一種夏枯草顆粒劑及其制備方法
【專利摘要】本發明屬于中藥制劑技術領域，具體涉及一種夏枯草顆粒劑及其制備方法，該顆粒劑是由以下重量份原料制備而成：夏枯草400?500份，金銀花50?80份，紫花地丁30?60份，苦參10?30份，天葵子50?80份，苣荬菜50?80份，五味子12?15份。本發明提供的夏枯草顆粒劑能夠治愈淋巴性甲狀腺腫，治愈率高且毒副作用小，提高患者的生活品質；本發明通過針對不同原料選擇不同的處理方法，能夠提高有效成分的提取率，避免在提取過程中流失，制備的顆粒劑飲用方便，適合工業化生產。
【專利說明】
一種夏枯草顆粒劑及其制備方法
技術領域
[0001] 本發明屬于中藥制劑技術領域，具體涉及一種夏枯草顆粒劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 夏枯草(Prunella vulgaris L)，為多年生草本植物，具有清熱瀉火，明目，散結消 腫的功效。
[0003] 淋巴性甲狀腺腫，是一種自體免疫性疾病，多見于女性，主要表現為甲狀腺腫大， 多數為彌漫性，少數可為局限性，可并發其他多種免疫性疾病。臨床上長應用限制碘攝入量 及甲狀腺制劑、甲狀腺素、免疫調節等藥物治療，患者多需要終身服用激素，副作用較大，且 對機體的自身免疫過程沒有作用，療效較差，而手術及放射碘治療往往會發生低血鈣及其 他后遺癥。夏枯草對于淋巴性甲狀腺腫具有一定的療效，但現有的夏枯草顆粒長期服用對 肝腎等影響較大。
【發明內容】
[0004] 針對現有技術存在的問題，本發明提供了一種夏枯草顆粒劑，該配方能夠有效抑 制淋巴細胞浸潤及淋巴濾泡增殖，并能保肝護肝，副作用小。
[0005] 本發明還提供了一種夏枯草顆粒劑的制備方法。
[0006] 本發明為了實現上述目的所采用的技術方案為： 本發明提供了一種夏枯草顆粒劑，其特征在于，通過以下重量份的原料制備而成:夏枯 草400-500份，金銀花50-80份，紫花地丁 30-60份，苦參10-30份，天葵子50-80份，苣荬菜50-80份，五味子12-15份； 所述原料的重量份均為干重。
[0007] 本發明提供的上述配方中，還包括洋蔥8-10份，山藥粉10-12份。
[0008] 本發明還提供了一種夏枯草顆粒劑的制備方法，具體如下： (1) 將重量份夏枯草，金銀花，紫花地丁，苦參，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合藥 材，加入混合藥材8-12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，回流提取2次，過 濾，得濾液，藥渣加入藥材8-12倍量水，加熱煮沸1小時，過濾，得濾液;合并兩次濾液，濃縮 成相對密度為1.2-1.3稠膏(50°C測）； (2) 將洋蔥切片后蒸熟，加入植酸，環糊精，打漿，將洋蔥漿烘干后研磨成80目的粉末， 得洋蔥粉備用； (3) 將所得稠膏加入山藥粉、洋蔥粉，將組方中加入輔料混勻制成軟材后制粒，干燥后 即可。
[0009] 進一步的，步驟(1)中，所述回流提取的條件為:在溫度80°C下提取lh。
[0010] 進一步的，步驟(2)中，所述植酸的加入量占洋蔥重量的0.2%;所述環糊精的加入 量占洋蔥重量的5%。
[0011] 進一步的，步驟(3)中，所述組方同輔料的質量比1:1.2。
[0012] 上述輔料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇按照質量比1:0.8:0.2組成。
[0013] 本發明所使用的洋蔥為新鮮的紫皮洋蔥，洋蔥重量份指鮮重。
[0014] 本發明發明人經過大量實驗及理論研究發現，紫花地丁等清熱解毒原料能夠增強 夏枯草顆粒的藥效;將夏枯草復配五味子、苦參等，由于其中含有的苦參素等成分，能夠有 效抑制血清丙氨酸基轉移酶的活性;復配苣荬菜，能夠有效的抑制血清天門冬氨酸氨基轉 移酶的活性，輔以其他原料，能夠疏肝理氣，散結消腫，佐以柔肝之法，溫補脾腎。本發明在 制備洋蔥粉的過程中，能夠減少洋蔥的刺鼻氣味，提高顆粒劑的口感。
[0015] 本發明的有益效果為： (1) 本發明提供的夏枯草顆粒劑能夠治愈淋巴性甲狀腺腫，治愈率高且毒副作用小，提 尚患者的生活品質； (2) 本發明通過針對不同原料選擇不同的處理方法，能夠提高有效成分的提取率，避免 在提取過程中流失，制備的顆粒劑飲用方便，適合工業化生產。
【具體實施方式】
[0016] 下面通過實施例對本發明進行進一步的闡述，應該明白的是，下述說明僅是為了 解釋本發明，并不對其內容進行限定。
[0017] 實施例！ 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草400份，金銀花62份，紫花地丁 50份，苦參10份，天葵 子72份，苣荬菜72份，五味子12份，洋蔥10份，山藥粉11份； 制備方法如下： (1) 將重量份夏枯草，金銀花，紫花地丁，苦參，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合藥 材，加入混合藥材12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，在80 °C下回流提取2 次，每次Ih，過濾，得濾液，藥渣加入混合藥材12倍量水，加熱煮沸1小時，過濾，得濾液;合并 兩次濾液，濃縮成相對密度為1.2-1.3稠膏(50°C測）； (2) 將洋蔥切片后蒸熟，加入占洋蔥鮮重0.2%的植酸及5%的環糊精，打漿，將洋蔥漿烘 干后研磨成80目的粉末，得洋蔥粉備用； (3) 將所得稠膏加入山藥粉、洋蔥粉，將混合原料藥中加入按照1:1.2加入輔料混勻制 成軟材后制粒，干燥后即可； 所述輔料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇按照質量比1: 〇. 8:0.2組成。
[0018] 實施例2 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草425份，金銀花80份，紫花地丁 45份，苦參17份，天葵 子65份，苣荬菜65份，五味子13份，洋蔥8份，山藥粉10份； 制備方法同實施例1。
[0019] 實施例3 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草448份，金銀花70份，紫花地丁 30份，苦參20份，天葵 子55份，苣荬菜55份，五味子14份，洋蔥9份，山藥粉12份； 制備方法同實施例1。
[0020] 實施例4 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草470份，金銀花55份，紫花地丁 60份，苦參26份，天葵 子80份，苣荬菜60份，五味子15份，洋蔥9份，山藥粉11份； 制備方法同實施例1。
[0021] 實施例5 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草500份，金銀花50份，紫花地丁 48份，苦參30份，天葵 子50份，苣荬菜80份，五味子15份，洋蔥10份，山藥粉9份； 制備方法同實施例1。
[0022] 實施例6 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草470份，金銀花55份，紫花地丁 60份，苦參26份，天葵 子80份，苣荬菜60份，五味子15份。
[0023] 制備方法如下： (1) 將重量份夏枯草，金銀花，紫花地丁，苦參，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合藥 材，加入混合藥材12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，在80 °C下回流提取2 次，每次Ih，過濾，得濾液，藥渣加入混合藥材12倍量水，加熱煮沸1小時，過濾，得濾液;合并 兩次濾液，濃縮成相對密度為1.2-1.3稠膏(50°C測）； (2) 將所得稠膏中按照1:1.2加入輔料混勻制成軟材后制粒，干燥后即可； 所述輔料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇按照質量比1: 〇. 8:0.2組成。
[0024] 實施例7 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草500份，金銀花50份，紫花地丁 48份，苦參30份，天葵 子50份，苣荬菜80份，五味子15份 制備方法同實施例6。
[0025] 對比例1 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草400份，金銀花62份，紫花地丁 50份，天葵子72份； 制備方法如下:將原料混合后加入占原料總重8倍的水，加熱煮沸30min，過濾，濾渣中 繼續加入8倍的水，加熱煮沸30min，合并兩次濾液，濃縮至相對密度為1.2的稠膏，加入輔 料，制成軟材后制粒，干燥后包裝。
[0026](一)臨床實驗數據 病例：明確診斷為淋巴性甲狀腺腫的患者102例進行臨床觀察。
[0027]中醫證候： 痊愈:癥狀全部消失，甲狀腺功能活動恢復正常； 顯著:主要癥狀消除，體征有明顯改善，甲狀腺功能基本恢復，功能恢復； 有效:主要癥狀基本消失，體征有好轉； 無效:和治療前比較，各方面均無進步。
[0028] 本發明對102例患者進行臨床跟蹤治療，其中男性10例，女性92例，年齡為25~60 歲患者，使用本發明提供的夏枯草顆粒劑，使用方法為每次1袋，1天兩次，21天為一個療程， 服用5個療程，有效率(包括痊愈，顯著及有效的人數)為90%。
[0029] (二)本發明所述的顆粒劑的藥效學試驗 1.供試藥物:本發明實施例制備的夏枯草顆粒劑。
[0030] 2.試驗動物:雌性Wistar大鼠，5-6周齡，體重120-140g，購自南京君科生物工程有 限公司。
[0031]具體操作方法： 實驗開始時，給實驗大鼠足墊部皮下注射完全福氏佐劑乳化的牛甲狀腺球蛋白IOOyg 作為初次免疫，分別于第2周、第3周、第4周以不完全福氏佐劑乳化的牛甲狀腺球蛋白IOOyg 加強免疫1次，實驗期間大量飲用高碘水(含碘化鈉 500mg/L)，于第6周建模成功。將實驗小 組分為9組，（每組使用5只大鼠）S1-S7、D1，及空白組K1，給藥，S1-S7分別采用實施例1-7方 法制備的夏枯草顆粒劑，Dl使用對比例1制備的藥物，給藥時用蒸餾水進行沖開，空白組Kl 喂水即可，按照〇.5g/kg體重進行灌胃，每天一次，給藥10天后處死。檢測血清甲狀腺球蛋白 抗體(TGAb)、甲狀腺過氧化物酶抗體(TPOAb);取甲狀腺組織，制備病理切片，進行形態學檢 查，結果見表1。
[003Γ
使用本發明制備的夏枯草顆粒劑后，濾泡上皮組織大部分呈現立方狀，濾泡腔內含膠 質，而模型大鼠濾泡結構中-重度破壞，淋巴細胞浸潤較為明顯。
[0033] 從表1中可以看出，本發明制備的顆粒劑對于淋巴性甲狀腺腫具有一定的抑制作 用，且給藥IOd后，同空白組相比，給藥后小鼠毛色出現光澤，精神狀態較好，飲食良好，數據 中顯示，通過本發明提供的方法制備的中藥組合物比傳統的直接進行煎煮的方法效果更 好。
[0034] (三)典型病例 劉某，女，48歲，頸前腫脹，局部有壓迫感，急躁易怒，口苦口干，甲狀腺彩超顯示：甲狀 腺腫大，多發不對稱性小結節;使用本發明實施例1的夏枯草顆粒劑，服用2周后癥狀減輕，3 個月后，臨床癥狀消失，甲狀腺抗體恢復明顯，腫大明顯減輕，1年后隨訪，未復發，達到臨床 治愈。
[0035]夏某，女，29歲，產后3個月后，消瘦乏力，心悸，不耐疲勞，自汗出，納差，畏寒，腹 脹，情緒沉默，甲狀腺彩超顯示：甲狀腺彌漫性損害，回聲不均勻，多發不對稱性小結節;使 用本發明實施例3的夏枯草顆粒劑，服用3周后癥狀減輕，3個月后，臨床癥狀消失，甲狀腺抗 體恢復明顯，甲狀腺功能恢復正常，1年后隨訪，未復發，達到臨床治愈。
【主權項】
1. 一種夏枯草顆粒劑，其特征在于，通過以下重量份的原料制備而成:夏枯草400-500 份，金銀花50-80份，紫花地丁30-60份，苦參10-30份，天葵子50-80份，苣荬菜50-80份，五味 子12-15份； 所述原料的重量份均為干重。2. 根據權利要求1所述的夏枯草顆粒劑，其特征在于，還包括洋蔥8-10份，山藥粉10-12 份。3. 根據權利要求2所述的夏枯草顆粒劑，其特征在于，具體采用以下方法制備而成： (1) 將重量份夏枯草，金銀花，紫花地丁，苦參，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合藥 材，加入混合藥材8-12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，回流提取2次，過 濾，得濾液，藥渣加入藥材8-12倍量水，加熱煮沸1小時，過濾，得濾液;合并兩次濾液，濃縮 成相對密度為1.2-1.3稠膏(50°C測）； (2) 將洋蔥切片后蒸熟，加入植酸，環糊精，打漿，將洋蔥漿烘干后研磨成80目的粉末， 得洋蔥粉備用； (3) 將所得稠膏加入山藥粉、洋蔥粉，將組方中加入輔料混勻制成軟材后制粒，干燥后 即可。4. 根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟（1)中，所述回流提取的條件為： 在溫度80°C下提取lh。5. 根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述植酸的加入量占洋蔥 重量的0.2%;所述環糊精的加入量占洋蔥重量的5%。6. 根據權利要求3-5所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，所述組方同輔料的質量 比 1:1.2〇7. 根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述輔料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇 按照質量比1:0.8:0.2組成。
【文檔編號】A61K9/16GK106075008SQ201610417256
【公開日】2016年11月9日
【申請日】2016年6月15日 公開號201610417256.1, CN 106075008 A, CN 106075008A, CN 201610417256, CN-A-106075008, CN106075008 A, CN106075008A, CN201610417256, CN201610417256.1
【發明人】趙珂, 劉維利, 李鵬, 劉麗, 徐靜, 于建, 李愛華
【申請人】山東仙河藥業有限公司