香豆素衍生物及其制備方法和應用與流程

技術特征：

1.一種香豆素衍生物，其特征在于：具有通式Ⅰ的結構：

，n=1～3。

2.一種制備如權利要求1所述的香豆素衍生物的方法，其特征在于：包括以下合成步驟：

（1）以化合物4-甲基-3-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-羥基香豆素：、炔丙醇為起始原料，合成化合物1：4-甲基-3-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-（3-炔丙氧基）香豆素，其結構式為：；

（2）接著以化合物聚乙二醇單甲醚疊氮化物：，n=1～3和化合物1為起始原料，合成化合物Ⅰ。

3.根據權利要求2所述的香豆素衍生物的制備方法，其特征在于：

步驟（1）具體制備方法為：將化合物、炔丙醇、三苯基磷和偶氮二甲酸二乙酯按摩爾比為1:2:2:5加入到50 mL圓底燒瓶中，以無水四氫呋喃作溶劑，冰浴下反應1小時，然后轉到室溫反應過夜，反應完全后，減壓蒸餾除去溶劑，所得粗產物以二氯甲烷-甲醇為洗脫劑經硅膠柱色譜純化分離后得到化合物1；

步驟（2）具體制備方法為：將化合物，n=1～3和化合物1按摩爾比2:1加入至7 mL DMF和水的混合液中，然后再將0.1-1當量的CuSO₄·5H₂O、0.2-2當量的抗壞血酸鈉加入至混合液中，室溫下劇烈攪拌24小時；反應液用CH₂Cl₂ 和水萃取；有機層經無水Na₂SO₄ 干燥后減壓旋干；然后以二氯甲烷-甲醇為洗脫劑，硅膠柱層析分離得到化合物Ⅰ。

4.一種如權利要求1所述的香豆素衍生物的應用，其特征在于：所述香豆素衍生物在制備化療藥物中的應用。