專利名稱：銀杏內酯b水解衍生物及其用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及一類銀杏內酯B水解衍生物的用途，尤其是其作為甲磺酸10-0- ( 二甲氨基乙基)銀杏內酯B原料及制劑有關物質檢查時作為雜質對照品的應用，屬于醫藥技術領域。
背景技術：
銀杏內酯B(Ginkgc)Iide B, GB)是從銀杏葉中提取的一種六環籠狀結構的二萜化合物，是迄今發現的最強的血小板活化因子(PAF)拮抗劑，PAF直接參與血栓形成，可刺激冠狀動脈和腦動脈，引起它們的收縮、痙攣，導致心肌和腦組織缺血。10-0-( 二甲基胺基乙基)銀杏內酯B(結構式如式III所示)是一種銀杏內酯B 的衍生物，秦引林等在專利(公開號CN 1749257A)中報道了這種化合物
權利要求
1. 一種化合物銀杏內酯B水解衍生物，結構式如下
2. 一種化合物銀杏內酯B水解衍生物，結構式如下
3.—種如權利要求1和2所述的銀杏內酯B水解衍生物的用途，其特征在于銀杏內酯 B水解衍生物在甲磺酸10-0- (二甲氨基乙基)銀杏內酯B原料及制劑有關物質檢查時作為雜質對照品。
4.一種如權利要求3所述的銀杏內酯B水解衍生物的用途，其特征在于甲磺酸 10-0-( 二甲氨基乙基)銀杏內酯B制劑為甲磺酸10-0-( 二甲氨基乙基)銀杏內酯B水針、 甲磺酸10-0-( 二甲氨基乙基)銀杏內酯B凍干粉針、甲磺酸10-0-( 二甲氨基乙基)銀杏內酯B大容量注射液和甲磺酸10-0-( 二甲氨基乙基)銀杏內酯B固體口服制劑。
5.一種如權利要求3所述的銀杏內酯B水解衍生物的用途，其特征是10-0- ( 二甲氨基乙基)銀杏內酯B甲磺酸有關物質的檢查標準為以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以含5mmol/L 丁烷磺酸鈉和20mmol/L磷酸二氫鈉 (111101/1氫氧化鈉溶液調？!1至7.8)溶液-乙腈“9 51)為流動相，檢測波長為210nm， 取銀杏內酯B對照品、銀杏內酯B水解衍生物對照品和甲磺酸10-0- (二甲氨基乙基)銀杏內酯B對照品適量，加甲醇溶解制成各含lOug/mL的溶液，為系統預實驗溶液，銀杏內酯B、 銀杏內酯B水解衍生物和甲磺酸10-0-( 二甲氨基乙基)銀杏內酯B及其它雜質峰的分離度應符合規定，理論板數按10-0-( 二甲氨基乙基)銀杏內酯B峰計應不低于4000。分別稱取式1和式2化合物各5mg，精密量定，置于IOml的容量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，再精密量取ImL置于IOOmL容量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。再稱取10-0-( 二甲氨基乙基)銀杏內酯B樣品50mg，置于IOmL的容量品瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。再分別取對照品溶液和供試品溶液各 20uL，記錄色譜圖，供試品色譜圖上顯示對照品雜質峰，單個雜質峰最大峰面積不得大于對照溶品溶液主峰面積。
全文摘要
本發明公開了兩種銀杏內酯B水解衍生物，結構式如下并且公開了銀杏內酯B水解衍生物在甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)銀杏內酯B原料及制劑有關物質檢查時作為雜質對照品中的應用。甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)銀含內酯B制劑為甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)銀杏內酯B水針、甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)銀杏內酯B凍干粉針、甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)銀杏內酯B大容量注射液和甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)銀杏內酯B固體口服制劑。本發明的應用有效的控制了甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)銀杏內酯B原料及制劑的有關物質，從而保證了甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)銀杏內酯B制劑臨床使用的安全性和有效性。
文檔編號C07D493/16GK102190664SQ201010122039
公開日2011年9月21日 申請日期2010年3月11日 優先權日2010年3月11日
發明者秦引林 申請人:秦引林