~180°C。
[0022] 本發明實施例中采用的葡萄籽提取物中原花青素含量多95%，水分含量< 5%， pH 值為 2. 5 ~4. 5,灰分< 0· 5%，砷< 10mg/kg，鐵< 3mg/kg。
[0023] 黑色素是一種生物多聚體，廣泛存在于人和動物的皮膚、毛發和眼睛中。黑色素的 生成與酪氨酸酶密切相關，其主要發生在黑色素細胞中。黑色素的的形成過程大致如下：體 內酪氨酸在酪氨酸酶催化下形成3, 4-二羥基苯丙氨酸（即多巴）、多巴進一步氧化形成多 巴醌、多巴醌經多聚合反應與氧化反應生成多巴色素、多巴色素又經一系列羥化反應、脫羧 反應、氧化反應形成5,6-吲哚醌，再與其他中間產物結合形成黑色素。因此，黃褐斑的形成 與黑色素細胞活性以及體內存在的酪氨酸酶活性密切相關，鑒于此，本發明在相關的藥效 實驗過程中選擇了檢測小鼠 B-16黑素瘤細胞活性、酪氨酸酶活性以及黑色素生成量來探 討本專利發明組合物對于黃褐斑的祛除效果。
[0024] 本發明通過比較不同拆方組的結果發現缺當歸、墨旱蓮、女貞子、玫瑰花、葡萄籽 提取物對于抑制小鼠 B-16黑素瘤細胞活性、酪氨酸酶活性以及黑色素生成的作用依次減 弱，且當歸、墨旱蓮、女貞子的添加與否對于結果具有顯著影響。說明，本發明提供的中藥組 合物具有合理的配方，其中各組分缺一不可。
[0025] 本發明提供的中藥組合物在制備祛除黃褐斑的產品中的應用。
[0026] 實驗結果表明：（1)本發明組合物在極低濃度時，可刺激B16細胞的增殖；但當其 濃度介于50 μ g/ml-400 μ g/ml時，隨濃度增高，抑制作用增強；當本發明組合物濃度大于 400 μ g/ml時，對B-16黑色素瘤細胞增殖的抑制作用趨于平衡，不再增強；(2)本發明組合 物在極低濃度時，對酪氨酸酶活性有一定促進作用，但當其濃度介于100 μ g/ml-300 μ g/ml 時，隨濃度增高，抑制作用增強；當本發明組合物濃度大于400 μ g/ml時，對酪氨酸酶活性 抑制作用趨于平衡，不再增強；（3)本發明組合物在極低濃度時，對黑色素生成有一定促進 作用，但當其濃度介于50 μ g/ml-150 μ g/ml時，隨濃度增高，抑制作用增強；當本發明組合 物濃度大于150 μ g/ml時，對黑色素生成抑制作用趨于平衡，不再增強。
[0027] 在本發明的實施例中，祛黃褐斑的產品為口服產品。
[0028] 作為優選，口服產品的劑型為片劑、丸劑、膠囊劑、飲液或顆粒劑。
[0029] 作為優選，祛黃褐斑的產品為保健品、食品或藥物。
[0030] 本發明還提供了一種祛除黃褐斑的產品，包括本發明提供的中藥組合物。
[0031] 作為優選，祛除黃褐斑的藥物包括本發明提供的中藥組合物及藥學上可接受的輔 料。
[0032] 優選的，藥學上可接受的輔料為：稀釋劑、吸收劑、粘合劑、潤濕劑、崩解劑、潤滑 劑、包衣材料或膠囊材料中任一種或兩者以上的組合。
[0033] 作為優選，祛除黃褐斑的保健品包括本發明提供的中藥組合物及保健品中可接受 的輔料。
[0034] 優選的，保健品中可接受的輔料為：微晶纖維素、二氧化硅、預膠化淀粉、硬脂酸 鎂、交聯羧甲基纖維素鈉、甲基硅油、乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、甜菊糖苷、玉米淀粉、小麥 淀粉、稻米淀粉、馬鈴薯淀粉、明膠、黃芪膠、聚乙烯吡咯烷酮或磷酸鈣中任一種或兩者以上 的組合。
[0035] 作為優選，祛除黃褐斑的食品包括本發明提供的中藥組合物及食品中可接受的原 料和輔料。
[0036] 優選的，輔料為檸檬酸、蘋果酸、山梨酸鉀、馬鈴薯淀粉、玉米淀粉、小麥淀粉、微晶 纖維素、乳糖、蔗糖、甘露醇或山梨醇、甜菊糖甙、羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉、明膠、大豆 油、黃芪膠、氯化鈉、氯化鉀或磷酸鈣。
[0037] 優選的，原料為蜂蜜、蜂王漿或蜂膠。
[0038] 本發明提供的中藥組合物的制備方法，包括：將當歸、墨旱蓮、女貞子和玫瑰花水 煎后，過濾得濾液，將濾液濃縮、干燥后與葡萄籽提取物混合，得到中藥組合物。
[0039] 在本發明的實施例中，水煎的溫度為80°C~100°C，次數為1次~3次，每次水煎 60min ~120min〇
[0040] 作為優選，水煎的溫度為l〇〇°C，次數為3次，每次水煎90m