嘧啶水楊酸類化合物及其制備方法和應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種嘧啶水楊酸類化合物，其特征在于，所述嘧啶水楊酸類化合物具有式（I）所示的結構：其中，R1為甲基或三氟甲基；R2選自氫、甲基、鹵素、硝基、甲氧基和三氟甲基中的至少一種，n為0、1、2、3、4或5。本發明還提供了式（I）所示的嘧啶水楊酸類化合物的制備方法，以及本發明的嘧啶水楊酸類化合物在防治雜草中的應用。本發明提供的嘧啶水楊酸類化合物具有高活性和反抗性，可有效防治抗性雜草，尤其對防治播娘蒿和耳葉水莧等頑固性抗性雜草具有良好的效果。式（I）
【專利說明】嘧啶水楊酸類化合物及其制備方法和應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一類嘧啶水楊酸類化合物及其制備方法，以及該類嘧啶水楊酸類化合 物在防治雜草中的應用。
【背景技術】
[0002] 雜草是農林業的主要危害。雜草與作物爭奪養料、水分、陽光和空間，妨礙田間通 風透光，增加局部氣候溫度，有些雜草則是病蟲中間寄主，促進病蟲害發生；寄生性雜草直 接從作物體內吸收養分，從而降低作物的產量和品質。此外，有的雜草的種子或花粉含有毒 素，能使人畜中毒。因此，除草劑稱為農藥化學研究的熱點。
[0003] 目前，除草劑種類繁多，主要有磺酰脲類、磺酰胺三唑酮類、咪唑啉酮類、三唑并 嘧啶類、嘧啶硫代苯甲酸酯類等。但由于長期使用，雜草對除草劑的抗性問題也隨之凸顯 出來。尤其是播娘蒿（Descurainia Sophia(L.)Webb.ex Prantl)和耳葉水覽（Amnunnia arenaria A. B. K)等雜草對除草劑的抗性顯得尤為突出。
[0004] 因此，針對雜草對除草劑的抗性問題，希望能夠設計并合成出同時具有反抗性和 高活性的除草劑小分子。
【發明內容】
[0005] 本發明的目的是為了克服雜草對現有除草劑的抗性問題，提供一種具有反抗性和 高活性的除草劑小分子。
[0006] 本發明的發明人在研究中意外發現，具有式（I)所示結構的嘧啶水楊酸類化合物 對雜草具有高活性和反抗性。
[0007]
【權利要求】
1. 一種嘧啶水楊酸類化合物，其特征在于，所述嘧啶水楊酸類化合物具有式（I)所示 的結構：
其中， R1為甲基或三氟甲基； R2選自氫、甲基、鹵素、硝基、甲氧基和三氟甲基中的至少一種，η為0、1、2、3、4或5。
2. 根據權利要求1所述的嘧啶水楊酸類化合物，其中，η為0或1，R2選自氫、甲基、氟 和氯中的任意一種。
3. 根據權利要求1所述的嘧啶水楊酸類化合物，其中，R2為氫，或R2為鄰位或間位取 代。
4. 根據權利要求1-3中任意一項所述的嘧啶水楊酸類化合物，其中，R1為甲基。
5. -種式（I)所示的嘧啶水楊酸類化合物的制備方法，其特征在于，所述方法包括如 下步驟： (1)將式（II)所示化合物溶于有機溶劑中，然后與堿性無機鹽接觸，使式（II)化合物 中羥基上的氫被取代； (2 )將步驟（1)所得產物與式（III)所示的嘧啶類化合物接觸進行親核取代反應，并將 反應得到的固體產物的水溶液酸化至pH為0-1，得到式（I)所示的嘧啶水楊酸類化合物；
其中， R1為甲基或三氟甲基； R2選自氫、甲基、鹵素、硝基、甲氧基和三氟甲基中的至少一種，η為0、1、2、3、4或5 ; R3為甲砜基或氯。
6. 根據權利要求5所述的方法，其中，η為0或1，R2選自氫、甲基、氟和氯中的任意一 種。
7. 根據權利要求5所述的方法，其中，R2為氫，或R2為鄰位或間位取代。
8. 根據權利要求5-7中任意一項所述的方法，其中，式（II)所示化合物與堿性無機鹽 的摩爾比為1 :1-3,式（II)所示化合物與式（III)所示嘧啶類化合物的摩爾比為1 :1-2。
9. 根據權利要求5-7中任意一項所述的方法，其中，步驟（1)中，接觸的條件為：溫度 為0-35°C，時間為0. 5-3h ;步驟（2)中，親核取代反應的條件為：溫度為110-130°C，時間為 l-24h。
10. 權利要求1-4中任意一項所述的嘧啶水楊酸類化合物在防治雜草中的應用。
【文檔編號】A01P13/00GK104140397SQ201310162400
【公開日】2014年11月12日 申請日期:2013年5月6日 優先權日:2013年5月6日
【發明者】楊光富, 劉玉超, 陳瓊, 陳杰, 崔海蘭, 唐偉 申請人:華中師范大學