專利名稱：新的對映異構體純的β-激動劑其制備方法及其在藥物形式中的用途的制作方法
新的對映異構體純的β-激動劑其制備方法及其在藥物形式中的用途本申請是中國發明申請(發明名稱新的對映異構體純的β-激動劑其制備方法及其在藥物形式中的用途；申請日2005年5月11日；申請號200580015433. 3)的分案申請。本發明涉及對映異構體純的(enantiomerically pure)通式I化合物，
權利要求
1.對映異構體純的通式I的化合物，
2.根據權利要求I的對映異構體純的通式I的化合物，其中 R1代表氫或鹵素； R2代表氫或鹵素； R3代表氫、C1-C4-燒氧基或齒素； R4代表氫或鹵素； Γ代表帶單個負電荷的陰離子，優選是選自氯根、溴根、碘根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、馬來酸根、乙酸根、苯甲酸根、檸檬酸根、水楊酸根、三氟乙酸根、富馬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根及對-甲苯磺酸根的帶單個負電荷的陰離子；任選為其互變異構體、互變異構體的混合物、水合物或溶劑合物的形式。
3.根據權利要求I或2的對映異構體純的通式I的化合物，其中 R1代表氫、氟或氯，優選是氫或氟； R2代表氫、氟或氯，優選是氫或氟； R3代表氫、甲氧基、乙氧基、氟或氯，優選是氫、甲氧基、乙氧基或氟； R4代表氫、氟或氯，優選是氫或氟； Γ代表帶單個負電荷的陰離子，優選是選自氯根、溴根、碘根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、馬來酸根、乙酸根、苯甲酸根、檸檬酸根、水楊酸根、三氟乙酸根、富馬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根及對-甲苯磺酸根的帶單個負電荷的陰離子； 任選為其互變異構體、互變異構體的混合物、水合物或溶劑合物的形式。
4.根據權利要求1-3中任一項的對映異構體純的通式I的化合物，其中R1代表氫或氟； R2代表氫； R3代表甲氧基、乙氧基或氟； R4代表氫； XM尤表選自氯根、溴根、硫酸根、甲磺酸根、馬來酸根、乙酸根、苯甲酸根、檸檬酸根、水楊酸根、三氟乙酸根、富馬酸根、酒石酸根及琥珀酸根的帶單個負電荷的陰離子； 任選為其互變異構體、互變異構體的混合物、水合物或溶劑合物的形式。
5.根據權利要求1-3中任一項的對映異構體純的通式I的化合物，其中 R1代表氫； R2代表氫、氟或氯，優選是氫或氟； R3代表氫； R4代表氫、氟或氯，優選是氫或氟； XM尤表選自氯根、溴根、硫酸根、甲磺酸根、馬來酸根、乙酸根、苯甲酸根、檸檬酸根、水楊酸根、三氟乙酸根、富馬酸根、酒石酸根及琥珀酸根的帶單個負電荷的陰離子；任選為其互變異構體、互變異構體的混合物、水合物或溶劑合物的形式。
6.根據權利要求1-5中任一項的對映異構體純的通式丄的化合物，其特征在于它們為結晶形式，任選為其結晶互變異構體、結晶水合物或結晶溶劑合物的形式。
7.根據權利要求1-6中任一項的對映異構體純的通式I的化合物，其作為藥物組合物。
8.根據權利要求1-6中任一項的對映異構體純的通式I的化合物在制備用于治療呼吸系統疾病的藥物組合物中的用途。
9.藥物制劑，其特征在于它含有根據權利要求1-6中任一項的式I化合物。
10.式3的化合物，
11.根據權利要求10的式3化合物作為制備根據權利要求1-6中任一項的式I化合物的起始化合物的用途。
12.式I化合物，
13.根據權利要求12的式Z化合物作為制備根據權利要求1-6中任一項的式I化合物的起始化合物的用途。
14.式1_化合物，
15.根據權利要求14的式P化合物作為制備根據權利要求1-6中任一項的式I化合物的起始化合物的用途。
全文摘要
本發明涉及對映異構體純的式(1)化合物，其中R1、R2、R3、R4及X-基團如權利要求書及說明書中所定義。還公開了制備所述化合物的方法以及它們在藥物形式，特別是作為用于治療呼吸道疾病的藥物形式中的用途。所述化合物的合成是通過式(5)的手性環氧化物的方法完成的。
文檔編號C07D413/04GK102827097SQ20121034773
公開日2012年12月19日 申請日期2005年5月11日 優先權日2004年5月14日
發明者英戈.科內茨基, 菲利普.盧斯滕伯格, 彼得.西格 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司