一種吲哚布芬的生產方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物制備的領域，尤其是一種吲哚布芬的生產方法。
【背景技術】
[0002]吲哚布芬是目前世界上唯一可逆、選擇性多靶點抗血栓獨家新藥。能夠為血小板凝集抑制劑，并有消炎止痛作用。由于目前在于生產吲哚布芬中，制造過程復雜，成本高。
【發明內容】
[0003]本發明要解決的技術問題是:為了克服上述中存在的問題，提供了一種吲哚布芬的生產方法。
[0004]本發明解決其技術問題所采用的技術方案是:一種吲哚布芬的生產方法，具體步驟如下:3.92g(0.02mol)鄰氰基芐基溴和(0.02mol) 2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h，減壓濃縮至約30ml后，將其傾入約400ml乙醚中，分離出的固體用乙醇和乙醚重結晶，得2-[4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%，將其溶于60ml95%乙醇后，加到6.91g(0.05mol)碳酸鉀溶于50ml水的溶液，回流12h后得澄清溶液，減壓蒸去乙醇,過濾除去不溶物,濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化，過濾析出的沉淀，依次用80ml水、15ml8%鹽酸和40ml水洗，再用95%乙醇重結晶，得吲哚布芬。
[0005]本發明的有益效果是:所述的一種吲哚布芬的生產方法，其生產成本低，制造方便簡單。
【具體實施方式】
[0006]現在結合本發明作進一步詳細的說明。
[0007]本發明的一種吲哚布芬的生產方法，具體步驟如下:3.92g(0.02mol)鄰氰基芐基溴和(0.02mol)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h，減壓濃縮至約30ml后，將其傾入約400ml乙醚中，分離出的固體用乙醇和乙醚重結晶，得2- [4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%，將其溶于60ml95%乙醇后，加到6.91g (0.05mol)碳酸鉀溶于50ml水的溶液，回流12h后得澄清溶液，減壓蒸去乙醇，過濾除去不溶物，濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化，過濾析出的沉淀，依次用80ml水、15ml8%鹽酸和40ml水洗，再用95%乙醇重結晶，得Π引噪布芬。
[0008]以上述依據本發明的理想實施例為啟示，通過上述的說明內容，相關工作人員完全可以在不偏離本項發明技術思想的范圍內，進行多樣的變更以及修改。本項發明的技術性范圍并不局限于說明書上的內容，必須要根據權利要求范圍來確定其技術性范圍。
【主權項】
1.一種吲哚布芬的生產方法，其特征是具體步驟如下:3.92g(0.02mol)鄰氰基芐基溴和(0.02mol) 2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h，減壓濃縮至約30ml后，將其傾入約400ml乙醚中，分離出的固體用乙醇和乙醚重結晶，得2- [4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%，將其溶于60ml95%乙醇后，加到6.91g(0.05mol)碳酸鉀溶于50ml水的溶液，回流12h后得澄清溶液，減壓蒸去乙醇，過濾除去不溶物，濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化，過濾析出的沉淀，依次用80ml水、15ml8%鹽酸和40ml水洗，再用95%乙醇重結晶，得吲哚布芬。
【專利摘要】本發明涉及一種吲哚布芬的生產方法，具體步驟如下：3.92g(0.02mo1)鄰氰基芐基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h，減壓濃縮至約30ml后，將其傾入約400ml乙醚中，分離出的固體用乙醇和乙醚重結晶，得2-[4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，將其溶于60ml95%乙醇后，加到6.9lg(0.05mo1)碳酸鉀溶于50ml水的溶液，濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化，過濾析出的沉淀，依次用80ml水、15ml8%鹽酸和40ml水洗，再用95%乙醇重結晶，得吲哚布芬。所述的一種吲哚布芬的生產方法，其生產成本低，制造方便簡單。
【IPC分類】C07D209-46
【公開號】CN104744339
【申請號】CN201310729046
【發明人】張云
【申請人】張云
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年12月26日