專利名稱:阿戈美拉汀工藝雜質的制備方法
技術領域:
:本發明屬醫藥技術領域,具體涉及一種阿戈美拉汀工藝雜質的制備方法。
背景技術:
:阿戈美拉汀(Agomelatine),是首個褪黑素受體激動劑,也是5_羥色胺2C受體拮抗劑。研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調整睡眠節律及調節生物鐘作用,同時其不良反應少,對性功能無不良影響,也未見撤藥反應。以下為阿戈美拉汀工藝雜質的結構:
權利要求
1.阿戈美拉汀工藝雜質的制備方法,包含以下步驟: 阿戈美拉汀與乙酰氯或醋酐反應得到阿戈美拉汀工藝雜質。 CH3CH3 CH3
2.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,反應溫度為O 100°C。
3.根據權利要求1所述的制備方法,反應溶劑為甲苯、四氫呋喃、二氧六環、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿。
4.根據權利要求1所述的制備方法,反應所用縛酸劑為三乙胺、N,N-二乙基甲胺、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀。
5.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,步驟(I)中阿戈美拉汀、乙酰氯(或醋酐)、縛酸劑的摩爾比為1: 1 .0: 10至1.0 2.0 3.0。
全文摘要
本發明屬醫藥技術領域,具體涉及一種阿戈美拉汀工藝雜質的制備方法,通過阿戈美拉汀與乙酰氯或醋酐反應得到阿戈美拉汀工藝雜質,工藝簡單。
文檔編號C07C231/14GK103073445SQ201210589728
公開日2013年5月1日 申請日期2012年12月21日 優先權日2012年12月21日
發明者翟富民, 王智超, 郭夏, 宋雪梅 申請人:北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司