一種帶異己基側鏈的聯苯類化合物及其制備方法和應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種帶異己基側鏈的聯苯類化合物(Ⅰ)及其制備方法和應用。系將煙草全株粉碎后以甲醇超聲提取,提取液合并,過濾,減壓濃縮成浸膏;浸膏用硅膠干法裝柱進行硅膠柱層析;以體積配比為1:0~1:2的氯仿-丙酮溶液進行梯度洗脫;洗脫液的9:1部分進一步用高壓液相色譜分離純化即得所需的聯苯類化合物。經試驗證明,本發明的聯苯類化合物對煙草花葉病毒具有很好的抑制作用,可作為抗煙草花葉病毒的先導性化合物。
【專利說明】一種帶異己基側鏈的聯苯類化合物及其制備方法和應用
【技術領域】
[0001] 本發明屬于煙草化學領域,具體涉及一種首次從煙草中提取得到的聯苯類化合 物。同時本發明還涉及所述的聯苯類化合物的制備方法和應用。
【背景技術】
[0002] 煙草是人類所認識的各種植物中含化學物質最豐富的一種,經過幾十年的研究, 人們目前從煙草中鑒定出來的單體化學物質就超過3000多種,而且還有許多成分尚未鑒 定出來。煙草除主要用于卷煙抽吸用途外,還可從中提取多種有利用價值的化學成分,并從 中發現有開發利用價值的先導性化合物。
[0003] 聯苯類化合物是一類天然植物中普遍存在的化合物,在煙草中也有存在該類化合 物的文獻報道,聯苯類化合物具有廣泛的藥理作用,如抗腫瘤、抗人類免疫缺陷病毒(HIV)、 抗氧化、抗菌、抗凝血等;同時已有研究證實,其藥理作用與化學結構密切相關,可進一步研 究和開發更多的聯苯類化合物,從中尋找有效的先導化合物和活性基團。本發明從煙草中 分離得到了一種新的聯苯類化合物,該化合物帶異己基側鏈,并且具有顯著的抗煙草花葉 病毒活性,該化合物至今尚未見到相關報道。
【發明內容】
[0004] 本發明的目的在于提供一種新的聯苯類化合物。
[0005] 本發明的另一個目的是提供一種制備所述聯苯類化合物的方法;
[0006] 本發明的目的還在于提供所述聯苯類化合物在制備抗煙草花葉病藥物中的應用。
[0007] 本發明的目的通過下述技術方案予以實現。
[0008] 除非另有說明,本發明中所采用的百分數均為質量百分數。
[0009] 本發明所述的聯苯類化合物是從煙草中分離得到,其分子式為C19H22 04,具有下述 結構式:
[0010]
【權利要求】
1. 一種具有下述結構式的帶異己基側鏈的聯苯類化合物:
該化合物命名為:煙草聯苯A。
2. -種制備權利要求1所述聯苯類化合物的方法,該方法包括以下步驟: (1) 浸膏提取:取煙草樣品,粉碎至20?40目,用90%?99%甲醇超聲提取3?5次, 每次30?60min,合并提取液、過濾,減壓濃縮成浸膏; (2) 硅膠柱層析:浸膏用重量比2?3倍量的160?200目硅膠干法裝柱進行硅膠柱 層析;以氯仿-丙酮溶液進行梯度洗脫,合并相同的部分,收集各部分洗脫液并濃縮; (3) 高壓液相色譜分離:步驟(2)洗脫液的9:1部分進一步用高壓液相色譜分離純化, 即得到所需的聯苯類化合物。
3. 根據權利要求2所述的制備聯苯類化合物的方法,其特征在于:步驟(1)中所述的 甲醇濃度為95%。
4. 根據權利要求2所述的制備聯苯類化合物的方法,其特征在于:步驟(2)中所述的 浸膏在經硅膠柱層析粗分前,用重量比1. 5?3倍量的純甲醇溶解后,再用重量比0. 8? 1. 2倍的80?100目硅膠拌樣。
5. 根據權利要求2所述的制備聯苯類化合物的方法,其特征在于:步驟(2)中氯仿-丙 酮溶液體積配比為 1:0、20:1、9:1、8:2、7:3、6:4、1:1 和 1:2。
6. 根據權利要求2所述的聯苯類化合物的制備方法,其特征在于:步驟(3)中高壓 液相色譜分離純化是采用21. 2mmX250mm,5ym的C18色譜柱,流速為20mL/min,流動相為 55%的甲醇,紫外檢測器檢測波長為309nm,每次進樣200 μ L,收集26. 5min的色譜峰,多次 累加后蒸干。
7. 根據權利要求2所述的制備聯苯類化合物的方法,其特征在于:步驟(3)中高壓液 相色譜分離純化后的物質再次用純甲醇溶解,再以純甲醇為流動相,用凝膠柱層析分離,以 進一步分離純化。
8. 權利要求1所述的聯苯類化合物在制備抗煙草花葉病毒藥物中的應用。
【文檔編號】A01P1/00GK104370726SQ201410384108
【公開日】2015年2月25日 申請日期:2014年8月6日 優先權日:2014年8月6日
【發明者】楊光宇, 尚善齋, 繆明明, 趙偉, 陳章玉, 劉春波, 王嵐, 張濤, 張風梅, 劉志華 申請人:云南中煙工業有限責任公司