相關申請的交叉引用本申請要求2014年12月15日提交的美國臨時專利申請序列號62/091,657的權益和優先權,其全部公開內容明確通過引用的方式并入本文作為參考,以及要求2014年12月15日提交的美國臨時專利申請序列號62/091,653的權益和優先權,其全部公開內容明確通過引用的方式并入本文作為參考。本申請涉及具有對抗節肢動物門、軟體動物門、和線蟲門害蟲的殺蟲效用的化合物、制備這樣的分子的方法、用于這樣的方法的中間體、包含這樣的分子的殺蟲組合物、以及使用這樣的殺蟲組合物對抗這樣的害蟲的方法的領域。這些殺蟲組合物可以用作,例如,殺螨劑,殺昆蟲劑,殺螨劑,殺軟體動物劑,和殺線蟲劑。
背景技術:
::“很多最危險的人類疾病是由昆蟲媒介傳播的”(rivero等人)。“歷史上,瘧疾、登革熱、黃熱病、瘟疫、絲蟲病、虱傳播的斑疹傷寒、錐蟲病、利什曼病以及其它蟲媒病是主要的人類疾病,在十七世紀至二十世紀早期比所有其它原因的總和導致的死亡率還要高”(gubler)。蟲媒病是造成全球約17%的寄生性和傳染性疾病的原因。單獨的瘧疾每年就可導致超過800,000例死亡,其中85%為低于五歲的兒童。每年有約5千萬至約1億例登革熱。此外,每年發生250,000至500,000例登革熱出血熱(matthews)。媒介控制在傳染病的預防和控制上起著關鍵作用。但是,在為人類疾病主要媒介的所有昆蟲種類中已經出現了殺蟲劑抗性,包括對多種殺蟲劑的抗性(rivero等人)。最近,多于550種節肢動物種類害蟲已經形成了對至少一種殺蟲劑的抗性(whalon等人)。每年,昆蟲、植物病原體、和雜草破壞超過40%的全部食物產量。盡管施用殺蟲劑以及使用一系列廣泛的非化學控制例如輪作和生物控制,但是仍會出現這一損失。即使僅能解救一些這樣的食物,其也可用于養活超過三十億饑民(pimental)。植物寄生線蟲是分布最廣泛的害蟲之一,也常常是最狡猾和消滅代價最高的害蟲之一。已經估算,可歸于線蟲的損失為約9%(在發達國家)至約15%(在不發達國家)。但是,在美國,35個州對各種作物的調查表明源自線蟲的損失多達25%(nicol等人)。注意到,腹足類(蛞蝓和蝸牛)是經濟重要性小于其它節肢動物或線蟲的害蟲,但是在某些地區,它們可導致產量大幅下降,嚴重影響收獲產品的質量,以及傳播人類、動物、和植物疾病。盡管只有幾十種腹足類是嚴重的區域性害蟲,但是少數種類在世界范圍是重要的害蟲。特別是,腹足類影響多種農業和園藝作物,例如耕種作物、田園作物、和纖維作物;蔬菜;灌木和喬木果實;草本植物;和觀賞植物(speiser)。白蟻對于所有類型的私有和公共建筑、以及對農業和森林資源造成損害。在2005年,估算白蟻每年在全世界造成的損失超過5百億美元(korb)。因此,出于多種原因,包括上述原因,仍然需要對新型殺蟲劑展開昂貴的(估算在2010年每種殺蟲劑耗費約25億6百萬美元)、耗時的(平均每種殺蟲劑耗時約10年)、和艱難的開發(croplifeamerica)。本申請中引用的某些參考文獻croplifeamerica,thecostofnewagrochemicalproductdiscovery,development®istration,andresearch&developmentpredictionsforthefuture,2010。gubler,d.,resurgentvector-bornediseasesasaglobalhealthproblem,emerginginfectiousdiseases,vol.4,no.3,p.442-450,1998.korb,j.,termites,currentbiology,vol.17,no.23,2007。matthews,g.,integratedvectormanagement:controllingvectorsofmalariaandotherinsectvectorbornediseases,ch.1,p.1-2011。nicol,j.,turners.;coyne,l.;dennijs,l.,hocksland,l.,tahna-maafi,z.,currentnematodethreatstoworldagriculture,genomicandmoleculargeneticsofplant–nematodeinteractions,p.21-43,2011)。pimental,d.,pestcontrolinworldagriculture,agriculturalsciences-vol.ii,2009。rivero,a.,vezilier,j.,weill,m.,read,a.,gandon,s.,insectcontrolofvector-bornediseases:whenisinsectresistanceaproblem?publiclibraryofsciencepathogens,vol.6,no.8,p.1-9,2010。speiser,b.,molluscicides,encyclopediaofpestmanagement,ch.219,p.506-508,2002。whalon,m.,mota-sanchez,d.,hollingworth,r.,analysisofglobalpesticideresistanceinarthropods,globalpesticideresistanceinarthropods,ch.1,p.5-33,2008。本申請使用的術語在這些定義中給出的實例通常是非窮舉性的且不能被解釋為對本申請進行限制。應該理解的是,取代基應該符合化學鍵合規則及就與其連接的特定分子而言符合立體化學相容性限制。這些定義僅針對本申請的目的使用。“活性成分”表示具有用于防治害蟲的活性、和/或用于幫助其他材料具有較好的防治害蟲活性的材料,這樣的材料的實例包括但不限于,殺螨劑,殺藻劑,殺鳥劑,殺菌劑,殺真菌劑,除草劑,殺昆蟲劑,殺軟體動物劑,殺線蟲劑,殺嚙齒動物劑,殺病毒劑,抗飼育劑,驅鳥劑,化學絕育劑,除草劑安全劑,昆蟲引誘劑,昆蟲驅避劑,哺乳動物驅避劑,交配擾亂劑,植物活化劑,植物生長調節劑,和協同劑。這樣的材料的具體實例包括但不限于,活性成分組alpha中列出的材料。“活性成分組alpha”(下文稱為“aiga”)為以下材料的總稱:(1)(3-乙氧基丙基)溴化汞((3-ethoxypropyl)mercurybromide)、1,2-二溴乙烷、1,2-二氯乙烷、1,2-二氯丙烯、1,3-二氯丙烯、1-mcp、1-甲基環丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,3-tpa、2,3,5-三-碘苯甲酸、草芽平(2,3,6-tba)、2,4,5-涕(2,4,5-t)、2,4,5-涕丁酸(2,4,5-tb)、2,4,5-tp、2,4-滴(2,4-d)、2,4-滴丁酸(2,4-db)、賽信(2,4-deb)、伐草磷(2,4-dep)、2,4-des、2,4-dp、2,4-mcpa、2,4-mcpb、2ip、氯化2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercurychloride)、2-苯基苯酚(2-phenylphenol)、3,4-滴胺(3,4-da)、3,4-滴丁酸(3,4-db)、3,4-滴丙酸(3,4-dp)、3,6-二氯吡啶甲酸(3,6-dichloropicolinicacid)、4-氨基吡啶(4-aminopyridine)、對氯苯氧乙酸(4-cpa)、氯苯氧丁酸(4-cpb)、氯苯氧丙酸(4-cpp)、4-羥基苯乙醇(4-hydroxyphenethylalcohol)、8-羥基硫酸喹啉(8-hydroxyquinolinesulfate)、8-phenylmercurioxyquinoline、阿維菌素(abamectin)、阿維菌素-氨基甲基(abamectin-aminomethyl),誘抗素(abscisicacid)、acc、乙酰甲胺磷(acephate)、滅螨醌(acequinocyl)、啶蟲脒(acetamiprid)、家蠅磷(acethion)、乙草胺(acetochlor)、三氯殺蟲酯(acetofenate)、乙酯磷(acetophos)、乙酰蟲腈(acetoprole)、活化酯(acibenzolar)、三氟羧草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、acn、acrep、氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯醛(acrolein)、丙烯腈(acrylonitrile)、acypetacs、afidopyropen、afoxolaner、甲草胺(alachlor)、抑草生(alanap)、棉鈴威(alanycarb)、丙硫多菌靈(albendazole)、涕滅威(aldicarb)、涕滅威砜(aldicarbsulfone)、烯丙菊酯(aldimorph)、涕滅砜威(aldoxycarb)、艾氏劑(aldrin)、烯丙菊酯(allethrin)、大蒜素(allicin)、二丙烯草胺(allidochlor)、阿洛氨菌素(allosamidin)、禾草滅(alloxydim)、烯丙醇(allylalcohol)、除害威(allyxycarb)、五氯戊酮酸(alorac)、順式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、順式氯氰菊酯(alphamethrin)、六甲蜜胺(altretamine)、磷化鋁(aluminiumphosphide)、磷化鋁(aluminiumphosphide)、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、特津酮(ametridione)、莠滅凈(ametryn)、ametryne、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、拌種靈(amicarthiazol)、賽硫磷(amidithion)、amidoflumet、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、滅害威(aminocarb)、環丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、氨基三唑(aminotriazole)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、胺草磷(amiprophos)、甲基胺草磷(amiprophos-methyl)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、胺吸磷(amiton)、雙甲脒(amitraz)、殺草強(amitrole)、氨基磺酸銨(ammoniumsulfamate)、代森銨(amobam)、無定形硅膠(amorphoussilicagel)、無定形二氧化硅(amorphoussilicondioxide)、1-氨基丙基磷酸(ampropylfos)、ams、新煙堿(anabasine)、環丙嘧啶醇(ancymidol)、敵菌靈(anilazine)、莎椑磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、蒽醌(anthraquinone)、安妥(antu)、環磷氮丙啶(apholate)、殺螨特(aramite)、殘殺威(arprocarb)、三氧化二砷(arsenousoxide)、福美砷(asomate)、阿司匹林(aspirin)、磺草靈(asulam)、艾噻達松(athidathion)、阿特拉通(atraton)、莠去津(atrazine)、金色制酶素(aureofungin)、阿維菌素b1(avermectinb1)、avg、aviglycine、氧環唑(azaconazole)、印楝素(azadirachtin)、唑啶炔草(azafenidin)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、滅蚜松(azidithion)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、乙基谷硫磷(azinphosethyl)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphosmethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、疊氮凈(aziprotryn)、疊氮凈(aziprotryne)、塞侖(azithiram)、偶氮苯(azobenzene)、三唑錫(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、嘧菌酯(azoxystrobin)、bachmedesh、燕麥靈(barban)、barbanate、六氟硅酸鋇(bariumhexafluorosilicate)、多硫化鋇(bariumpolysulfide)、氟硅酸鋇(bariumsilicofluoride)、熏蟲菊(barthrin)、堿式碳酸銅(basiccoppercarbonate)、堿式氯化銅(basiccopperchloride)、堿式硫酸銅(basiccoppersulfate)、bcpc、氟丁酰草胺(beflubutamid)、苯霜靈(benalaxyl)、苯霜靈-m(benalaxyl-m)、草除靈(benazolin)、bencarbazone、benclothiaz、苯噠嗪丙酯(bendaqingbingzhi)、噁蟲威(bendiocarb)、二氧化苯(bendioxide)、氟草胺(benefin)、乙丁氟靈(benfluralin)、丙硫克百威(benfuracarb)、呋草黃(benfuresate)、苯嘧磺草胺(benmihuangcaoan)、麥銹靈(benodanil)、苯菌靈(benomyl)、解草嗪(benoxacor)、苯噁磷(benoxafos)、醌肟腙(benquinox)、芐嘧磺隆脫甲基酸(bensulfuron)、地散磷(bensulide)、殺蟲磺(bensultap)、bentaluron、苯達松(bentazon)、滅草松(bentazone)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻硫氰(benthiazole)、殺草丹(benthiocarb)、苯草滅(bentranil)、胺酸殺(benzadox)、苯扎氯銨(benzalkoniumchloride)、benzamacril、異噁草胺(benzamizole)、benzamorf、六氯化苯(benzenehexachloride)、雙苯嘧草酮(benzfendizone)、聯苯胺(benzimine)、芐草胺(benzipram)、苯并雙環酮(benzobicyclon)、硫丹(benzoepin)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、苯基異羥肟酸(benzohydroxamicacid)、苯螨特(benzomate)、伏殺硫磷(benzophosphate)、苯并噻二唑(benzothiadiazole)、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、苯螨特(benzoximate)、新燕靈(benzoylprop)、苯噻隆(benzthiazuron)、苯唑草酮(benzuocaotong)、苯甲酸芐酯(benzylbenzoate)、芐基腺嘌呤(benzyladenine)、小檗堿(berberine)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、bethoxazin、六氯苯(bhc)、雙丙氨膦(bialaphos)、二環吡草酮(bicyclopyrone)、聯苯肼酯(bifenazate)、甲羧除草醚(bifenox)、聯苯菊酯(bifenthrin)、吡氟菌酯(bifujunzhi)、雙丙氨酰膦(bilanafos)、樂殺螨(binapacryl)、病氰硝(bingqingxiao)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、芐呋烯菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物芐呋菊酯(bioresmethrin)、聯苯(biphenyl)、bisazir、葉枯唑(bismerthiazol)、葉枯唑-銅(bismerthiazol-copper)、雙苯基汞亞甲基二(x-萘-y-磺酸鹽)(bisphenylmercurymethylenedi(x-naphthalene-y-sulphonate))、雙草醚(bispyribac)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、殺蟲雙(bisultap)、聯苯三唑醇(bitertanol)、硫氯酚(bithionol)、bixafen、灰瘟素(blasticidin-s)、硼砂(borax)、波爾多液(bordeauxmixture)、硼酸(boricacid)、啶酰菌胺(boscalid)、bpps、蕓苔素內酯(brassinolide)、乙基蕓苔素內酯(brassinolide-ethyl)、小蠹性信息素(brevicomin)、溴鼠靈(brodifacoum)、芐螨醚(brofenprox)、溴滅菊酯(brofenvalerate)、broflanilide、氟菊酯(brofluthrinate)、除草定(bromacil)、溴敵隆(bromadiolone)、bromchlophos、溴鼠胺(bromethalin)、溴芐呋菊酯(bromethrin)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴乙酰胺(bromoacetamide)、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴西克林(bromociclen)、溴烯殺(bromocyclen)、溴-滴滴涕(bromo-ddt)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴硫磷(bromofos)、溴甲烷(bromomethane)、溴硫磷(bromophos)、溴硫磷-乙基(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴菌腈(bromothalonil)、溴苯腈(bromoxynil)、溴莠敏(brompyrazon)、糠菌唑(bromuconazole)、溴硝醇(bronopol)、brp、bth、增效特(bucarpolate)、合殺威(bufencarb)、buminafos、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、噻嗪酮(buprofezin)、勃墾第混合液(burgundymixture)、白消安(busulfan)、白消安(busulphan)、畜蟲威(butacarb)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、牧草胺(butam)、抑草磷(butamifos)、丁烷-氟蟲腈(butane-fipronil)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁烯草胺(butenachlor)、丁烯-氟蟲腈(butene-fipronil)、芐烯菊酯(butethrin)、特咪唑草(buthidazole)、丁硫啶(buthiobate)、丁噻隆(buthiuron)、脫葉膦(butifos)、丁酮威(butocarboxim)、丁酯膦(butonate)、避蚊酮(butopyronoxyl)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、仲丁靈(butralin)、葉銹特(butrizol)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、丁胺(butylamine)、丁酸鹽(butylate)、butylchlorophos、丁烯-氟蟲腈(butylene-fipronil)、二甲胂酸(cacodylicacid)、硫酰磷(cadusafos)、唑草胺(cafenstrole)、維生素d2(calciferol)、砷酸鈣(calciumarsenate)、氯酸鈣(calciumchlorate)、氰氨化鈣(calciumcyanamide)、氰化鈣(calciumcyanide)、石硫合劑(calciumpolysulfide)、敵敵鈣(calvinphos)、克草胺酯(cambendichlor)、毒殺芬(camphechlor)、樟腦(camphor)、敵菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、威百畝(carbam)、嗎菌威(carbamorph)、氯滅殺威(carbanolate)、卡巴立(carbaril)、甲萘威(carbaryl)、卡巴草靈(carbasulam)、carbathion、多菌靈(carbendazim)、多菌靈(carbendazol)、雙酰草胺(carbetamide)、卡波硫磷(carbofenotion)、克百威(carbofuran)、二硫化碳(carbondisulfide)、四氯化碳(carbontetrachloride)、羰基硫(carbonylsulfide)、三硫磷(carbophenothion)、馬拉硫磷(carbophos)、丁硫克百威(carbosulfan)、特噁唑威(carboxazole)、環氧乙烷二氧化碳混合劑(carboxide)、萎銹靈(carboxin)、唑草酮(carfentrazone)、環丙酰菌胺(carpropamid)、殺螟丹(cartap)、香芹酚(carvacrol)、香芹酮(carvone)、cavp、cdaa、cdea、cdec、葉枯炔(cellocidin)、cepc、ceralure、敵菌腙(cerenox)、沙巴達(cevadilla)、cheshunt混合物(cheshuntmixture)、喹硫磷(chinalphos)、喹硫磷-甲基(chinalphos-méthyl)、滅螨猛(chinomethionat)、滅螨猛(chinomethionate)、chiralaxyl、聚氨基葡糖(chitosan)、滅瘟唑(chlobenthiazone)、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、氯醛糖(chloralose)、草滅畏(chloramben)、氯胺磷(chloraminephosphorus)、氯霉素(chloramphenicol)、chloraniformethan、四氯對醌(chloranil)、丁酰草胺(chloranocryl)、氯蟲苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、炔禾靈(chlorazifop)、可樂津(chlorazine)、殺螨醚(chlorbenside)、滅幼脲(chlorbenzuron)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔靈(chlorbufam)、氯丹(chlordane)、開蓬(chlordecone)、殺蟲脒(chlordimeform)、氯烯炔菊酯(chlorempenthrin)、玉雄殺(chloretazate)、乙烯利(chlorethephon)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、chloreturon、伐草克(chlorfenac)、蟲螨腈(chlorfenapyr)、氯苯咪唑(chlorfenazole)、殺螨醇(chlorfenethol)、滅草隆(chlorfenidim)、燕麥酯(chlorfenprop)、殺螨酯(chlorfenson)、敵螨特(chlorfensulphide)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、毒蟲畏-甲基(chlorfenvinphos-methyl)、氟啶脲(chlorfluazuron)、氟嘧殺(chlorflurazole)、氯甲丹(chlorflurecol)、chlorfluren、整形醇(chlorflurenol)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆脫乙基酸(chlorimuron)、chlorinate、chlor-ipc、氯甲硫磷(chlormephos)、矮壯素(chlormequat)、磺草酮(chlormesulone)、甲氧除草醚(chlormethoxynil)、氯乙靈(chlornidine)、草枯醚(chlornitrofen)、氯乙酸(chloroaceticacid)、乙酯殺螨醇(chlorobenzilate)、氯硝萘(chlorodinitronaphthalenes)、chlorofénizon、氯仿(chloroform)、伊托明(chloromebuform)、滅蟲脲(chloromethiuron)、氯苯甲醚(chloroneb)、氯鼠酮(chlorophacinone)、敵百蟲(chlorophos)、氯化苦(chloropicrin)、三氯丙酸(chloropon)、丙酯殺螨醇(chloropropylate)、百菌清(chlorothalonil)、氯麥隆(chlorotoluron)、chloroxifenidim、枯草隆(chloroxuron)、羥敵草腈(chloroxynil)、三丁氯芐膦(chlorphonium)、氯辛硫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marsenite)、疊氮化鈉(sodiumazide)、氯酸鈉(sodiumchlorate)、氰化鈉(sodiumcyanide)、氟化鈉(sodiumfluoride)、氟乙酸鈉(sodiumfluoroacetate)、六氟硅酸鈉(sodiumhexafluorosilicate)、環烷酸鈉(sodiumnaphthenate)、鄰苯基苯酚鈉(sodiumorthophenylphenoxide)、鄰苯基苯酚鈉(sodiumorthophenylphenoxide)、五氯苯酚鈉(sodiumpentachlorophenate)、五氯酚鈉(sodiumpentachlorophenoxide)、多硫化鈉(sodiumpolysulfide)、硅氟酸鈉(sodiumsilicofluoride)、四硫代碳酸鈉(sodiumtetrathiocarbonate)、硫氰酸鈉(sodiumthiocyanate)、solan、蘇硫磷(sophamide)、乙基多殺菌素(spinetoram)、多殺霉素(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、螺噁茂胺(spiroxamine)、殺蟲威(stirofos)、鏈霉素(streptomycin)、馬錢子堿(strychnine)、食菌甲誘醇(sulcatol)、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺草酮(sulcotrione)、菜草畏(sulfallate)、甲磺草胺(sulfentrazone)、舒非侖(sulfiram)、氟蟲胺(sulfluramid)、sulfodiazole、甲嘧磺隆脫甲基酸(sulfometuron)、草硫膦(sulfosate)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、治螟磷(sulfotep)、sulfotepp、sulfoxaflor、亞砜(sulfoxide)、硫肟醚(sulfoxime)、硫(sulfur)、硫酸(sulfuricacid)、硫酰氟(sulfurylfluoride)、吖庚磺酯(sulglycapin)、草硫膦(sulphosate)、硫丙磷(sulprofos)、戊苯砜(sultropen)、滅草靈(swep)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、稗草烯(tavron)、噻螨威(tazimcarb)、tbto、tbz、三氯乙酸(tca)、tcba、tcmtb、tcnb、滴滴滴(tde)、戊唑醇(tebuconazole)、蟲酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、異丁乙氧喹啉(tebufloquin)、嘧丙磷(tebupirimfos)、牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、葉枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、福美雙聯(tecoram)、三氯殺螨砜(tedion)、氟苯脲(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、tefuryltrione、tembotrione、雙硫磷(temefos)、雙硫磷(temephos)、替哌(tepa)、特普(tepp)、吡喃草酮(tepraloxydim)、teproloxydim、環戊烯丙菊酯(terallethrin)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、特丁草胺(terbuchlor)、特丁硫酸(terbufos)、甲氧去草凈(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、芽根靈(terbutol)、特丁凈(terbutryn)、terbutryne、terraclor、terramicin、土霉素(terramycin)、四環唑(tetcyclacis)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、四氟醚唑(tetraconazole)、三氯殺螨砜(tetradifon)、tetradisul、氟氧隆(tetrafluron)、胺菊酯(tetramethrin)、tetramethylfluthrin、羥化四甲胺(tetramine)、殺螨霉素(tetranactin)、氟氰蟲酰胺(tetraniliprole)、四氟丙酸鈉(tetrapion)、殺螨好(tetrasul)、硫酸亞鉈(thalliumsulfate)、硫酸鉈(thalloussulfate)、噻吩草胺(thenylchlor)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻菌靈(thiabendazole)、噻蟲啉(thiacloprid)、噻二嗪(thiadiazine)、氟噻亞菌胺(thiadifluor)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、闊葉散(thiameturon)、噻丙腈(thiapronil)、賽唑隆(thiazafluron)、氟隆(thiazfluron)、噻酮(thiazone)、噻唑煙酸(thiazopyr)、噻氯磷(thicrofos)、噻菌腈(thicyofen)、噻二唑胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、thiencarbazone、噻吩磺隆脫甲基酸(thifensulfuron)、噻呋酰胺(thifluzamide)、硫柳汞(thimerosal)、三九一一(thimet)、禾草丹(thiobencarb)、抗蟲威(thiocarboxime)、硫氯苯亞胺(thiochlorfenphim)、thiochlorphenphime、硫氰酸基二硝基苯(thiocyanatodinitrobenzenes)、殺蟲環(thiocyclam)、硫丹(thiodan)、噻二唑-銅(thiodiazole-copper)、硫雙威(thiodicarb)、久效威(thiofanocarb)、久效威(thiofanox)、硫氟肟醚(thiofluoximate)、thiohempa、硫柳汞(thiomersal)、甲基乙拌磷(thiometon)、蟲線磷(thionazin)、硫菌靈(thiophanate)、乙基硫菌靈(thiophanate-ethyl)、甲基硫菌靈(thiophanate-methyl)、對硫磷(thiophos)、克殺螨(thioquinox)、滅鼠特(thiosemicarbazide)、殺蟲雙(thiosultap)、噻替派(thiotepa)、除線威(thioxamyl)、福美雙(thiram)、秋蘭姆(thiuram)、敵貝特(thuringiensin)、噻苯咪唑(tiabendazole)、噻酰菌胺(tiadinil)、tiafenacil、調節安(tiaojiean)、tiba、螨蜱胺(tifatol)、仲草丹(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、tioxazafen、tioxymid、環線威(tirpate)、tmtd、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、唑蟲酰胺(tolfenpyrad)、tolprocarb、tolpyralate、tolyfluanid、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、甲苯基乙酸汞(tolylmercuryacetate)、克滅鼠(tomarin)、topramezone、毒殺芬(toxaphene)、tpn、三甲苯草酮(tralkoxydim)、溴氯氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、tralopyril、四氟苯菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、曲他胺(tretamine)、三十烷醇(triacontanol)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、triafamone、野麥畏(triallate)、野麥畏(tri-allate)、威菌磷(triamiphos)、抑芽唑(triapenthenol)、苯螨噻(triarathene)、嘧菌醇(triarimol)、醚苯磺隆(triasulfuron)、唑蚜威(triazamate)、丁基三唑(triazbutil)、三嗪氟草胺(triaziflam)、三唑磷(triazophos)、triazothion、咪唑嗪(triazoxide)、堿式氯化銅(tribasiccopperchloride)、堿式硫酸銅(tribasiccoppersulfate)、苯磺隆脫甲基酸(tribenuron)、脫葉磷(tribufos)、三丁基氧化錫(tributyltinoxide)、殺草畏(tricamba)、水楊菌胺(trichlamide)、三氯吡氧乙酸(trichlopyr)、敵百蟲(trichlorfon)、異皮蠅磷(trichlormetaphos-3)、毒壤膦(trichloronat)、毒壤磷(trichloronate)、三氯三硝基苯(trichlorotrinitrobenzenes)、三氯磷酸酯(trichlorphon)、綠草定(triclopyr)、氯啶菌酯(triclopyricarb)、三混甲酚(tricresol)、三環唑(tricyclazole)、三環己基氫氧化錫(tricyclohexyltinhydroxide)、石蠟油(tridemorph)、滅草環(tridiphane)、草達津(trietazine)、殺螺嗎啉(trifenmorph)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、肟菌酯(trifloxystrobin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、trifludimoxazin、triflumezopyrim、氟菌唑(triflumizole)、殺鈴脲(triflumuron)、氟樂靈(trifluralin)、氟胺磺隆脫甲基酸(triflusulfuron)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟禾草肟(trifopsime)、嗪氨靈(triforine)、三羥基三嗪(trihydroxytriazine)、誘蠅羧酯(trimedlure)、混殺威(trimethacarb)、三甲隆(trimeturon)、挺立(trinexapac)、三苯基錫(triphenyltin)、烯蟲硫酯(triprene)、茚草酮(tripropindan)、雷公藤甲素(triptolide)、草達克(tritac)、殺蟲釘(trithialan)、滅菌唑(triticonazole)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、trunc-call、tuoyelin、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-p)、福美甲砷(urbacide)、烏瑞替派(uredepa)、氰戊菊酯(valerate)、有效霉素(validamycin)、有效霉素a(validamycina)、valifenalate、殺鼠酮(valone)、蚜滅磷(vamidothion)、抑霉胺(vangard)、氟吡唑蟲(vaniliprole)、滅草敵(vernolate)、乙烯菌核利(vinclozolin)、維生素d3(vitamind3)、殺鼠靈(warfarin)、硝蟲硫磷(xiaochongliulin)、辛菌胺(xinjunan)、烯肟菌胺(xiwojunan)、烯肟菌酯(xiwojunzhi)、滅除威(xmc)、二甲苯草胺(xylachlor)、二甲苯酚(xylenols)、滅殺威(xylylcarb)、螨蜱胺(xymiazole)、抑食肼(yishijing)、氰菌胺(zarilamid)、玉米素(zeatin)、增效胺(zengxiaoan)、增效磷(zengxiaolin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、環烷酸鋅(zincnaphthenate)、磷化鋅(zincphosphide)、噻唑鋅(zincthiazole)、zincthiozole、三氯苯酚鋅(zinctrichlorophenate)、三氯酚鋅(zinctrichlorophenoxide)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)、zolaprofos、zoocoumarin、苯酰菌胺(zoxamide)、唑胺菌酯(zuoanjunzhi)、唑草胺(zuocaoan)、唑菌酯(zuojunzhi)、唑嘧磺隆(zuomihuanglong)、α-氯乙醇(α-chlorohydrin)、α-蛻皮素(α-ecdysone)、α-multistriatin、α-萘乙酸(α-naphthaleneaceticacids),和β-蛻皮激素(β-ecdysone);(2)以下分子n-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1h-吡唑-4-基)-n-乙基-3-((3,3,3-三氟丙基)硫基)丙酰胺在本申請中,為了便于使用,該分子命名為“ai-1;”(3)稱為lotilaner的分子,其具有以下結構;和(4)表a中的以下分子表a.m–活性成分的結構如本申請中使用,上述物質中的每一種、以及兩種或更多種均為活性成分。對于更多信息請參見alanwood.net的“compendiumofpesticidecommonnames”以及各種版本,包括bcpcdata.com的“thepesticidemanual”的在線版本。“烯基”表示由碳和氫組成的非環狀的不飽和的(至少一個碳-碳雙鍵)支鏈或非支鏈的取代基,例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基和己烯基。“烯基氧基”表示還包含碳-氧單鍵的烯基,例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基、己烯基氧基。“烷氧基”表示還包含碳-氧單鍵的烷基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基,和叔丁氧基。“烷基”表示由碳和氫組成的非環狀的飽和的支鏈或非支鏈的取代基,例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、和叔丁基。“炔基”表示由碳和氫組成的非環狀的不飽和的(至少一個碳-碳叁鍵)支鏈或非支鏈的取代基,例如乙炔基、炔丙基、丁炔基和戊炔基。“炔基氧基”表示還包含碳-氧單鍵的炔基,例如戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基和辛炔基氧基。“芳基”表示由碳和氫組成的環狀的芳族的取代基,例如苯基、萘基,和聯苯基。“生物殺蟲劑”表示通常以與化學殺蟲劑類似的方式施用的微生物蟲害生物防治藥物(microbialbiologicalpestcontrolagent)。通常,它們為細菌防治藥物,但是也有真菌防治藥物的實例,包括木霉菌(trichodermaspp.)和白粉寄生孢(ampelomycesquisqualis)。一種熟知的生物殺蟲劑實例為蘇蕓金桿菌(bacillusthuringiensis),為鱗翅目、鞘翅目和雙翅目的細菌性疾病。生物殺蟲劑包括根據下述的產物:(1)昆蟲病原真菌(例如綠僵菌(metarhiziumanisopliae));(2)昆蟲病原線蟲(例如蕪菁夜蛾斯氏線蟲(steinernemafeltiae));和(3)昆蟲病原病毒(例如蘋果蠢蛾顆粒體病毒(cydiapomonellagranulovirus))。昆蟲病原生物的其它實例包括但不限于桿狀病毒、原生動物和microsproridia。為了避免疑問,認為生物殺蟲劑是活性成分。“環烯基”表示由碳和氫組成的單環或多環的不飽和的(至少一個碳-碳雙鍵)取代基,例如環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、降冰片烯基、二環[2.2.2]辛烯基、四氫萘基、六氫萘基和八氫萘基。“環烯基氧基”表示還包含碳-氧單鍵的環烯基,例如環丁烯基氧基、環戊烯基氧基、降冰片烯基氧基和二環[2.2.2]辛烯基氧基。“環烷基”表示由碳和氫組成的單環或多環的飽和的取代基,例如環丙基、環丁基、環戊基、降冰片基、二環[2.2.2]辛基和十氫萘基。“環烷氧基”表示還包含碳-氧單鍵的環烷基,例如環丙基氧基、環丁基氧基、環戊基氧基、降冰片基氧基和二環[2.2.2]辛基氧基。“鹵素”表示氟、氯、溴和碘。“鹵代烷氧基”表示還包含一個至最大可能數目的相同或不同的鹵素的烷氧基,例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基,和五氟乙氧基。“鹵代烷基”表示還包含一個至最大可能數目的相同或不同的鹵素的烷基,例如氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基和1,1,2,2-四氟乙基。“雜環基”表示環狀取代基,其可為芳族的、完全飽和、或部分不飽和或完全不飽和的,其中所述環狀結構含有至少一個碳和至少一個雜原子,其中所述雜原子為氮、硫或氧。實例是:(1)芳族雜環基取代基包括但不限于,苯并呋喃基、苯并異噻唑基、苯并異噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、吲唑基、吲哚基、咪唑基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基,和三唑基;(2)完全飽和雜環基取代基包括但不限于,哌嗪基、哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基、四氫呋喃基、和四氫吡喃基;(3)部分或完全不飽和雜環基取代基包括但不限于,1,2,3,4-四氫喹啉基、4,5-二氫-噁唑基、4,5-二氫-1h-吡唑基、4,5-二氫-異噁唑基,和2,3-二氫-[1,3,4]-噁二唑基;和(4)雜環基的另外的實例包括以下:硫雜環丁烷基硫雜環丁烷基氧化物和硫雜環丁烷基二氧化物。“地點”表示其中害蟲生長、可以生長、或可以經過的寄居地、滋生地、植物、種子、土壤、材料、或環境,例如,地點可以是:其中作物、樹木、果實、谷類、飼料、藤本植物、草皮和/或觀賞植物生長的區域;其中家養動物居住的區域;建筑物的內或外表面(諸如谷物儲存的位置);建筑物中使用的建筑材料(諸如浸漬木材);和建筑物周圍的土壤。“moa材料”表示具有irac-online.org.的iracmoaclassificationv.7.3中規定的作用模式的材料(“moa”),其描述:(1)乙酰膽堿酯酶(ache)抑制劑;(2)gaba門控氯離子通道拮抗劑(gaba-gatedchloridechannelantagonist);(3)鈉通道調節劑;(4)煙堿性乙酰膽堿受體(nachr)拮抗劑;(5)煙堿性乙酰受體(nachr)變構激活劑;(6)氯離子通道激活劑;(7)保幼激素模擬物;(8)混雜非特異性(多位點)抑制劑;(9)聲音反應器官的調節劑(modulatorsofchordotonalorgans);(10)螨蟲生長抑制劑;(11)昆蟲中腸膜的微生物干擾物;(12)線粒體atp合酶的抑制劑;(13)通過破壞質子梯度而發揮作用的氧化磷酸化的解偶聯劑;(14)煙堿性乙酰膽堿受體(nachr)通道阻斷劑;(15)類型0殼多糖生物合成抑制劑;(16)類型1殼多糖生物合成抑制劑;(17)雙翅目昆蟲的蛻皮干擾物;(18)蛻皮素受體拮抗劑;(19)章魚胺受體拮抗劑;(20)線粒體復合體iii電子傳遞抑制劑;(22)線粒體復合體i電子傳遞抑制劑;(23)電壓依賴性鈉離子通道阻斷劑;(24)乙酰輔酶a羧化酶抑制劑;(25)線粒體復合體iv電子傳遞抑制劑;(26)線粒體復合體ii電子傳遞抑制劑;和(27)萊恩素受體調節劑。“moa材料組alpha”(下文稱“moamga”)為以下材料的總稱:阿維菌素(abamectin)、乙酰甲胺磷(acephate)、滅螨醌(acequinocyl)、啶蟲脒(acetamiprid)、氟丙菊酯(acrinathrin)、棉鈴威(alanycarb)、涕滅威(aldicarb)、烯丙菊酯(allethrin)、順式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、磷化鋁(aluminiumphosphide)、雙甲脒(amitraz)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、三唑錫(azocyclotin)、噁蟲威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、殺蟲磺(bensultap)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、聯苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯s-環戊烯基異構體(bioallethrins-cyclopentenylisomer)、生物芐呋菊酯(bioresmethrin)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、硼砂(borax)、噻嗪酮(buprofezin)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、硫酰磷(cadusafos)、磷化鈣(calciumphosphide)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、殺螟丹鹽酸鹽(cartaphydrochloride)、氯蟲苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、氯丹(chlordane)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、蟲螨腈(chlorfenapyr)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、氟啶脲(chlorfluazuron)、氯甲硫磷(chlormephos)、氯化苦(chloropicrin)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、環蟲酰胺(chromafenozide)、四螨嗪(clofentezine)、噻蟲胺(clothianidin)、蠅毒磷(coumaphos)、氰化物(cyanide)、殺螟腈(cyanophos)、cyantraniliprole、乙氰菊酯(cycloprothrin)、cyenopyrafen、丁氟螨酯(cyflumetofen)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、三環錫(cyhexatin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、滅蠅胺(cyromazine)、d-順式-反式烯丙菊酯(d-cis-transallethrin)、滴滴涕(ddt)、溴氰菊酯(deltamethrin)、內吸磷-s-甲基(demeton-s-methyl)、丁醚脲(diafenthiuron)、二嗪磷(diazinon)、敵敵畏/ddvp(dichlorvos/ddvp)、百治磷(dicrotophos)、diflovidazin、除蟲脲(diflubenzuron)、樂果(dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、dinotefuran、乙拌磷(disulfoton)、二硝甲酚(dnoc)、d-反式烯丙菊酯(d-transallethrin)、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectinbenzoate)、右旋烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、苯硫磷(epn)、s-氰戊菊酯(esfenvalerate)、乙硫苯威(ethiofencarb)、乙硫磷(ethion)、滅線磷(ethoprophos)、醚菊酯(etofenprox)、乙螨唑(etoxazole)、伐滅磷(famphur)、苯線磷(fenamiphos)、喹螨醚(fenazaquin)、苯丁錫(fenbutatinoxide)、殺螟硫磷(fenitrothion)、仲丁威(fenobucarb)、雙氧威(fenoxycarb)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、唑螨酯(fenpyroximate)、倍硫磷(fenthion)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟啶蟲酰胺(flonicamid)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、氟苯蟲酰胺(flubendiamide)、氟環脲(flucycloxuron)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟蟲脲(flufenoxuron)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、flupyradifurone、伐蟲脒(formetanate)、噻唑膦(fosthiazate)、呋線威(furathiocarb)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、芐螨醚(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、庚蟲磷(heptenophos)、氟鈴脲(hexaflumuron)、噻螨酮(hexythiazox)、氟蟻腙(hydramethylnon)、烯蟲乙酯(hydroprene)、新煙堿類(imicyafos)、吡蟲啉(imidacloprid)、炔咪菊酯(imiprothrin)、茚蟲威(indoxacarb)、異柳磷(isofenphos)、異丙威(isoprocarb)、噁唑磷(isoxathion)、噻恩菊酯(kadethrin)、烯蟲炔酯(kinoprene)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、lepimectin、虱螨脲(lufenuron)、馬拉硫磷(malathion)、滅蚜磷(mecarbam)、氰氟蟲腙(metaflumizone)、甲胺磷(methamidophos)、殺撲磷(methidathion)、甲硫威(methiocarb)、滅多威(methomyl)、烯蟲酯(methoprene)、水楊酸(甲氧基氨基硫基-磷酰基)酯((methoxyaminothio-phosphoryl)salicylate)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、甲氧蟲酰肼(methoxyfenozide)、甲基溴(methylbromide)、速滅威(metolcarb)、速滅磷(mevinphos)、米爾螨素(milbemectin)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、尼古丁(nicotine)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、殺線威(oxamyl)、亞砜磷(oxydemeton-methyl)、對硫磷(parathion)、甲基對硫磷(parathion-methyl)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、稻豐散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏殺硫磷(phosalone)、亞胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、磷化氫(phosphine)、辛硫磷(phoxim)、抗蚜威(pirimicarb)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、丙溴磷(profenofos)、快螨特(propargite)、胺丙畏(propetamphos)、殘殺威(propoxur)、丙硫磷(prothiofos)、吡蚜酮(pymetrozine)、吡唑硫磷(pyraclofos)、除蟲菊酯(pyrethrin)、噠螨靈(pyridaben)、噠嗪硫磷(pyridaphenthion)、嘧螨醚(pyrimidifen)、吡丙醚(pyriproxyfen)、喹硫磷(quinalphos)、芐呋菊酯(resmethrin)、魚藤酮(rotenone)、滅蟲硅醚(silafluofen)、乙基多殺菌素(spinetoram)、多殺霉素(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、氟蟲胺(sulfluramid)、治螟磷(sulfotep)、sulfoxaflor、磺酰氟(sulfurylfluoride)、牙石催吐劑(tartaremetic)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、蟲酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimfos)、氟苯脲(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、雙硫磷(temephos)、特丁硫酸(terbufos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、三氯殺螨砜(tetradifon)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯(tetramethrin)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻蟲啉(thiacloprid)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、殺蟲環(thiocyclam)、硫雙威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、殺蟲雙-鈉(thiosultap-sodium)、唑蟲酰胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、唑蚜威(triazamate)、三唑磷(triazophos)、敵百蟲(trichlorfon)、殺鈴脲(triflumuron)、混殺威(trimethacarb)、蚜滅磷(vamidothion)、滅除威(xmc)、滅殺威(xylylcarb)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、和磷化鋅(zincphosphide)。為了避免疑問,前述材料的每一種為活性成分。“害蟲”表示對人類、或人類關注物(例如,作物、食物、家畜等)有害的生物體,其中所述生物體來自節肢動物門、軟體動物門、或線蟲門,特別的實例是螞蟻(ant)、蚜蟲(aphid)、甲蟲(beetle)、蠹蟲(bristletail)、蟑螂(cockroache)、蟋蟀(cricket)、蠷螋(earwig)、蚤(flea)、蠅(fly)、蚱蜢(grasshopper)、葉蟬(leafhopper)、虱(lice)、蝗蟲(locust)、螨(mite)、蛾(moth)、線蟲(nematode)、蚧(scale)、綜合綱(symphyla)、白蟻(termite)、薊馬(thrip)、蜱(tick)、黃蜂(wasp)、和粉虱(whitefly),另外的實例是下述類別中的害蟲:(1)螯肢亞門(subphylachelicerata)、多足綱(myriapoda)和六足綱(hexapoda);(2)蛛形綱(arachnida)、綜合綱(symphyla)和/或昆蟲綱(insecta);(3)虱目(orderanoplura),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于吸血虱屬種(haematopinusspp.)、甲脅虱屬(hoplopleuraspp.)、長顎虱屬(linognathusspp.)、虱屬(pediculusspp.)和鱗虱屬(polyplaxspp.),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于驢血虱(haematopinusasini)、豬血虱(haematopinussuis)、毛虱(linognathussetosus)、綿羊顎虱(linognathusovillus)、頭虱(pediculushumanuscapitis)、體虱(pediculushumanushumanus)和陰虱(pthiruspubis);(4)鞘翅目(coleoptera),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于豆象屬種(acanthoscelidesspp.)、叩頭蟲屬種(agriotesspp.)、花象屬種(anthonomusspp.)、梨象屬種(apionspp.)、金龜屬種(apogoniaspp.)、守瓜屬種(aulacophoraspp.)、豆象屬種(bruchusspp.)、天牛屬種(cerosternaspp.)、cerotomaspp.、龜象屬種(ceutorhynchusspp.)、跳甲屬種(chaetocnemaspp.)、colaspisspp.、cteniceraspp.、象蟲屬種(curculiospp.)、圓頭犀金龜屬種(cyclocephalaspp.)、葉甲屬種(diabroticaspp.)、葉象屬種(hyperaspp.)、齒小蠹屬種(ipsspp.)、粉蠹屬種(lyctusspp.)、megascelisspp.、meligethesspp.、鳥喙象屬種(otiorhynchusspp.)、玫瑰短喙象屬種(pantomorusspp.)、食葉鰓金龜屬種(phyllophagaspp.)、黃條跳甲屬種(phyllotretaspp.)、根鰓金龜屬種(rhizotrogusspp.)、rhynchitesspp.、隱頦象屬種(rhynchophorusspp.)、小蠹屬種(scolytusspp.)、sphenophorusspp.、米象屬種(sitophilusspp.)和擬谷盜屬種(triboliumspp.),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于菜豆象(acanthoscelidesobtectus)、白蠟窄吉丁(agrilusplanipennis)、光肩星天牛(anoplophoraglabripennis)、棉鈴象蟲(anthonomusgrandis)、黑絨金龜(ataeniusspretulus)、atomarialinearis、甜菜象(bothynoderespunctiventris)、豌豆象(bruchuspisorum)、四紋豆象(callosobruchusmaculatus)、黃斑露尾甲(carpophilushemipterus)、甜菜龜甲(cassidavittata)、cerotomatrifurcata、白菜籽龜象(ceutorhynchusassimilis)、芫菁龜象(ceutorhynchusnapi)、conoderusscalaris、conoderusstigmosus、李象(conotrachelusnenuphar)、cotinisnitida、石刁柏負泥蟲(criocerisasparagi)、銹赤扁谷盜(cryptolestesferrugineus)、長角扁谷盜(cryptolestespusillus)、土耳其扁谷盜(cryptolestesturcicus)、cylindrocopturusadspersus、芒果剪葉象(deporausmarginatus)、火腿皮蠹(dermesteslardarius)、白腹皮蠹(dermestesmaculatus)、墨西哥豆瓢蟲(epilachnavarivestis)、蛀莖象甲(faustinuscubae)、蒼白根頸象(hylobiuspales)、紫苜蓿葉象(hyperapostica)、咖啡果小蠹(hypothenemushampei)、煙草甲(lasiodermaserricorne)、馬鈴薯甲蟲(leptinotarsadecemlineata)、liogenysfuscus、liogenyssuturalis、稻水象甲(lissorhoptrusoryzophilus)、maecolaspisjoliveti、玉米叩甲(melanotuscommunis)、油菜花露尾甲(meligethesaeneus)、五月金龜子(melolonthamelolontha)、obereabrevis、線性筒天牛(oberealinearis)、椰蛀犀金龜(oryctesrhinoceros)、貿易鋸谷盜(oryzaephilusmercator)、鋸谷盜(oryzaephilussurinamensis)、黑角負泥蟲(oulemamelanopus)、水稻負泥蟲(oulemaoryzae)、phyllophagacuyabana、日本弧麗金龜(popilliajaponica)、大谷蠹(prostephanustruncatus)、谷蠹(rhyzoperthadominica)、條紋根瘤象甲(sitonalineatus)、谷象(sitophilusgranarius)、米象(sitophilusoryzae)、玉米象(sitophiluszeamais)、藥材甲(stegobiumpaniceum)、赤擬谷盜(triboliumcastaneum)、雜擬谷盜(triboliumconfusum)、花斑皮蠹(trogodermavariabile)和zabrustenebrioides;(5)革翅目(orderdermaptera);(6)蜚蠊目(orderblattaria),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于德國小蠊(blattellagermanica)、東方蜚蠊(blattaorientalis)、賓夕法尼亞木蠊(parcoblattapennsylvanica)、美洲大蠊(periplanetaamericana)、澳洲大蠊(periplanetaaustralasiae)、褐色大蠊(periplanetabrunnea)、煙色大蠊(periplanetafuliginosa)、蔗綠蜚蠊(pycnoscelussurinamensis)和長須蜚蠊(supellalongipalpa);(7)雙翅目(orderdiptera),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于伊蚊屬種(aedesspp.)、潛蠅屬種(agromyzaspp.)、按實蠅屬種(anastrephaspp.)、瘧蚊屬種(anophelesspp.)、果實蠅屬種(bactroceraspp.)、小條實蠅屬種(ceratitisspp.)、斑虻屬種(chrysopsspp.)、錐蠅屬種(cochliomyiaspp.)、癭蚊屬種(contariniaspp.)、庫蚊屬種(culexspp.)、葉癭蚊屬種(dasineuraspp.)、地種蠅屬種(deliaspp.)、果蠅屬種(drosophilaspp.)、廁蠅屬種(fanniaspp.)、黑蠅屬種(hylemyiaspp.)、斑潛蠅屬種(liriomyzaspp.)、蠅屬種(muscaspp.)、phorbiaspp.,牛虻屬種(tabanusspp.)和大蚊屬種(tipulaspp.),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于紫苜蓿潛蠅(agromyzafrontella)、加勒比按實蠅(anastrephasuspensa)、墨西哥按實蠅(anastrephaludens)、西印度按實蠅(anastrephaobliqa)、瓜實蠅(bactroceracucurbitae)、桔小實蠅(bactroceradorsalis)、入侵實蠅(bactrocerainvadens)、桃實蠅(bactrocerazonata)、地中海小條實蠅(ceratitiscapitata)、油菜葉癭蚊(dasineurabrassicae)、灰地種蠅(deliaplatura)、黃腹廁蠅(fanniacanicularis)、灰腹廁蠅(fanniascalaris)、腸胃蠅(gasterophilusintestinalis)、gracilliaperseae、擾血蠅(haematobiairritans)、紋皮蠅(hypodermalineatum)、菜潛蠅(liriomyzabrassicae)、綿羊虱蠅(melophagusovinus)、秋家蠅(muscaautumnalis)、家蠅(muscadomestica)、羊狂蠅(oestrusovis)、歐洲麥稈蠅(oscinellafrit)、甜菜泉蠅(pegomyabetae)、胡蘿卜莖蠅(psilarosae)、櫻桃果蠅(rhagoletiscerasi)、蘋果實蠅(rhagoletispomonella)、藍橘繞實蠅(rhagoletismendax)、麥紅吸漿蟲(sitodiplosismosellana)和廄螫蠅(stomoxyscalcitrans);(8)半翅目(orderhemiptera),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于球蚜屬種(adelgesspp.)、白輪盾蚧屬種(aulacaspisspp.)、沫蟬屬種(aphrophoraspp.)、蚜蟲屬種(aphisspp.)、粉虱屬種(bemisiaspp.)、蠟蚧屬種(ceroplastesspp.)、雪盾蚧屬種(chionaspisspp.)、圓盾蚧屬種(chrysomphalusspp.)、軟蠟蚧屬種(coccusspp.)、綠小葉蟬屬種(empoascaspp.)、蠣盾蚧屬種(lepidosaphesspp.)、蝽屬種(lagynotomusspp.)、草盲蝽屬種(lygusspp.)、長管蚜屬種(macrosiphumspp.)、黑尾葉蟬屬種(nephotettixspp.)、稻綠蝽屬種(nezaraspp.)、沫蟬屬種(philaenusspp.)、植盲蝽屬種(phytocorisspp.)、piezodorusspp.、臀紋粉蚧屬種(planococcusspp.)、粉蚧屬種(pseudococcusspp.)、rhopalosiphumspp.、珠蠟蚧屬種(saissetiaspp.)、彩斑蚜屬種(therioaphisspp.)、toumeyellaspp.、聲蚜屬種(toxopteraspp.)、trialeurodesspp.、錐蝽屬種(triatomaspp.)和尖盾蚧屬種(unaspisspp.),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于擬綠蝽(acrosternumhilare)、苜蓿豌豆蚜(acyrthosiphonpisum)、aleyrodesproletella、螺旋粉虱(aleurodicusdispersus)、絲絨粉虱(aleurothrixusfloccosus)、amrascabiguttulabiguttula、紅圓蚧(aonidiellaaurantii)、棉蚜(aphisgossypii)、大豆蚜(aphisglycines)、蘋果蚜(aphispomi)、馬鈴薯長須蚜(aulacorthumsolani)、銀葉粉虱(bemisiaargentifolii)、甘薯粉虱(bemisiatabaci)、美洲谷長蝽(blissusleucopterus)、天門冬小管蚜(brachycorynellaasparagi)、brevenniarehi、甘藍蚜(brevicorynebrassicae)、馬鈴薯俊盲蝽(calocorisnorvegicus)、紅蠟蚧(ceroplastesrubens)、熱帶臭蟲(cimexhemipterus)、溫帶臭蟲(cimexlectularius)、dagbertusfasciatus、dichelopsfurcatus、麥雙尾蚜(diuraphisnoxia)、柑桔木虱(diaphorinacitri)、車前圓尾蚜(dysaphisplantaginea)、美棉紅蝽(dysdercussuturellus)、edessameditabunda、蘋果綿蚜(eriosomalanigerum)、歐扁盾蝽(eurygastermaura)、euschistusheros、褐美洲蝽(euschistusservus)、安氏角盲蝽(helopeltisantonii)、茶角盲蝽(helopeltistheivora)、吹棉蚧(iceryapurchasi)、芒果黃線葉蟬(idioscopusnitidulus)、灰飛虱(laodelphaxstriatellus)、大稻緣蝽(leptocorisaoratorius)、異稻緣蝽(leptocorisavaricornis)、豆莢草盲蝽(lygushesperus)、木槿曼粉蚧(maconellicoccushirsutus)、大戟長管蚜(macrosiphumeuphorbiae)、麥長管蚜(macrosiphumgranarium)、薔薇長管蚜(macrosiphumrosae)、macrostelesquadrilineatus、mahanarvafrimbiolata、麥無網蚜(metopolophiumdirhodum)、mictislongicornis、桃蚜(myzuspersicae)、黑尾葉蟬(nephotettixcinctipes)、neurocolpuslongirostris、稻綠蝽(nezaraviridula)、褐飛虱(nilaparvatalugens)、糠片盾蚧(parlatoriapergandii)、黑片盾蚧(parlatoriaziziphi)、玉米花翅飛虱(peregrinusmaidis)、葡萄根瘤蚜(phylloxeravitifoliae)、去杉球蚧(physokermespiceae)、phytocoriscalifornicus、phytocorisrelativus、piezodorusguildinii、四線盲蝽(poecilocapsuslineatus)、psallusvaccinicola、pseudacystaperseae、菠蘿潔粉蚧(pseudococcusbrevipes)、梨園盾蚧(quadraspidiotusperniciosus)、玉米蚜(rhopalosiphummaidis)、禾谷縊管蚜(rhopalosiphumpadi)、欖珠蠟蚧(saissetiaoleae)、scaptocoriscastanea、蚜麥二叉蚜(schizaphisgraminum)、麥長管蚜(sitobionavenae)、白背飛虱(sogatellafurcifera)、溫室粉虱(trialeurodesvaporariorum)、結翅粉虱(trialeurodesabutiloneus)、矢尖蚧(unaspisyanonensis)和zuliaentrerriana;(9)膜翅目(orderhymenoptera),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于切葉蟻屬種(acromyrmexspp.)、葉蟻屬種(attaspp.)、黑蟻屬種(camponotusspp.)、松葉蜂屬種(diprionspp.)、蟻屬種(formicaspp.)、廚蟻屬種(monomoriumspp.)、新松葉蜂屬種(neodiprionspp.)、收獲蟻屬種(pogonomyrmexspp.)、馬蜂屬種(polistesspp.)、火蟻屬種(solenopsisspp.)、黃胡蜂屬種(vespulaspp.)和木蜂屬種(xylocopaspp.),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于新疆菜葉蜂(athaliarosae)、attatexana,阿根廷蟻(iridomyrmexhumilis)、小黑蟻(monomoriumminimum)、廚蟻(monomoriumpharaonis)、紅火蟻(solenopsisinvicta)、熱帶火蟻(solenopsisgeminata)、solenopsismolesta、黑火蟻(solenopsisrichtery)、南方火蟻(solenopsisxyloni)和臭家蟻(tapinomasessile);(10)等翅目(orderisoptera),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于乳白蟻屬種(coptotermesspp.)、角白蟻屬種(cornitermesspp.)、砂白蟻屬種(cryptotermesspp.)、異白蟻屬種(heterotermesspp.)、木白蟻屬種(kalotermesspp.)、楹白蟻屬種(incisitermesspp.)、大白蟻屬種(macrotermesspp.)、緣木白蟻屬種(marginitermesspp.)、鋸白蟻屬種(microcerotermesspp.)、原角白蟻屬種(procornitermesspp.)、散白蟻屬種(reticulitermesspp.)、長鼻白蟻屬種(schedorhinotermesspp.)和古白蟻屬種(zootermopsisspp.),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于曲顎白蟻(coptotermescurvignathus)、新西蘭乳白蟻(coptotermesfrenchii)、臺灣乳白蟻(coptotermesformosanus)、金黃異白蟻(heterotermesaureus)、稻麥小白蟻(microtermesobesi)、reticulitermesbanyulensis、reticulitermesgrassei、黃肢散白蟻(reticulitermesflavipes)、美小黃散白蟻(reticulitermeshageni)、西方散白蟻(reticulitermeshesperus)、桑特散白蟻(reticulitermessantonensis)、棲北散白蟻(reticulitermessperatus)、美黑脛散白蟻(reticulitermestibialis)和美小黑散白蟻(reticulitermesvirginicus);(11)鱗翅目(orderlepidoptera),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于褐帶卷蛾屬種(adoxophyesspp.)、agrotisspp.、卷蛾屬種(argyrotaeniaspp.)、cacoeciaspp.、細蛾屬種(caloptiliaspp.)、禾草螟屬種(chilospp.)、夜蛾屬種(chrysodeixisspp.)、豆粉蝶屬種(coliasspp.)、草螟屬種(crambusspp.)、絹野螟屬種(diaphaniaspp.)、螟屬種(diatraeaspp.)、金剛鉆屬種(eariasspp.)、粉斑螟屬種(ephestiaspp.)、epimecisspp.、feltiaspp.、角劍夜蛾屬種(gortynaspp.)、青蟲屬種(helicoverpaspp.)、實夜蛾屬種(heliothisspp.)、indarbelaspp.、lithocolletisspp.、loxagrotisspp.、天幕毛蟲屬種(malacosomaspp.)、peridromaspp.、細蛾屬種(phyllonorycterspp.)、pseudaletiaspp.、蛀莖夜蛾屬種(sesamiaspp.)、灰翅夜蛾屬種(spodopteraspp.)、興透翅蛾屬種(synanthedonspp.)和巢蛾屬種(yponomeutaspp.),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于飛揚阿夜蛾(achaeajanata)、棉褐帶卷蛾(adoxophyesorana)、小地蠶(agrotisipsilon)、棉葉波紋夜蛾(alabamaargillacea)、amorbiacuneana、臍橙螟(amyeloistransitella)、anacamptodesdefectaria、桃枝麥蛾(anarsialineatella)、黃麻橋夜蛾(anomissabulifera)、梨豆夜蛾(anticarsiagemmatalis)、果樹卷葉蛾(archipsargyrospila)、玫瑰卷葉蛾(archipsrosana)、桔帶卷蛾(argyrotaeniacitrana)、伽馬叉紋夜蛾(autographagamma)、bonagotacranaodes、秈弄蝶(borbocinnara)、bucculatrixthurberiella、capuareticulana、桃蛀果蛾(carposinaniponensis)、芒果橫線尾夜蛾(chlumetiatransversa)、玫瑰色卷蛾(choristoneurarosaceana)、稻縱卷葉螟(cnaphalocrocismedinalis)、荔枝細蛾(conopomorphacramerella)、芳香木蠹蛾(cossuscossus)、cydiacaryana、李小食心蟲(cydiafunebrana)、梨小食心蟲(cydiamolesta)、cydianigricana、蘋果小卷蛾(cydiapomonella)、darnadiducta、小蔗螟(diatraeasaccharalis)、西南玉米桿草螟(diatraeagraniosella)、埃及金剛鉆(eariasinsulata)、翠紋金剛鉆(eariasvitella)、ecdytolophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(elasmopalpuslignosellus)、粉斑螟(ephestiacautella)、煙草粉斑螟(ephestiaelutella)、地中海粉螟(ephestiakuehniella)、夜小卷蛾(epinotiaaporema)、淡棕蘋果蛾(epiphyaspostvittana)、香蕉弄蝶(erionotathrax)、女貞細卷蛾(eupoeciliaambiguella)、euxoaauxiliaris、東方蛀果蛾(grapholitamolesta)、三紋螟蛾(hedyleptaindicata)、棉鈴蟲(helicoverpaarmigera)、谷實夜蛾(helicoverpazea)、煙芽夜蛾(heliothisvirescens)、菜心野螟(hellulaundalis)、番茄蠹蛾(keiferialycopersicella)、茄白翅野螟(leucinodesorbonalis)、咖啡潛葉蛾(perileucopteracoffeella)、旋紋潛蛾(leucopteramalifoliella)、葡萄小卷葉蛾(lobesiabotrana)、loxagrotisalbicosta、舞毒蛾(lymantriadispar)、桃潛蛾(lyonetiaclerkella)、mahasenacorbetti、甘藍夜蛾(mamestrabrassicae)、豆莢野螟(marucatestulalis)、袋蛾(metisaplana)、mythimnaunipuncta、neoleucinodeselegantalis、三點水螟(nymphuladepunctalis)、秋尺蛾(operophterabrumata)、玉米螟(ostrinianubilalis)、oxydiavesulia、pandemiscerasana、蘋褐卷蛾(pandemisheparana)、非洲達摩鳳蝶(papiliodemodocus)、紅鈴麥蛾(pectinophoragossypiella)、雜色地老虎(peridromasaucia)、咖啡潛葉蛾(perileucopteracoffeella)、馬鈴薯塊莖蛾(phthorimaeaoperculella)、柑桔葉潛蛾(phyllocnisitiscitrella)、菜粉蝶(pierisrapae)、苜蓿綠夜蛾(plathypenascabra)、印度谷斑蛾(plodiainterpunctella)、菜蛾(plutellaxylostella)、polychrosisviteana、桔果巢蛾(praysendocarpa)、油橄欖巢蛾(praysoleae)、pseudaletiaunipuncta、大豆夜蛾(pseudoplusiaincludens)、尺蠖(rachiplusianu)、三化螟(scirpophagaincertulas)、稻蛀莖夜蛾(sesamiainferens)、粉莖螟(sesamianonagrioides)、銅斑褐刺蛾(setoranitens)、麥蛾(sitotrogacerealella)、葡萄長須卷蛾(sparganothispilleriana)、甜菜夜蛾(spodopteraexigua)、草地貪夜蛾(spodopterafugiperda)、南部灰翅夜蛾(spodopteraoridania)、theclabasilides、衣蛾(tineolabisselliella)、粉斑夜蛾(trichoplusiani)、番茄斑潛蠅(tutaabsoluta)、咖啡豹蠹蛾(zeuzeracoffeae)和梨豹蠹蛾(zeuzerapyrina);(12)食毛目(ordermallophaga),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于anaticolaspp.、bovicolaspp.、chelopistesspp.、goniodesspp.、menacanthusspp.和trichodectesspp.,具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于bovicolabovis、bovicolacaprae、綿羊虱(bovicolaovis)、chelopistesmeleagridis、goniodesdissimilis、goniodesgigas、火雞短角鳥虱(menacanthusstramineus)、雞羽虱(menopongallinea)和犬嚙毛虱(trichodectescanis);(13)直翅目(orderorthoptera),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于蚱蜢屬種(melanoplusspp.)和pterophyllaspp.,具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于黑斑阿納螽(anabrussimplex)、非洲螻蛄(gryllotalpaafricana)、gryllotalpaaustralis、gryllotalpabrachyptera、螻蛄(gryllotalpahexadactyla)、東亞飛蝗(locustamigratoria)、綱翅細刺螽(microcentrumretinerve)、沙漠蝗(schistocercagregaria)和叉尾斯奎螽(scudderiafurcata);(14)蚤目(ordersiphonaptera),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于雞角葉蚤(ceratophyllusgallinae)、ceratophyllusniger、犬櫛頭蚤(ctenocephalidescanis)、貓櫛頭蚤(ctenocephalidesfelis)和人蚤(pulexirritans);(15)纓翅目(orderthysanoptera),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于caliothripsspp.、frankliniellaspp.、硬薊馬屬種(scirtothripsspp.)和薊馬屬種(thripsspp.),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于煙褐薊馬(frankliniellafusca)、西花薊馬(frankliniellaoccidentalis)、frankliniellaschultzei、威廉期花薊馬(frankliniellawilliamsi)、溫室薊馬(heliothripshaemorrhaidalis)、rhipiphorothripscruentatus、桔硬薊馬(scirtothripscitri)、茶黃薊馬(scirtothripsdorsalis)和taeniothripsrhopalantennalis、黃胸薊馬(thripshawaiiensis)、豆黃薊馬(thripsnigropilosus)、東方薊馬(thripsorientalis)和thripstabaci;(16)纓尾目(orderthysanura),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于衣魚屬種(lepismaspp.)和小灶衣魚屬種(thermobiaspp.);(17)螨目(orderacarina),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于粉螨屬種(acarusspp.)、刺皮癭螨屬種(aculopsspp.)、牛蜱屬種(boophilusspp.)、脂螨屬種(demodexspp.)、革蜱屬種(dermacentorspp.)、上癭螨屬種(epitimerusspp.)、癭螨屬種(eriophyesspp.)、硬蜱屬種(ixodesspp.)、小爪螨屬種(oligonychusspp.)、全爪螨屬種(panonychusspp.)、根螨屬種(rhizoglyphusspp.)和葉螨屬種(tetranychusspp.),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于氏蜂跗腺螨(acarapiswoodi)、粗腳粉螨(acarussiro)、aceriamangiferae、番茄刺皮癭螨(aculopslycopersici)、aculuspelekassi、斯氏刺癭螨(aculusschlechtendali)、amblyommaamericanum、卵形短須螨(brevipalpusobovatus)、紫紅短須螨(brevipalpusphoenicis)、美洲狗蜱(dermacentorvariabilis)、屋塵螨(dermatophagoidespteronyssinus)、鵝耳櫪始葉螨(eotetranychuscarpini)、貓耳螨(notoedrescati)、咖啡小爪螨(oligonychuscoffee)、冬青小爪螨(oligonychusilicus)、柑桔全爪螨(panonychuscitri)、蘋果全爪螨(panonychusulmi)、桔皺葉刺癭螨(phyllocoptrutaoleivora)、食跗線螨屬種(polyphagotarsonemunlatus)、血紅扇頭蜱(rhipicephalussanguineus)、疥螨(sarcoptesscabiei)、鱷梨頂冠癭螨(tegolophusperseaflorae)、二點葉螨(tetranychusurticae)和狄氏瓦螨(varroadestructor);(18)綜合綱(ordersymphyla),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于白松蟲(scutigerellaimmaculata);(19)線蟲門(phylumnematoda),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于滑刃線蟲屬種(aphelenchoidesspp.)、刺線蟲屬種(belonolaimusspp.)、小環線蟲屬種(criconemellaspp.)、莖線蟲屬種(ditylenchusspp.)、棘皮線蟲屬種(heteroderaspp.)、潛根線蟲屬種(hirschmanniellaspp.)、紐帶線蟲屬種(hoplolaimusspp.)、根結線蟲屬種(meloidogynespp.)、短體線蟲屬種(pratylenchusspp.)和穿孔線蟲屬種(radopholusspp.),具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于犬惡絲蟲(dirofilariaimmitis)、玉米胞囊線蟲(heteroderazeae)、南方根結線蟲(meloidogyneincognita)、meloidogynejavanica、旋盤尾絲蟲(onchocercavolvulus)、radopholussimilis和香蕉腎狀線蟲(rotylenchusreniformis)。“殺蟲有效量”表示實現可觀察到對害蟲的影響所需殺蟲劑的量,所述影響例如為,其使某一地點害蟲的壞死、死亡,或延緩、預防、移除、消滅、或以其他方式減少某一地點害蟲的出現和/或活性,在以下情況下可認為出現該影響:當害蟲種群被從某一地點驅除時,當害蟲不能出現在某一地點中或周圍時,和/或當某一地點中或周圍的害蟲被消滅時。當然,可以出現這些影響的組合。通常,害蟲種群、活性、或兩者期望地降低大于50%,優選大于90%,最優選大于99%。通常,對于農業目的,殺蟲有效量為約0.0001克每公頃至約5000克每公頃,優選為約0.0001克每公頃至約500克每公頃,甚至更優選為約0.0001克每公頃至約50克每公頃。具體實施方式本申請公開式i的分子其中:(a)r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r9、和r10各自獨立地選自:h,f,cl,br,i,cn,no2,oh,(c1-c4)烷基,(c2-c4)烯基,(c1-c4)鹵代烷基,(c1-c4)烷氧基,(c1-c4)鹵代烷氧基,和(c3-c6)環烷基,其中烷基、烯基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、和環烷基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:f,cl,br,i,cn,no2,oh,(c1-c4)烷基,(c2-c4)烯基,(c1-c4)鹵代烷基,(c1-c4)烷氧基,(c1-c4)鹵代烷氧基,和(c3-c6)環烷基;(b)r8是h;(c)l選自(1)將氮連接于環中碳原子的鍵,和(2)(c1-c4)烷基,其中所述烷基任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:f,cl,cn,oh,和氧代;(d)r11和r12各自獨立地選自:h,(c1-c4)烷基,(c2-c4)烯基,(c2-c4)烯基氧基,(c2-c4)炔基,(c2-c4)炔基氧基,(c1-c4)鹵代烷基,(c1-c4)烷氧基,(c1-c4)鹵代烷氧基,(c3-c6)環烷基,(c3-c6)環烷氧基,(c3-c6)環烯基,(c3-c6)環烯基氧基,((c1-c4)烷基)((c3-c6)環烷基),c(o)((c1-c4)烷基),((c1-c4)烷基)c(o)((c1-c4)烷基),和((c1-c4)烷基)c(o)o((c1-c4)烷基),其中烷基、烯基、烯基氧基、炔基、炔基氧基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、環烷基、環烷氧基、環烯基、和環烯基氧基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:f,cl,br,i,cn,no2,oh,和氧代;(e)r13是雜環基,其中所述雜環基選自二氫呋喃基,呋喃基,吲唑基,吲哚基,咪唑基,異吲哚基,異噻唑基,異唑基,二唑基,唑基,吡唑啉基,吡唑基,吡咯基,四唑基,噻唑基,噻吩基,三嗪基,和三唑基,其中各雜環基任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:氧代,(c1-c8)烷基,c(o)o(c1-c4)烷基,苯基,和吡啶基,其中各苯基任選取代有一個或多個取代基r,所述取代基r獨立地選自:f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,和(c1-c4)鹵代烷氧基;(f)q選自o和s;以及式i分子的農用酸加成鹽、鹽衍生物、溶劑化物、酯衍生物、結晶多晶型物、同位素、拆分的立體異構體、和互變異構體。在另一種實施方式中,r1、r2、r3、r4、r6、r7、r8、r9、r10、r11、和r12是h。該實施方式可以與r5、r13、l、和q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,r5是(c1-c4)鹵代烷氧基。該實施方式可以與r1、r2、r3、r4、r6、r7、r8、r9、r10、r11、r12、r13、l、和q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,r5是ocf3或ocf2cf3。該實施方式可以與r1、r2、r3、r4、r6、r7、r8、r9、r10、r11、r12、r13、l、和q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,l是鍵。該實施方式可以與r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、r11、r12、r13、和q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,l是-ch2ch2-。該實施方式可以與r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、r11、r12、r13、和q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,q是o。該實施方式可以與r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、r11、r12、r13、和l的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,q是s。該實施方式可以與r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、r11、r12、r13、和l的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,r13是雜環基,所述雜環基選自二氫呋喃基,咪唑基,異唑基,二唑基,唑基,吡唑基,噻吩基,或噻唑基,這些基團任選取代有一個或多個選自以下的取代基:氧代、ch3、ch(ch3)ch2ch(ch3)2、c(o)och2ch3、苯基、和吡啶基,這些基團任選取代有一個或多個取代基r,所述取代基r選自f、cl、ch3、ch2ch3、ch(ch3)2、och3、和ocf3。該實施方式可以與r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、r11、r12、l、和q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,r13是雜環基,其中所述雜環基選自咪唑基,異唑基,二唑基,唑基,吡唑基,噻唑基,和噻吩基,其中各雜環基任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:氧代、(c1-c8)烷基、c(o)o(c1-c4)烷基、苯基、和吡啶基,其中各苯基任選取代有一個或多個取代基r,所述取代基r獨立選自:f、cl、br、i、(c1-c4)烷基、(c1-c4)烷氧基、和(c1-c4)鹵代烷氧基。該實施方式可以與r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、r11、r12、l、和q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中:(a)r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r9、和r10是h;(b)r8是h;(c)l選自(1)將氮連接于環中碳原子的鍵,和(2)(c1-c4)烷基;(d)r11和r12是h;(e)r13是雜環基,其中所述雜環基選自二氫呋喃基,咪唑基,異唑基,二唑基,唑基,吡唑基,噻唑基,和噻吩基,其中各雜環基任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:氧代,(c1-c8)烷基,c(o)o(c1-c4)烷基,苯基,和吡啶基,其中各苯基任選取代有一個或多個取代基r,所述取代基r獨立選自:f,cl,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,和(c1-c4)鹵代烷氧基;和(f)q選自o和s。制備脲和硫脲本申請公開的脲可以由相應的異氰酸酯1-2(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、和l如之前公開)制備。在某些情況中,不分離異氰酸酯1-2,而是其可以由適當的前體原位生成并直接用于制備脲。適當的前體是胺1-1(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、和l如之前公開),可以如下將其轉化為異氰酸酯:使用幾種常用試劑之一例如光氣、二光氣、三光氣、或草酰氯,在包含極性非質子溶劑(優選為二氯甲烷或乙醚)和極性質子溶劑(優選為水)的混合溶劑體系中在堿例如碳酸氫鈉或三乙胺存在下在約-10℃至約50℃的溫度進行處理(方案1,步驟a)。方案1或者,異氰酸酯1-2可以通過酰基疊氮1-4(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、和l如之前公開)的curtius重排生成,所述酰基疊氮1-4可以由相應羧酸1-3(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、和l如之前公開)制備。酰基疊氮1-4的形成(方案1,步驟b)可以如下進行:在胺堿例如三乙胺存在下用氯甲酸乙酯和疊氮化鈉處理羧酸,或在胺堿例如三乙胺存在下用二苯基磷酰基疊氮處理羧酸。酰基疊氮1-4然后可以經歷curtius重排(方案1,步驟c),得到相應的異氰酸酯1-2。根據具體酰基疊氮的性質,該重排反應可以在約室溫(約22℃)自發地進行,或者該重排可以需要約40℃至約100℃的加熱在極性非質子溶劑(優選為甲苯、乙腈、或醚類溶劑,優選為二氧雜環己烷或四氫呋喃)中進行。由于它們的反應性,酰基疊氮通常不能分離為純物質。因此,酰基疊氮不是總能完全表征,但是可以在未表征的情況下直接受熱來生成異氰酸酯1-2。方案2本申請公開的脲也可以由相應的異氰酸酯2-2(其中r13如之前公開)制備。在某些情況中,不分離異氰酸酯2-2,但是其可以由適宜的前體原位生成并直接用于制備脲。適宜的前體是胺2-1(其中r13如之前公開),其可以如下轉化為異氰酸酯:使用幾種常用試劑之一例如光氣、二光氣、三光氣、或草酰氯,在包含極性非質子溶劑(優選為二氯甲烷或乙醚)和極性質子溶劑(優選為水)的混合溶劑體系中在堿例如碳酸氫鈉或三乙胺存在下在約-10℃至約50℃的溫度進行處理(方案2,步驟a)。或者,異氰酸酯2-2也可以通過酰基疊氮2-4(其中r13如之前公開)的curtius重排生成,所述酰基疊氮2-4由此可以由相應羧酸2-3(其中r13如之前公開)制備。酰基疊氮2-4的形成(方案2,步驟b)可以如下進行:在胺堿例如三乙胺存在下用氯甲酸乙酯和疊氮化鈉處理羧酸,或在胺堿例如三乙胺存在下用二苯基磷酰基疊氮處理羧酸。酰基疊氮2-4然后可以經歷curtius重排(方案2,步驟c),得到相應的異氰酸酯2-2。根據具體酰基疊氮的性質,該重排反應可以在約室溫自發地進行,或者該重排可以需要約40℃至約100℃的加熱在極性非質子溶劑(優選為甲苯、乙腈、或醚類溶劑,優選為二氧雜環己烷或四氫呋喃)中進行。異氰酸酯1-2可以在不存在堿的情況下或在約0.1當量至約2當量無機堿例如碳酸銫或氫化鈉存在下、或在胺堿例如三乙胺或二異丙基乙胺存在下、或在有機金屬堿例如正丁基鋰存在下直接用雜環基胺3-1(其中r12和r13如之前公開)進行處理,從而形成脲3-2(其中r11是h,r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、r12、r13、和l如之前公開)(方案3,步驟a)。該反應可以在約0℃至約100℃、優選約20℃至約80℃的溫度在極性非質子溶劑例如乙腈,丙酮,甲苯,四氫呋喃,1,2-二氯乙烷,或二氯甲烷中進行。或者,胺3-3(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、r11和l如之前公開)可以用異氰酸酯2-4在類似的條件下處理,從而得到脲3-2(其中r12是h,r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、r11、r13、和l如之前公開)(方案3,步驟b)。方案3或者,脲3-2可以如下制備:首先使用氯甲酸苯基酯或氯甲酸對硝基苯基酯制備胺3-3的o-芳基氨基甲酸酯,然后使用上述條件用雜環基胺2-1進行處理。方案4硫脲4-2(其中r11是h,r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、l、r12、和r13如之前公開)可以由相應的芳基胺3-1通過用異硫氰酸芳基酯4-1(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、和l如之前公開)(方案4,步驟a)在多種條件下進行處理來制備。例如,在極性非質子溶劑(優選四氫呋喃或二氯甲烷)中或在極性質子溶劑(優選異丙醇)中在不使用堿下或在無機堿例如碳酸銫或碳酸鉀存在下、或在胺堿例如三乙胺存在下在約20℃至約65℃的溫度將兩種中間體加熱約1小時至約24小時。或者,胺3-3可以與異硫氰酸芳基酯4-3(其中r13如之前公開)在類似于上述那些的條件下結合,從而制備硫脲4-2(方案4,步驟b)。或者,硫脲4-2可以如下制備:首先使用硫代氯甲酸苯基酯制備胺4-3的o-芳基硫代氨基甲酸酯,然后使用上述條件用芳基胺4-1進行處理。制備三環中間體式i的分子可以如下制備:制備三環中間體,然后將它們連接于適當的中間體,從而形成所需分子。多種三環中間體可以用于制備式i的分子,條件是這樣的三環中間體包含適當的官能團,所述適當的官能團可以連接于所需的官能團例如氨基、異氰酸酯基團、羧基、或鹵素(優選為溴或碘)。這些三環中間體可以通過化學文獻中的之前描述過的方法制備,包括wo2009/102736。用作制備式i的分子的前體的三環酸1-3(其中l是鍵)可以根據us2012/0202688中所述的過程制備。上述過程中的一些需要使用三環中間體5-4(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、和r10如之前公開)。三唑5-2(其中r1、r2、r8、r9、和r10如之前公開)(方案5,步驟a)可以在兩步中由苯甲酰胺5-1(其中r1、r2、r8、r9、和r10如之前公開)在報告的條件下(wo2009/102736)制備。然后在碳酸銫或磷酸鉀存在下在極性非質子溶劑例如n,n-二甲基甲酰胺中,可以將三唑5-2偶聯于芳基鹵化物5-3(其中r3、r4、r5、r6、和r7如之前公開)例如4-三氟甲氧基苯基碘苯。該反應可以通過都以約0.05至約0.25當量存在的銅鹽例如碘化亞銅(i)和螯合劑例如8-羥基喹啉在約80℃至約140℃的溫度催化,從而形成三環中間體5-4(方案5,步驟b)。方案5制備三環酸中間體在適宜的堿例如氫化鈉或正丁基鋰存在下在極性非質子溶劑(優選四氫呋喃或乙醚)中在約-78℃至約20℃的溫度將三環醛6-1(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、和r10如之前公開)(us2012/0202688)與試劑例如二乙基膦酰基乙酸乙酯或wittig試劑例如2-(三苯基膦烯)丙酸乙酯縮合可以用于制備丙烯酸酯6-2(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、和r10如之前公開)(方案6,步驟a)。可以使用氫氣和鈀催化劑將丙烯酸酯6-2還原為母體烷烴酯6-3(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、和r10如之前公開)(步驟6b)。母體烷烴酯6-3的皂化可以通過使用堿例如氫氧化鈉在甲醇或乙醇中使用或不使用四氫呋喃/水實現,從而得到三環酸6-4(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、和r10如之前公開)(方案6,步驟c)。方案6制備三環胺中間體在鈀催化劑例如醋酸鈀(ii)和堿例如碳酸銫存在下在約80℃至約120℃的溫度用(2-((叔丁氧基羰基)氨基)乙基)三氟硼酸鉀處理三環中間體5-4使得形成相應的2-(叔丁氧基羰基)氨基)乙基衍生物7-1(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、和r10如之前公開)(方案7,步驟a)。之后在極性非質子溶劑(優選二氯甲烷或二氧雜環己烷)中在約0℃至約50℃的溫度用約1當量至約5當量的酸例如三氟乙酸或氯化氫處理7-1,使得叔丁氧基羰基斷裂以及形成三環胺鹽7-2(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、和r10如之前公開,x是三氟乙酸根或氯離子)(步驟7b)。用堿例如碳酸氫鈉或氫氧化鈉處理三環胺鹽7-2使得形成游離的三環胺7-3(其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、和r10如之前公開)(方案7,步驟c)。方案7制備雜環基氨中間體用作制備式i的分子的前體的雜環基胺3-1可以根據方案8、9、10、11、12、13、和14中所述的過程制備。在極性非質子溶劑例如乙醇中在約60℃至約100℃的溫度用(z)-2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯8-2處理取代的苯基肼氫氯化物8-1(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)使得形成吡唑胺8-3(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案8,步驟a)。8-3的脫羧可以通過在約90℃至約110℃的溫度用濃鹽酸處理實現,使得形成吡唑胺8-4(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案8,步驟b)。方案8在堿例如碳酸氫鈉存在下在極性非質子溶劑例如甲醇中在約60℃至約100℃的溫度用羥胺氫氯化物處理取代的苯甲醛9-1(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)使得形成苯甲醛肟9-2(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案9,步驟a)。在極性溶劑例如1,2-二氯乙烷中在約0℃至約50℃的溫度用氯化劑例如n-氯琥珀酰亞胺和催化量的n,n-二甲基甲酰胺使苯甲醛肟9-2氯化使得形成芐基亞胺氯(benzimidoylchloride)9-3(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案9,步驟b)。用氰化鉀處理芐基亞胺氯9-3(方案9,步驟c)然后在堿例如碳酸鈉存在下用羥胺氫氯化物進行處理(方案9,步驟d)使得形成羥基亞氨基乙脒(hydroxyiminoacetimidamide)9-5(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)。9-5的環化可以如下實現:在約90℃至約110℃的溫度用堿例如氫氧化鈉進行處理,使得形成1,2,5-二唑基胺9-6(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案9,步驟e)。方案9在酸例如硝酸存在下在極性非質子溶劑例如乙醇中在約80℃至約110℃的溫度用氨腈處理取代的苯胺10-1(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)使得形成胍硝酸鹽10-2(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案10,步驟a)。在堿例如碳酸氫鈉存在下在極性非質子溶劑例如乙醇中在約60℃至約110℃的溫度將胍硝酸鹽10-2用氯乙醛環化使得形成咪唑基胺10-3(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案10,步驟b)。方案10咪唑基胺11-3可以如下制備:在銅(i)源例如碘化亞銅(i)、胺配體例如8-羥基喹啉、和堿例如碳酸銫存在下在極性溶劑例如叔丁醇中在約80℃至約110℃的溫度用2-氨基咪唑11-2處理碘吡啶11-1(方案11,步驟a)。方案11在極性非質子溶劑例如二甲基甲酰胺中在約60℃至約90℃的溫度用氰化鉀處理取代的芐基鹵化物12-1(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)使得形成芐基腈12-2(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案12,步驟a)。在堿例如乙醇鈉存在下在極性質子溶劑例如乙醇中在約60℃至約110℃的溫度用2-烷氧基乙酸烷基酯12-3例如2-甲氧基乙酸甲酯使芐基腈12-2酰化使得形成酰化的芐基腈12-4(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案12,步驟b)。酰化的芐基腈12-4的環化可以如下實現:在酸性溶劑例如乙酸中在約60℃至約120℃的溫度用酸例如硫酸進行處理,使得形成氨基呋喃酮12-5(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案12,步驟c)。方案12方案13在堿例如磷酸鈉、鈀催化劑例如雙(二亞芐基丙酮)鈀(0)、和膦配體例如三叔丁基膦存在下在溶劑例如甲苯中在約80℃至約110℃的溫度用氰基乙酸烷基酯13-2處理取代的芳基鹵化物13-1(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)使得形成芳基取代的氰基乙酸烷基酯13-3(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案13,步驟a)。在堿例如乙醇鈉存在下在極性質子溶劑例如乙醇中在約60℃至約120℃的溫度將芳基取代的氰基乙酸烷基酯13-3用n-甲基羥胺氫氯化物環化使得形成氨基甲基異唑酮13-4(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案13,步驟b)。在極性非質子溶劑例如二甲基甲酰胺中在約80℃至約110℃的溫度用叔丁氧基二(二甲基氨基)甲烷14-1處理芐腈12-2使得形成丙烯腈14-2(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案14,步驟a)。在極性質子溶劑例如乙醇中在約60℃至約120℃的溫度將丙烯腈14-2用羥胺氫氯化物環化使得形成異唑基胺14-3(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案14,步驟b)。方案14制備雜環基酸中間體在堿例如正丁基鋰存在下在極性非質子溶劑例如四氫呋喃中在約-78℃至約20℃的溫度用丙二酸單烷基酯例如丙二酸單乙酯處理取代的苯甲酰氯15-1(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)使得形成丙二酸烷基芳基酯15-2(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案15,步驟a)。在極性非質子溶劑例如二氧雜環己烷中在約0℃至約50℃的溫度用溴將丙二酸烷基芳基酯15-2溴化使得形成溴化的丙二酸烷基芳基酯15-3(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案15,步驟b)。在極性質子溶劑例如乙醇中在約60℃至約90℃的溫度將溴化的丙二酸烷基芳基酯15-3用硫脲環化使得形成氨基烷基噻唑基甲酸酯15-4(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案15,步驟c)。在酸例如次磷酸存在下在極性非質子溶劑例如乙醚中用亞硝酸鈉處理氨基烷基噻唑基甲酸酯15-4然后用水淬滅使得形成烷基噻唑基甲酸酯15-5(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案15,步驟d)。烷基噻唑基甲酸酯15-5的皂化可以通過在包含極性非質子溶劑(優選四氫呋喃)和極性質子溶劑(優選水)的混合溶劑體系中在約0℃至約30℃的溫度使用堿例如氫氧化鋰進行處理來實現,使得形成噻唑基酸15-6(其中r是f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,或(c1-c4)鹵代烷氧基)(方案15,步驟e)。方案15實施例這些實施例出于示例說明的目的而不應該被解釋為將公開內容限制為僅是在這些實施例中公開的實施方案。商購的起始物質、試劑和溶劑無需進一步純化即使用。無水溶劑由aldrich以sure/sealtm購得且按原樣使用。熔點在thomashooverunimelt毛細管熔點設備或stanfordresearchsystems中的optimeltautomatedmeltingpointsystem上得到且為未校正的。使用“室溫”的實施例在溫度為約20℃至約24℃的氣候控制實驗室中進行。分子以它們的已知名稱來給出,所述名稱根據isisdraw、chemdraw或acdnamepro中的命名程序來命名。若所述程序不能命名分子,則所述分子使用常規命名規則來命名。除非另有說明,1hnmr波譜數據以ppm(δ)給出并在300mhz、400mhz、500mhz或600mhz記錄;13cnmr波譜數據以ppm(δ)給出并在75mhz、100mhz或150mhz記錄,19fnmr波譜數據以ppm(δ)給出并在376mhz記錄。實施例1:制備4-甲基-2-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲基)噻吩-3-甲酸乙酯(f1)向裝備有攪拌棒和韋氏分餾柱的25ml小瓶內的4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(0.50g,1.3mmol)中添加1,2-二氯乙烷(6.7ml)。將反應加熱至85℃。在幾個小時之后,將反應冷卻至室溫。一次性添加2-氨基-4-甲基噻吩-3-甲酸乙酯(0.25g,1.3mmol)。將反應加熱至回流并過夜。將反應冷卻至室溫。將反應混合物用乙酸乙酯稀釋并用水洗滌。將水層用乙酸乙酯萃取。將合并的有機層用水洗滌(3x)。將有機層傾倒通過相分離器,其干燥填裝到上。通過快速柱色譜純化使用5-50%乙酸乙酯/(1:1二氯甲烷/己烷)得到白色固體,將其用乙醚和己烷磨碎。將固體在50℃在25英寸hg真空度干燥過夜,得到作為白色固體的標題分子(0.45g,64%)。以下分子根據實施例1中公開的過程制備:1-(4-氯-2-甲基苯基)-5-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲基)-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(f2)分離為白色固體(0.12g,21%)。1-(1-(4-氯-2-甲基苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f3)分離為白色固體(0.38g,54%)。1-(1-(2,6-二氯苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f4)分離為白色固體(0.12g,53%)。1-(1-(5-氟-2-甲基苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f5)分離為白色固體(0.13g,60%)。1-(1-(2-乙基苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f6)分離為白色固體(0.060g,28%)。1-(1-(2,5-二甲基苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f7)分離為白色固體(0.133g,62%)。1-(2-(4-甲基戊-2-基)噻吩-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f8)分離為白色固體(0.151g,71%)。1-(1-(2,4-二甲基苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f9)分離為白色固體(0.089g,41%)。1-(1-苯基-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f10)分離為白色固體(0.089g,41%)。1-(1-均三甲苯基-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f11)分離為白色固體(0.15g,69%)。1-(1-(2,5-二氯苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f12)分離為白色固體(0.126g,55%)。1-(1-(2-甲氧基苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f13)分離為白色固體(0.080g,37%)。1-(1-(2,6-二氯苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f14)分離為白色固體(0.13g,60%)。1-(1-(2,4-二甲基苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f15)分離為白色固體(0.13g,62%)。1-(1-(5-氟-2-甲基苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f16)分離為白色固體(0.14g,66%)。1-(1-(2,5-二甲基苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f17)分離為白色固體(0.13g,64%)。1-(1-均三甲苯基-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f18)分離為粉色固體(0.097g,46%)。1-(1-(2-甲氧基苯基)-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f19)分離為褐色固體(0.18g,86%)。1-(4-(2,4-二甲基苯基)-1,2,5-二唑-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f36)分離為灰白色固體(0.085g,24%)。1-(4-苯基-1,2,5-二唑-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f37)分離為灰白色固體(0.075g,21%)。1-(4-(2-甲氧基苯基)-1,2,5-二唑-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f38)分離為灰白色固體(0.085g,24%)。1-(4-(4-甲氧基苯基)-1,2,5-二唑-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f39)分離為灰白色固體(0.085g,24%)。1-(4-均三甲苯基-1,2,5-二唑-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f40)分離為灰白色固體(0.070g,19%)。1-(4-(3-甲氧基苯基)-1,2,5-二唑-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f41)分離為灰白色固體(0.055g,15%)。1-(4-(2,6-二氯苯基)-1,2,5-二唑-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f42)分離為灰白色固體(0.115g,29%)。1-(4-(4-氯-2-甲基苯基)-1,2,5-二唑-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f43)分離為灰白色固體(0.065g,20%)。1-(4-(2-乙基苯基)-1,2,5-二唑-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f44)分離為白色固體(0.075g,19%)。1-(4-(2-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,5-二唑-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f45)分離為灰白色固體(0.05g,14%)。實施例2:制備5-氨基-1-(4-氯-2-甲基苯基)-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(c1)向裝備有攪拌棒和韋氏分餾柱的25ml小瓶內的(4-氯-2-甲基苯基)肼氫氯化物(1.00g,5.18mmol)和(z)-2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯(0.964g,5.70mmol)中添加乙醇(6.47ml)、然后添加三乙胺(0.794ml,5.70mmol)。將反應加熱至回流并過夜。將反應冷卻。將溶液用乙酸乙酯稀釋并用水洗滌。將水層用乙酸乙酯萃取。將合并的有機層用硫酸鎂干燥,過濾,和濃縮。通過快速柱色譜純化使用0-20%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液得到作為褐色固體的標題分子(1.08g,75%):mp82-84℃;1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.79(s,1h),7.37(d,j=2.3hz,1h),7.34–7.29(m,1h),7.26–7.24(m,1h),4.99(s,2h),4.31(q,j=7.1hz,2h),2.15(s,3h),1.37(t,j=7.1hz,3h);esimsm/z280([m+h]+)。以下分子根據實施例2中公開的過程制備:5-氨基-1-(2,6-二氯苯基)-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(c2)分離為淡黃色固體(1.21g,86%):mp130-131℃;1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.89(s,1h),7.52(d,j=1.3hz,1h),7.50(d,j=0.6hz,1h),7.42(dd,j=9.0,7.2hz,1h),5.03(s,2h),4.32(q,j=7.1hz,2h),1.37(t,j=7.1hz,3h);esimsm/z301([m+h]+)。5-氨基-1-(5-氟-2-甲基苯基)-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(c3)分離為琥珀色油狀物(1.18g,79%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.79(s,1h),7.37–7.30(m,1h),7.12(td,j=8.3,2.7hz,1h),7.07(dd,j=8.6,2.7hz,1h),5.04(s,2h),4.31(q,j=7.1hz,2h),2.13(s,3h),1.37(t,j=7.1hz,3h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ163.37(d,jcf=230.8hz),159.77,149.59,140.68,136.18(d,jcf=9.6hz),132.65(d,jcf=8.6hz),132.33(d,jcf=3.7hz),117.03(d,jcf=20.6hz),114.93(d,jcf=22.8hz),95.36,59.72,16.87,14.55;esimsm/z264([m+h]+)。5-氨基-1-(2-乙基苯基)-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(c4)分離為琥珀色固體(1.06g,79%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.80(s,1h),7.49–7.39(m,2h),7.33(ddd,j=8.7,6.8,2.0hz,1h),7.30–7.27(m,1h),4.97(s,2h),4.31(q,j=7.1hz,2h),2.50(q,j=7.5hz,2h),1.37(t,j=7.1hz,3h),1.11(t,j=7.6hz,3h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ164.63,149.77,142.75,140.22,134.91,130.24,130.04,127.87,127.10,95.11,59.62,24.13,14.57,14.46;esimsm/z260([m+h]+)。5-氨基-1-(2,5-二甲基苯基)-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(c5)分離為琥珀色油狀物(1.37g,91%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.78(s,1h),7.24(d,j=7.8hz,1h),7.19(ddd,j=7.9,1.8,0.8hz,1h),7.13–7.08(m,1h),4.99(s,2h),4.30(q,j=7.1hz,2h),2.42–2.29(m,3h),2.10(s,3h),1.37(t,j=7.1hz,3h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ164.63,149.56,140.26,137.09,135.24,133.21,131.33,130.69,128.12,95.15,59.59,20.71,16.94,14.56;esimsm/z260([m+h]+)。5-氨基-1-(2,4-二甲基苯基)-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(c6)分離為白色固體(1.38g,92%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.78(s,1h),7.20–7.15(m,2h),7.14–7.08(m,1h),4.95(s,2h),4.30(q,j=7.1hz,2h),2.38(s,3h),2.11(s,3h),1.37(t,j=7.1hz,3h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ164.64,149.67,140.22,140.03,136.31,132.88,132.19,127.74,127.43,95.14,59.58,21.20,17.32,14.57;esimsm/z260([m+h]+)。5-氨基-1-均三甲苯基-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(c7)分離為白色固體(1.18g,81%):mp169-170℃;1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.81(s,1h),6.98(dd,j=1.3,0.7hz,2h),4.87(s,2h),4.31(q,j=7.1hz,2h),2.33(s,3h),2.02(s,6h),1.37(t,j=7.1hz,3h);esimsm/z274([m+h]+)。5-氨基-1-(2,5-二氯苯基)-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(c8)分離為琥珀色油狀物(0.77g,55%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.83(s,1h),7.54–7.47(m,2h),7.44(dd,j=8.6,2.5hz,1h),5.15(s,2h),4.31(q,j=7.1hz,2h),1.37(t,j=7.1hz,3h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ164.41,150.24,141.49,135.54,133.71,131.56,131.17,130.40,130.07,95.71,59.81,14.53;esimsm/z301([m+h]+)。5-氨基-1-(2-甲氧基苯基)-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(c9)分離為琥珀色油狀物(1.37g,92%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.82(s,1h),7.47–7.39(m,2h),7.13–7.04(m,2h),5.23(s,2h),4.30(q,j=7.1hz,2h),3.88(s,3h),1.36(t,j=7.1hz,3h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ164.72,153.43,150.69,140.98,130.41,128.80,126.40,121.68,112.57,95.85,59.56,56.27,14.58;esimsm/z262([m+h]+)。實施例3:制備1-(4-氯-2-甲基苯基)-1h-吡唑-5-胺(c10)向裝備有攪拌棒、韋氏分餾柱和用于將氫氯酸氣體排入氫氧化鈉(1n)捕集器的管的25ml小瓶內的5-氨基-1-(4-氯-2-甲基苯基)-1h-吡唑-4-甲酸乙酯(c1)(0.750g,2.68mmol)中添加濃鹽酸(8.04ml,97.0mmol)。將反應加熱至回流。完成之后,將反應冷卻,將混合物轉移至燒杯并用水(100ml)稀釋。將溶液用固體碳酸氫鈉處理,直到酸被中和。將水層用二氯甲烷萃取(2x)。將有機層傾倒通過相分離器并濃縮。將所得油狀物在常壓(housevacuum)下干燥過夜,得到作為琥珀色油狀物的標題分子(0.532g,96%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.44(d,j=1.9hz,1h),7.34(dt,j=1.6,0.7hz,1h),7.31–7.23(m,2h),5.60(d,j=1.9hz,1h),3.55(s,2h),2.14(s,3h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ145.35,140.39,138.82,135.30,135.00,131.22,129.17,126.98,89.28,17.43;esimsm/z208([m+h]+)。以下分子根據實施例3中公開的過程制備:1-(2,6-二氯苯基)-1h-吡唑-5-胺(c11)分離為白色固體(0.85g,97%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.59–7.53(m,1h),7.49(dd,j=8.1,0.8hz,2h),7.38(dd,j=8.9,7.3hz,1h),5.69(dd,j=1.9,0.5hz,1h),3.56(s,2h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ145.83,141.60,135.83,133.69,131.16,128.87,90.28;esimsm/z229([m+h]+)。1-(5-氟-2-甲基苯基)-1h-吡唑-5-胺(c12)分離為琥珀色油狀物(0.73g,89%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.43(d,j=1.9hz,1h),7.34–7.27(m,1h),7.12–7.04(m,2h),5.60(d,j=1.9hz,1h),3.61(s,2h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ160.91(d,jcf=246.6hz),145.30,140.43,137.47(d,jcf=9.6hz),132.48(d,jcf=3.6hz),132.25(d,jcf=8.4hz),116.38(d,jcf=20.6hz),115.14(d,jcf=22.5hz),89.28,16.83;esimsm/z192([m+h]+)。1-(2-乙基苯基)-1h-吡唑-5-胺(c13)分離為琥珀色油狀物(0.69g,95%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.46–7.35(m,3h),7.34–7.27(m,2h),5.59(d,j=1.9hz,1h),3.57(s,2h),2.49(q,j=7.6hz,2h),1.11(t,j=7.6hz,3h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ145.41,142.84,139.87,136.14,129.69,129.64,128.10,126.78,88.87,24.09,14.37;esimsm/z188([m+h]+)。1-(2,5-二甲基苯基)-1h-吡唑-5-胺(c14)分離為琥珀色油狀物(0.84g,88%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.42(d,j=1.9hz,1h),7.21(d,j=7.8hz,1h),7.19–7.10(m,2h),5.59(d,j=1.9hz,1h),3.57(s,2h),2.34(d,j=0.9hz,3h),2.09(s,3h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ145.24,139.92,136.70,136.44,133.37,131.02,130.12,128.43,88.94,20.70,16.90;esimsm/z188([m+h]+)。1-(2,4-二甲基苯基)-1h-吡唑-5-胺(c15)分離為琥珀色油狀物(1.04g,104%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.42(d,j=1.9hz,1h),7.18(d,j=7.9hz,1h),7.16–7.12(m,1h),7.11–7.06(m,1h),5.58(d,j=1.9hz,1h),3.56(s,2h),2.37(s,3h),2.09(s,3h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ145.35,139.85,139.32,136.46,134.10,131.89,127.66,127.43,88.88,21.17,17.27;esimsm/z188([m+h]+)。1-均三甲苯基-1h-吡唑-5-胺(c16)分離為琥珀色油狀物(0.89g,103%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.45(d,j=1.9hz,1h),6.99–6.92(m,2h),5.60(d,j=1.9hz,1h),3.48(s,2h),2.32(s,3h),2.00(s,6h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ145.09,140.02,139.22,137.22,132.91,129.05,88.49,21.12,17.25;esimsm/z202([m+h]+)。1-(2,5-二氯苯基)-1h-吡唑-5-胺(c17)分離為琥珀色油狀物(0.47g,81%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.54–7.45(m,3h),7.39(dd,j=8.7,2.5hz,1h),5.65(d,j=1.9hz,1h),3.67(s,2h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ145.92,141.45,136.85,133.45,131.21,130.52,130.39,130.27,90.60;esimsm/z229([m+h]+)。1-(2-甲氧基苯基)-1h-吡唑-5-胺(c18)分離為琥珀色油狀物(0.93g,94%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.47(d,j=1.9hz,1h),7.44(dd,j=7.7,1.7hz,1h),7.39(ddd,j=8.3,7.5,1.7hz,1h),7.09(dd,j=7.6,1.3hz,1h),7.05(dd,j=8.5,1.2hz,1h),5.62(d,j=1.9hz,1h),3.86(s,3h),3.85–3.78(m,2h);13cnmr(101mhz,cdcl3)δ153.49,146.30,140.72,129.77,128.99,127.64,121.60,112.43,90.39,56.27;esimsm/z190([m+h]+)。實施例4:制備4-氯-2-甲基苯甲醛肟(c19)向4-氯-2-甲基苯甲醛(1.0g,6.5mmol)在甲醇(10ml)的溶液中添加羥胺氫氯化物(0.68g,9.7mmol)和碳酸氫鈉(0.82g,9.7mmol),將反應混合物在70℃攪拌過夜。將溶劑濃縮,通過快速柱色譜純化得到的粗產物,得到作為灰白色固體的標題產物(0.90g,90%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ11.38(s,1h),8.29(s,1h),7.63(d,j=8.4hz,1h),7.33(d,j=1.8hz1h),7.27(dd,j=8.4,2.1hz,1h),2.37(s,3h)。以下分子根據實施例4中公開的過程制備:2-乙基苯甲醛肟(c20)分離為灰白色固體(3.8g,86%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ11.24(s,1h),8.33(s,1h),7.6(d,j=8.1hz,1h),7.30–7.21(m,3h),7.60(d,j=8.1hz,1h),2.74(q,j=7.2hz,2h),1.12(t,j=7.5hz,3h)。實施例5:制備4-氯-n-羥基-2-甲基芐基亞胺氯(c21)向4-氯-2-甲基苯甲醛肟(c19)(0.90g,5.3mmol)在1,2-二氯乙烷(10ml)的溶液中添加n-氯琥珀酰亞胺(0.78g,5.9mmol)和催化量的n,n-二甲基甲酰胺(0.5ml)。將反應混合物在室溫攪拌3小時。將反應混合物用乙酸乙酯稀釋,用水和飽和氯化鈉溶液洗滌。將有機層用硫酸鈉干燥,過濾,和濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為灰白色固體的標題分子(0.70g,70%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ10.10(brs,1h),7.73(d,j=8.4hz,1h),7.33(d,j=8.0hz,1h),7.27–7.25(m,1h),2.65(s,3h)。以下分子根據實施例5中公開的過程制備:2-乙基-n-羥基芐基亞胺氯(c22)分離為灰白色固體(4.0g,82%):1hnmr(300mhz,cdcl3)δ7.8(brs,1h),7.43–7.35(m,2h),7.29–7.21(m,2h),2.77(q,j=7.8hz2h),1.25(t,j=7.5hz,3h)。實施例6:制備4-(4-氯-2-甲基苯基)-1,2,5-二唑-3-胺(c23)步驟1.4-氯-n-羥基-2-甲基芐基亞胺氰化物:向4-氯-n-羥基-2-甲基芐基亞胺氯(c21)(3.00g,14.7mmol)在乙醚(30ml)的溶液中添加氰化鉀(1.40g,22.1mmol)。將反應混合物在室溫攪拌過夜。將反應混合物用乙醚稀釋并過濾。將濾液蒸發,得到作為棕色液體的4-氯-n-羥基-2-甲基芐基亞胺氰化物(2.5g),其無需純化即可用于下一步。步驟2.2-(4-氯-2-甲基苯基)-n'-羥基-2-(羥基亞氨基)乙脒:向4-氯-n-羥基-2-甲基芐基亞胺氰化物(2.50g,12.9mmol)在甲醇(20ml)的溶液中添加羥胺氫氯化物(1.35g,19.3mmol)和碳酸鈉(1.62g,19.3mmol)。將反應混合物在室溫攪拌過夜。將溶劑濃縮,得到作為濃稠膠粘物質的2-(4-氯-2-甲基苯基)-n'-羥基-2-(羥基亞氨基)乙脒(2.0g),其無需任何進一步純化即可用于下一步:esimsm/z229([m+h]+)。步驟3.4-(4-氯-2-甲基苯基)-1,2,5-二唑-3-胺(c23):將2-(4-氯-2-甲基苯基)-n'-羥基-2-(羥基亞氨基)乙脒(2.0g,8.8mmol)在氫氧化鈉(2n,10ml)中的溶液加熱至回流并保持12小時。將反應混合物冷卻至室溫并用水稀釋。將反應混合物用乙酸乙酯萃取。將有機層用水和鹽水洗滌,用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到的粗產物,得到作為淺黃色液體的標題分子(0.80g,44%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.52(s,1h),7.41(d,j=1.2hz,2h),6.11(brs,2h),2.34(s,3h)。以下分子根據實施例6中公開的過程制備:4-(2-乙基苯基)-1,2,5-二唑-3-胺(c24)分離為淺黃色液體(0.8g,44%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.49-7.42(m,2h),7.35(d,j=3.3hz,2h),6.03(brs,2h),2.54(q,j=7.8hz,2h),1.06(t,j=7.5hz,3h)。4-(2,4-二甲基苯基)-1,2,5-二唑-3-胺(c25)分離為淺黃色液體(2.0g,72%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.27(d,j=8.1hz,1h),7.22(s,1h),7.14(d,j=8.1hz,1h),6.01(brs,2h),2.34(s,3h),2.21(s,3h)。4-均三甲苯基-1,2,5-二唑-3-胺(c26)分離為淺黃色液體(0.065g,35%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.02(s,2h),5.95(brs,2h),2.30(s,3h),2.01(s,6h)。4-(3-甲氧基苯基)-1,2,5-二唑-3-胺(c27)分離為淺黃色液體(0.12g,10%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.47(t,j=7.5hz,1h),7.32(d,j=7.8hz,1h),7.27–7.25(m,1h),7.12(dd,j=9.0,2.4hz,1h),6.20(brs,2h)。4-(2,6-二氯苯基)-1,2,5-二唑-3-胺(c28)分離為淺黃色液體(0.2g,22%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.70–7.58(m,3h),6.27(bs,2h)。4-(2-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,5-二唑-3-胺(c29)分離為灰白色固體(0.25g,28%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.76–7.68(m,2h),7.68–7.55(m,2h),6.18(brs,2h)。實施例7:制備1-(噻唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f50)將4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基氨基甲酸4-硝基苯基酯(c33)(0.137g,0.270mmol)、吡啶(2ml)、和2-氨基噻唑(0.0400g,0.400mmol)放進25-ml小瓶并封上蓋子,將其在biotage微波反應器上在140℃加熱30分鐘,所述微波反應器具有從容器側面進行監測的外部ir-傳感器溫度。將溶液用乙酸乙酯(5ml)稀釋,將其吸附到上。通過快速柱色譜純化使用0-100%乙酸乙酯/(1:1己烷/二氯甲烷)作為洗脫液得到作為白色固體的標題分子(0.0650g,48%)。實施例8:制備1-(1-苯基-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f51)向4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基氨基甲酸4-硝基苯基酯(c33)(0.151g,0.300mmol)在吡啶(3ml)的溶液中添加1-苯基-1h-吡唑-5-胺(0.0860g,0.540mmol)。使混合物回流20小時。將溶液冷卻至室溫,用乙酸乙酯(5ml)稀釋,并吸附到上。通過快速柱色譜純化使用0-100%乙酸乙酯/(1:1己烷/二氯甲烷)作為洗脫液得到作為白色固體的標題分子(0.0240g,13%)。實施例9:制備1-(5-苯基唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f52)向4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基氨基甲酸4-硝基苯基酯(c33)(0.174g,0.340mmol)在四氫呋喃(3.4ml)的溶液中添加5-苯基唑-2-胺(0.0570g,0.360mmole)和二異丙基乙胺(0.120ml,0.689mmol)。使混合物回流5小時。冷卻之后,將溶液用甲醇(5ml)稀釋,并吸附到上。通過快速柱色譜純化使用0-100%乙酸乙酯/(1:1己烷/二氯甲烷)作為洗脫液得到作為白色固體的標題分子(0.0310g,18%)。實施例10:制備3-(4-溴苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑(c30)將3-(4-溴苯基)-1h-1,2,4-三唑(10.9g,48.5mmol)、1-碘-4-(三氟甲氧基)苯(13.2g,45.8mmol)、碘化亞銅(i)(2.38g,12.5mmol)、和碳酸銫(30.3g,93.0mmol)在二甲基亞砜(85ml)中的溶液用氮氣脫氣5分鐘。將混合物在100℃加熱60小時。冷卻之后,添加乙酸乙酯(200ml),將混合物過濾通過將濾液添加到氯化銨飽和溶液(200ml)中并攪拌一個半小時。將各層分離,將水層用乙酸乙酯(3x100ml)萃取。將合并的有機萃取物用無水硫酸鎂干燥,過濾,并吸附到上。通過快速柱色譜純化使用0-40%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液得到作為灰白色固體的標題分子(9.65g,52%):mp109-112℃;1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.56(s,1h),8.10–8.03(m,2h),7.83–7.75(m,2h),7.64–7.57(m,2h),7.42–7.35(m,2h);esimsm/z384([m+h]+)。實施例11:制備4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基氨基甲酸叔丁酯(c31)將3-(4-溴苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑(c30)(7.21g,18.8mmol)、(2-((叔丁氧基羰基)氨基)乙基)三氟硼酸鉀(5.21g,20.8mmol)、與二氯甲烷(0.770g,0.940mmole)、碳酸銫(19.1g,58.6mmol)、和甲苯(100ml)復合的1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(ii)和水(21ml)在95℃加熱20小時。冷卻至室溫之后,將反應混合物用乙酸乙酯(100ml)稀釋并過濾通過將濾餅用乙酸乙酯(60ml)洗滌。將各層分離,將水層用乙酸乙酯(2x20ml)萃取。將合并的有機層用飽和氯化鈉洗滌,用無水硫酸鎂干燥,過濾,并吸附到上。通過快速柱色譜純化使用0-50%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液得到作為白色固體的標題分子(2.48g,28%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.55(s,1h),8.15–8.10(m,2h),7.82–7.76(m,2h),7.41–7.35(m,2h),7.31(d,j=8.2hz,2h),4.56(s,1h),3.42(d,j=6.4hz,2h),2.86(t,j=7.0hz,2h),1.44(s,9h);esimsm/z449([m+h]+)。實施例12:制備2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙胺2,2,2-三氟乙酸鹽(c32)向4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基氨基甲酸叔丁酯(2.46g,8.01mmol)在二氯甲烷(20ml)的冷卻溶液中添加三氟乙酸(0.840ml,78.0mmol)。在使反應歷時20小時升溫至室溫之后,添加另外的三氟乙酸(0.420ml,39.0mmol)和水(2滴)。在20小時之后,添加另外的三氟乙酸(0.420ml,39.0mmol)并在室溫攪拌20小時。將溶液濃縮至干燥,得到作為粘性白色固體的標題分子(3.55g,133%),其無需進一步純化即可使用:1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ9.39(s,1h),8.36(s,1h),8.12–8.03(m,4h),7.89(s,2h),7.62(d,j=8.3hz,2h),7.43(d,j=8.3hz,2h),3.11(dq,j=11.2,6.1,5.5hz,2h),3.00–2.91(m,2h);esimsm/z349([m+h]+)。實施例13:制備4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基氨基甲酸4-硝基苯基酯(c33)向2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙胺2,2,2-三氟乙酸鹽(c32)(2.05g,4.44mmol)在四氫呋喃(30ml)的溶液中添加氯甲酸4-硝基苯基酯(0.960g,4.75mmol)和二異丙基乙胺(4.6ml)。將反應混合物在氮氣下攪拌60小時。將溶液用乙酸乙酯(50ml)稀釋,依次用水(30ml)、飽和碳酸氫鈉(2x30ml)、和飽和氯化鈉(30ml)洗滌。將有機層用無水硫酸鎂干燥,過濾,并吸附到上。通過快速柱色譜純化使用0-100%乙酸乙酯/(1:1己烷/二氯甲烷)作為洗脫液得到作為灰白色固體的標題分子(0.640g,28%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.57(s,1h),8.26–8.20(m,2h),8.17(d,j=8.3hz,2h),7.83–7.77(m,2h),7.42–7.33(m,4h),7.31–7.25(m,2h),5.21(t,j=5.8hz,1h),3.61(q,j=6.8hz,2h),2.98(t,j=6.9hz,2h);esimsm/z514([m+h]+)。實施例14:制備1-(1-(2-異丙基苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f34)向3-(4-異氰酸基苯基)-1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑(c34)(0.100g,0.252mmol)在四氫呋喃(0.841ml)的混合物中添加1-(2-異丙基苯基)-1h-咪唑-2-胺(c36)(0.0508g,0.252mmol)。將反應混合物加熱至40℃并保持1小時。將反應混合物冷卻至室溫。將反應混合物用二氯甲烷稀釋并濃縮。通過快速柱色譜純化使用乙酸乙酯/己烷)作為洗脫液得到作為灰白色固體的標題分子(0.0890g,58%)。以下分子根據實施例14中公開的過程制備:1-(1-(3-氯苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f35)分離為灰白色固體(0.087g,58%)。實施例15:制備1-(1-(苯基、取代的苯基、或吡啶基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲的通用過程向(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基甲酸4-硝基苯基酯(1.0當量)在乙腈(1ml/mmol)的攪拌溶液中添加1-(苯基、取代的苯基、或雜環基)-1h-咪唑-2-胺(1.0當量)和磷酸鉀(2.0當量),將反應混合物冷卻至0℃。添加二異丙基乙胺(2.0當量),將反應混合物在室溫攪拌18小時。將反應混合物用乙酸乙酯稀釋。將有機層用水洗滌。分離水層,將其用乙酸乙酯萃取(3x)。將合并的有機萃取物用水洗滌(3x)、用飽和鹽水溶液洗滌,用硫酸鈉干燥,并濃縮。通過制備hplc純化得到標題分子。以下分子根據實施例15中公開的過程制備:1-(1-苯基-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f20)1-(1-(鄰-甲苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f21)1-(1-(2-異丙基苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f22)1-(1-(3-甲氧基苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f23)1-(1-(間-甲苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f24)1-(1-(3-異丙基苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f25)1-(1-(3-乙基苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f26)1-(1-(3-氯苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f27)1-(1-(3,5-二氯苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f28)1-(1-(對-甲苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f29)1-(1-(4-甲氧基苯基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f30)1-(1-(吡啶-2-基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f31)1-(1-(吡啶-3-基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f32)1-(1-(吡啶-4-基)-1h-咪唑-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f33)實施例16:制備3-(4-異氰酸基苯基)-1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑(c34)在裝備有磁力攪拌、空氣冷凝器、溫度探針、和氮氣入口的250ml的3頸燒瓶中裝入4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(5.00g,11.2mmol)和甲苯(100ml)。將棕色溶液緩慢加熱至100℃并將其攪拌1小時。將反應冷卻至室溫并濃縮。將固體溶解于二氯甲烷,過濾,并濃縮。將固體溶解于甲基叔丁基醚(30ml),加熱以產生微混濁的溶液,并熱過濾。將濾液再加熱以再次產生溶液,緩慢添加庚烷(~10-15ml)。將溶液置于旋轉蒸發儀上,減壓緩慢移除甲基叔丁基醚。當剛有固體出現時,則解除真空,將混合物在40℃緩慢旋轉,得到固體沉淀。將固體過濾,用庚烷沖洗,并真空干燥(3次(crops)),得到作為淡褐色固體的標題分子(3.40g,77%):1hnmr(600mhz,dmso-d6)δ9.41(s,1h),8.13–8.04(m,4h),7.60(d,j=8.6hz,2h),7.38(dd,j=8.5,1.6hz,2h);19fnmr(376mhz,cdcl3)δ-80.54(d,j=3.3hz),-82.25;esimsm/z429([m+h]+)氨基甲酸甲酯。實施例17:制備1-(苯基或取代的苯基)-1h-咪唑-2-胺的通用過程步驟1.1-(苯基、取代的苯基、或雜環基)胍硝酸鹽:向苯胺(1.0當量)和氨腈(1.5當量)在乙醇(20體積)的攪拌溶液中添加濃硝酸(1.0當量)。將反應混合物在100℃加熱18小時。將反應混合物冷卻至室溫,濃縮,并直接投入下一步。步驟2.1-(苯基、取代的苯基、或雜環基)-1h-咪唑-2-胺:向1-(苯基、取代的苯基、或雜環基)胍硝酸鹽(1.0當量)在乙醇(6體積)的攪拌溶液中添加碳酸氫鈉(2.5當量)、然后添加氯乙醛(1.2當量)。將反應混合物在80℃加熱18小時。將反應混合物冷卻至室溫并濃縮。將殘余物用乙酸乙酯稀釋,用水和飽和鹽水溶液洗滌,用無水硫酸鈉干燥,并濃縮。通過制備hplc純化得到標題分子。以下分子根據實施例17中公開的過程制備:1-(鄰-甲苯基)-1h-咪唑-2-胺(c35)1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ12.70(s,1h),7.64(s,2h),7.44(d,j=23.5hz,3h),7.26–6.94(m,2h),2.09(s,3h);esimsm/z175([m+h]+);ir(薄膜)3123,2361,1667cm-1。1-(2-異丙基苯基)-1h-咪唑-2-胺(c36)1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ12.94(s,2h),7.69(s,2h),7.58(dd,j=4.1,1.5hz,1h),7.50–7.29(m,2h),7.13(s,1h),2.67–2.52(m,1h),1.40–0.75(m,6h);esimsm/z202([m+h]+);ir(薄膜)3138,2690,1659cm-1。1-(3-甲氧基苯基)-1h-咪唑-2-胺(c37)1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ12.95(s,1h),7.82(s,2h),7.62–7.35(m,1h),7.20(d,j=2.5hz,1h),7.13–7.04(m,3h),3.81(s,3h);esimsm/z190([m+h]+);ir(薄膜)3134,2696,1655cm-1。1-(間-甲苯基)-1h-咪唑-2-胺(c38)1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ12.59(s,1h),7.74(s,1h),7.50(t,j=7.7hz,1h),7.40–7.30(m,3h),7.21(d,j=2.4hz,1h),7.13(d,j=2.5hz,1h),2.40(s,3h);esimsm/z175([m+h]+);ir(薄膜)3117,2735,1660cm-1。1-(3-異丙基苯基)-1h-咪唑-2-胺(c39)1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ12.84(s,1h),7.76(s,2h),7.52(t,j=7.8hz,1h),7.47–7.41(m,1h),7.38(t,j=2.0hz,1h),7.33(ddd,j=7.8,2.3,1.1hz,1h),7.21(d,j=2.5hz,1h),2.98(p,j=6.9hz,1h),1.24(d,j=6.9hz,6h);esimsm/z202([m+h]+);ir(薄膜)3146,2965,1667cm-1。1-(3-乙基苯基)-1h-咪唑-2-胺(c40)1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ12.84(s,1h),7.77(s,1h),7.51(t,j=7.7hz,1h),7.44–7.26(m,3h),7.26–7.16(m,1h),7.13(d,j=2.5hz,1h),2.69(q,j=7.6hz,2h),1.22(t,j=7.6hz,3h);esimsm/z188([m+h]+);ir(薄膜)3154,2972,1664cm-1。1-(3-氯苯基)-1h-咪唑-2-胺(c41)1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ12.86(s,1h),7.90(s,2h),7.73(d,j=2.1hz,1h),7.64(d,j=5.7hz,1h),7.54(dt,j=5.3,2.7hz,1h),7.25(d,j=2.5hz,1h),7.15(d,j=2.6hz,1h);esimsm/z194([m+h]+);ir(薄膜)3096,2698,1650cm-1。1-(3,5-二氯苯基)-1h-咪唑-2-胺(c42)1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ12.97(s,1h),8.00(s,1h),7.86(t,j=1.9hz,1h),7.75(d,j=1.9hz,2h),7.26(d,j=2.5hz,1h),7.15(d,j=2.5hz,1h);esimsm/z230([m+h]+);ir(薄膜)3148,2361,1672cm-1。1-(對-甲苯基)-1h-咪唑-2-胺(c43)1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ12.85(s,1h),7.76(s,1h),7.42(s,4h),7.15(dd,j=19.1,2.5hz,2h),2.40(s,3h);esimsm/z175([m+h]+);ir(薄膜)3149,1657cm-1。1-(4-甲氧基苯基)-1h-咪唑-2-胺(c44)1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ12.54(s,1h),7.65(s,1h),7.51–7.40(m,2h),7.23–7.02(m,4h),3.83(s,3h);esimsm/z191([m+h]+);ir(薄膜)3129,2717,1662cm-1。實施例18:制備1-(吡啶基)-1h-咪唑-2-胺的通用過程向碘吡啶(1.0當量)和2-氨基咪唑(1.1當量)在叔丁醇(15體積)的攪拌溶液中添加碳酸銫(1.5當量)。通過用氮氣連續吹洗15分鐘而將反應混合物脫氣。添加8-羥基-喹啉(0.15當量)和碘化亞銅(i)(0.1當量),將反應混合物加熱至90℃并保持18小時。將反應混合物冷卻至室溫,用水淬滅,用乙酸乙酯萃取(3x)。將合并的有機萃取物用水和飽和鹽水溶液洗滌,用硫酸鈉干燥,并濃縮。通過制備hplc純化得到標題分子。以下分子根據實施例18中公開的過程制備:1-(吡啶-2-基)-1h-咪唑-2-胺(c45)1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ12.79(brs,1h),8.77(s,1h),8.57-8.56(m,1h),8.12-8.11(m,1h),7.85(d,j=8.36hz,1h),7.77(d,j=1.84hz,1h),7.49-7.22(m,1h),7.21(s,1h);esimsm/z161([m+h]+)。1-(吡啶-3-基)-1h-咪唑-2-胺(c46)1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ12.97(s,1h),8.89–8.72(m,2h),8.06(ddd,j=8.2,2.6,1.3hz,1h),7.97(s,1h),7.68(dd,j=8.2,4.7hz,1h),7.28(d,j=2.5hz,1h),7.18(d,j=2.5hz,1h);esimsm/z161([m+h]+)。1-(吡啶-4-基)-1h-咪唑-2-胺(c47)1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ12.93(s,1h),8.88(s,1h),8.10(s,2h),7.69(d,j=4.5hz,2h),7.36(d,j=2.6hz,1h),7.22(d,j=2.6hz,1h);esimsm/z161([m+h]+)。實施例19:制備1-(4-(2-乙基苯基)噻唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f49)將在乙腈(1.3ml)中的4-(2-乙基苯基)噻唑-5-甲酰疊氮(c68)(0.077g,0.30mmol)在80℃加熱2小時。將反應冷卻,添加4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯胺(0.080g,0.25mmol)。在3小時之后,添加催化量的碳酸銫,將反應攪拌過夜。通過快速柱色譜使用0-100%乙酸乙酯/(1:1己烷/二氯甲烷)作為洗脫液然后通過反相快速柱色譜使用0-100%乙腈/水作為洗脫液進行純化得到作為粉色油狀物的標題分子(0.0080mg,6%)。以下分子根據實施例19中公開的過程制備:1-(4-(4-甲氧基-2-甲基苯基)噻唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f46)分離為棕色固體(0.088g,59%)。1-(4-(2,5-二甲基苯基)噻唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f47)分離為棕色固體(0.045g,31%)。1-(4-(2,6-二氯苯基)噻唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(f48)分離為灰白色固體(0.061g,39%)。實施例20:制備1-(4-(2-乙基苯基)噻唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f61)將在乙腈(1.4ml)中的4-(2-乙基苯基)噻唑-5-甲酰疊氮(c68)(0.090g,0.35mmol)在80℃加熱2小時。將反應冷卻,添加2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙胺(c72)(0.10g,0.29mmol)。將反應在室溫攪拌2小時。通過快速柱色譜純化使用0-100%乙酸乙酯/(1:1己烷/二氯甲烷)作為洗脫液得到作為灰白色油狀物的標題分子(0.10g,61%)。以下分子根據實施例20中公開的過程制備:1-(4-(2,5-二甲基苯基)噻唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f62)分離為褐色泡沫狀物(0.061g,48%)。1-(4-(4-甲氧基-2-甲基苯基)噻唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f63)分離為褐色泡沫狀物(0.072g,64%)。1-(4-(2,6-二氯苯基)噻唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f64)分離為褐色固體(0.059g,49%)。實施例21:制備3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(c48)在惰性氣氛下將丙二酸單乙酯(8.20ml,75.0mmol)在四氫呋喃(450ml)中的攪拌溶液冷卻至-78℃,在-78℃歷時45分鐘逐滴添加正丁基鋰(1.6m在己烷中,93.4ml,149mmol)。將反應混合物升溫至-5℃,攪拌20分鐘,然后重新冷卻至-78℃,將4-甲氧基-2-甲基苯甲酰氯(12.5g,67.9mmol)在四氫呋喃(50ml)的溶液逐滴添加到反應混合物中。完成添加之后,將溶液升溫至室溫并攪拌1小時。將反應在0℃用鹽酸(1n,50ml)淬滅。將有機層和水層分離,將水層用乙醚(3x30ml)萃取。將合并的有機層用碳酸氫鈉飽和溶液和鹽水洗滌,用硫酸鈉干燥,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為淺黃色液體的標題產物(9.20g,57%):esimsm/z236([m+h]+)。以下分子根據實施例21中公開的過程制備:3-(2,5-二甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(c49)分離為淺黃色液體(20g,61%):esimsm/z221([m+h]+)。3-(2,6-二氯苯基)-3-氧代丙酸乙酯(c50)分離為淺黃色液體(10g,50%):esimsm/z261([m+h]+)。3-(2-乙基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(c51)分離為淺黃色液體(16g,49%):esimsm/z221([m+h]+)。實施例22:制備2-溴-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(c52)在室溫向3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(c48)(9.00g,38.1mmol)在二氧雜環己烷的溶液中逐滴添加溴(2.30ml,45.7mmol)。將反應混合物在室溫攪拌60分鐘。將反應用乙醚(120ml)稀釋,將有機層用水(3×100ml)、碳酸鈉飽和(50ml)溶液、和鹽水溶液洗滌。將有機層用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為淡棕色液體的標題分子(9.50g,79%):1hnmr(300mhz,cdcl3)δ7.72(d,j=8.1hz,1h),6.79(s,1h),6.76(d,j=2.4hz,1h),5.63(s,1h),4.26(q,j=6.9hz,2h),3.86(s,3h),2.55(s,3h),1.25(t,j=7.5hz,3h);esimsm/z315([m+h]+)。以下分子根據實施例22中公開的過程制備:2-溴-3-(2,5-二甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(c53)分離為淡棕色液體(20.2g,74%):esimsm/z299([m+h]+)。2-溴-3-(2,6-二氯苯基)-3-氧代丙酸乙酯(c54)分離為淡棕色液體(2.1g,80%):esimsm/z337[(m-h)-]。2-溴-3-(2-乙基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(c55)分離為淡棕色液體(12.1g,74%):esimsm/z299([m+h]+)。實施例23:制備2-氨基-4-(4-甲氧基-2-甲基苯基)噻唑-5-甲酸乙酯(c56)向在氮氣下的2-溴-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(c52)(8.50g,27.1mmol)在乙醇(110ml)的溶液中添加硫脲(4.10g,54.1mmol),將反應加熱至回流并保持16小時。將反應混合物濃縮至其一半體積,用乙酸乙酯(150ml)稀釋,用水(3×20ml)和鹽水(20ml)洗滌。將有機層用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為淺黃色固體的標題分子(4.80g,61%):1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ7.76(s,2h),7.08(d,j=8.8hz,1h),6.78(d,j=2.4hz,1h),6.72(dd,j=2.4,8.4hz,1h),3.98(q,j=7.2hz,2h),3.75(s,3h),2.12(s,3h),1.05(t,j=7.2hz,3h);esimsm/z293([m+h]+)。以下分子根據實施例23中公開的過程制備:2-氨基-4-(2,5-二甲基苯基)噻唑-5-甲酸乙酯(c57)分離為棕色固體(7.2g,52%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.78(s,2h),7.10–7.03(m,2h),6.96(s,1h),3.97(q,j=6.9hz,2h),2.25(s,3h),2.07(s,3h),1.02(t,j=6.9hz,3h)。2-氨基-4-(2,6-二氯苯基)噻唑-5-甲酸乙酯(c58)分離為濃稠的棕色固體(4.0g,21%):1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ7.94(s,2h),7.51(d,j=8.8hz,2h),7.44–7.40(m,1h),3.94(q,j=6.8hz,2h),0.97(t,j=6.8hz,3h);esimsm/z315([m-h]-)。2-氨基-4-(2-乙基苯基)噻唑-5-甲酸乙酯(c59)分離為棕色固體(4.2g,37%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.79(s,2h),7.33–7.22(m,2h),7.19–7.09(m,2h),3.94(q,j=6.9hz,1h),2.49(q,j=7.82h),1.01(t,j=7.5hz,3h),0.97(t,j=6.9hz,3h)。實施例24:制備4-(4-甲氧基-2-甲基苯基)噻唑-5-甲酸乙酯(c60)向2-氨基-4-(4-甲氧基-2-甲基苯基)噻唑-5-甲酸乙酯(c56)(9.00g,30.8mmol)在乙醚(30ml)和次磷酸(180ml)的溶液中添加亞硝酸鈉(4.25g,61.6mmol),將反應混合物在0℃攪拌1小時。將反應混合物倒入碳酸氫鈉飽和溶液中,直到ph為8。將溶液用乙醚(3×50ml)萃取,將合并的有機層用鹽水洗滌,用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為黑色固體的標題分子(5.00g,59%):1hnmr(300mhz,cdcl3)δ8.90(s,1h),7.22(d,j=8.4hz,1h),6.81–6.76(m,2h),4.43(q,j=6.9hz,2h),3.83(s,3h),2.17(s,3h),1.22(t,j=6.9hz,3h);esimsm/z278([m+h]+)。以下分子根據實施例24中公開的過程制備:4-(2,5-二甲基苯基)噻唑-5-甲酸乙酯(c61)分離為濃稠的棕色固體(4.2g,63%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.91(s,1h),7.16–7.13(m,2h),7.08(s,1h),4.20(q,j=7.2hz,2h),2.33(s,3h),2.12(s,3h),1.18(t,j=7.2hz,3h);esimsm/z262([m+h]+)。4-(2,6-二氯苯基)噻唑-5-甲酸乙酯(c62)分離為灰白色固體(2.2g,57%):1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ7.52(d,j=1.2hz,2h),7.50(s,1h),7.44(t,j=6.8hz,1h),3.98(q,j=6.8hz,2h),0.98(t,j=6.8hz,3h)。4-(2-乙基苯基)噻唑-5-甲酸乙酯(c63)分離為濃稠的棕色固體(5.1g,60%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.92(s,1h),7.39–7.34(m,1h),7.31(d,j=7.2hz,1h),7.24–7.20(m,2h),4.17(q,j=7.2hz,2h),2.49(q,j=7.2hz,2h),1.13(t,j=7.2hz,3h),1.06(t,j=7.2hz,3h);esimsm/z262([m+h]+)。實施例25:制備4-(4-甲氧基-2-甲基苯基)噻唑-5-甲酸(c64)向4-(4-甲氧基-2-甲基苯基)噻唑-5-甲酸乙酯(c60)(5.0g,18mmol)在四氫呋喃(25ml)和水(5ml)的溶液中添加氫氧化鋰(1.5g,36mmol),將溶液在室溫攪拌16小時。將反應用鹽酸(1n)酸化至ph2,將水層用乙酸乙酯(3×25ml)萃取。將有機層用鹽水洗滌,用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為淺黃色固體的標題分子(3.3g,72%):mp165–167℃;1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ13.12(s,1h),9.27(s,1h),7.17(d,j=8.4hz,1h),6.84(s,1h),6.78(dd,j=2.1,8.4hz,1h),3.78(s,3h),2.09(s,3h);esimsm/z250([m+h]+)。以下分子根據實施例25中公開的過程制備:4-(2,5-二甲基苯基)噻唑-5-甲酸(c65)分離為淺黃色固體(3.5g,90%):mp178–180℃;1hnmr(300mhz,cdcl3)δ10.05(s,1h),9.00(s,1h),7.13(s,2h),7.06(s,1h),2.31(s,3h),2.09(s,3h);esimsm/z234([m+h]+)。4-(2,6-二氯苯基)噻唑-5-甲酸(c66)分離為灰白色固體(1.71g,90%):mp182–184℃;1hnmr(400mhz,cdcl3)δ9.07(s,1h),7.39-7.26(m,3h),7.00(s,2h);esimsm/z274([m+h]+)。4-(2-乙基苯基)噻唑-5-甲酸(c67)分離為灰白色固體(4.0g,90%):mp155–157℃;1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ8.98(s,1h),7.42–7.36(d,j=4.8hz,1h),7.32(d,j=7.2hz,1h),7.25–7.22(m,2h),2.50(q,j=7.2hz,2h),1.06(t,j=7.2hz,3h);esimsm/z234([m+h]+)。實施例26:制備4-(2-乙基苯基)噻唑-5-甲酰疊氮(c68)向4-(2-乙基苯基)噻唑-5-甲酸(c67)(0.535g,2.30mmol)在無水甲苯(9ml)中的在0℃的溶液中緩慢添加三乙胺(0.380ml,2.80mmol)和二苯基磷酰基疊氮(0.540ml,2.50mmol)。歷時3小時將反應升溫至室溫,然后直接通過快速柱色譜使用0-40%乙酸乙酯/己烷純化,得到作為橙色油狀物的標題分子(0.652g,99%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.96(s,1h),7.41–7.23(m,4h),2.50(q,j=7.6hz,2h),1.08(t,j=7.6hz,3h);esimsm/z231([m+h]+)(異氰酸酯)。以下分子根據實施例26中公開的過程制備:4-(2,5-二甲基苯基)噻唑-5-甲酰疊氮(c69)分離為棕色油性固體(0.768g,116%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.96(s,1h),7.40–7.36(m,1h),7.19–7.15(m,2h),7.08(s,1h),2.37–2.31(m,3h),2.13(s,3h);esimsm/z231([m+h]+)(異氰酸酯)。4-(2,6-二氯苯基)噻唑-5-甲酰疊氮(c70)分離為黃色油性固體(0.597g,94%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ9.06(s,1h),7.45–7.32(m,3h);esimsm/z271([m+h]+)(異氰酸酯)。4-(4-甲氧基-2-甲基苯基)噻唑-5-甲酰疊氮(c71)分離為棕色油狀物(0.624g,94%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.94(s,1h),7.22(d,j=8.4hz,1h),6.86–6.77(m,2h),3.85(s,3h),2.19(s,3h);esimsm/z246([m+h]+)(異氰酸酯)。實施例27:制備2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙胺(c72)向2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙胺2,2,2-三氟乙酸鹽(c32)(0.404g,0.870mmol)在二氯甲烷(10ml)的混合物中添加氫氧化鈉(1n,10ml)。將溶液用二氯甲烷萃取(3x)。將有機層過濾通過相分離器,并將其濃縮,得到作為淺黃色蠟狀固體的標題分子(0.314g,100%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.56(s,1h),8.16–8.11(m,2h),7.83–7.77(m,2h),7.39(dq,j=8.9,0.9hz,2h),7.35–7.29(m,2h),3.02(t,j=6.8hz,2h),2.82(t,j=6.8hz,2h),1.09(s,2h);19fnmr(376mhz,cdcl3)δ-58.03;esimsm/z349([m+h]+)。實施例28:制備1-(3-均三甲苯基-4-氧代-4,5-二氫呋喃-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f53)將在乙腈(1ml)中的3-(4-(2-異氰酸基乙基)苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑(c90)(0.078g,0.21mmol)、5-氨基-4-均三甲苯基呋喃-3(2h)-酮(c79)(0.060g,0.28mmol)、和碳酸銫(0.070g,0.22mmol)在室溫攪拌4小時。將反應用水淬滅,用二氯甲烷萃取。將有機層過濾通過相分離器,并將其在氮氣流下濃縮。通過快速柱色譜使用0-100%乙酸乙酯/(1:1二氯甲烷/己烷)作為洗脫液純化得到作為白色固體的標題分子(0.078g,63%)。以下分子根據實施例28中公開的過程制備:1-(3-(2,6-二氯苯基)-4-氧代-4,5-二氫呋喃-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f54)分離為白色固體(0.102g,61%)。1-(3-(2,6-二甲基苯基)-4-氧代-4,5-二氫呋喃-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f55)分離為白色固體(0.111g,71%)。1-(3-(2,5-二甲基苯基)-4-氧代-4,5-二氫呋喃-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f56)分離為白色固體(0.091g,59%)。1-(4-(2,5-二甲基苯基)-2-甲基-3-氧代-2,3-二氫異唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f57)分離為白色固體(0.120g,75%)。1-(4-(2-異丙基苯基)-2-甲基-3-氧代-2,3-二氫異唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f58)分離為白色固體(0.083g,51%)。1-(4-均三甲苯基-2-甲基-3-氧代-2,3-二氫異唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f59)分離為白色固體(0.058g,36%)。1-(4-(2,6-二氯苯基)-2-甲基-3-氧代-2,3-二氫異唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)脲(f60)分離為白色固體(0.047g,29%)。1-(3-(2,5-二甲基苯基)-4-氧代-4,5-二氫呋喃-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(p3)分離為灰白色油性固體(0.015g,9%)。1-(4-(2-異丙基苯基)-2-甲基-3-氧代-2,3-二氫異唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(p6)在無需堿和需要加熱至回流的情況下分離為油性固體(0.010g,13%)。實施例29:制備2-(2,5-二甲基苯基)-4-甲氧基-3-氧代丁腈(c73)向乙醇鈉的攪拌溶液(21%在乙醇中,5.34ml,68.9mmol)中添加2-甲氧基乙酸甲酯(5.34ml,51.7mmol)和2-(2,5-二甲基苯基)乙腈(5.00g,34.5mmol)。將所得反應混合物加熱至回流并保持14小時。將反應冷卻,濃縮,用乙酸乙酯(80ml)稀釋,并用鹽酸(2n)洗滌。將合并的有機層用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為淺黃色油狀物的標題分子(4.00g,53%):esimsm/z218([m+h]+)。以下分子根據實施例29中公開的過程制備:2-均三甲苯基-4-甲氧基-3-氧代丁腈(c74)分離為黃色液體(4.0g,52%):esimsm/z232([m+h]+)。2-(2,6-二氯苯基)-4-甲氧基-3-氧代丁腈(c75)分離為黃色液體(3.5g,50%):esimsm/z258([m+h]+)。2-(2,6-二甲基苯基)-4-甲氧基-3-氧代丁腈(c76)分離為黃色液體(4.0g,53%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.19(t,j=7.6hz,1h),7.10(d,j=7.2hz,2h),4.50(s,2h),4.07(s,1h),3.55(s,3h),2.30(s,6h);esimsm/z218([m+h]+)。實施例30:制備2-(2,6-二甲基苯基)乙腈(c77)向2-(氯甲基)-1,3-二甲基苯(4.0g,26mmol)在br(50ml)的攪拌溶液中添加氰化鈉(1.7g,29mmol),將所得反應混合物加熱至80℃并攪拌3小時。將反應混合物冷卻至室溫并倒在冰冷水中,用乙醚(3x100ml)萃取。將合并的有機層用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為淺黃色油狀物的標題分子(3.0g,79%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.14(dd,j=6.8,8.0hz,1h),7.07(d,j=7.2hz,2h),3.64(s,2h),2.40(s,6h);eimsm/z145([m]+)。實施例31:制備5-氨基-4-(2,5-二甲基苯基)呋喃-3(2h)-酮(c78)向2-(2,5-二甲基苯基)-4-甲氧基-3-氧代丁腈(c73)(3.00g,13.8mmol)在乙酸(15ml)的攪拌溶液中添加硫酸(1.50ml,27.6mmol)。將反應混合物加熱至回流并保持30分鐘。將乙酸濃縮,用乙酸乙酯(60ml)稀釋,用碳酸氫鈉溶液洗滌,用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為淺黃色固體的標題分子(2.00g,71%):mp172–174℃;1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.62(bs,2h),7.09(d,j=7.5hz,1h),6.96(d,j=7.5hz,1h),6.87(s,1h),4.51(s,2h),2.24(s,3h),2.11(s,3h);esimsm/z204([m+h]+)。以下分子根據實施例31中公開的過程制備:5-氨基-4-均三甲苯基呋喃-3(2h)-酮(c79)分離為淺棕色固體(3.61g,78%):mp205–208℃;1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.47(bs,2h),6.85(s,2h),4.52(s,2h),2.22(s,3h),2.06(s,6h);esimsm/z218([m+h]+)。5-氨基-4-(2,6-二氯苯基)呋喃-3(2h)-酮(c80)分離為棕色固體(3.09g,69%):mp235–237℃;1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ7.84(bs,2h),7.47(d,j=8.0hz,2h),7.33(dd,j=7.6,8.4hz,1h),4.58(s,2h);esimsm/z244([m+h]+)。5-氨基-4-(2,6-二甲基苯基)呋喃-3(2h)-酮(c81)分離為淺黃色固體(1.51g,58%):mp201–205℃;1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ7.52(bs,2h),7.15–7.04(m,3h),4.54(s,2h),2.10(s,6h);esimsm/z204([m+h]+)。實施例32:制備2-氰基-2-(2-異丙基苯基)乙酸乙酯(c82)將1-溴-2-異丙基苯(6.0g,30mmol)溶解于干燥甲苯(70ml)中,添加氰基乙酸乙酯(6.8g,60mmol)和磷酸鈉(15g,90mmol)。通過用氬氣鼓泡將反應混合物脫氣。添加雙(二亞芐基丙酮)鈀(0)(0.35g,0.60mmol)和三叔丁基膦(0.25g,1.2mmol)。將反應混合物裝進500ml密封管中,將其加熱至90℃并保持20小時。將反應冷卻至室溫并過濾通過層。將濾液濃縮,將殘余物溶解于乙酸乙酯(120ml),然后用水(2x100ml)洗滌。將有機層用無水硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為無色液體的標題分子(4.4g,63%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ7.44(d,j=7.6hz,1h),7.38–7.36(m,2h),7.24–7.22(m,1h),4.97(s,1h),4.30-4.21(m,2h),3.14(hep,j=5.2hz,1h),1.30–1.23(m,9h);eimsm/z216([m-ch3]+)。以下分子根據實施例32中公開的過程制備:2-氰基-2-均三甲苯基乙酸乙酯(c83)分離為無色液體(1.6g,17%):1hnmr(300mhz,cdcl3)δ6.90(s,2h),5.10(s,1h),4.30–4.22(m,2h),2.37(s,6h),2.29(s,3h),1.32(t,j=9hz,3h);eimsm/z231([m]+)。2-氰基-2-(2,5-二甲基苯基)乙酸乙酯(c84)分離為無色液體(2.7g,38%):1hnmr(300mhz,cdcl3)δ7.25(s,1h),7.10(s,2h),4.81(s,1h),4.29–4.21(m,2h),2.35(d,j=3.9hz,6h),1.28(t,j=7.5hz,3h);eimsm/z217([m]+)。實施例33:制備5-氨基-4-(2-異丙基苯基)-2-甲基異唑-3(2h)-酮(c85)將2-氰基-2-(2-異丙基苯基)乙酸乙酯(c82)(4.30g,18.6mmol)、乙醇(40ml)、n-甲基羥胺氫氯化物(3.10g,37.2mmol)、和乙醇鈉(21%在乙醇中,10.5ml,37.2mmol)在250ml密封管中混合。將反應混合物加熱至90℃并保持16小時。將反應混合物冷卻至室溫,并用冷水淬滅。將乙醇濃縮,將殘余物溶解于乙酸乙酯(100ml)并用水(2x100ml)洗滌。將有機層用無水硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為灰白色固體的標題分子(1.1g,25%):mp147–150℃;1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ7.38–7.28(m,2h),7.18(dt,j=1.6,7.6hz,1h),7.07(d,j=6.4hz,1h),6.88(s,2h),3.17(s,3h),3.03–2.93(m,1h),1.18–1.08(m,6h);esimsm/z233([m+h]+)。以下分子根據實施例33中公開的過程制備:5-氨基-4-均三甲苯基-2-甲基異唑-3(2h)-酮(c86)分離為灰白色固體(6%):1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ6.88(s,2h),6.81(s,2h),3.15(s,3h),2.23(s,3h),2.09(s,6h);esimsm/z233([m+h]+)。5-氨基-4-(2,5-二甲基苯基)-2-甲基異唑-3(2h)-酮(c87)分離為灰白色固體(12%):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.11(d,j=7.8hz,1h),7.00(d,j=7.8hz,1h),6.98–6.88(m,3h),3.17(s,3h);esimsm/z219([m+h]+)。實施例34:制備(e/z)-2-(2,6-二氯苯基)-3-(二甲基氨基)丙烯腈(c88)將2-(2,6-二氯苯基)乙腈(4.00g,21.5mmol)和叔丁氧基二(二甲基氨基)甲烷(5.62g,32.3mmol)溶解于二甲基甲酰胺(40ml),將溶液密封在100ml管中并在90℃攪拌3小時。將冷卻的反應混合物添加到冷水中,并用乙酸乙酯萃取(2x)。將合并的有機層用冷水洗滌(3x),用無水硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為無色液體的標題分子(2.70g,52%):esimsm/z241([m+h]+)。實施例35:制備4-(2,6-二氯苯基)異唑-5-胺(c89)向2-(2,6-二氯苯基)-3-(二甲基氨基)丙烯腈(c88)(3.80g,15.8mmol)在乙醇(40ml)的攪拌溶液中添加羥胺氫氯化物(2.52g,31.7mmol),將混合物在90℃攪拌16小時。將溶劑濃縮,將殘余物溶解于乙酸乙酯(100ml)并用水(2x100ml)洗滌。將有機層用無水硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜純化得到作為白色固體的標題分子(1.20g,33%):mp89–92℃;1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ8.16(s,1h),7.52(d,j=8.0hz,2h),7.36(t,j=7.6hz,1h),6.86(s,2h);esimsm/z229([m+h]+)。實施例36:制備3-(4-(2-異氰酸基乙基)苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-124-三唑(c90)給1l三頸圓底燒瓶裝上機械攪拌器、熱電偶、和冷凝器。添加四氫呋喃(120ml)。在將其冷卻至-3℃之后,添加氯甲酸乙酯(3.16ml,33.2mmol)和三乙胺(4.64ml,33.2mmol)。按份添加3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙酸(c91)(11.4g,30.2mmol),保持反應溫度低于0℃。反應混合物迅速轉變為白色懸浮液。緩慢添加疊氮化鈉(2.16g,33.2mmol)在水(44ml)中的溶液,保持反應溫度低于-2℃。將反應混合物在-2℃攪拌2小時。將冷水(200ml)極慢地添加到反應混合物中,同時在0℃攪拌。在添加之后,將其在0℃攪拌30分鐘。形成白色固體,在其還為冰冷狀態時將其過濾。將固體在氮氣流下在室溫在真空中干燥48小時,得到作為褐色固體的異氰酸酯(10.5g,86%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.56(s,1h),8.20–8.11(m,2h),7.85–7.76(m,2h),7.47–7.30(m,4h),3.59(t,j=6.9hz,2h),2.97(t,j=6.9hz,2h);19fnmr(376mhz,cdcl3)δ-58.02;esimsm/z375([m+h]+)。實施例37:制備3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙酸(c91)向3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙酸乙酯(c92)(0.975g,2.41mmol)在甲醇(60ml)的混合物中添加氫氧化鈉(2n,12.0ml,24.1mmol),將溶液在室溫攪拌過夜。將甲醇真空濃縮,將殘余物用氯化氫(2n)酸化。將白色沉淀物真空過濾并干燥,得到作為白色固體的標題分子(0.945g,99%):mp145℃(分解);1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ9.39(s,1h),8.04(dd,j=21.4,8.7hz,4h),7.62(d,j=8.3hz,2h),7.38(d,j=8.4hz,2h),2.89(t,j=7.6hz,2h),2.59(t,j=7.6hz,2h);19fnmr(376mhz,dmso-d6)δ-56.98;esimsm/z378([m+h]+)。實施例38:制備3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙酸乙酯(c92)將(e)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙烯酸乙酯(c93)(1.08g,2.68mmol)和鈀碳(10%,0.285g,0.270mmol)在乙酸乙酯(10.7ml)中的混合物在室溫攪拌。將反應燒瓶抽真空,回充氮氣,再次抽真空,然后用氫氣球(~1atm)回充。將反應在室溫攪拌過夜,然后將其過濾通過層并濃縮,得到作為灰色油狀物的標題分子,該灰色油狀物在室溫靜置之后即凝固成蠟狀物(0.999g,87%):1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.56(s,1h),8.14–8.07(m,2h),7.80(d,j=9.1hz,2h),7.42–7.36(m,2h),7.32(d,j=8.4hz,2h),4.14(q,j=7.1hz,2h),3.02(t,j=7.8hz,2h),2.67(t,j=7.8hz,2h),1.24(t,j=7.1hz,3h);19fnmr(376mhz,cdcl3)δ-58.03;esimsm/z406([m+h]+)。實施例39:制備(e)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙烯酸乙酯(c93)向裝備有攪拌棒的烘箱干燥的2l三頸圓底燒瓶中添加作為固體的氫化鈉(60%浸油,7.20g,180mmol),該固體氫化鈉是預先稱重放入25-ml小瓶中的。將其在氮氣下用無水四氫呋喃(1l)稀釋,將溶液在冰浴中攪拌。歷時20分鐘按份逐滴添加2-(二乙氧基磷酰基)乙酸乙酯(30.0ml,151mmol),將反應在0℃攪拌另外2小時。歷時20分鐘按固體份添加4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯甲醛(50.0.g,150mmol),反應變為橙色。攪拌30分鐘之后,移走冰浴,歷時1小時將反應升溫至室溫。通過緩慢添加氯化銨飽和水溶液(500ml)將反應淬滅,將其在室溫靜置過夜。將兩相反應混合物用水稀釋,并用1:1乙酸乙酯/己烷萃取(3x)。將合并的有機層用無水硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮,得到作為橙色固體的標題分子(61.4g,100%):mp135–137℃;1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.59(s,1h),8.22(d,j=8.4hz,2h),7.85–7.77(m,2h),7.73(d,j=16.0hz,1h),7.64(d,j=8.3hz,2h),7.40(d,j=8.3hz,2h),6.51(d,j=16.0hz,1h),4.29(q,j=7.1hz,2h),1.35(t,j=7.1hz,3h);19fnmr(376mhz,cdcl3)δ-58.02;esimsm/z404([m+h]+)。實施例40:制備3-(4-(2-異硫氰酸基乙基)苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑(c94)向在室溫攪拌的2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙胺2,2,2-三氟乙酸鹽(c32)(2.10g,4.55mmol)在四氫呋喃(11.5ml)中的在氮氣下的混合物中添加三乙胺(3.00ml,21.5mmol)。然后歷時12分鐘通過注射器按份添加二硫化碳(0.290ml,4.82mmol)。將反應混合物攪拌3.5hrs,然后將其冷卻至0℃,并添加對甲苯磺酰氯(0.970g,5.09mmol)。在30分鐘之后,將溶液升溫至室溫,并連續攪拌過夜。將溶液倒在鹽酸(1n)上,將產物用乙醚萃取(3x)。將合并的有機層用碳酸氫鈉飽和溶液洗滌,干燥,過濾,并濃縮,得到作為灰白色固體的標題分子(1.58g,85%):mp110-115℃;1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.57(s,1h),8.20-8.14(m,2h),7.82-7.77(m,2h),7.42-7.36(m,2h),7.34(d,j=8.4hz,2h),3.78(t,j=6.9hz,2h),3.06(t,j=6.9hz,2h)。實施例41:制備1-(1-苯基-1h-吡唑-5-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)硫脲(f65)向3-(4-(2-異硫氰酸基乙基)苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1h-1,2,4-三唑(c94)(0.129g,0.330mmol)在四氫呋喃(4ml)的混合物中添加1-苯基-1h-吡唑-5-胺(0.130g,0.817mmol)。將溶液在55℃加熱18小時。添加另外量的1-苯基-1h-吡唑-5-胺(0.0600g,0.565mmol),將溶液加熱回流24小時。然后將冷卻的溶液吸附到上。通過快速柱色譜純化使用0-100%乙酸乙酯/(1:1己烷:二氯甲烷)作為洗脫液得到作為白色固體的標題分子(0.102g,53%)。表1中的以下分子可以根據實施例pe1中公開的過程制備:p1,p2,p3,p4,p5,p6,p7,和p8表1.預言分子的結構和制備方法生物測定對甜菜夜蛾(beetarmyworm)(spodopteraexigua)、粉紋夜蛾(cabbagelooper)(粉斑夜蛾(trichoplusiani))、棉鈴蟲((cornearworm)(美洲棉鈴蟲(helicoverpazea))、桃蚜((greenpeachaphid)(myzuspersicae))、和黃熱病蚊子((yellowfevermosquito)(埃及伊蚊(aedesaegypti))的以下生物測定包括在本申請中,這是由于它們所帶來的損害。此外,甜菜夜蛾、棉鈴蟲、和粉紋夜蛾是廣泛的咀嚼式害蟲的三種良好指示物種。另外,桃蚜是是廣泛的侵蝕樹液的害蟲的良好指示物種。這四種指示物種以及黃熱病蚊子的結果顯示了式i的分子在防治節肢動物門、軟體動物門、和線蟲門害蟲方面的廣泛用途(對于更多信息請參見methodsforthedesignandoptimizationofnewactiveingredients,modernmethodsincropprotectionresearch,editedbyjeschke,p.,kramer,w.,schirmer,u.,andmatthiasw.,p.1-20,2012)。實施例a:甜菜夜蛾((beetarmyworm)(spodopteraexigua,lapheg)(“baw”))、棉鈴蟲((cornearworm)(美洲棉鈴蟲(helicoverpazea),helize)(“cew”))和粉紋夜蛾((cabbagelooper)(粉斑夜蛾(trichoplusiani),tripni)(“cl”))的生物測定甜菜夜蛾是關乎尤其以下作物經濟的危險害蟲:苜蓿,蘆筍,甜菜,柑橘,谷物,棉花,洋蔥,豌豆,胡椒,馬鈴薯,大豆,甘蔗,向日葵,煙草,番茄。其源于東南亞,但是現在已經在非洲、澳洲、日本、北美、和南歐也有發現。幼蟲可以大集群覓食,使得作物遭受毀滅性損失。已知其對幾種殺蟲劑耐受。粉紋夜蛾是存在于全世界的危險害蟲。其尤其攻擊苜蓿,豆類,甜菜,西藍花,芽甘藍,卷心菜,哈密瓜,花椰菜,芹菜,羽衣甘藍,棉花,黃瓜,茄子,無頭甘藍,萵苣,甜瓜,芥菜,西芹,豌豆,胡椒,馬鈴薯,大豆,菠菜,西葫蘆,番茄,蕪菁,和西瓜等作物。該物種對植物破壞性非常大,這是由于其瘋狂蠶食。幼蟲每天吃掉它們體重三倍的食物。蠶食位置的記號是大量積累的濕粘的糞便。已知其對幾種殺蟲劑耐受。一些人認為棉鈴蟲是北美代價最大的作物害蟲。其通常攻擊有價值的作物、以及作物的收獲部分。該害蟲尤其損害苜蓿,朝鮮薊,蘆筍,卷心菜,哈密瓜,羽衣甘藍,谷物,棉花,豇豆,黃瓜,茄子,萵苣,利馬豆,甜瓜,秋葵,豌豆,胡椒,馬鈴薯,南瓜,油豆角,大豆,菠菜,西葫蘆,甘蔗,甘薯,番茄,和西瓜等作物。此外,也已知該害蟲對某些殺蟲劑耐受。因此,由于以上因素,防治這些害蟲是重要的。此外,防治這些害蟲(baw、cew和cl)(其稱為咀嚼害蟲(chewingpests))的分子用于防治在植物上咀嚼的其它害蟲。使用以下實施例中描述的過程,針對baw、cew和cl測試本文中公開的某些分子。在結果的報告中,使用“baw、cew和cl評級表”(見表部分)。baw(甜菜夜蛾)的生物測定baw的生物測定使用128-孔飲食盤試驗(128-welldiettrayassay)進行。將1至5個二齡baw幼蟲放進飲食盤的各孔(3ml)中,該飲食盤之前已經用1ml人工飲食填充,向其中施用(向8個孔的每一個)了50μg/cm2的測試分子(溶解于50μl的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。將盤用透明的自粘性蓋子覆蓋,在25℃,14:10明-暗保持5-7天。記錄各孔中幼蟲的百分比死亡率;然后將8個孔中的活性取平均值。結果顯示在題目為“表abc:生物學結果”(見表部分)的表中。cew(棉鈴蟲)的生物測定cew的生物測定使用128-孔飲食盤試驗進行。將1至5個二齡cew幼蟲放進飲食盤的各孔(3ml)中,該飲食盤之前已經用1ml人工飲食填充,向其中施用(向8個孔的每一個)了50μg/cm2的測試分子(溶解于50μl的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。將盤用透明的自粘性蓋子覆蓋,在25℃,14:10明-暗保持5-7天。記錄各孔中幼蟲的百分比死亡率;然后將8個孔中的活性取平均值。結果顯示在題目為“表abc:生物學結果”(見表部分)的表中。cl(粉紋夜蛾)的生物測定cl的生物測定使用128-孔飲食盤試驗進行。將1至5個二齡cl幼蟲放進飲食盤的各孔(3ml)中,該飲食盤之前已經用1ml人工飲食填充,向其中施用(向8個孔的每一個)了50μg/cm2的測試分子(溶解于50μl的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。將盤用透明的自粘性蓋子覆蓋,在25℃,14:10明-暗保持5-7天。記錄各孔中幼蟲的百分比死亡率;然后將8個孔中的活性取平均值。結果顯示在題目為“表abc:生物學結果”(見表部分)的表中。實施例b:桃蚜((greenpeachaphid)(myzuspersicae,myzupe)(“gpa”))的生物測定。gpa是桃樹的最重要的蚜蟲害蟲,導致減少的生長、葉子的干皺和各種組織的死亡。它也是危險的,因為它充當植物病毒運輸的傳病媒介,例如馬鈴薯y病毒和馬鈴薯卷葉病毒(對于龍葵/馬鈴薯家族茄科的成員),和各種花葉病病毒(對于許多其它糧食作物)。gpa攻擊諸如以下的作物:綠花椰菜、牛蒡、白菜、胡蘿卜、花椰菜、蘿卜(daikon)、茄子、菜豆、萵苣、澳大利亞堅果、番木瓜、胡椒、蕃薯、番茄、水田芥菜和西葫蘆等。gpa也攻擊許多觀賞作物如康乃馨、菊花、開花白菜(floweringwhitecabbage)、猩猩木和玫瑰。gpa已經形成了對許多殺蟲劑的耐藥性。因此,由于以上因素,防治該害蟲是重要的。此外,防治該害蟲(gpa)(稱為侵蝕樹液的害蟲)的分子用于防治以來自植物的樹液為食的其它害蟲。使用以下實施例中描述的操作,針對gpa測試本文中公開的某些分子。在結果的報告中,使用“gpa評級表”(見表部分)。將在3英寸罐(pot)中生長的卷心菜幼苗(具有2-3片小的(3-5cm)真葉(trueleaf))用作試驗底物。用20-50個桃蚜(無翅成蟲和若蟲階段)對所述幼苗進行侵害1天,然后進行化學施用。每種處理使用具有各株幼苗的四個罐。將試驗分子(2mg)溶于2ml丙酮/甲醇(1:1)溶劑中,形成濃度為1000ppm試驗分子的儲備溶液。儲備溶液用0.025%吐溫20在水中的溶液稀釋5倍以得到濃度為200ppm的測試分子溶液。使用手持抽吸器型噴霧器將溶液噴霧到卷心菜葉子的兩面直到形成徑流(runoff)。對照植物(溶劑檢測)用僅含20體積%丙酮/甲醇(1:1)溶劑的稀釋劑噴霧。將經處理的植物在保育室中在約25℃和環境相對濕度(rh)的條件下保持三天,然后評級。評價通過在顯微鏡下計數每株植物上的活蚜蟲數目來進行。百分比防治通過使用abbott校正公式(w.s.abbott,“amethodofcomputingtheeffectivenessofaninsecticide”j.econ.entomol.18(1925),pp.265-267)如下測量。經校正的百分比防治=100*(x-y)/x,其中x=溶劑檢測植物上的活蚜蟲數目,y=經處理的植物上的活蚜蟲數目。結果顯示在題目為“表abc:生物學結果(f)”(見表部分)的表中。實施例c:黃熱病蚊子((yellowfevermosquito)(埃及伊蚊(aedesaegypti),aedsae)(“yfm”))的生物測定。yfm喜歡在白天以人為食,最常發現于人類住宅內或附近。yfm是傳播幾種疾病的帶菌者。這是可以傳播登革熱和黃熱病病毒的蚊子。黃熱病是繼瘧疾之后第二大危險的蚊傳播的疾病。黃熱病是急性病毒出血性疾病,最多50%未受治療的嚴重感染的人將死于黃熱病。預計全世界每年有200,000例黃熱病,導致30,000人死亡。登革熱是嚴重的病毒性疾病;其有時稱為"骨痛熱"或"心碎熱(break-heartfever)",因為其可以產生劇烈的疼痛。登革熱每年致約20,000人死亡。因此,由于以上因素,防治該害蟲是重要的。此外,防治該害蟲(yfm)(其稱為刺吸害蟲)的分子用于防治對人和動物致病的其它害蟲。使用以下實施例中描述的操作,針對yfm測試本文中公開的某些分子。在結果的報告中,使用“yfm評級表”(見表部分)。使用的母板(masterplates)包含溶解于100μl二甲基亞砜(dmso)的400μg分子(相當于4000ppm溶液)。組合分子的母板包含15μl/孔。向該板中,將135μl的90:10水:丙酮混合物添加于各孔。將自動控制裝置(nxplaboratoryautomationworkstation)編程以從母板吸引15μl分配進空的96-孔淺板(shallowplate)(“子”板)。每個母體產生6個子體(reps)(“子”板)。然后立即用yfm幼蟲侵染產生的子板。在處理板的前一天,將蚊卵放進包含肝粉的微孔水(milliporewater)中,以開始孵化(4g.放進400ml)。在使用自動控制裝置產生子板之后,將它們用220μl的肝粉/蚊幼蟲混合物(約1天大的幼蟲)侵染。在用蚊幼蟲侵染板之后,不會蒸發散熱的蓋子用于覆蓋板以減少干燥。在評級之前,將板在室溫保持3天。在3天之后,觀察各孔,基于死亡率進行算得分。結果顯示在題目為“表abc:生物學結果”(見表部分)的表中。農用酸加成鹽、鹽衍生物、溶劑化物、酯衍生物、結晶多晶型物、同位素衍生物和放射性核素衍生物式i的分子可配制為農用酸加成鹽。作為非限制性實例,胺官能團可與以下酸形成鹽:鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、枸櫞酸、丙二酸、水楊酸、蘋果酸、富馬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗壞血酸、馬來酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羥基甲磺酸和羥基乙磺酸。另外,作為非限制性實例,酸官能團可形成鹽,包括從堿金屬或堿土金屬得到的那些鹽和從氨和胺得到的那些鹽。優選的陽離子的實例包括鈉陽離子、鉀陽離子和鎂陽離子。式i的分子可配制為鹽衍生物。作為非限制性實例,鹽衍生物可通過使游離堿形式與足量所期望的酸接觸,從而得到鹽來制備。游離堿形式可如下重新得到:所述鹽用合適的稀堿水溶液諸如稀氫氧化鈉水溶液、稀碳酸鉀水溶液、稀氨水溶液和稀碳酸氫鈉水溶液處理。作為實例,在許多情況下,殺蟲劑諸如2,4-d通過將其轉化為其二甲胺鹽來變得更具水溶性。式i的分子可配制為與溶劑分子形成穩定的復合物(complex),所述復合物在非復合的溶劑分子從化合物中除去后保持完整。這些復合物通常稱為“溶劑化物”。然而,特別期望的是與作為溶劑分子的水形成穩定的水合物。式i的分子可制備為酯衍生物。然后,這些酯衍生物可按與本文中公開的分子的施用方式相同的方式施用。式i的分子可制備為各種結晶多晶型物。多晶型現象在發展農藥中是重要的,這是因為相同分子的不同結晶多晶型物或結構可具有非常不同的物理性質和生物性能。式i的分子可用不同的同位素制備。特別重要的是具有2h(也稱為氘)或3h(也稱為氚)代替1h的分子。式i的分子可用不同的放射性核素制備。特別重要的是具有14c的分子。具有氘、氚、或14c的式i的分子可以用于生物研究,該研究允許在化學和生理方法和半衰期研究、以及moa研究中示蹤。立體異構體式i的分子可按一種或多種立體異構體的形式存在。因此,某些分子可制備為外消旋混合物。本領域技術人員應該理解的是,一種立體異構體可能比其它立體異構體更具活性。單一立體異構體可如下得到:已知的選擇性的合成方法、使用拆分起始原料的常規合成方法或常規的拆分方法。本文中披露的某些分子可作為兩種或者更多種異構體存在。各種異構體包括幾何異構體、非對映異構體,和對映異構體。因此,本文中披露的分子包括幾何異構體、外消旋混合物、單個立體異構體,和光學活性混合物。本領域技術人員應承認的是,一種異構體可比其它異構體更有活性。為清楚起見,本公開中披露的結構僅以一種幾何形式描繪,但是意在代表分子的所有幾何形式。組合在本發明的另一種實施方式中,式i的分子可與一種或多種活性成分組合使用(例如,在組合混合物中,或者同時或者先后施用)。在本發明的另一種實施方式中,式i的分子可與一種或多種活性成分組合使用(例如,在組合混合物中,或者同時或者先后施用),所述活性成分各自的moa相比于式i的分子的moa是相同、相似、但更可能是不同的。在另一種實施方式中,式i的分子可與一種或多種具有殺螨、殺藻、殺害鳥(avicidal)、殺菌、殺真菌、除草、殺昆蟲、殺軟體動物、殺線蟲、殺嚙齒動物(rodenticidal)、和/或殺病毒性質的分子組合使用(例如,在組合混合物中,或者同時或者先后施用)。在另一種實施方式中,式i的分子可與一種或多種作為抗飼育劑、驅鳥劑、化學絕育劑、除草劑安全劑、昆蟲引誘劑、昆蟲驅避劑、哺乳動物驅避劑、交配擾亂劑、植物活化劑、植物生長調節劑,和/或協同劑的分子組合使用(例如,在組合混合物中,或者同時或者先后施用)。在另一種實施方式中,式i的分子也可與一種或多種生物殺蟲劑組合使用(例如,在組合混合物中,或者同時或者先后施用)。在另一種實施方式中,在殺蟲組合物中,式i的分子和活性成分的組合可以按各種重量比使用。例如,在兩組分混合物中,式i的分子與活性成分的重量比可以為約100:1至約1:100;在另一個實例中該重量比可以為約50:1至約1:50;在另一個實例中該重量比可以為約20:1至約1至20;在另一個實例中該重量比可以為約10:1至約1:10;在另一個實例中該重量比可以為約5:1至1:5;在另一個實例中該重量比可以為約3:1至約1:3;在另一個實例中該重量比可以為約2:1至約1:2;在最后的實例中該重量比可以為約1:1(參見表b)。但是,通常,優選小于約10:1至約1:10的重量比。有時也優選使用包含式i的分子和一種或多種活性成分的三組分或四組分混合物。表b式i的分子與活性成分的重量比也可以為描述為x:y;其中x是式i的分子的重量份,y是活性成分的重量份。x的重量份的數值范圍為0<x≤100,y的重量份的數值范圍為0<y≤100,如表c中圖表所示。在非限制性實例中,式i的分子與活性成分的重量比可以為20:1。表c式i的分子與活性成分的重量比的范圍可以描述為x1:y1至x2:y2,其中x和y如上定義。在一種實施方式中,重量比的范圍可以為x1:y1至x2:y2,其中x1>y1且x2<y2。在非限制性實例中,式i的分子與活性成分的重量比的范圍可以為3:1至1:3,包括端點。在另一種實施方式中,重量比的范圍可以為x1:y1至x2:y2,其中x1>y1且x2>y2。在非限制性實例中,式i的分子與活性成分的重量比的范圍可以為15:1至3:1,包括端點。在另一種實施方式中,重量比的范圍可以為x1:y1至x2:y2,其中x1<y1且x2<y2。在非限制性實例中,式i的分子與活性成分的重量比的范圍可以為約1:3至約1:20,包括端點。可以預期,如表b和表c中所展示的式i的分子與活性成分的某些重量比將為協同性的。制劑殺蟲劑幾乎不適于以其純形式來施用。通常需要加入其它物質,從而使殺蟲劑可按所需要的濃度和合適的形式來使用,由此易于施用、處理、運輸、貯存和使殺蟲劑活性最大化。因此,將殺蟲劑配制成例如誘餌(bait)、濃縮乳液、粉劑(dust)、乳油(emulsifiableconcentrate)、熏蒸劑(fumigant)、凝膠、顆粒、微囊形式(microencapsulation)、種子處理形式(seedtreatment)、混懸濃縮物、混懸乳液(suspoemulsion)、片劑、水溶性液體、水可分散顆粒或干燥可流動物(dryflowable)、可潤濕粉末(wettablepowder)和超低體積溶液(ultralowvolumesolution)。殺蟲劑最通常以由所述殺蟲劑的濃縮制劑制備的含水混懸液或乳液的形式來施用。這樣的水溶性制劑、水可混懸制劑或可乳化制劑為固體(通常已知為可潤濕粉末或水可分散顆粒)或液體(通常已知為乳油或含水混懸液)。可潤濕粉末(其可以被壓制以形成水可分散顆粒)包含殺蟲劑、載體和表面活性劑的充分混合物(intimatemixture)。殺蟲劑的濃度通常為約10wt%(重量百分比)至約90wt%。所述載體通常選自硅鎂土(attapulgiteclay)、蒙脫土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)或精制硅酸鹽(purifiedsilicate)。有效的表面活性劑(占可潤濕粉末的約0.5%至約10%)選自磺酸化的木質素、濃縮的萘磺酸鹽、萘磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽和非離子表面活性劑(例如烷基酚的氧化乙烯加成物)。殺蟲劑的乳油包含溶于載體(所述載體為水可混合溶劑或水不可混合有機溶劑和乳化劑的混合物)中的合適濃度的殺蟲劑(例如每升液體約50至約500克)。有用的有機溶劑包括芳族溶劑(特別是二甲苯)和石油餾分(特別是石油的高沸點萘部分和烯烴部分例如重芳族石腦油)。也可使用其它有機溶劑,例如萜類溶劑(包括松香衍生物)、脂肪族酮(例如環己酮)和復雜的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于乳油的合適乳化劑選自常見的陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑。含水混懸液包括水不溶性殺蟲劑分散在含水載體中的混懸液,其濃度為約5wt%至約50wt%。混懸液如下制備:精細研磨所述殺蟲劑且將其劇烈混合到載體中,所述載體包含水和表面活性劑。也可加入像無機鹽和合成膠或天然膠那樣的成分,以增加含水載體的密度和粘度。通常最有效的是通過在設備例如砂磨機(sandmill)、球磨機(ballmill)或活塞式勻化器(piston-typehomogenizer)中制備含水混合物并對其進行勻化來同時研磨和混合殺蟲劑。殺蟲劑也可按顆粒組合物的形式來施用,所述顆粒組合物特別可用于施用到土壤中。顆粒組合物通常含有分散在載體中的約0.5wt%至約10wt%的所述殺蟲劑,所述載體包含粘土(clay)或相似的物質。上述組合物通常如下制備:將所述殺蟲劑溶于合適的溶劑中且將其施用到顆粒載體上,所述顆粒載體已被預先制成合適的粒度(范圍為約0.5至3mm)。上述組合物也可如下制備:將所述載體和分子制成面團狀或糊狀,然后壓碎并干燥,從而得到所需顆粒粒度。含有殺蟲劑的粉劑如下制備:對粉末狀的殺蟲劑與合適的粉塵狀農用載體(例如高嶺粘土、研碎的火山石等)進行充分混合。粉劑可合適地含有約1%至約10%殺蟲劑。粉劑可用于拌種(seeddressing)或與粉塵鼓風機一起用于葉面施用(foliageapplication)。同樣可行的是施用溶液形式的殺蟲劑(在廣泛用于農業化學的合適有機溶劑(通常為石油(petroleumoil)例如噴霧油)中)。殺蟲劑也可按氣溶膠組合物的形式來施用。在這樣的組合物中,將殺蟲劑溶解或分散在載體中,所述載體為可產生壓力的推進劑混合物。將所述氣溶膠組合物包裝在容器中,通過霧化閥使所述混合物從所述容器中分散出來。當將殺蟲劑與食物或引誘劑混合或與食物和引誘劑混合時,形成了殺蟲劑誘餌。當害蟲吃掉誘餌時,它們也消耗了殺蟲劑。誘餌可呈顆粒、凝膠、可流動粉末、液體或固體的形式。誘餌可以用在害蟲藏身處。熏蒸劑是具有相對高蒸汽壓的殺蟲劑,因此可按氣體形式存在,其以足夠的濃度殺死土壤或密封空間中的害蟲。熏蒸劑的毒性與其濃度和暴露時間成比例。它們的特征在于具有良好的擴散能力并通過滲透到害蟲的呼吸系統中或通過害蟲的表皮被吸收來發揮作用。施用熏蒸劑以便在氣密房間或氣密建筑物中或在專門腔室中對防氣片(gasproofsheet)下的儲藏產品害蟲(storedproductpest)進行防治。可通過將殺蟲劑粒子或小滴混懸在各種類型的塑料聚合物(plasticpolymer)中來對殺蟲劑進行微囊化。通過改變聚合物的化學性質或通過改變處理中的因素,可形成各種大小、各種溶解度、各種壁厚度和各種滲透度的微囊。這些因素控制其中活性成分的釋放速度,而釋放速度又影響產品的殘留性能、作用速度和氣味。通過將殺蟲劑溶于使殺蟲劑保持為溶液形式的溶劑中來制備油溶液濃縮物。殺蟲劑的油溶液由于溶劑本身具有殺蟲作用和體被(integument)蠟質覆蓋物(waxycovering)的溶解增加了殺蟲劑的攝取速度而通常提供比其它制劑更快的擊倒及殺死害蟲作用。油溶液的其它優點包括更好的貯藏穩定性、更好的裂縫滲透性和更好的油膩表面粘附性。另一個實施方案是水包油型乳劑,其中所述乳劑包含油性小球(oilyglobule),所述油性小球各自提供有層狀液晶包衣(lamellarliquidcrystalcoating)并分散在水相中,其中每個油性小球包含至少一種具有農業活性的分子并各自包衣有單層的層或幾層的層,所述層包含(1)至少一種非離子性親脂性表面活性劑、(2)至少一種非離子性親水性表面活性劑和(3)至少一種離子性表面活性劑,其中所述小球具有小于800納米的平均粒徑。其它制劑組分一般地,當本申請公開的發明在制劑中使用時,所述制劑也可含有其它組分。這些組分包括但不限于(這是非窮舉性且非相互排斥性的列舉)潤濕劑、展布劑(spreader)、粘著劑、滲透劑、緩沖劑、隔離劑(sequesteringagent)、防飄移劑(driftreductionagent)、相容劑(compatibilityagent)、消泡劑、清潔劑和乳化劑。接下來描述了幾種組分。潤濕劑是這樣的物質,當將其加到液體中時,所述物質通過降低液體和液體在其上展布的表面之間的界面張力來增加液體的展布或滲透能力。潤濕劑在農用化學制劑中發揮兩種主要功能:在處理和制造期間增加粉末在水中的潤濕速率從而制備在可溶性液體中的濃縮物或混懸濃縮物;和在將產品與水在噴霧罐中混合期間降低可潤濕粉末的潤濕時間并改善水向水可分散顆粒中的滲透。用于可潤濕粉末、混懸濃縮物和水可分散顆粒制劑中的潤濕劑的實例有月桂基硫酸鈉、二辛基磺基琥珀酸鈉(sodiumdioctylsulphosuccinate)、烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。分散劑是這樣的物質,其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散狀態及防止粒子重新聚集。將分散劑加到農用化學制劑中以有助于制造期間的分散和混懸且有助于確保粒子在噴霧罐中重新分散到水中。它們廣泛用于可潤濕粉末、混懸濃縮物和水可分散顆粒中。用作分散劑的表面活性劑具有牢固吸附到粒子表面上的能力并提供對抗粒子重新聚集的荷電屏障或立體屏障。最常用的表面活性劑是陰離子型表面活性劑、非離子型表面活性劑或這兩種類型的混合物。對于可潤濕粉末制劑而言,最常見的分散劑為木質素磺酸鈉(sodiumlignosulphonate)。對于混懸濃縮物而言,使用聚電解質(polyelectrolyte)如萘磺酸鈉甲醛縮合物(sodiumnaphthalenesulphonateformaldehydecondensate)來得到非常好的吸附和穩定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenolethoxylatephosphateester)。非離子型表面活性劑(如烷基芳基氧化乙烯縮合物(alkylarylethyleneoxidecondensate)和eo-po嵌段共聚物)有時與陰離子型表面活性劑組合起來作為用于混懸濃縮物的分散劑。近年來,已開發了分子量非常高的聚合物表面活性劑的新類型作為分散劑。這些分散劑具有非常長的疏水性“骨架”和形成“梳”狀表面活性劑的“齒”的很多個氧化乙烯鏈。這些高分子量聚合物可為混懸濃縮物提供非常好的長期穩定性,這是因為疏水性骨架具有固定到粒子表面上的多個錨點。用于農用化學制劑中的分散劑的實例有木質素磺酸鈉、萘磺酸鈉甲醛縮合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、eo-po嵌段共聚物和接枝共聚物。乳化劑是使一種液相的小滴于另一種液相中的混懸液穩定的物質。在沒有乳化劑的情況下,兩種液體會分離成兩個不可混合的液相。最常用的乳化劑共混物含有具有12個或更多個氧化乙烯單元的烷基酚或脂肪醇及十二烷基苯磺酸的油溶性鈣鹽。范圍為8至18的親水親油平衡(“hlb”)值通常將提供良好的穩定乳劑。乳劑穩定性有時可通過加入少量eo-po嵌段共聚物表面活性劑來改善。增溶劑是在濃度超過臨界膠束濃度時在水中形成膠束的表面活性劑。然后,膠束能夠在膠束的疏水部分內溶解或增溶水不溶性物質。通常用于增溶的表面活性劑類型是非離子型表面活性劑:去水山梨糖醇單油酸酯(sorbitanmonooleate)、去水山梨糖醇單油酸酯乙氧基化物(sorbitanmonooleateethoxylate)和油酸甲酯(methyloleateester)。表面活性劑有時單獨使用,或有時與其它添加劑(如作為噴霧罐混合物輔料的礦物油或植物油)一起使用以改善殺蟲劑對靶標的生物性能。用于生物增強(bioenhancement)的表面活性劑類型通常取決于殺蟲劑的性質和作用模式。然而,它們通常是非離子型的,如烷基乙氧基化物、線性脂肪醇乙氧基化物、脂肪族胺乙氧基化物。農業制劑中的載體或稀釋劑是加到殺蟲劑中以得到所需強度產品的物質。載體通常是具有高吸收能力(absorptivecapacity)的物質,而稀釋劑通常是具有低吸收能力的物質。載體和稀釋劑用在粉劑制劑、可潤濕粉末制劑、顆粒制劑和水可分散顆粒制劑中。有機溶劑主要用在乳油制劑、水包油乳劑、混懸乳劑和ulv制劑中及以較小的程度用在顆粒制劑中。有時使用溶劑的混合物。第一主要組的溶劑有脂肪族石蠟基油(paraffinicoil),如煤油或精煉石蠟。第二主要組及最常見的溶劑包括芳族溶劑,如二甲苯和分子量較高的餾分即c9和c10芳族溶劑。氯代烴可用作共溶劑以當將制劑乳化到水中時防止殺蟲劑的結晶。有時醇類用作共溶劑以增加溶劑能力(solventpower)。其它溶劑可包括植物油、種子油及植物油和種子油的酯。增稠劑或膠凝劑主要用在混懸濃縮物制劑、乳劑制劑和混懸乳劑制劑中以改變液體的流變學或流動性并防止經分散的顆粒或小滴發生分離或沉降。增稠劑、膠凝劑和抗沉降劑通常分為兩類即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石來產生混懸濃縮物制劑是可能的。這些類型的物質的實例包括但不限于蒙脫石,如膨潤土;硅酸鎂鋁;和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-膠凝劑多年。最常用的多糖的類型為種子或海藻的天然提取物或為纖維素的合成衍生物。這些類型的物質的實例包括但不限于瓜爾膠、豆角膠(locustbeangum)、角叉菜膠(carrageenam)、藻酸鹽、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉(scmc)、羥乙基纖維素(hec)。其它類型的抗沉降劑基于變性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚氧化乙烯。另一種良好的抗沉降劑為黃原膠。微生物引起所配制產品的酸敗(spoilage)。因此防腐劑用于消除或減小微生物的作用。這些試劑的實例包括但不限于丙酸及其鈉鹽、山梨酸及其鈉鹽或鉀鹽、苯甲酸及其鈉鹽、對羥基苯甲酸鈉鹽、對羥基苯甲酸甲酯和1,2-苯并異噻唑啉-3-酮(bit)。表面活性劑的存在通常導致水基制劑當生產和通過噴霧罐施用時在混合操作期間起泡。為了減小起泡傾向,通常在生產階段或在裝入瓶中前加入消泡劑。一般而言,有兩種類型的消泡劑即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常為聚二甲基硅氧烷的水性乳劑,而非硅氧烷消泡劑為水不溶性油如辛醇和壬醇。在這兩種情況下,消泡劑的功能都是從空氣-水界面中置換表面活性劑。“綠色”試劑(例如輔料、表面活性劑、溶劑)可降低作物保護制劑的整體環境覆蓋面積。綠色試劑為生物可降解的且通常由天然和/或可得來源例如植物和動物來源衍生。特殊實例為:植物油、種子油及植物油和種子油的酯,及烷氧基化烷基多聚葡萄糖苷。施用式i的分子可以施用于任何地點。施用這種分子的特定作物地點包括苜蓿、杏、蘋果、大麥、豆類、低芥酸菜子、谷物、棉花、十字花科植物、萵苣、燕麥、橙子、梨、胡椒、馬鈴薯、稻子、高粱、大豆、草莓、甘蔗、糖用甜菜、向日葵、煙草、番茄、小麥和其它有價值的作物生長或其種子即將播種的地點。式i的分子也可在這樣的地點中使用,其中植物如農作物正在生長以及其中存在低水平的(甚至沒有實際存在)可在商業上損害這種植物的害蟲。這種分子在這種地點中的施用是使在該地點中生長的植物受益。這種益處可包括但不限于:有助于植物長出較好的根部系統;有助于植物更好地經受應力生長條件;改善植物的健康,改善植物的收率(例如,提高的生物量和/或提高的有價值成分含量),改善植物活力(例如,改善的植物生長和/或更綠的葉子),改善的植物質量(例如,改善的某些成分的含量或組成);和改善植物對非生物和/或生物應激的耐受性。當生長各種植物時可以將式i的分子與硫酸銨一起施用,因為這可以提供另外的益處。式i的分子可以施用在下述植物上、植物中、或植物周圍,所述植物被遺傳轉化以表達特定屬性,例如蘇蕓金桿菌(bacillusthuringiensis)或其它殺蟲毒素,或表達除草劑抵抗性的那些植物,或具有“疊加”外源基因的植物,所述“疊加”外源基因表達殺蟲毒素、除草劑抵抗性、營養提高特性或任何其它有益特性。式i的分子可施用至植物的葉子和/或果實部分以防治害蟲。所述分子將直接與害蟲接觸,或害蟲在侵蝕植物時或在從植物吸吮樹液時消耗所述分子。式i的分子也可施用至土壤且當以該種方式施用時,害蟲侵蝕的根和莖可得到防治。所述根可吸收所述分子,將其吸取至植物的葉子部分以防治在地上咀嚼和侵蝕樹液的害蟲。殺蟲劑在植物中的系統移動可用于通過將所述式i的分子施用(例如在地點內噴霧)到所述植物的不同部位而對所述植物的一個部位進行害蟲防治。例如,防治食葉昆蟲可以通過將土壤用例如種植土壤之前或之后灌服(drench)來滴注灌溉施用或溝槽施用,或通過種植前處理種子來防治。式i的分子可以用于誘餌。一般而言,就誘餌而言,將誘餌置于例如白蟻可與誘餌發生接觸和/或依附的場所。也可將誘餌施用到例如螞蟻、白蟻、蟑螂和蒼蠅可與誘餌發生接觸和/或依附的建筑物表面(水平表面、垂直表面或傾斜表面)。式i的分子可包囊在膠囊的內部或置于膠囊的表面。膠囊的大小可在納米尺寸(直徑約100-900納米)至微米尺寸(直徑約10-900微米)的范圍內。式i的分子可以施用于害蟲的卵。由于一些害蟲的卵具有抗殺蟲劑作用的獨特能力,因此可能需要重復施用所述分子以防治新出現的幼蟲。式i的分子可以作為種子處理施用。種子處理可以施用于所有類型的種子,包括可生長成遺傳轉化為表達特定屬性的植物的那些種子。代表性的實例包括表達對無脊椎害蟲(例如蘇蕓金桿菌(bacillusthuringiensis))有毒的蛋白質或其它殺蟲毒素,表達除草劑抵抗性的那些種子(例如“roundupready”種子)或具有“疊加”外源基因的那些種子(所述“疊加”外源基因表達殺蟲毒素、除草劑抵抗性、營養提高特性或任何其它有益特性)。另外,用式i的分子進行的所述種子處理可進一步增強植物更好經受應激生長條件的能力。這導致更健康更旺盛的植物,由此可在收獲時得到更高的產量。一般來說,每100,000個種子施用約1克至約500克的所述分子可預期地得到好的益處,每100,000個種子約10克至約100克的量可預期地得到更好的益處且每100,000個種子約25克至約75克的量可預期地得到甚至更好的益處。式i的分子可以與土壤改良劑中的一種或多種活性成分施用。式i的分子可用于在獸醫學方面或在非人動物飼養領域防治內寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。所述分子可在以如下方式來施用:以例如片劑、膠囊劑、飲用劑、顆粒劑的形式來口服給藥,以例如浸蘸、噴霧、傾倒、點樣和撒粉的形式來進行皮膚施用,及以例如注射劑的形式來進行腸胃外給藥。式i的分子也可有利地用于家畜飼養(例如牛、羊、豬、雞和鵝)。它們也可在寵物諸如馬、狗和貓中有利地采用。待防治的特定害蟲可為對所述動物造成麻煩的蚤和蜱。將合適的制劑與飲用水或飼料一起口服給予動物。合適的劑量和制劑取決于物種。式i的分子也可用于防治上面列舉的動物中的寄生蟲,尤其是腸的寄生蟲。式i的分子也可在用于人類保健的治療方法中采用。所述方法包括但不限于以例如片劑、膠囊劑、飲用劑、顆粒劑的形式來口服給藥及通過皮膚施用。式i的分子也可以施用于外來入侵害蟲。全世界的害蟲正在遷移至新環境(對于這種害蟲),然后在這種新環境中變成新的侵害物種。所述分子也可在這種新的侵害物種上使用以在這種新環境中防治它們。因此,鑒于上述內容以及表部分的表,提供以下項目。1.具有下式的分子其中:(a)r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r9、和r10各自獨立地選自h,f,cl,br,i,cn,no2,oh,(c1-c4)烷基,(c2-c4)烯基,(c1-c4)鹵代烷基,(c1-c4)烷氧基,(c1-c4)鹵代烷氧基,和(c3-c6)環烷基,其中烷基、烯基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、和環烷基各自任選取代有一個或多個選自以下的取代基:f,cl,br,i,cn,no2,oh,(c1-c4)烷基,(c2-c4)烯基,(c1-c4)鹵代烷基,(c1-c4)烷氧基,(c1-c4)鹵代烷氧基,和(c3-c6)環烷基優選地,r1、r2、r3、r4、r6、r7、r8、r9、r10、r11、和r12是h,且r5是(c1-c4)鹵代烷氧基,甚至更優選地,r5是ocf3或ocf2cf3;(b)r8是h;(c)l選自(1)將氮連接于環中碳原子的鍵,和(2)(c1-c4)烷基,其中所述烷基任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:f,cl,cn,oh,和氧代優選地,l是鍵,或l是-ch2ch2-;(d)r11和r12各自獨立地選自h,(c1-c4)烷基,(c2-c4)烯基,(c2-c4)烯基氧基,(c2-c4)炔基,(c2-c4)炔基氧基,(c1-c4)鹵代烷基,(c1-c4)烷氧基,(c1-c4)鹵代烷氧基,(c3-c6)環烷基,(c3-c6)環烷氧基,(c3-c6)環烯基,(c3-c6)環烯基氧基,((c1-c4)烷基)((c3-c6)環烷基),c(o)((c1-c4)烷基),((c1-c4)烷基)c(o)((c1-c4)烷基),和((c1-c4)烷基)c(o)o((c1-c4)烷基),其中烷基、烯基、烯基氧基、炔基、炔基氧基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、環烷基、環烷氧基、環烯基、和環烯基氧基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:f,cl,br,i,cn,no2,oh,和氧代;(e)r13是雜環基,其中所述雜環基選自二氫呋喃基,呋喃基,吲唑基,吲哚基,咪唑基,異吲哚基,異噻唑基,異唑基,二唑基,唑基,吡唑啉基,吡唑基,吡咯基,四唑基,噻唑基,噻吩基,三嗪基,和三唑基,其中所述雜環基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:氧代,(c1-c8)烷基,c(o)o(c1-c4)烷基,苯基,和吡啶基,其中各苯基任選取代有一個或多個取代基r,所述取代基r獨立地選自:f,cl,br,i,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,和(c1-c4)鹵代烷氧基優選地,r13是二氫呋喃基,咪唑基,異唑基,二唑基,唑基,吡唑基,噻吩基,或噻唑基,這些基團取代有一個或多個選自以下的取代基:氧代、ch3、ch(ch3)ch2ch(ch3)2、c(o)och2ch3、苯基、和吡啶基,這些基團進一步取代有一個或多個取代基r,所述取代基r選自f、cl、ch3、ch2ch3、ch(ch3)2、och3、和ocf3;(f)q選自o和s;以及式i分子的農用酸加成鹽、鹽衍生物、溶劑化物、酯衍生物、結晶多晶型物、同位素、拆分的立體異構體、和互變異構體。2.根據項1的分子,其中(a)r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r9、和r10是h;(b)r8是h;(c)l選自(1)將氮連接于環中碳原子的鍵,和(2)(c1-c4)烷基;(d)r11和r12是h;(e)r13是雜環基,其中所述雜環基選自二氫呋喃基,咪唑基,異唑基,二唑基,唑基,吡唑基,噻唑基,和噻吩基,其中各雜環基任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:氧代,(c1-c8)烷基,c(o)o(c1-c4)烷基,苯基,和吡啶基,其中各苯基任選取代有一個或多個取代基r,所述取代基r獨立地選自:f,cl,(c1-c4)烷基,(c1-c4)烷氧基,和(c1-c4)鹵代烷氧基;和(f)q選自o和s。3.根據項1的分子,其中所述分子選自以下分子之一。4.根據項1的分子,其中所述分子選自以下分子之一。5.一種殺蟲組合物,其包含根據項1、2、3、或4任一項的分子,還包含一種或多種活性成分。6.根據項5的殺蟲組合物,其中所述活性成分來自aiga。7.根據項5的殺蟲組合物,其中所述活性成分選自:ai-1,1,3-二氯丙烯,毒死蜱(chlorpyrifos),甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl),氟鈴脲(hexaflumuron),甲氧蟲酰肼(methoxyfenozide),多氟脲(noviflumuron),乙基多殺菌素(spinetoram),多殺霉素(spinosad),氟啶蟲胺腈(sulfoxaflor),和硫酰氟(sulfurylfluoride)。8.一種殺蟲組合物,其包含根據項1、2、3、或4任一項的分子,還包含moa材料。9.根據項7的殺蟲組合物,其中所述moa材料來自moamga。10.根據項5、6、7、8、或9任一項的殺蟲組合物,其中根據式i的分子與所述活性成分的重量比為(a)100:1至1:100;(b)50:1至1:50;(c)20:1至1to20;(d)10:1至1:10;(e)5:1至1:5;(f)3:1至1:3;(g)2:1至1:2;或(h)1:1。11.一種防治害蟲的方法,所述方法包括向地點施用殺蟲有效量的根據項1、2、3、或4任一項的分子。12.一種防治害蟲的方法,所述方法包括向地點施用殺蟲有效量的根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物。13.根據項1、2、3、或4任一項的分子、或根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述分子的形式為農用酸加成鹽。14.根據項1、2、3、或4任一項的分子、或根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述分子的形式為鹽衍生物。15.根據項1、2、3、或4任一項的分子、或根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述分子的形式為溶劑化物。16.根據項1、2、3、或4任一項的分子、或根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述分子的形式為酯衍生物。17.根據項1、2、3、或4任一項的分子、或根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述分子的形式為結晶多晶型物。18.根據項1、2、3、或4任一項的分子、或根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述分子具有氘、氚、和或14c。19.根據項1、2、3、或4任一項的分子、或根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述分子的形式為一種或多種立體異構體。20.根據項1、2、3、或4任一項的分子、或根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述分子的形式為拆分的立體異構體。21.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述殺蟲組合物還包含另一種活性成分。22.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述殺蟲組合物還包含兩種或更多種活性成分。23.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述活性成分具有的moa不同于所述式i的分子的moa。24.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述殺蟲組合物包含具有殺螨、殺藻、殺害鳥、殺菌、殺真菌、除草、殺昆蟲、殺軟體動物、殺線蟲、殺嚙齒動物、和/或殺病毒性質的活性成分。25.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述殺蟲組合物包含為抗飼育劑、驅鳥劑、化學絕育劑、除草劑安全劑、昆蟲引誘劑、昆蟲驅避劑、哺乳動物驅避劑、交配擾亂劑、植物活化劑、植物生長調節劑、和/或協同劑的活性成分。26.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述殺蟲組合物包含為生物殺蟲劑的活性成分。27.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的所述重量比為100:1至1:100。28.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的所述重量比為50:1至1:50。29.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的所述重量比為20:1至1:20。30.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的所述重量比為10:1至1:10。31.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的所述重量比為5:1至1:5。32.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的所述重量比為3:1至1:3。33.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的所述重量比為2:1至1:2。34.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的所述重量比為1:1。35.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的所述重量比描述為x:y;其中x是式i的分子的重量份,y是活性成分的重量份;進一步其中,x的重量份的數值范圍為0<x≤100,y的重量份的數值范圍為0<y≤100;且進一步其中,x和y選自表c表c36.根據項35的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的重量比的范圍描述為x1:y1至x2:y2;進一步其中x1>y1且x2<y2。37.根據項35的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的重量比的范圍描述為x1:y1至x2:y2;進一步其中x1>y1且x2>y2。38.根據項35的殺蟲組合物,其中式i的分子與活性成分的重量比的范圍描述為x1:y1至x2:y2;進一步其中x1<y1且x2<y2。39.根據項35的殺蟲組合物,其中其為協同性的。40.根據項12的方法,其中所述害蟲來自節肢動物門。41.根據項12的方法,其中所述害蟲來自軟體動物門。42.根據項12的方法,其中所述害蟲來自線蟲門。43.根據項12的方法,其中所述害蟲是螞蟻、蚜蟲、甲蟲、蠹蟲、蟑螂、蟋蟀、蠷螋、蚤、蠅、蚱蜢、葉蟬、虱、蝗蟲、螨、蛾、線蟲、蚧、綜合綱、白蟻、薊馬、蜱、黃蜂、和/或粉虱。44.根據項12的方法,其中所述地點是苜蓿、杏、蘋果、大麥、豆類、低芥酸菜子、谷物、棉花、十字花科植物、萵苣、燕麥、橙子、梨、胡椒、馬鈴薯、稻子、高粱、大豆、草莓、甘蔗、糖用甜菜、向日葵、煙草、番茄、小麥和其它有價值的作物生長或其種子即將播種的地點。45.根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物,其中所述殺蟲組合物還包含硫酸銨。46.根據項12的方法,其中所述地點是被遺傳轉化以表達特定屬性的植物所播種的地點。47.根據項12的方法,其中所述施用對植物的葉子和/或果實部分進行。48.根據項12的方法,其中所述施用對土壤進行。49.根據項12的方法,其中所述施用通過滴注灌溉施用、溝槽施用、或種植土壤之前或之后灌服來進行。50.根據項12的方法,其中所述施用對植物的葉子和/或果實部分進行,或通過種植前處理植物的種子進行。51.一種殺蟲組合物,其包含根據項1、2、3、或4任一項的分子、和種子。52.一種方法,其包括將根據項1、2、3、或4任一項的分子、或根據項5、6、7、8、9、或10任一項的殺蟲組合物施用于種子。53.一種方法,包括將根據權利要求1、2、3、或4任一項的分子施用于包括非人動物的地點以防治內寄生物和外寄生物。54.一種制備殺蟲組合物的方法,所述方法包括將根據權利要求1、2、3、或4任一項的分子與一種或多種活性成分混合。本申請中的標題僅是為了方便,而決不是用于解釋本申請中的任何部分。表部分表2.f系列分子的結構和制備方法*根據實施例編號制備表2a.示例性p系列分子的結構和制備方法表3.c系列分子的結構和制備方法*根據實施例編號制備表abc:生物學結果當前第1頁12當前第1頁12