專利名稱：一種1-dnj(1-脫氧野尻毒)及其前體的制備新方法
技術領域：
本發明屬于醫藥化工中間體及其相關化學技術領域，涉及到ー種I-DNja-脫氧野尻毒)及其前體3，4，5-三芐氧基-2-芐氧甲基哌啶的制備方法。
背景技術：
I-DNJ是一種喊唳生物喊，化學名稱為3，4，5_ ニ輕基,2_輕甲基四氧卩比卩定，是1-deoxynojirimycin的縮寫。結構如下式所示
權利要求
1.一種I-DNja-脫氧野尻毒)的制備方法，其特征在于，包括如下步驟 提供I-DNJ (I-脫氧野尻毒)的前體，所述前體為3，4，5-三芐氧基-2-芐氧甲基哌啶； 所述前體進行氫化反應，得到所述I-DNJd-脫氧野尻毒)。
2.如權利要求I所述的方法，其特征在于，包括如下步驟
3.如權利要求2所述的方法，其特征在于， 所述步驟(I)的氧化中，以如式(I)所示的2，3，4，6-四-芐基-P-D-吡喃式葡萄糖(2, 3,4,6-tetra-0-benzyl- & -D-glucopyranose)為原料,在有溶劑或無溶劑的情況下，以氧化劑氧化所述式(I)的2，3, 4，6-四-節基-D-卩比喃式匍萄糖得到如式(II)所不的化合物
4.如權利要求2所述的方法，其特征在于，所述步驟(2)的氨解中，式(II)化合物溶在有機溶劑中通氨氣進行氨解得到式(III)化合物，
5.如權利要求2所述的方法，其特征在于，所述步驟(3)的氧化中，在有溶劑或無溶劑的情況下，以氧化劑氧化式(III)化合物得到式(IV)化合物，
6.如權利要求2所述的方法，其特征在于，所述步驟(4)的還原胺化中， 所述式(IV)化合物溶在有機溶劑中，在還原劑存在下于酸性條件還原胺化式(IV)化合物得到式(V)化合物
7.如權利要求2所述的方法，其特征在于，所述合成路線的步驟(5)的還原中， 式(V)化合物溶在有機溶劑中，于還原劑存在下還原所述式(V)化合物而得到式(VI)化合物
8.如權利要求2所述的方法，其特征在于，所述合成路線的步驟(6)的氫化中， 式(V)化合物溶在有機溶劑中，在催化劑存在下氫化式(V)化合物得到式(VI)化合物
9.一種I-DNJd-脫氧野尻毒)的前體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟 (A)提供如式(I)所不的2，3,4，6_四-節基_ P -D-卩比喃式匍萄糖(2,3,4,6-tetra-O-benzyl-3 -D-glucopyranose), (B)所述式(I)所示的2，3，4，6-四-芐基-P-D-吡喃式葡萄糖經過如下所示的合成路線進行步驟(I)的氧化、步驟(2)的氨解、步驟(3)的氧化、步驟(4)的還原胺化、步驟(5)的還原，得到所述如下式(VI)所示的I-DNJd-脫氧野尻毒)的前體
10.一種將3，4，5-三芐氧基-2-芐氧甲基哌啶作為制備I-DNja-脫氧野尻毒)的前體的用途。
全文摘要
本發明提供一種1-DNJ(1-脫氧野尻毒)的制備方法，其包括如下步驟提供1-DNJ(1-脫氧野尻毒)的前體，所述前體為3，4，5-三芐氧基-2-芐氧甲基哌啶；所述前體進行氫化反應，得到所述1-DNJ(1-脫氧野尻毒)。本發明還提供1-DNJ(1-脫氧野尻毒的前體的制備方法。
文檔編號C07D211/46GK102702079SQ201210224139
公開日2012年10月3日 申請日期2012年6月29日 優先權日2012年6月29日
發明者李功勇, 楊建華, 許智, 陳克喜 申請人:上海康鵬化學有限公司