專利名稱：醋酸阿比特龍及其中間體的制備方法
技術領域：
本發明涉及有機化學領域和藥學領域，具體涉及治療前列腺癌藥物醋酸阿比特龍的一種新制備方法。
背景技術：
醋酸阿比特龍(Abiraterone acetate),化學名為:(3 β )-17_(3_卩比唳基)-雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，結構如式I所示。
權利要求
1.一種醋酸阿比特龍關鍵中間體式IX化合物的改進的制備方法，該方法包括:
2.如權利要求1的方法，還進一步包括將權利I得到的式IX化合物行進分離純化，可選地，干燥式IX化合物。
3.如權利要求1的方法，其中，所述有機溶劑為醚類、醇類、酰胺類、砜類溶劑或它們的混合物。
4.權利要求3的方法，其中，所述醚類為乙二醇二甲醚；醇類為甲醇、甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇或它們的混合物；酰胺類為N，N-二甲基甲酰胺、N, N-二乙基甲酰胺、N, N-二甲基乙酰胺或它們的混合物；砜類為二甲亞砜。
5.如權利要求1的方法，其中，有機溶劑與水的體積比為4:1 12:1，優選5:1 8:1。
6.如權利要求1的方法，其中，所述式XII所示的(3-吡啶基)硼烷衍生物為二乙基(3-吡啶基)硼烷、二甲基(3-吡啶基)硼烷或(3-吡啶基)硼酸。
7.如權利要求1的方法，其中，所述鈀催化劑為雙(三苯基膦)二氯化鈀。
8.如權利要求1的方法，其中，所述堿為可溶于水的堿金屬、堿土金屬的氫氧化物、碳酸鹽、碳酸氫鹽、磷酸鹽、磷酸氫鹽、氟化物或它們的混合物。
9.如權利要求8的方法，其中，所述堿為碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸鋰。
10.一種制備醋酸阿比特龍的方法，包括將上述權利要求1 9任一所述的方法制得的中間體式IX化合物進一步與乙酰化試劑進行乙酰化反應，得到醋酸阿比特龍。
11.如權利要求10的方法，其中所述乙酰化試劑為乙酸酐或乙酰氯。
全文摘要
本發明涉及治療前列腺癌藥物醋酸阿比特龍的關鍵中間體阿比特龍的制備方法及其所得中間體用于制備醋酸阿比特龍的方法，該方法工藝簡單，純度高、雜質含量低。
文檔編號C07J43/00GK103172690SQ201110437078
公開日2013年6月26日 申請日期2011年12月23日 優先權日2011年12月23日
發明者邢乃果, 鄭德平, 全繼平, 石瑞娜, 鄧杰, 羅杰, 葉文潤 申請人:重慶醫藥工業研究院有限責任公司