一種恩諾沙星葡甲胺制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬于獸藥制劑領域，具體涉及一種恩諾沙星葡甲胺制劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002]恩諾沙星(Enrofloxacin)，又名恩氟奎林羧酸，屬于氟奎諾酮類(Fluoroquinolones)之化學合成抑菌劑，為微黃色或淡黃色結晶性粉末，味苦，不溶于水。
[0003]本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，又名乙基環丙沙星，1996年10月4日獲FDA批準，為畜禽和水產專用喹諾酮類抗菌藥物。能與細菌DNA回旋酶亞基A結合，從而抑制了酶的切割與連接功能，阻止了細菌DNA的復制，而呈現抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強的滲透性，本品對革蘭氏陰性菌有很強的殺滅作用，對革蘭氏陽性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血藥濃度高且穩定，能廣泛分布于組織中，其代謝產物為環丙沙星，仍有強大抗菌作用。幾乎對水生動物所有病原菌的抗菌活性均較強。對由耐藥性致病菌引起的嚴重感染有效，與其它抗菌素無交叉耐藥性。
恩諾沙星難溶于水，影響其使用后的吸收和方便性，給其應用帶來限制。
【發明內容】
[0004]為克服現有技術不足，本發明提供了一種恩諾沙星葡甲胺制劑。
[0005]為實現上述目的，本發明的技術方案是這樣實現的:
一種恩諾沙星葡甲胺制劑，其特征在于，由恩諾沙星、葡甲胺、乙酰胺、水、載體組成。
[0006]進一步，所述載體包括山梨醇、可溶性淀粉、無水糖、乳糖或其組合物。
[0007]進一步，所述的恩諾沙星重量百分比為1?10%、葡甲胺重量百分比為5-20%、乙酰胺重量百分比為2-20%、水重量百分比5-20%、余量為載體。
[0008]進一步，還包括有矯味劑。
[0009]進一步，所述矯味劑包括三氯蔗糖、阿斯巴甜、蔗糖、草莓香精、檸檬酸三鈉或其組入口 ο
[0010]進一步，所述矯味劑的重量百分比為0.01?1%。
[0011]本發明另一目的是提供一種恩諾沙星葡甲胺制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:a.準確稱取處方量所需的乙酰胺，加入處方量所需水中，加熱溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液；b.準確稱取處方量所需的恩拉霉素、葡甲胺混合均勻；c.準確稱量處方所需載體，分級與步驟b所得混合物中，混合均勻；d.將步驟a所得乙酰胺水溶液加入步驟c所制備的混合物中，邊攪拌邊加入乙酰胺水溶液，混合均勻，過篩，烘干，再次過篩即可。
[0012]進一步，所述步驟b還可加入處方量的矯味劑。
[0013]進一步，所述載體包括山梨醇、可溶性淀粉、無水糖、乳糖或其組合物。
[0014]本發明有益效果本發明以乙酰胺和葡甲胺作為恩諾沙星的助溶劑，增加恩諾沙星葡甲胺制劑飲水使用時恩諾沙星在水中的溶解性。該發明提供的恩諾沙星葡甲胺制劑可溶于水，且制備方法簡單，易于工業化。
【具體實施方式】
[0015]實施例1:
處方如下:
恩諾沙星1%、葡甲胺5%、乙酰胺2%、水5%、可溶性淀粉補齊。
[0016]制備方法如下:
a.準確稱取處方量所需的乙酰胺，加入處方量所需水中，加熱溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液；b.準確稱取處方量所需的恩拉霉素、葡甲胺混合均勻；c.準確稱量處方所需載體，分級與步驟b所得混合物中，混合均勻；d.將步驟a所得乙酰胺水溶液加入步驟c所制備的混合物中，邊攪拌邊加入乙酰胺水溶液，混合均勻，過篩，烘干，再次過篩即可。
[0017]實施例2:
處方如下:
恩諾沙星10%、葡甲胺20%、乙酰胺20%、水20%、檸檬酸三鈉0.01、無水糖補齊。
[0018]制備方法如下:
a.準確稱取處方量所需的乙酰胺，加入處方量所需水中，加熱溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液；b.準確稱取處方量所需的恩拉霉素、葡甲胺、檸檬酸三鈉混合均勻；c.準確稱量處方所需載體，分級與步驟b所得混合物中，混合均勻；d.將步驟a所得乙酰胺水溶液加入步驟c所制備的混合物中，邊攪拌邊加入乙酰胺水溶液，混合均勻，過篩，烘干，再次過篩即可。
[0019]實施例3:
處方如下:
恩諾沙星2.5%、葡甲胺10%、乙酰胺10%、水10%、三氯蔗糖1%、山梨醇補齊。
[0020]制備方法如下:
a.準確稱取處方量所需的乙酰胺，加入處方量所需水中，加熱溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液；b.準確稱取處方量所需的恩拉霉素、葡甲胺、三氯蔗糖混合均勻；c.準確稱量處方所需載體，分級與步驟b所得混合物中，混合均勻；d.將步驟a所得乙酰胺水溶液加入步驟c所制備的混合物中，邊攪拌邊加入乙酰胺水溶液，混合均勻，過篩，烘干，再次過篩即可。
[0021]實施例4:
處方如下:
恩諾沙星5%、葡甲胺15%、乙酰胺5%、水15%、阿斯巴甜0.05%、山梨醇與乳糖的混合物(山梨醇:乳糖=3:7)補齊。
[0022]制備方法如下:
a.準確稱取處方量所需的乙酰胺，加入處方量所需水中，加熱溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液；b.準確稱取處方量所需的恩拉霉素、葡甲胺、阿斯巴甜混合均勻；c.準確稱量處方所需載體，分級與步驟b所得混合物中，混合均勻；d.將步驟a所得乙酰胺水溶液加入步驟c所制備的混合物中，邊攪拌邊加入乙酰胺水溶液，混合均勻，過篩，烘干，再次過篩即可。
[0023]以下通過具體試驗例對本發明做進一步的說明和解釋。
[0024]試驗例1:恩諾沙星葡甲胺制劑水溶性試驗將上述實施例1?4所述的恩諾沙星葡甲胺制劑，按恩諾沙星制劑最大使用量75mg每1000ml水(以恩諾沙星計)的2?5倍配制時，水溶液澄清透明，進行任意比例稀釋，均無異常出現，并且對配制的水溫無限制，說明本發明實施例具有良好的溶解性，溶解度較高。
[0025]以上所述僅為本發明的較佳實施例而已，并不用以限制本發明，凡在本發明的精神和原則之內，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應包含在本發明的保護范圍之內。
【主權項】
1.一種恩諾沙星葡甲胺制劑，其特征在于，由恩諾沙星、葡甲胺、乙酰胺、水、載體組成。2.根據權利要求1所述的恩諾沙星葡甲胺制劑，其特征在于，所述載體包括山梨醇、可溶性淀粉、無水糖、乳糖或其組合物。3.根據權利要求1?2任一項所述的恩諾沙星葡甲胺制劑，其特征在于，所述的恩諾沙星重量百分比為1?10%、葡甲胺重量百分比為5-20%、乙酰胺重量百分比為2-20%、水重量百分比5-20%、余量為載體。4.根據權利要求1所述的恩諾沙星葡甲胺制劑，還包括有矯味劑。5.根據權利要求4所述的恩諾沙星葡甲胺制劑，所述矯味劑包括三氯蔗糖、阿斯巴甜、蔗糖、草莓香精、檸檬酸三鈉或其組合。6.根據權利要求4所述的恩諾沙星葡甲胺制劑，所述矯味劑的重量百分比為0.01?1%。7.一種恩諾沙星葡甲胺制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:a.準確稱取處方量所需的乙酰胺，加入處方量所需水中，加熱溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液；b.準確稱取處方量所需的恩拉霉素、葡甲胺混合均勻；c.準確稱量處方所需載體，分級與步驟b所得混合物中，混合均勻；d.將步驟a所得乙酰胺水溶液加入步驟c所制備的混合物中，邊攪拌邊加入乙酰胺水溶液，混合均勻，過篩，烘干，再次過篩即可。8.根據權利要求7所述的恩諾沙星葡甲胺制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟b還可加入處方量的矯味劑。9.根據權利要求7所述的恩諾沙星葡甲胺制劑的制備方法，其特征在于，所述載體包括山梨醇、可溶性淀粉、無水糖、乳糖或其組合物。
【專利摘要】本發明公開了一種恩諾沙星葡甲胺制劑及其制備方法，由恩諾沙星、葡甲胺、乙酰胺、水、矯味劑、載體組成，通過以葡甲胺、乙酰胺作為恩諾沙星的助溶劑，增加恩諾沙星葡甲胺制劑飲水使用時恩諾沙星在水中的溶解性。該發明提供的恩諾沙星葡甲胺制劑可溶于水，且制備方法簡單，易于工業化。
【IPC分類】A61P31/04, A61K47/26, A61K31/496, A61K47/18
【公開號】CN105412111
【申請號】CN201610014596
【發明人】郭敏
【申請人】郭敏
【公開日】2016年3月23日
【申請日】2016年1月11日